Bisocon 5 mg film-coated tablets

Лечение на хипертония.

Лечение на ангина пекторис.

Възрастни

Дозата трябва да се адаптира индивидуално, в зависимост от честотата на пулса и терапевтичния успех. Препоръчителната начална доза е 5 mg веднъж дневно. Обичайната терапевтична доза е 10 mg веднъж дневно. Максималната препоръчителна доза е 20 mg веднъж дневно.

Продължителност на терапията

Лечението с Бизокон обикновено е дългосрочно.

Приемът не трябва да се спира изведнъж, тъй като това може да доведе до преходно влошаване на състоянието (виж т.4.4). Особено при пациенти с исхемично болест на сърцето, лечението не трябва да се прекратява внезапно. Дозата трябва да се намалява постепенно, наполовина в продължение на седмица.

Специални популации

Бъбречно или чернодробно нарушение

При пациенти с леки до умерени нарушения на бъбречната или чернодробната функция, по принцип не се изисква адаптиране на дозата. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 20 ml/min) и при пациенти с тежки нарушения на чернодробната функция, се препоръчва да не се надвишава дневната доза от 10 mg бисопрололов фумарат.

Старческа възраст

Обикновено не се налага адаптиране на дозата, но при някои пациенти може да бъде подходяща доза от 5 mg. В случаите на тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата.

Педиатрична популация

Липсва опит в педиатричната популация, ето защо употребата на Бизокон при деца не се препоръчва.

Бизокон се прилага перорално.

Таблетките трябва да се приемат сутрин, цели, с малко вода, със или без храна. Таблетките не трябва да се разтрошават или дъвчат.

Бисопролол е противопоказан при:

• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6;

• Остра сърдечна недостатъчност или по време на епизоди на декомпенсация на сърдечна недостатъчност, изискващи интравенозна инотропна терапия;

• Кардиогенен шок;

• AV блок от втора или трета степен (без пейсмейкър);

• Синдром на балния синусов възел;

• Синоатриален блок;

• Брадикардия (сърдечна честота по-малко от 50 удара/мин. преди започване на терапията);

• Хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg);

• Тежка бронхиална астма или тежка хронична обструктивна белодробна болест;

• Тежки форми на париферно-съдова болест и синдром на Рейно;

• Метаболитна ацидоза.

Лечението с бисопролол не трябва да се прекратява внезапно, освен при очевидна необходимост, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето, тъй като това може да доведе до преходно влошаване на сърдечното заболяване (вижте точка 4.2).

Бисопролол трябва да се прилага с внимание при:

• бронхоспазъм (бронхиална астма, обструктивно заболяване на дихателните пътища);

Препоръчва се едновременно приложение на бронходилатираща терапия при бронхиална астма или друго хронично обструктивно белодробно заболяване, което може да причини симптоми. Понякога, при пациенти с астма може да се появи повишена резистентност на дихателните пътища, затова може да се наложи увеличаване дозата на β2-Стимулантите.

• захарен диабет с големи флуктуации на нивата на кръвната захар; симптомите на хипогликемия (напр. тахикардия, сърцебиене или изпотяване) могат да бъдат маскирани;

• строга диета;

• десенсибилизираща терапия. Подобно на останалите В-блокери, бисопролол може да повиши както чувствителността към алергени, така и тежестта на анафилактичиите реакции. Лечението с епинефрин може не винаги да даде очаквания терапевтичен ефект;

• AV блок от първа степен;

• ангина на Prinzmetal;

• периферно артериално оклузивно заболяване (може да се наблюдава засилване на оплакванията, особено в началото на терапията;

• обща анестезия.

При пациенти, подложени на обща анестезия, В-блокадата намалява честотата на аритмиите и миокардната исхемия по време на интубация и в постоперативния период. Понастоящем се препоръчва периоперативното поддържане на В-блокадата. Анестезиологът трябва да бъде уведомен за провеждането на β-блокираща терапия, поради възможността за взаимодействие с други лекарствени продукти, които могат да доведат до брадиаритмии, потискане на рефлекторната тахикардия и да понижат рефлекторната способност за компенсиране на кръвозагубата. Ако е необходимо преустановяване на лечението с В-блокер преди хирургичната интервенция, то трябва да стане постепенно и да приключи 48 часа преди анестезията.

Както и други В-блокери, бисопролол може да понижи както чувствителността към алергени, така и тежестта на анафилактичиите реакции. Лечението с адреналин може не винаги да има очаквания терапевтичен ефект.

Пациенти с псориазис или анамнеза за псориазис трябва да приемат В-блокери (напр. бисопролол) само след внимателно оценка на ползите и рисковете.

При пациенти с феохромоцитом бисопролол се прилага само след алфа-рецепторна блокада.

Симптомите на тиреотоксикоза може да бъдат маскирани на фона на лечението с бисопролол.

Бизокон съдържа бутилхидроксианизол (Е320), който може да причини локални кожни реакции (напр. контактен дерматит) или дразнене на очите и лигавиците.

Непрепоръчителни комбинации

• Калциеви антагонисти от верапамилов тип и в по-малка степен от типа на дилтиазем: негативно влияние върху контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост. Интравенозното приложение на верапамил при пациенти, лекувани с в-блокери, може дадоведе до тежка хипотония и атриовентрикуларен блок.

• Антихипертензивни лекарствени продукти с централно действие (напр. клонидин, метилдопа, моноксидин, рилменидин): едновременната употреба с антихипертензивни лекарствени продукти с централно действие може допълнително да понижи централния симпатиков тонус (намаляване на съдречната честота и капацитет, вазодилатация). Внезапното спиране на лечението, особено ако се извърши преди преустановяване на лечението с β-блокера, може да увеличи риска от рибаунд хипертония.

Комбинации, които трябва да се използват предпазливо

• Калциеви антагонисти от дихидропиридинов тип (напр.нифедипин): едновременната употреба може да увеличи риска от хипотония, като не е изключено повишаване на риска от допълнително влошаване на вентрикуларната помпена функция при пациенти със сърдечна недостатъчност.

• Клас I антиаритмични лекарствени продукти (напр. дизопирамид и хинидин): ефектът върху времето на атрио-вентрикуларната проводимост може да бъде потенциран и да се повиши негативния инотропен ефект.

• Клас III антиаритмични лекарствени продукти (напр. амиодарои): ефектът върху времето на атрио-вентрикуларната проводимост може да е потенциран.

• β-блокерите за локално приложение (напр. очни капки за лечение на глаукома) могат да засилят системния ефект на бисопролол.

• Парасимпатикомиметични лекарствени продукти: едновременната употреба може да увеличи времето на атрио-вентрикуларната проводимост, както и риска от брадикардия.

• Инсулин и пероралнн антидиабетни лекарствени продукти: засилване ефекта на понижаване на кръвната захар. Блокирането на В-адренорецепторите може да маскира симптомите на хипогликемия.

• Анестетици: Намаляване на рефлекторната тахикардия и повишаване на риска от хипотония (за повече информация относно общата анестезия вижте точка 4.4).

• Дигиталисови гликозиди: Забавяне на сърдечния ритъм, увеличаване на времето на атрио- вентрикуларна проводимост, с което се забавя сърдечния ритъм.

• Нестероидни противовъзпалителни средства (NSAID): могат да намалят хипотензивния ефект на бисопролол

• Симпатомиметиците, активиращи както В- така и а-адренорецепторите (напр. норадреналин и адреналин): комбинацията с бисопролол може потенцира а-адренорецепторномедиираните вазоконстрикторни ефекти на тези лекарствени продукти, което да доведе до повишаване на кръвното налягане и обостряне на клаудикацио интермитенс. Смята се, че такива взаимодействия са по-вероятни с неселективни В-блокери. Може да се наложи използването на по-високи дози адреналин за овладяване на алергичните реакции.

• Едновременната употреба с антихипертензивни лекарствени продукти, както и с други лекарства, които имат хипотензивен потенциал (трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини) може да увеличи риска от хипотония.

• Моксисилит: възможно е да доведе до тежка постурална хипотония.

Комбинации, които трябва да се обмислят

• Мефлокин: повишен риск от брадикардия.

• Моноаминооксидазни инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитори): засилват хипотензивния ефект на Й-блокерите, но също така и риска от хипертензивни кризи.

Бисопролол има фармакологични ефекти, които могат да причинят увреждащо влияние върху бременността и/или върху плода/новороденото. По принцип, β-адренорецепторните блокери намаляват плацентната перфузия, което се свързва със забавяне на растежа, вътрематочна смърт, аборт или преждевременно раждане. При плода и новороденото могат да се появят нежелани лекарствени реакции (напр. хипогликемия, брадикардия). Ако е необходимо лечение с В- адренорецепторни блокери, β1-селективните са за предпочитане.

Бисопролол не бива да се използва по време на бременност, освен при очевидна необходимост. Ако лечението с бисопролол се счита за необходимо, маточно-плацентният кръвоток и растежът на плода трябва бъдат проследявани. В случай на увреждащи ефекти върху бременността или плода, трябва да се обмисли алтернативно лечение. Новородените трябва стриктно да се наблюдават. Като цяло, симптомите на хипогликемия и брадикардия се очакват през първите три Дни.

Не е известно дали този лекарствен продукт се екскретира в кърмата. Затова по време на приложение на бисопролол кърменето не е препоръчително.

При проучване на пациенти с исхемична болест на сърцето, бисопролол не влошава способността за шофиране. Въпреки това, поради индивидуалните вариации на реакциите към лекарствения продукт, способността за шофиране и работа с машини може да се влоши. Това трябва да се има предвид, особено при започване на терапията и при промяна на лечението, както и при употреба на алкохол.

При класифицирането по честота са използвани следните дефиниции:

Много чести (≥1/10)

Чести (≥1/100, < 1/10)

Нечести (≥1/1 000 до <1/100)

Редки (≥1/10 000 до <1/1 000)

Много редки (<1/10 000)

Сърдечни нарушения:

Нечести: нарушения на AV-проводимостта, влошаване на съществуваща сърдечна недостатъчност, брадикардия.

Съдови нарушения:

Чести: усещане за студ или изтръпване на крайниците, хипотония.

Нечести: ортостатична хипотония.

Нарушения на метаболизма и храненето:

Редки: повишени триглицериди.

Психични нарушения:

Нечести: нарушения на съня, депресия.

Редки: кошмари, халюцинации.

Нарушения на нервната система:

Чести: замайване*, главоболие*

Редки: синкоп

Нарушения на окото:

Редки: намалено слъзоотделяне (да се има предвид при пациенти, използващи лещи).

Много редки: конюнктивит.

Нарушения на ухото и лабиринта:

Редки: нарушения на слуха.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:

Нечести: бронхоспзъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за обструктивно заболяване на дихателните пътища.

Редки: алергичен ринит.

Стомашно-чревни нарушения:

Чести: стомашно-чревни оплаквания като гадене, повръщане, диария, констипация.

Хепатобилиарни нарушения:

Редки: повишение на чернодробните ензими (ALAT, ASAT), хепатит.

Нарушения на кожата и подкожните тъкани:

Редки: реакции на свръхчуствителност (сърбеж, зачервяване, обрив).

Много редки: В-блокерите могат да провокират или да влошат псориазис или да предизвикат псориатично-подобен обрив, косопад.

Нарушения на мускуло-скелетни система и съединителната тъкан:

Нечести: мускулна слабост, мускулни спазми

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата:

Редки: нарушения на потентността

Общи нарушения:

Чести: умора*

Нечести: астения

*Тези симптоми се появяват особено в началото на лечението. Обикновено те са леки и често изчезват до 1-2 седмици.

Най-честите очаквани симптоми при предозиране с β-блокер са: брадикардия, хипотония, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност, хипогликемия. До този момент са докладвани само няколко случая на предозиране (максимум: 2000 mg) с бисопролол. Съобщава се за брадикардия и/или хипотония. Всички пациенти са се възстановили. Има обширна интеривдивидуална вариабилност в чувствителността към единична висока доза бисопролол.

По принцип, ако настъпи предозиране, лечението с бисопролол трябва да бъде спряно и да се проведе поддържащо и симптоматично лечение. Ограничени данни предполагат, че бисопролол се отстранява трудно чрез диализа. Въз основа на очакваните фармакологични ефекти и препоръките за други β-блокери, когато е клинично обосновано, се препоръчват следните общи мерки:

Брадикардия: Приложете атропин интравенозно. Ако повлияването е недостатъчно, може внимателно да се приложи изопреналин или друго средство с положителни хронотропни свойства. При някои обстоятелства моше да се наложи поставяне на трансвенозен пейсмейкър.

Хилотония: Необходимо е да се въвеждат интравенозно течности и воазопресорни субстанции. Глюкагон интравенозно може да окаже положителен ефект.

AV-блок (втора или трета степен): Пациентите трябва да бъдат внимателно мониторирани и лекувани чрез прилагане на изопреналинова инфузия или въвеждане на трансвенозен сърдечен пейсмейкър.

Остро влошаване на сърдечна недостатъчност:

Интравенозно да се приложат диуретици, инотропни средства, вазодилататори.

Бронхоспазъм: Да се приложи бронходилатираща терапия, като изопреналин или β2- симпатомиметици и/или аминофилин.

Хипогликемия: Интравенозно приложение на глюкоза.