Oxycodone Actavis 20 mg prolonged - release tablets

Силна болка, която може да се овладее само с опиоидни аналгетици.

Оксикодон Актавис е показан при възрастни и юноши на възраст 12 и повече години.

Дозировка

Дозировката зависи от интензитета на болката и индивидуалната чувствителност на пациента към лечението. Приложими са следните общи препоръки за дозировката:

Възрастни и юноши над 12 години

Титриране и корекция на дозата

Обикновено началната доза при нелекувани с опиоиди пациенти е 10 mg оксикодонов хидрохлорид през 12-часови интервали. Някои пациенти могат да се повлияят от начална доза 5 mg за минимизиране на нежеланите ефекти.

Пациентите, които вече получават опиоиди, могат да започнат лечението с по-високи дози, като се вземе под внимание опита им с предишни лечения с опиоиди.

За дози, които не са осъществими с тези концентрации, могат да се използват и други концентрации.

Според контролирани клинични изпитвания, 10 - 13 mg оксикодонов хидрохлорид съответстват на приблизително 20 mg морфин сулфат, и двете под формата на удължено освобождаване.

Поради индивидуални различия в чувствителността към различни опиоиди, препоръчително е пациентите да започнат консервативно лечение с Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване след лечение с други опиоиди, с 50 - 75 % от калкулираната доза оксикодон.

Някои пациенти, които приемат Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване по фиксирана схема, се нуждаят от аналгетици с бързо освобождаване като допълнителна медикация, за да контролират пристъпна болка. Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване не е показан за лечение на остра и/или пристъпна болка. Еднократната доза от допълнителното лекарство трябва да бъде 1/6 от еквивалентна аналгетична дневна доза на Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване. Употребата на допълнителна медикация повече от два пъти дневно показва, че дозата на Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване трябва да бъде увеличена. Дозата не трябва да се коригира по-често от един път на 1 - 2 дни докато се постигне стабилно приложение два пъти дневно.

След увеличаване на дозата от 10 mg на 20 mg през 12-часови интервали, корекциите на дозата трябва да се правят на стъпки от приблизително една трета от дневната доза. Целта е да се постигне специфична за пациента доза, която при приложение два пъти дневно да осигури адекватна аналгезия с поносими нежелани ефекти и възможно най-малко допълнителна медикация докато има нужда от лечение на болката.

Разпределението по равно (една и съща доза сутрин и вечер) след фиксираната схема на дозиране (през 12 часа) е подходящо при повечето пациенти. За някои пациенти може да бъде от полза дозите да не се разпределят по равно. Обикновено трябва да се избере най-ниската ефективна аналгетична доза. За лечение на болки при доброкачествени заболявания обикновено е достатъчна доза от 40 mg, но и по-високи дози могат да се окажат необходими. Пациенти с болки при злокачествени заболявания може да се нуждаят от дози от 80 до 120 mg, които в отделни случаи могат да бъдат повишени до 400 mg. Ако са необходими още по-високи дози, дозата трябва да се определя индивидуално, като се балансира ефикасността с поносимостта и риска от нежелани ефекти.

Начин на приложение

За перорално приложение.

Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване трябва да се приема два пъти дневно на база фиксирана схема на дозиране.

Таблетките с удължено освобождаване могат да се приемат със или без храна с достатъчно количество течност. Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване трябва да се гълтат цели, без да се дъвчат.

Продължителност на приложението

Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване не трябва да се приемат по-дълго от необходимото. Ако се налага продължително лечение поради вида и тежестта на заболяването, необходимо е внимателно и редовно да се следи състоянието на пациента, за да се определи дали и до каква степен трябва да продължи лечението.

Прекратяване на лечението

Ако пациентът вече не се нуждае от терапия с оксикодон, препоръчително е дозата внимателно да се намалява, за да се избегнат симптомите на отнемане.

Педиатрична популация

Не са провеждани проучвания при пациенти под 12-годишна възраст, затова оксикодонов хидрохлорид не трябва да се използва при пациенти под 12 години.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в старческа възраст обикновено не е необхима корекция на дозата.

Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция

Приложението на началната доза трябва да следва консервативен подход при тези пациенти. Препоръчителната начална доза при възрастни трябва да бъде намалена с 50 % (например обща дневна доза 10 mg перорално при нелекувани преди с опиоиди пациенти) и дозата трябва да се титрира за всеки отделен пациент до постигане на адекватно обезболяване според клиничната картина.

Рискови пациенти

Рисковите пациенти, например пациенти с ниско телесно тегло или бавен метаболизъм на лекарствените продукти, трябва в началото да получават половината от препоръчителната доза за възрастни, ако не са лекувани преди с опиоиди. Титрирането на дозата трябва да се извършва в съответствие с индивидуалната клинична ситуация.

Относно инструкции за отваряне на защитените от деца блистери, вижте точка 6.6.

• Свръхчувствителност към оксикодон или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1

• Тежка респираторна депресия с хипоксия и/или хиперкапния

• Тежка хронична обструктивна белодробна болест

• Кор пулмонале (белодробно сърце)

• Тежка бронхиална астма

• Повишени нива на въглероден диоксид в кръвта

• Паралитичен илеус

• Остър корем, забавено изпразване на стомаха.

Педиатрична популация

Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване не е проучван при деца под

12-годишна възраст. Безопасността и ефикасността на таблетките не са доказани при тази популация и затова употребата му при деца под 12-годишна възраст не е препоръчителна.

Пациенти в старческа възраст или инвалидизирани

Основният риск от свръх приложение на опиоиди е респираторната депресия. Необходимо е повишено внимание при пациенти в старческа възраст или инвалидизирани, при пациенти с тежко увредена белодробна, чернодробна или бъбречна функция, микседем, хипотиреоидизъм, болестта на Адисон (надбъбречна недостатъчност), свързана с интоксикация (напр. алкохол) психоза, простатна хипертрофия, адренокортикална недостатъчност , алкохолизъм, известна опиоидна зависимост, делириум тременс, панкреатит, заболявания на жлъчните пътища, възпалителни заболявания на червата, жлъчни или уретерални колики, хипотония, хиповолемия, състояния с повишено вътречерепно налягане като травма на главата, нарушения на циркулаторната регулация, епилепсия или склонност към конвулсии при пациенти, които приемат МАО-инхибитори.

Пациенти, подложени на коремна операция

Както при всички опиоидни препарати, оксикодоновите продукти трябва да се използват с особено внимание след коремна операция, тъй като за опиоидите се знае, че увреждат чревния мотилитет и трябва да се използват само при нормална функция на червата.

Пациентите с тежко чернодробно увреждане трябва да бъдат стриктно проследявани. Респираторна депресия

Респираторната депресия е най-значимият риск от опиоидите и най-вероятно настъпва при пациенти в старческа възраст или инвалидизирани. Ефектът респираторна депресия от оксикодон може да доведе до повишени канцентрации на въглероден диоксид в кръвта, а оттам и в цереброспиналната течност. При предразположени пациенти опиоидите могат да причинят тежко понижаване на кръвното налягане.

Продължителна употреба, поносимост и синдром на отнемане

При хронична употреба пациентът може да развие поносимост към лекарството и да се нуждае прогресивно от все по-високи дози за подържане на контрол върху болката. Продължителната употреба на този продукт може да доведе до физическа зависимост и е възможно да настъпи синдром на отнемане при рязко спиране на терапията. Когато пациентът вече не се нуждае от лечение с оксикодон, желателно е дозата постепенно да се намалява, за да се предотвратят симптомите на отнемане. Симптомите на отнемане може да включват прозяване, мидриаза, лакримация, ринорея, тремор, хиперхидроза, безпокойство, възбуда, конвулсии и безсъние.

Хипералгезия

В много редки случаи, особено при високи дози, може да настъпи хипералгезия, която да не позволява допълнително повишаване на дозата. Може да се наложи намаление на дозата оксикодон или преминаване към друг опиоид .

Потенциал за зависимост

Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване имат първичен потенциал за зависимост. Оксикодон има профил на злоупотреба подобно на други силни агонисти на опиоиди. Оксикодон може да се търси и с него да се злоупотребява от лица с латентни или явни пристрастености. Съществува потенциал за развиване на психична зависимост (адикция) към опиоидни аналгетици, в това число и оксикодон. Все пак, когато се използва според предписанията при пациенти с хронична болка, рискът от развиване на физическа или психична зависимост значително намалява или трябва да бъде оценяван по различен начин. Липсват налични данни относно действителната честота на случаите на психична зависимост при пациенти с хронична болка. При пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и лекарства, лекарственият продукт трябва да се предписва със специално внимание.

Предоперативна употреба

Оксикодон Актавис таблетки с удължено освобождаване не се препоръчва за предоперативна употреба или през първите 12 - 24 часа след операция.

Злоупотреба с парентерално приложение на лекарствен продукт (венозна инжекция)

В случай на злоупотреба с парентерално приложение (венозна инжекция), помощните вещества на таблетката могат да доведат до некроза на локалната тъкан, инфекция, повишен риск от ендокардит и увреждане на сърдечните клапи, което може да бъде фатално, грануломи на белия дроб или други сериозни, потенциално фатални събития.

Таблетките не трябва да се дъвчат или чупят

За да се избегне увреждане на свойствата за контролирано освобождаване на таблетките, таблетките с удължено освобождаване трябва да се гълтат цели и да не се чупят, дъвчат или мачкат. Приложението на счупени, сдъвкани или смачкани таблетки оксикодон с контролирано освобождаване води до бързо освобождаване и абсорбция на потенциално фатална доза оксикодон (вж. точка 4.9).

Алкохол

Едновременната употреба на алкохол и оксикодонов хидрохлорид таблетки с удължено освобождаване може да увеличи нежеланите ефекти на оксикодонов хидрохлорид; необходимо е да се избягва едновременна употреба.

Оксикодон Актавис съдържа лактоза

Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редките наследствени болести галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, не трябва да приемат това лекарство.

Възможен е засилен ефект на потискане на ЦНС при едновременна терапия с лекарства, които повлияват ЦНС като други опиоиди, седативи, хипнотици, антидепресанти, антипсихотици, анестетици, мускулни релаксанти, антихистамини и антиеметици. Известно е, че МАО- инхибиторите взаимодействат с опиоидни аналгетици. МАО-инхибиторите причинават възбуда или потискане на ЦНС, свързани с хипертензивна или хипотензивна криза (вж. точка 4.4).

Оксикодон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, на които се прилагат МАО-инхибитори или които са получавали МАО-инхибитори през последните две седмици (вж точка 4.4).

Алкохолът може да засили фармакодинамичните ефекти на оксикодон; необходимо е да се избягва едновременна употреба.

Антихолинергиците (напр. антипсихотици, антихистамини, антиеметици, антипаркинсонови лекарства) могат да засилят антихолинергичните нежелани ефекти на оксикодон (като запек, сухота в устата или нарушения с изпускане на урина).

Циметидин може да инхибира метаболизма на оксикодон.

Оксикодон се метаболизира главно от CYP3A4, с принос от CYP2D6. Действията на тези метаболитни пътища могат да бъдат инхибирани или индуцирани от различни едновременно приложени лекарства или хранителни елементи.

Инхибиторите на CYP3A4 като макролидни антибиотици (напр. кларитромицин, еритромицин и телитромицин), азолови противогъбични лекарства (напр. кетоконазол, вориконазол, итраконазол и позаконазол), протеазни инхибитори (напр. боцепревир, ритонавир, индинавир, нелфинавир и саквинавир), циметидин и сок от грейпфрут могат да предизвикат намален клирънс на оксикодон, което може да причини повишаване на плазмените концентрации на оксикодон. Затова може да се наложи дозата оксикодон да бъде съответно коригирана.

По-долу са дадени някои специфични примери:

• Итраконазол – мощен CYP3A4 инхибитор, прилаган по 200 mg перорално за пет дни, повишава AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е била приблизително 2,4 пъти по-висока (диапазон 1,5 – 3,4).

• Вориконазол - CYP3A4 инхибитор, прилаган по 200 mg два пъти дневно за четири дни (400 mg прилагани като първите две дози), са увеличили AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е била приблизително 3,6 пъти по-висока (диапазон 2,7 – 5,6).

• Телитромицин - CYP3A4 инхибитор, прилаган по 800 ml три пъти дневно за пет дни, увеличава AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е била приблизително 1,8 пъти по-висока (диапазон 1,3 – 2,3).

• Сок от грейпфрут - CYP3A4 инхибитор, прилаган по 200 mg перорално за четири дни, увеличава AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е била приблизително 1,7 пъти по-висока (диапазон 1,1 – 2,1).

  Индукторите на CYP3A4 като например рифампицин, фенитоин и жълт кантарион могат да индуцират метаболизма на оксикодон и да причинят повишен клирънс на оксикодон, който

  може да доведе до намаление в плазмените концентрации на оксикодон. Може да се наложи дозата на оксикодон да бъде съответно коригирана. По-долу са дадени някои специфични примери:

  • Жълт кантарион – индуктор на CYP3A4, прилаган по 300 mg три пъти дневно за петнадесет дни, намалява AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е била приблизително 50 % по-ниска (диапазон 37 - 57 %).

  • Рифампицин - индуктор на CYP3A4, прилаган по 600 mg веднъж дневно за седем дни, намалява AUC на пероралния оксикодон. Средно, стойността на AUC е била приблизително 86 % по-ниска.

Лекарства, които инхибират активността на CYP2D6 като например пароксетин, флуоксетин и хинидин, могат да предизвикат намален клирънс на оксикодон, който може да доведе до повишени плазмени концентрации на оксикодон.

Ефектът на други релевантни изоензимни инхибитори върху метаболизма на оксикодон не е известен. Трябва да се вземат под внимание потенциалните взаимодействия.

Наблюдавани са клинично значими промени в Международното нормализирано съотношение (INR) в двете посоки, ако кумаринови антикоагуланти се прилагат едновременно с оксикодонов хидрохлорид.

Не са провеждани проучвания, които изследват ефекта на оксикодон върху CYP -катализирания метаболизъм на други лекарства.

Употребата на този лекарствен продукт трябва да се избягва доколкото е възможно при бременни или кърмещи пациентки.

Бременност

Данните от употреба на оксикодон при бременни жени, са ограничени. Бебетата, родени от майки, получавали опиоиди през последните 3 до 4 седмици преди раждането, трябва да бъдат наблюдавани за респираторна депресия. Синдром на отнемане може да се наблюдава при новородени бебета от майки, които са на лечение с оксикодон.

Кърмене

Оксикодон може да се секретира в кърмата и да причини респираторна депресия при новороденото. Затова оксикодон не трябва да се използва при кърмещи жени.

Оксикодон може да повлияе способността за шофиране и работа с машини.

Ако се провежда стабилна терапия, не е необходимо да се забранява шофирането. Лекуващият лекар трябва да прецени индивидуалната ситуация.

Оксикодон може да причини респираторна депресия, миоза, бронхиални спазми и спазми на гладката мускулатура, и може да потисне кашличния рефлекс.

Нежеланите реакции, които могат да се считат свързани с лечението, са описани в таблица по- долу, подредени по системно-органен клас и абсолютна честота.

Възможно е да се развие поносимост и зависимост.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез: Изпълнителна агенция по лекарствата, ул. „Дамян Груев”

№ 8, 1303 София, тел: 02 8903417, уебсайт: www.bda.bg

Симптоми и интоксикация:

Възможно е да настъпят миоза, респираторна депресия, сънливост, намален скелетно-мускулен тонус и понижаване на кръвното налягане. В тежки случаи циркулаторен колапс, ступор, кома, брадикардия, некардиогенен белодробен оток, хипотония и смърт; злоупотребата с високи дози опиоиди като оксикодон може да бъде фатална.

Терапия на интоксикации:

Вниманието трябва да бъде насочено към осигуряване на проходими дихателни пътища и асистирано или контролирано обдишване.

В случай на предозиране може да бъде показано интравенозно приложение на опиатен антагонист (напр. 0,4 - 2 mg интравенозно налоксон). Приложението на еднократни дози трябва да бъде повторено в зависимост от клиничната ситуация през интервали от 2 до 3 минути.

Възможна е интравенозна инфузия на 2 mg налоксон в 500 ml изотоничен физиологичен разтвор или 5 % разтвор на декстроза (съответстващ на 0,004 mg налоксон/ml). Скоростта на инфузията трябва да съответства на предишните болус инжекции и отговорът на пациента. Необходимо е да се вземе под внимание стомашния лаваж. Да се помисли за прилагане на активен въглен (50 g за възрастни, 10 - 15 g за деца) в рамките на 1 час, ако е било погълнато значително количество, при условие, че дихателните пътища бъдат предпазени. Според едно

логично предположение, късното приложение на активен въглен може да бъде от полза за препаратите с удължено освобождаване; липсват доказателства, обаче, в подкрепа на това предположение.

За ускоряване на преминаването може да се използва подходящ лаксатив (напр. разтвор на базата на ПЕГ).

При необходимост трябва да се използват поддържащи мерки (изкуствено дишане, осигуряване на кислород, приложение на вазопресори и инфузионна терапия) за лечение на съпътстващ циркулаторен шок. При сърдечен арест или сърдечни аритмии може да се прилага сърдечен масаж или дефибрилация. При необходимост може да се приложи асистирано обдишване, както и поддържане на водно-електролитния баланс.