Clopixol-Acuphase 50 mg/ml solution for injection

Начално лечение на остри психози, включително мания и обостряне на хронични психози.

Възрастни

Дозировката трябва да бъде индивидуално определена в зависимост от състоянието на пациента.

Обикновено дозата варира между 50-150 mg (1-3 ml) и.м. като при необходимост може да бъде повторена през интервал от 2 до 3 дни. При отделни пациенти може да се наложи допълнителна инжекция 24 до 48 часа след първата апликация.

Цуклопентиксол ацетат не е предназначен за продължителна употреба и лечебният курс не трябва да бъде по-дълъг от две седмици. Максималната кумулативна доза не трябва да надхвърля 400 mg, а броят на апликациите да не бъде повече от четири.

При поддържаща терапия, лечението трябва да продължи с перорален цуклопентиксол или цуклопентиксол деканоат и.м. съгласно следните препоръки:

1/ Преминаване към перорален цуклопентиксол

2 до 3 дни след последната инжекция цуклопентиксол ацетат, пациент, който е бил лекуван с 100 mg цуклопентиксол ацетат трябва да започне с перорална доза от около 40 mg дневно, по възможност разделена в няколко приема. При необходимост дозата може да бъде увеличавана по- нататък с по 10-20 mg всеки 2 до 3 дни до достигане на 75 mg или повече.

2/ Преминаване към цуклопентиксол деканоат

Едновременно с (последната) инжекция цуклопентиксол ацетат (100 mg), 200-400 mg (1-2 ml)

цуклопентиксол деканоат 200 mg/ml трябва да се приложи интрамускулно и да се повтаря на всеки две седмици. Може да се наложи използването на по-високи дози или по-къси интервали.

Цуклопентиксол ацетат и цуклопентиксол деканоат могат да се смесят в една спринцовка и да се приложат като една инжекция (ко-инжекция).

Последователните дози цуклопентиксол деканоат, както и интервалите между отделните апликации трябва да бъдат индивидуално преценени при всеки пациент в зависимост от неговия отговор.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст може да се наложи дозата да бъде редуцирана. Максималната доза на апликация следва да бъде 100 mg.

Педиатрична популация

Клопиксол-Акюфейз не се препоръчва за употреба при деца поради липса на клиничен опит.

Бъбречно увреждане

Клопиксол-Акюфейз може да бъде прилаган в обичайни дози при пациенти с намалена бъбречна функция.

Чернодробно увреждане

Пациенти с нарушена чернодробна функция следва да получават половината от препоръчваната доза и по възможност се препоръчва мониториране на серумните концентрации.

Клопиксол-Акюфейз се прилага като интрамускулна инжекция в горния външен квадрант на глутеалния мускул. Обеми по-големи от 2 ml трябва да бъдат разпределени на две места. Локалната поносимост е добра.

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества изброени в точка 6.1.

Съдов колапс, потиснато съзнание поради различни причини (напр. интоксикация с алкохол, барбитурати или опиати), кома.

Възможността за развитие на малигнен невролептичен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, флуктуация на съзнанието, нестабилност на вегетативната нервна система) съществува при всички невролептици. Рискът е вероятно по-голям при по-мощните агенти. Пациенти с данни за съществуващ преди това органичен мозъчен синдром, умствено изоставане, опиатна и алкохолна зависимост са много по-често срещани сред съобщените фатални случаи.

Лечение: Прекратяване на невролептика. Симптоматично лечение и общи поддържащи мерки. Дантролен и бромокриптин могат да бъдат от полза.

Симптомите могат да персистират повече от седмица след преустановяване приема на перорален невролептик и по-дълго, когато са използвани депо форми на препарата.

Както при другите невролептици, цуклопентиксол ацетат трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с органичен мозъчен синдром, конвулсии и чернодробно заболяване в напреднала фаза.

Както е описано и при други психотропни средства, цуклопентиксол ацетат може да промени реакцията спрямо инсулин и глюкоза, което налага корекция на аитидиабетната терапия при пациенти страдащи от диабет.

Както и при другите лекарствени продукти, принадлежащи към терапевтичния клас на антипсихотиците, цуклопентиксол ацетат би могъл да предизвика удължаване на QT-интервала. Персистиращото удължаване на QT-интервала може да създаде риск от злокачествени аритмии. Следователно цуклопентиксол ацетат трябва да се използва с повишено внимание при предразположени индивиди (страдащи от хипокалиемия, хипомагнезия или генетична предразположеност), както и при пациенти с история на сърдечносъдови заболявания, например удължаване на QT-интервала, значима брадикардия (< 50 удара на минута), наскоро прекаран остър инфаркт на миокарда, декомпенсирана сърдечна недостатъчност или сърдечна аритмия. Трябва да се избягва едновременното лечение с други антипсихотици (вж. точка 4.5).

При антипсихотиците са докладвани случаи на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ). Тъй като при пациентите, лекувани с антипсихотици често се наблюдават придобити рискови фактори за ВТЕ, всички възможни рискови фактори за ВТЕ трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението с цуклопентиксол ацетат и да се вземат превантивни мерки.

Пациенти в старческа възраст

Мозъчно-съдови

При употребата на някои атипични антипсихотици е бил наблюдаван приблизително 3-кратно повишен риск от мозъчно-съдови нежелани реакции по време на рандомизирани плацебо- контролирани клинични проучвания при популацията пациенти, страдащи от деменция. Механизмът пораждащ подобен риск не е изяснен. Този повишен риск не може да бъде изключен за останалите антипсихотици, както и за другите попупулации от пациенти. Цуклопентиксол ацетат трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от инсулт.

Повишена смъртност при пациенти в старческа възраст с деменция

Данни от две големи обсервационни проучвания показват, че пациенти в старческа възраст с деменция, които се лекуват с антипсихотици са в малък, но увеличен риск от смърт в сравнение с тези, които не се лекуват. Няма достатъчно данни, за да се даде твърда оценка на точния размер на риска и причината за увеличението на риска е неизвестна.

Цуклопентиксол ацетат не е индикиран за лечение на свързани с деменция поведенчески разстройства.

Комбинации изискващи повишено внимание при употреба

Цуклопентиксол ацетат може да засили седативния ефект на алкохола и ефектите на барбитуратите и другите депресанти на ЦНС.

Невролептиците могат да увеличат или намалят ефекта на антихипертензивните средства; антихипертензивният ефект на гванетидина и други сродни съединения се намалява.

Едновременната употреба на невролептици и литий увеличава риска от невротоксичност. Трицикличните антидепресанти и невролептиците взаимно подтискат метаболизма си. Цуклопентиксол ацетат може да намали ефекта на леводопа и на адренергичните средства. Едновременната употреба на метоклопрамид и пиперазин увеличава риска от екстарпирамидни нарушения.

Тъй като цуклопентиксол се метаболизира частично от CYP2D6, едновременната употреба с лекарствени продукти, за които е известно, че инхибират този ензим, може да доведе до намален клирънс на цуклопентиксол.

Увеличенията на QT-интервала, свързани с лечението с антипсихотици могат да бъдат обострени при едновременното приемане с други лекарствени продукти, за които е известно, че значимо удължават QT-интервала. Едновременната употреба с такива лекарствени продукти трябва да бъде избягвана. Това се отнася до следните класове:

• клас la и III антиаритмици (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид)

• някои антипсихотици (например тиоридазин)

• някои макролиди (например еритромицин)

• някои антихистамини (например терфенадин, астемизол)

• някои хинолонови антибиотици (например гатифлоксацин, моксифлоксацин)

Горният списък не е изчерпателен и определени други лекарствени продукти, за които е известно, че значимо удължават QT интервала (например цизаприд, литий) трябва да бъдат избягвани.

Лекарствени продукти, за които е известно, че причиняват електролитен дисбаланс като тиазиддиурeтици (хипокалиемия) и лекарства, за които е известно, че увеличават плазмената концентрация на цуклопентиксол също трябва да бъдат използвани с повишено внимание, тъй като те биха могли да увеличат риска от удължаване на QT-интервала и злокачествени аритмии (вж. точка 4.4).

Цуклопентиксол ацетаг не трябва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза за пациента не надхвърля теоретичния риск за плода.

Новородени, изложени на антипсихотици (включително цуклопентиксол асетат) по време на третия триместър на бременността, са изложени на риск от нежелани реакции, включително екстрапирамцдни и/или симптоми на отнемане, които могат да варират по тежест и продължителнoст след раждането. Има доклади на възбуда, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, респираторен дистрес или хранително разстройство. Следователно новородените трябва да се наблюдават внимателно.

Изследвания при животни показват репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3)

Тъй като цуклопентиксол се открива в малки количества в майчиното мляко, не се очаква засягане на детето при използване на обичайните терапевтични дози. Дозата поета от бебето е по-малка от 1 % от майчината доза на kg телесно тегло (mg/kg). Кърменето може да продължи по време на терапия с цуклопентиксол ацетат, ако се прецени, че е от клинично значение, но се препоръчва наблюдение на кърмачето, особено през първите 4 седмици след раждането.

Докладвани са нежелани събития при хора, като хиперпролактинемия, галакторея, аменорея, сексуални дисфункции и липса на еякулация (виж точка 4.8), които биха могли да имат отрицателно въздействие върху женската и/или мъжката сексуална функция и оплодителната способност.

При поява на клинично значима хиперпролактинемия, галакторея, аменорея или сексуални дисфункции, трябва да се обмисли намаляване на дозата (ако е възможно) или прекратяване на лечението. Ефектът е обратим при спиране.

Прилагането на цуклопентиксол на мъжки и женски плъхове е свързано с леко забавяне в чифтосване. В един експеримент, където цуклопентиксол се приемат чрез хранителен режим, е отбелязано влошаване на работата на чифтосване и намалена ставка на зачеването.

Клопиксол-Акюфейз е седиращо лекарство. При пациенти, на които са предписани психотропни лекарствени продукти може да се очаква засягане на общото внимание и концентрация и те трябва да бъдат предупредени относно способността им да шофират или работят с машини.

Повечето нежелани реакции са дозо-зависими. Честотата и тежестта са по-изразени в ранната фаза на лечението и намаляват при продължителна терапия.

Екстрапирамидни реакции могат да се появят особено през първите няколко дни след инжекция и в ранната фаза на лечението. В повечето случаи тези нежелани реакции могат да бъдат контролирани задоволително чрез редуциране на дозата и/или антипаркинсонови средства.

Рутинното профилактично използване на антипаркинсонови средства не се препоръчва.

Антипаркинсоновите средства не облекчават късната дискинезия и може да я засилят. Препоръчва се редуциране на дозата или по възможност прекратяване на терапията с цуклопентиксол. При персистираща акатизия, бензодиазепин или пропранолол биха могли да бъдат от полза.

Честотите са взети от литературата и спонтанни съобщения. Честотите се определят както следва: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до < 1/10), нечести (≥1/1 000 до < 1/100), редки (≥1/10 000 до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Както и при другите лекарства принадлежащи към терапевтичния клас на антипсихотиците, така и при цуклопентиксол ацетат са били докладвани редки случаи на удължаване на QT-интервала, вентрикуларни аритмии - вентрикуларна фибрилация, вентрикуларна тахикардия, Torsade de Pointes и внезапна смърт по неизвестни причини (вж. точка 4.4)

Внезапното прекъсване на лечението с цуклопентиксол ацетат би могло да се съпътства със симптоми на отнемане. Най-честите симптоми са гадене, повръщане, анорексия, диария, ринорея, потене, миалгии, парестезии, инсомния, двигателно неспокойствие, тревожност и ажитираност. Пациентите също биха могли да изпитват и вертиго, редуващи се усещания на топлина и студ, тремор. Симптомите обикновено започват в рамките на 1 до 4 дни от отнемането и затихват за 7 до 14 дни.

Съобщаване на нежелани реакции

Съобщаване на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул.,Дамян Груев“ № 8

Тел. +359 2 8903417

уебсайт: www.bda.bg

Поради формата на приложение, симптоми на предозиране не са обичайни.

Сомнолентност, кома, двигателни разстройства, конвулсии, шок, хипертермия/хипотермия.

При предозиране заедно с други лекарствени продукти, за които е известно, че влияят на сърцето, са наблюдавани ЕКГ промени, удължаване на QT интервала,Torsades de Pointes, спиране на сърцето и вентрикуларни аритмии.

Лечението е симптоматично и поддържащо. Трябва да се вземат мерки за поддържане на дихателната и сърдечно-съдовата системи. Епинефрин (адреналин) не трябва да се използва, тъй като може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане. Конвулсиите могат да бъдат третирани с диазепам, а двигателните разстройства с бипериден.