Tamsucon 0,4 mg modified-release capsules, hard
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Tamsucon 0,4 mg
Симптоми на долните пикочни пътища (СДПП). свързани с доброкачествена хиперплазия на простата (ДХП).
Перорално приложение.
Една капсула дневно да се приема след закуска или след първото хранене за деня.
Капсулата трябва да бъде поглъщана цяла и не трябва да се чупи или дъвче, тъй като това пречи на продължителното освобождаване на активната съставка.
Не се налага адаптиране на дозата при пациенти с лека до умерено тежка чернодробна
недостатъчност (вижте точка 4.3).
Периадрична популация
Тамсукон не е показан за лечение при деца
Безопасността и ефективността на тамсулозина при деца на възраст < 18 години не е установена. Наличните понастоящем данни са описани в точка 5.1.
Свръхчувствителност към тамсулозин хидрохлорид, включително лекарствено индуциран ангиоедем, или към някое от помощните вещества.
Анамнеза за ортостатична хипотония.
Тежка чернодробна недостатъчност.
Както при другите алфа1-блокери, може да се наблюдава намаляване на кръвното налягане в отделни случаи по време на лечението с тамсулозин хидрохлорид. в резултат от което може да се стигне до редки прояви на синкоп. При първите признаци на ортостатична хипотония (замайване, слабост) пациентът трябва да седне или легне до отминаване на симптомите.
Преди започване на лечението с тамсулозин хидрохлорнд пациентът трябва да се изследва, за да се изключи наличието на други състояния, които могат да причинят същите симптоми като бенигнена хиперплазия на простатата. Преди започване на лечението и през редовни интервали след това трябва да се направи дигитално ректално изследване и ако е необходимо, определяне на простатен специфичен антиген (PSA).
При лечение на пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml/min) трябва да се подхожда внимателно, тъй като такива пациенти не са били проучени.
По време на операция на катаракта и глаукома при някои пациенти, лекувани в момента или преди с тамсулозин хидрохлорид, е наблюдаван интраоперативен флопи ирис синдром (ИФИС, вариант на синдрома на малката зеница). ИФИС може да повиши риска от очни усложнения по време на и след операцията.
Преустановяването на приема на тамсулозин хидрохлорид 1 - 2 седмици преди операцията на катаракта или глаукома се счита за полезно в литературата, но ползата от прекъсването на лечението все още не е установена. ИФИС се съобщава и при пациенти, които са преустановили приема на тамсулозин за по-дълъг период преди операцията.
He се препоръчва започване на терапия е тамсулозин хидрохлорид при пациенти с планирана операция на катаракта или глаукома. По време на предоперативната оценка хирурзите и офталмологичните екипи трябва да вземат под внимание дали планираните за операция на катаракта пациенти се лекуват или са били лекувани с тамсулозин, за да се осигури вземането на подходящи мерки за управление на ИФИС по време на операцията.
Тамсулозин хидрохлорнд не трябва да се прилага в комбинация със силни инхибитори на CYP3A4 (напр. кетоконазол) при пациенти със слаб метаболизен CYP2D6 фенотип.
Тамсулозин хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни (напр. кетоконазол) и умерени (напр. еритромицин) инхибитори на CYP3A4 (вижте точка 4.5).
Проучванията за взаимодействия са провеждани само при възрастни
Не са наблюдавани взаимодействия в случаи, при които тамсулозин е предписван заедно с атенолол, еналаприл или теофилин. Едновременният прием на циметидин води до повишаване на плазмените нива на тамсулозин и фуросемид. но тъй като нивата остават в рамките на нормалния диапазон, дозировката не трябва да се променя.
Invitro нито диазепам, нито пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин променят свободната фракция на тамсулозин в човешката плазма. Тамсулозин също не променя свободните фракции на диазепам, пропранолол, трихлорметиазид и хлормадинон.
Диклофенак и варфарин обаче могат да увеличат скоростта на елиминиране на тамсулозин.
Едновременният прием на тамсулозин хидрохлорид със силни инхибитори на CYP3A4 може да доведе до повишена експозиция на тамсулозин хидрохлорид. Едновременният прием с кетоконазол (известен силен инхибитор на CYP3A4) води до увеличаване на AUC и Сmax на тамсулозин хидрохлорид с коефициент от 2,8 и 2,2. съответно.
Тамсулозин хидрохлорид не трябва да се прилага в комбинация със силни инхибитори на CYP3A4 (напр. кетоконазол) при пациенти със слаб метаболизен CYP2D6 фенотип.
Тамсулозин хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни (напр. кетоконазол) и умерени инхибитори (напр. ери громицин) на CYP3A4.
Едновременният прием на тамсулозин хидрохлорид с пароксетин, силен инхибитор на CYP2D6, води до Стах и AUC на тамсулозин. увеличени съответно с кофициент от 1,3 и 1,6, но тези повишения не се считат за клинично значими.
Има теоретичен риск от усилване на хипотензивния ефект, когато се прилага едновременно с лекарства, които могат да понижават артериалното кръвно налягане, включително анестетици и други α1-адреноцепторни антагонисти.
Тамсукон не е показан за употреба при жени.
При краткосрочни и дългосрочни клинични проучвания при мъже с тамсулозин са наблюдавани нарушения на еякулацията. Съобщени са случаи на нарушение на еякулацията, ретроградна еякулация и неуспешна еякулация в периода след разрешаването за употреба.
Няма данни дали тамсулозин оказва неблагоприятно влияние върху способността за шофиране или работа с машини. В това отношение обаче пациентите трябва да са наясно с факта, че могат да се проявят сънливост, замъглено зрение, замаяност и синкоп.
| Системо-органен клас | Чести > 1/100, <1-10 | Нечести > 1/1000, <1/100 | Редки > 1/10 000, <1/1000 | Много редки <1/10 000 | C неизвестна честота (не може да бъде оценено от наличните данни) |
| Нарушения на нервната система | замаяност (1,3%) | главоболие | синкоп | ||
| Нарушения на окото | Замъглено зрение* Увреждане на зрението | ||||
| Сърдечни нарушения | падпитации | ||||
| Съдови нарушения | ортостатич на хипотония | ||||
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | ринит | Епистаксис* | |||
| Стомашно-чревни нарушения | констипа- ция, диария, гадене, повръщане | Сухота в устата* | |||
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | обрив, сърбеж, уртикария | ангиосдем | Синдром на Stevens- Johnson | Мултиформен еритем* Ексфолиативен дерматит | |
| Нарушения на Възпроизводителната система и гърдата | нарушения на ея кулаци ята, включително ретроградна еякулация и неуспешна еякулация | приапизъм | |||
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | астения |
*наблюдавани след пускането на пазара
Както при другите алфа-блокери, може да се появи сънливост, замъглено зрение или оток.
По време на операция на катаракта и глаукома състоянието на малка зеница, известно като интраоперативен флопи ирис синдром (ИФИС). се свързва с лечението с тамсулозин по време на наблюдението след пускането на пазара (вижте също точка 4.4).
Наблюдения след пускането на пазара: В допълнение към нежеланите ефекти, изброени по-горе, са съобщени и предсърдно мъждене, аритмия, тахикардия и диспнея във връзка с употребата на тамсулозин. Тъй като тези съобщени спонтанни реакции са на база опита след пускането на пазара в световен мащаб, честотата на събитията и ролята на тамсулозин за причиняването им не могат да бъдат надеждно определени.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване в Изпълнителна агенция по лекарствата ул. „Дамян Груев” № 8, 1303 София, Тел.: +35928903417, уебсайт: www.bda.bg
Предозирането с тамсулозин хидрохлорид може да доведе до тежки хипотензивни ефекти, замаяност и неразположение. Тежки хипотензивни ефекти са наблюдавани при различни нива на предозиране.
ЛечениеВ случай на остра хипотония, възникваща след предозиране, трябва да се приложат мерки за поддържане на сърдечно-съдовата функция. Кръвното налягане може да се възстанови и сърдечният ритъм да се върне към нормалното, когато пациентър бъде помолен да легне. Ако това не помогне, може да се приложи обемзаместваща терапия и вазопресори, ако е необходимо. Бъбречната функция трябва да се наблюдава и да се прилагат общи поддържащи мерки. Малко вероятно е диализата да бъде от полза тъй като тамсулозин има много силна връзка с плазмените протеини.
За да се предотврати абсорбцията могат да се вземат мерки, като например повръщане. Когато от пациента са погълнати големи количества, може да се направи промивка на стомаха и да се приложи активен въглен и осмотично слабително, като например натриев сулфат.
Фармакологични свойства - Tamsucon 0,4 mg
Фармакотерапевтична група:
Алфа1-адреноцепторен антагонист, АТС код: G04C А02.
Препарати за ексклузивно лечение на простатно заболяване.
Механизъм на действие:
Тамсулозин се свързва селективно и конкурентно с постсинаптичните алфа1-рецептори, по-специално с подтип алфа1А и алфа1D, които предизвикват релаксация на гладкия мускул на простатата, при което напрежението се намалява.
Фармакодинамични ефекти:
Тамсулозин хидрохлорид увеличава максималния дебит на урината, като намалява напрежението в гладката мускулатура в простатата и уретрата и по този начин облекчава обструкцията.
Той също така подобрява комплекса от иритативни и обструктивни симптоми, при които нестабилността на пикочния мехур и напрежението на гладките мускули на долния уринарен тракт играят важна роля. Тези ефекти се наблюдават при продължителна терапия.
Алфа1-блокерите могат да намалят кръвното налягане чрез понижаване на периферното съпротивление. Не е наблюдавано клинично значимо намаление на кръвното налягане при проучвания с тамсулозин хидрохлорид.
Педиатрична популация
Двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано. с вариращи дози проучване е било проведено при деца с невропатичен пикочен мехур. Общо 161 деца (на възраст от 2 до 16 години) са рандомизирани и лекувани при 1 от 3 нива на дозиране на тамсулозин (ниско [0,001 до 0,002 mg/kg], средно [0.002 до 0,004 mg/kg] и високо [0.004 до 0,008 mg/kg]) или плацебо. Първичната крайна точка е броят на пациентите, които са намалили налягането в точката на изтичане на детрузора (LPP) до <40 cm Н2О въз основа на две оценки в един и същи ден. Вторичните крайни точки са: Действително и процентно изменение в сравнение с изходното ниво на налягането в точката на изтичане на детрузора, подобрение или стабилизиране на хидронефрозата и хидроуретера и промяна в обемите на урината, получен чрез катетеризация, както и брой омокряния по време на катетеризацията, съгласно записаното в дневниците за катетеризация. Не е установена статистически значима разлика между групата с плацебо и която и да е от 3-те групи на дозиране с тамсулозин по отношение на първичните или вторичните крайни точки. Не е наблюдаван отговор, зависим от дозата, за което и да е ниво на дозиране.
Тамсулозин хидрохлорид се абсорбира от червата и е почти напълно бионаличен.
Абсорбцията на тамсулозин хидрохлорид се намалява при скорошно хранене.
Еднородността на абсорбцията може да бъде повишена, ако пациентът приема Тамсукон след едно и също хранене всеки ден.
Тамсулозин демонстрира линейна кинетика.
След еднократна доза Тамсукон след храна,, плазмените нива на тамсулозин достигат върхова стойност след около 6 часа, а в равновесно състояние, достигнато на 5-ия ден след многократно дозиране, Стах при пациентите е около две трети по-висока от тази, достигната след единична доза. Въпреки че това се наблюдава при пациенти в старческа възраст, същата констатация би се очаквала и при млади пациенти.
Има значителни вариации между плазмените нива на различните пациенти както след еднократно, така и след многократно дозиране.
РазпределениеПри хора тамсулозин е около 99% свързан с плазмените протеини и обемът на разпределение е малък (около 0,2 1/kg).
БиотрансформацияТамсулозин има нисък ефект на първо преминаване, като се метаболизира бавно. По- голямата част от тамсулозин присъства в плазмата под формата на непроменено активно вещество. Той се метаболизира в черния дроб.
При плъхове не е наблюдавана почти никаква индукция на микрозомални чернодробни ензими, причинена от тамсулозин.
Резултатите от проучването invitro предполагат, че CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма с евентуален незначителен принос към метаболизма на тамсулозин хидрохлорид от страна на други изозими на CYP. Инхибирането на метаболизиращите лекарствата ензими CYP3A4 и CYP2D6 може да доведе до повишена експозиция на тамсулозин хидрохлорид (вижте точки 4.4 и 4.5).
Не се налага коригиране на дозата при чернодробна недостатъчност.
Метаболитите не притежават по-изразена активност от изходното съединение.
Елиминиранетаме улозинът и неговите метаболити се екскретират главно в урината, като около 9% от дозата присъства под формата на непроменено лекарство.
След еднократна доза тамсулозин в състояние след хранене и в равновесно състояние нри пациенти е измерен елиминационен полуживот от около 10 и 13 часа съответно.
Наличието на бъбречно увреждане не изисква понижаване на дозата.