Relafalk 200 mg modified-release tablets

Релафалк е показан при възрастни за лечение на диария на пътешественика, съпътствана от симптоми като гадене, повръщане, газове/флатуленция, ректалнитенезми, неотложни позиви за дефекация и болка или спазми в корема, без клинични признаци на инвазивен ентерит, като повишена температура, кръв, окултно кървене или левкоцити в изпражненията (вж. точки 4.4 и 5.1).

Трябва да се следват официалните указания за правилна употреба на антибактериални средства.

Възрастни (> 18-годишна възраст)

Препоръчителната дневна доза е две таблетки сутрин и две таблетки вечер (обща дневна доза: 800 mg рифамицин натрий) в продължение на три дни.

Релафалк не трябва да се използва повече от 3 дни, ако симптомите персистират. Не може да се приема втори курс на лечение (вж. точка 4.4).

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на Релафалк при деца и юноши (<18 години) все още не се установени. Релафалк не е предвиден за употреба в педиатричната популация.

Пациенти с бъбречно увреждане

Поради ниската системна бионаличност на рифамицин натрий, бъбречното увреждане не се очаква да повлияе безопасността и ефикасността на лечението с Релафалк и не се налагат корекции на дозата.

Пациенти с чернодробно увреждане

Поради ниската системна бионаличност на рифамицин натрий, чернодробното увреждане не се очаква да повлияе безопасността и ефикасността на лечението с Релафалк и не се налагат корекции на дозата.

Таблетките трябва да се приемат перорално с чаша вода.

Те трябва да се поглъщат цели и не трябва да се разтрошават или дъвчат.

Relafalk може да се приема със или без храна.

Свръхчувствителност към активното вещество, към някой антибиотик от класа на рифамицин (напр. рифаксимин, рифампицин и рифабутин) или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

Стомашно-чревни обструкции, перфорации на стомашно-чревния тракт или тежки улцерозни лезии на червата.

Релафалк съдържа соев лецитин. Пациенти с алергия към фъстъци или соя не трябва да приемат това лекарство.

Релафалк не трябва да се използва при пациенти с клинични признаци на инвазивен ентерит, като например повишена температура или кръв в изпражненията.

Ако се наблюдава влошаване на симптомите, лечението с Релафалк трябва да се спре.

Ако симптомите не са отшумели след 3 дни лечение, Релафалк трябва да се прекрати. Не трябва да се прилага втори курс на лечение, дори ако симптомите възникнат отново скоро след спиране на лечението.

При употреба на почти всички антибактериални средства, включително антибиотиците от класа на рифамицин, има съобщения за диария, свързана с Clostridiumdifficile

CDAD). Не може да се изключи връзка между лечението с рифамицин натрий и CDAD или псевдомембранозен колит.

Пациенти, които се лекуват с рифамицин за заболяване, причинено от микобактерии, не трябва да получават Релафалк.

Тъй като липсват клинични данни за Релафалк при пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане, той трябва да се прилага с повишено внимание в тези популации.

Пациентите трябва да бъдат информирани, че въпреки пренебрежимо ниската абсорбция на активното вещество (под 1%), подобно на всички антибиотици от класа на рифамицин. Релафалк може да доведе до червеникаво оцветяване на урината.

При избора на рифамицин трябва да се вземе предвид информацията за резистентността към рифамицинна съответните патогени в посещаваните страни.

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. може да се каже, че практически не съдържа натрий.

Няма опит от съпътстващо приложение на антибиотици от класа на рифамицин при лечение на системни бактериални инфекции. Поради потенциалния риск от тежко нарушаване на стомашно-чревната микрофлора, трябва да се избягва съпътстващо приложение на Релафалк и други антибиотици от класа на рифамицин.

Ефекти върху субстратите наCYP

bwitro данните показват, че рифамицин натрий - подобно на други средства от класа на рифамицин - е силен индуктор на изоензимите CYP2B6 и CYP3A4 на цитохром Р450. Освен това, рифамицин натрий може умерено да инхибира всички изоензими на CYP.

Поради пренебрежимо ниската стомашно-чревна абсорбция на рифамицин натрий, потенциалът за системни лекарствени взаимодействия вследствие на индукция или инхибиране на CYP в черния дроб изглежда нисък при пациенти с нормална чернодробна функция. Въпреки това, при пациенти с нарушена чернодробна функция системната експозиция може да е съществено по-висока в сравнение с тази при пациенти с нормална чернодробна функция, вследствие на по-бавния чернодробен клирънс, демонстриран по- рано за рифаксимин, близко свързан антибиотик. При условия на нарушена чернодробна функция не може да се изключи понижение на плазмените концентрации на съпътстващо прилагани субстрати на CYP3A4 (напр. варфарин, антиепилептици, антиаритмични средства, перорални контрацегггиви).

Тъй като CYP3 А4 е експресиран и в червата, индукцията на CYP3А4 може потенциално да повлияе предсистемния метаболизъм на лекарствата, което може да доведе до понижени плазмените концентрации на съответните лекарства. Рифамицин натрий се освобождава в дисталните тънки черва, дебелото черво и ректума. Следователно ефикасността на лекарствата, метаболизирани от CYP3A4, които се абсорбират или действат локално в тези части на червата, може да се понижи от Релафалк. Има вероятност ефектите в тънките черва, основното място на абсорбция на лекарството, да бъдат ограничени.

Ефекти върху субстратите наBSEPи ОАТР

Инхибиращ ефект на рифамицин натрий върху експортната помпа за жлъчни соли (bilesaltexportpump, BSEP) и чернодробните транспортерина органични аниони (organicaniontransporters, ОАТР) е наблюдаван in vitro. Въпреки че това взаимодействие корелира с инхибиране на жлъчната екскреция на билирубин, бромсулфалеин и индоцианин след системно приложение при хора, клинично значимо инхибиране от Релафалк не се очаква поради пренебрежимата системна експозиция при пациенти с нормална чернодробна функция. Все пак, при пациенти с нарушена чернодробна функция това взаимодействие може потенциално да доведе до очаквана повишена системна експозиция.

Ефекти наP-gpи ВСRPинхибитори

Потенциалът за възникване на лекарствени взаимодействия на нивото на чревните транспортни системи не е клинично оценен и не може да се изключи. Едно in vitro проучване показва, че рифамицин е субстрат на Р-гликопротеин (P-gp) и възможен субстрат на протеина на резистентност на рак на гърдата (breastcancerresistanceprotein, BCRP), подобно на рифаксимин. Едновременното приложение на рифаксимин с циклоспорин, мощен инхибитор на P-gp, води до съществено повишена системна експозиция на рифаксимин с неизвестна клинична значимост. Подобен ефект може да се очаква за рифамицин натрий, когато се прилага едновременно с инхибитор на P-gp. Затова се препоръчва да се внимава когато Релафалк се прилага едновременно с мощни инхибитори на P-gp, поради потенциално значимото повишаване на абсорбцията на рифамицин натрий.

Ефекти върху субстратите наP-gpиBCRP

Според invitro данните рифамицин натрий е също и инхибитор на P-gp и BCRP и може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на лекарства, които са субстрати на един или и на двата мембранни транспортери. Препоръчва се повишено внимание при съпътстващо приложение на рифамицин натрий и лекарства, които са субстрати на P-gp и/или BCRP,

Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия, изследващи съпътстващия прием на рифамицин натрий и други лекарства, които често се използват за лечение на диария на пътешественика (напр. лоперамид и активен въглен). Пациентите трябва да се съветват да приемат Релафалк най-малко 2 часа след приложение на активен въглен.

Липсват или има ограничени данни от употребата на рифамицин натрий при бременни жени Проучванията при животни показват висцерални и скелетни вариации при фетуса (вж. точка 5.3).

Като предпазна мярка, Релафалк не трябва да се прилага по време на бременност.

Не е известно дали рифамицин натрий се екскретира в кърмата.

Не може да се изключи риск за кърмачето.

Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се не се приложи терапията с Релафалк, като се вземат предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за жената.

Липсва информация за ефектите на рифамицин натрий върху фертилитета при мъже и жени.

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини. Трябва да се обърне внимание на възникването на замайване и умора във връзка със способността за шофиране и работа с машини.

В клинични проучвания с рифамицин натрий за лечение на диария на пътешественика са наблюдавани следните нежелани реакции, считани за най-малко възможно свързани с рифамицин натрий:

Следните известни нежелани реакции на терапевтичния клас (антибактериални средства от класа на рифамицин) могат да възникнат и при Релафалк (честота ≈ с неизвестна честота):

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се

изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:

Изпълнителнаагенцияполекарствата

ул. „Дамян Груев” № 8

1303 София

Тел.:+35928903417

уебсайт: www.bda.bg

Няма съобщения за случаи на предозиране.

В клинични проучвания при пациенти, страдащи от диария на пътешественика, дози до 1 200 mg/ден се понасят добре, без каквито и да било тежки клинични симптоми.