Glimegamma 2 mg tablets

Глимегамма е показан за лечение на захарен диабет тип 2, когато само диетата, физическото натоварване и снижаването на телесното тегло са недостатъчни.

Основа на успешното лечение на диабета е добрата диета, редовната физическа активност, както и рутинните изследвания на кръв и урина. Пероралните антидиабетни лекарствени продукти или инсулинът не могат да компенсират диабета, ако пациентът не спазва препоръчаната диета.

Дозировката се определя от резултатите от изследванията на захар в кръвта и урината.

Началната доза е 1 mg глимепирид дневно. Ако се постигне добър контрол, тази дозировка трябва да се използва за поддържаща терапия.

Ако контролът не е задоволителен, дозата трябва да се увеличи, съобразно степента на постигнатия контрол върху кръвната захар, стъпково, с интервал от около 1 до 2 седмици между всяка стъпка до 2, 3 или 4 mg глимепирид дневно.

Предлагат се таблетки с различна концентрация на активното вещество, подходящи за различни схеми на дозиране.

Доза по-висока от 4 mg глимепирид дава по-добри резултати само в изключителни случаи.

Максималната препоръчителна доза е 6 mg глимепирид дневно.

При пациенти, при които не се получава адекватен контрол с максималната дневна доза метформин, може да започне съпътстващо лечение с глимепирид. Дозата на метформин трябва да се запази, а лечението с глимепирид започва с ниска доза и след това се титрира в зависимост от желаното ниво на метаболитен контрол до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да се започва под строго медицинско наблюдение.

При пациенти, при които не се получава адекватен контрол с максималната дневна доза Глимегамма, при необходимост може да се започне терапия с инсулин. При запазване на дозата на глимепирид, инсулиновото лечение започва с ниска доза и се титрира в зависимост от желаното ниво на метаболитен контрол. Комбинираната терапия трябва да се започва под строго медицинско наблюдение.

Ако пациентът развие хипогликемична реакция при 1 mg глимепирид, това показва, че контролът може да се осъществява само с диета.

В хода на лечението, тъй като подобрението в контролирането на диабета е свързано с по- висока чувствителност към инсулин, нуждите от глимепирид може да намалеят. Следователно, за да се избегне хипогликемия, трябва да се обмисли навременно намаляване на дозата или спиране на терапията. Промяна на дозата може да е необходима и ако има промени в начина на живот или теглото на пациента или други фактори, увеличаващи риска от хипо- или хипергликемия.

• Преминаване от други перорални хипогликемични средства към Глимегамма

Принципно е възможно да се премине от други перорални хипогликемични средства към Глимегамма.

За преминаване към Глимегамма трябва да се вземе предвид количеството на активното вещество в дозова единица и времето на полуживот на предишния лекарствен продукт. В някои случаи, особено при антидиабетни средства с по-дълъг полуживот (напр. хлоропрамид), се препоръчва да има период на изчистване от няколко дни, за да се сведе до минимум рискът от хипогликемични реакции вследствие на адитивен ефект. Препоръчваната начална доза е 1 mg глимепирид дневно. В зависимост от повлияването, дозата на глимепирид може да се увеличава стъпково, както е указано по-горе.

• Преминаване от инсулин към Глимегамма

В изключителни случаи, когато пациенти с диабет тип 2 са регулирани с инсулин, може да е показано преминаване към Глимегамма. Преминаването трябва да се извършва само под строго медицинско наблюдение.

Специални популации

Пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане

Вижте точка 4.3.

Педиатрична популация

Няма данни за приложението на глимепирид при пациенти на възраст под 8 години. За деца от 8 до 17 години има ограничени данни за монотерапия с глимепирид (вж. точки 5.1 и 5.2).

Не се препоръчва употребата при деца поради недостатъчни данни за безопасността и

ефикасността.

За перорално приложение

Обикновено еднократна дневна доза глимепирид е достатъчна. Препоръчва се тази доза да се приема малко преди или по време на обилна закуска или, ако не се закусва - малко преди или по време на първото основно хранене.

Ако бъде пропуснат прием на доза, това не трябва да се компенсира чрез увеличаване на следващата доза.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко течност.

Глимегамма е противопоказна в следните случаи:

• свръхчувствителност към активното вещество, към други сулфанилурейни средства или сулфонамиди, или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1

• инсулинозависим захарен диабет

• диабетна кома

• кетоацидоза

• тежки нарушения на бъбречната или чернодробната функция

В случай на тежки нарушения на бъбречната или чернодробната функция е необходимо преминаване към инсулин.

Глимегамма трябва да се приема непосредствено преди или по време на хранене.

Когато храненията са по различно време или изобщо биват пропускани, лечението с Глимегамма може да доведе до хипогликемия. Възможните симптоми на хипогликемия включват: главоболие, непреодолим глад, гадене, повръщане, отпадналост, сънливост, нарушения на съня, безпокойство, агресивност, нарушения в концентрацията, бодърстването и времето за реакция, депресия, объркване, говорни и зрителни смущения, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, замаяност, безпомощност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални гърчове, сомнолентност и загуба на съзнание до и включително кома, повърхностно дишане и брадикардия.

Освен това може да има признаци на адренергична обратна регулация като: изпотяване, лепкава кожа, тревожност, тахикардия, хипертония, палпитации, ангина пекторис и сърдечни аритмии.

Клиничната картина на тежкия хипогликемичен пристъп може да наподобява тази на инсулт. Симптомите почти винаги може да се овладеят бързо чрез незабавно приемане на въглехидрати (захар). Изкуствените подсладители не оказват ефект.

От другите сулфанилурейни лекарствени продукти е известно, че въпреки първоначално успешните контрамерки, хипогликемията може да се появи отново.

Тежката или продължителна хипогликемия, овладяна само временно с обичайните количества захар, налага незабавно медицинско лечение и в някои случаи хоспитализация.

Факторите, които допринасят за възникването на хипогликемия включват:

• нежелание или (по-често при по-възрастни пациенти) неспособност на пациента да сътрудничи;

• недохранване, нередовни часове на хранене или пропуснати хранения, или периоди на

въздържане от храна;

• дисбаланс между физическото натоварване и приема на въглехидрати;

• промени в диетата;

• консумация на алкохол, особено в комбинация с пропуснати хранения;

• нарушена бъбречна функция;

• сериозна чернодробна дисфункция;

• предозиране с Глимегамма;

• определени некомпенсирани нарушения на ендокринната система, засягащи въглехидратния метаболизъм или обратната регулация на хипогликемията (като например при някои смущения във функцията на щитовидната жлеза и при предна хипофизарна или адренокортикоидна недостатъчност);

• едновременно приложение на определени други лекарствени продукти (вж.точка 4.5).

Лечението с Глимегамма изисква редовно проследяване нивата на глюкозата в кръвта и в урината. Освен това се препоръчва определяне на съотношението на гликирания хемоглобин.

По време на лечението с Глимегамма е необходимо редовно проследяване на чернодробните и хематологични показатели (особено левкоцити и тромбоцити).

В стресови ситуации (например злополуки, спешни операции, инфекции, протичащи с фебрилитет и т.н.) може да е показано временно преминаване на инсулин.

Няма опит от приложението на глимепирид при пациенти с тежки нарушения на чернодробната функция или пациенти на диализа. При пациенти с тежко нарушение на бъбречната или чернодробната функция е показано преминаване към лечение с инсулин.

Лечението на пациенти с G6PD-дефицит със сулфанилурейни средства може да доведе до хемолитична анемия. Тъй като глимепирид принадлежи към класа на сулфанилурейните лекарствени продукти, е необходимо повишено внимание при пациенти с G6РD-дефицит и трябва да се обмисли алтернативно лечение с прилагане на несулфанилурейни лекарствени продукти.

Глимегамма съдържа лактоза монохидрат и натрий.

Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, пълен лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на една таблетка, т.е. може да се каже, че практически не съдържа натрий.

Ако Глимегамма се приема едновременно с някои други лекарствени продукти, може да се получи както нежелано повишаване, така и нежелано понижаване на хипогликемичното действие на глимепирид.

Поради тази причина други лекарствени продукти трябва да се приемат само със знанието (или по предписанието) на лекар.

Глимепирид се метаболизира от цитохром Р450 2С9 (CYP2C9). Известно е, че неговият метаболизъм се влияе от едновременното приемане на CYP2C9 индуктори (например рифампицин) или инхибитори (например флуканозол).

Докладваните в литературата резултати от in vivo проучване на взаимодействията показват, че флуконазол, един от най-мощните инхибитори на CYP2C9, увеличава приблизително два пъти площта под кривата на глимепирид.

Въз основа на опита с глимепирид и с други сулфанилурейни продукти, е необходимо да бъдат споменати следните взаимодействия:

Потенциране на понижаващия нивото на кръвната захар ефект - поради това, в някои случаи, може да възникне хипогликемия, при приемане на един от следните лекарствени продукти едновременно с Глимегамма, например:

• фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон

• инсулин и перорални антидиабетни средства, като метформин

• салицилати и р-аминосалицилова киселина

• анаболни стероиди и мъжки полови хормони

• хлорамфеникол, някои сулфонамиди с продължително действие, тетрациклини, хинолонови антибиотици и кларитромицин

• кумаринови антикоагуланти

• фенфлурамин

• дизопирамид

• фибрати

• АСЕ-инхибитори

• флуоксетин, МАО-инхибитори

• алопуринол, пробеницид, сулфинпиразон

• симпатиколитици

• циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамиди

• миконазол, флуконазол

• пентоксифилин (високи дози парентерално)

• тритоквалин.

Отслабване на понижаващия нивото на кръвната захар ефект - поради това може да възникне повишаване нивото на кръвната захар, когато се приема един от следните лекарствени продукти. Например:

• естрогени и прогестагени,

• салуретици, тиазидни диуретици,

• средства стимулиращи щитовидната жлеза, глюкокортикоиди,

• производни на фенотиазина, хлорпромазин,

• адреналин и симпатикомиметици,

• никотинова киселина (високи дози) и производни на никотиновата киселина,

• лаксативи (при продължителна употреба),

• фенитоин, диазоксид

• глюкагон, барбитурати и рифампицин, - ацстазоламид.

Н2-антагонистите, бета-блокерите, клонидин и резерпин могат да доведат или до потенциране или до отслабване на понижаващия кръвната захар ефект.

Признаците на адренергична обратна регулация на хипогликемията може да бъдат отслабени или да изчезнат под действието на симпатиколитици като: бета-блокери, клонидин, гванетидин и резерпин.

Алкохолът може непредвидимо да потенцира, или да отслаби хипогликемичния ефект на глимепирид.

Глимепирид може или да потенцира, или да отслаби ефектите на кумариновите производни.

Рискове, свързани с диабета

Наличието по време на бременност на стойности на кръвната захар, които са извън нормата, се свързва с по-голяма честота на вродените аномалии и перинаталната смъртност. Затова, за да се избегне тератогенния риск, стойностите на глкжозата в кръвта трябва внимателно да се следят по време на бременност. При такива обстоятелства се изисква употреба на инсулин. Пациентките, които планират бременност, трябва да информират своя лекар.

Рискове, свързани с глимепирид

Няма адекватни данни за приложението на глимепирид при бременни жени. Експерименталните проучвания при животни показват репродуктивна токсичност, която вероятно е свързана с фармакологичното действие (хипогликемия) на глимепирид (вж. точка 5.3).

Следователно глимепирид не трябва да се използва през цялата бременност.

При лечение с глимепирид, ако пациентката планира да забременее или се открие бременност, трябва да се премине колкото е възможно по-скоро към лечение с инсулин.

Не е известно дали се екскретира в човешката кърма. Глимепирид се екскретира в млякото на плъхове. По време на лечението с глимепирид не трябва да се кърми, тъй като другите сулфанилурейни продукти се екскретират в човешката кърма и има риск от хипогликемия при кърмачетата.

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.

Способността на пациентите за концентрация и реакция може да бъде нарушена вследствие на хипогликемия или хипергликемия, или например, като резултат от нарушение на зрението. Това може да представлява риск в ситуации, където тези способности са от особено голямо значение (например шофиране или работа с машини).

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да вземат предпазни мерки, за да избегнат хипогликемия по време на шофиране. Това е особено важно за тези, при които предупреждаващите симптоми за хипогликемия са отслабени или липсват, или за тези, които имат чести епизоди на хипогликемия. Трябва да се обмисли дали е препоръчително да се шофира или работи с машини при тези обстоятелства.

Следните нежелани лекарствени реакции от клинични изследвания, базирани на опита с Глимегамма и други сулфанилурейни лекарствени продукти, са изредени по системо-органен клас и в ред на намаляваща честота:

много чести (≥ 1/10)

чести (≥ 1/100 до <1/10)

нечести (≥ 1/1000 до <1/100)

редки (≥ 1/10 000 до <1/1000)

много редки (≥ 1/10 000)

с неизвестна честота(от наличните данни не може да бъде направена оценка)

Нарушения на кръвта и лимфната система

Редки: тромбоцитопения, левкопения, еритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия и панцитопения), които по принцип са обратими при прекратяване приема на лекарството.

С неизвестна честота: тежка тромбоцитопения с брой на тромбоцитите по-малък от 10,000/μl и тромбоцитопенична пурпура.

Нарушения на имунната система

Много редки: левкоцитокластичен васкулит, леки реакции на свръхчувствителност, които може да прераснат в сериозни реакции с диспнея, понижаване на кръвното налягане и понякога шок.

С неизвестна честота:

Възможни са кръстосани алергии със сулфанилурейни продукти, сулфонамиди или сродни вещества.

Нарушения на метаболизма и храненето

Редки: хипогликемия.

Тези хипогликемични реакции в повечето случаи се появяват веднага, може да са тежки и не винаги е лесно да бъдат коригирани. Появата на такива реакции зависи, както и при другите хипогликемични терапии, от индивидуални фактори като хранителните навици и дозировката (вж. понататък в точка 4.4).

Очни нарушения

С неизвестна честота: Смущения в зрението, особено в началото на лечението, поради промени в стойностите на кръвната захар.

Стомашно-чревни нарушения

Много редки: гадене, повръщане, диария, подуване на корема, абдоминален дискомфорт и абдоминална болка, които рядко водят до прекъсване на терапията.

Хепато-билиарни нарушения

Много редки: Нарушение на чернодробната функция (например с холестаза и иктер), хепатит и чернодробна недостатъчност.

С неизвестна честота: повишени нива на чернодробните ензими.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

С неизвестна честота: възможно е да възникнат реакции на свръхчувствителност по кожата, като сърбеж, обрив, уртикария и фоточувствителност.

Изследвания

Много редки: Понижение нивото на натрия в кръвта.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване:

България

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул.,Дамян Груев” № 8

1303 София

Тел.: +35 928903417

уебсайт: www.bda.bg

След предозиране може да се появи хипогликемия, продължаваща от 12 до 72 часа, която може да се появи отново след първоначалното възстановяване. Симптомите може да не са налице до 24 часа след приема. По принцип се препоръчва наблюдение в болница. Възможно е да възникнат гадене, повръщане и болки в епигастриума. В общия случай хипогликемията може да е придружена от неврологични симптоми като: неспокойство, тремор, зрителни нарушения, проблеми в координацията, сънливост, кома и гърчове.

Лечението се състои главно в предотвратяване на абсорбцията чрез предизвикване на повръщане, като след това се приема вода или лимонада с активен въглен (адсорбент) и натриев сулфат (лаксатив). Ако са приети големи количества, е показан стомашен лаваж, последван от активен въглен и натриев сулфат. В случай на (тежко) предозиране е показана хоспитализация в интензивно отделение. Приложението на глюкоза трябва да започне колкото е възможно по- скоро, ако е необходимо с болусно интравенозно инжектиране на 50 ml 50 %-ен разтвор, последвано от инфузия на 10 %-ен разтвор със стриктно проследяване на кръвната захар. Понататъшното лечение трябва да бъде симптоматично.

Особено при лечение на хипогликемия в следствие на случайно приемане на Глимегамма от бебета и малки деца, приложената доза глюкоза трябва внимателно да се контролира, за да се избегне вероятността от предизвикване на опасна хипергликемия. Нивото на кръвната захар трябва да се проследява стриктно.