Opatanol 1 mg/ml - Eye drops, solution
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Взаимодействия с
Ограничения
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Opatanol 1 mg/ml
Дозировка
Дозата е една капка Opatanol в конюнктивния сак на засегнатото око (очи) два пъти дневно (през интервал от 8 часа). Лечението може да продължи до четири месеца, ако е необходимо.
Употреба в старческа възраст
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.
Педиатрични пациенти
Opatanol може да се използва при педиатрични пациенти на възраст над три години, като се прилага същата доза, както при възрастни. Безопасността и ефикасността на Opatanol при деца на възраст под 3 години не е установена. Липсват данни.
Употреба при чернодробно и бъбречно увреждане
Олопатадин под формата на капки за очи (Opatanol) не е изследван при пациенти с бъбречни или чернодробни заболявания. Въпреки това, не е необходимо коригиране на дозата при чернодробно или бъбречно увреждане (вж. Точка 5.2).
Начин на приложение
Само за очно приложение.
След като капачката на бутилката е свалена, ако защитният пръстен е хлабав, махнете го, преди да използвате продукта. Трябва да се внимава да не се докосват клепачите, заобикалящата ги площ или други повърхности с връхчето на апликатора-капкомер на бутилката, за да се
предпазят от замърсяване апликатора-капкомер и разтвора. Съхранявайте бутилката плътно затворена, когато не се използва.
В случай на съпътстваща терапия с други лекарствени продукти за локално приложение в
окото, трябва да се спазва интервал от пет минути между отделните накапвания. Очните мази трябва да се прилагат последни.
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Opatanol е антиалергичен/антихистаминов лекарствен продукт и независимо от това, че се прилага локално, се абсорбира и системно. Ако се появят някакви симптоми на сериозни реакции или свръхчувствителност, лечението трябва незабавно да се преустанови.
Opatanol съдържа бензалкониев хлорид, който може да предизвика дразнене в окото.
Съобщава се също, че бензалкониевият хлорид причинява точковидна и/или токсична язвена кератопатия. Изисква се специално наблюдение при честа или продължителна употреба при пациенти със сухота в окото, или при състояния на проблемна роговица.
Контактни лещи
Известно е, че бензалкониевият хлорид предизвиква промяна в цвета на меките контактни лещи. Да се избягва контакт с меки контактни лещи. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да свалят контактните лещи преди приложение на капките за очи и да изчакат най-малко 15 минути след накапването, преди да поставят контактните си лещи обратно в
очите.
Не са провеждани проучвания за взаимодействията с други лекарствени продукти.
In vitro проучванията показват, че олопатадин не пречи на метаболитните процеси, в които участват цитохром Р450 изоензимите 1A2, 2C8, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4. Тези резултати показват, че олопатадин вероятно няма да повлияе на метаболитните процеси с други
едновременно прилагани активни вещества.
Бременност
Липсват или има ограничени данни от употребата на олопатадин за очно приложение при бременни жени.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност след системно приложение (вж. точка 5.3).
Олопатадин не се препоръчва по време на бременност и при жени с детероден потенциал, които не използват контрацепция.
Кърмене
Наличните данни при животни показват екскреция на олопатадин в млякото след перорално приложение (за подробности вж. точка 5.3).
Не може да се изключи риск за новородените/кърмачетата.
Opatanol не трябва да се използва по време на кърмене. Фертилитет
Не са провеждани проучвания за оценка на ефекта на локално приложение в окото на олопатадин върху фертилитета при хора.
Opatanol не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини.
Както е с всички капки за очи, временното замъгляване или други смущения в зрението могат да повлияят способността за шофиране или работа с машини. Ако при поставянето на
лекарствения продукт зрението се замъгли, пациентът трябва да изчака докато зрението се проясни преди да шофира или да работи с машини.
Обобщение на профила на безопасност
При клинични изпитвания, включващи 1 680 пациенти, Opatanol е прилаган един до четири пъти дневно в двете очи, за период до четири месеца, като монотерапия или като съпътстваща терапия към лоратадин 10 mg. При около 4,5% от пациентите може да настъпят нежелани
реакции, свързани с употребата на Opatanol; обаче само 1,6% от пациентите са прекъснали клиничните изпитвания поради поява на нежелани реакции. По време на клиничните изпитвания не са съобщени сериозни очни или системни нежелани реакции, свързани с Opatanol. Най-често съобщаваната, свързана с лечението нежелана реакция е болка в окото, съобщена с обща честота 0,7%.
Табличен списък на нежеланите реакции
Следните нежелани реакции са съобщени по време на клиничните изпитвания и
постмаркетингови данни и са групирани съгласно следната конвенция: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000) или с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена
оценка). При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.
| Системо-органна класификация | Честота | Нежелани реакции |
| Инфекции и инфестации | Нечести | ринит |
| Нарушения на имунната система | С неизвестна честота | свръхчувствителност, подуване на лицето |
| Нарушения на нервната система | Чести | главоболие, дисгеузия |
| Нечести | замайване, хипоестезия | |
| С неизвестна честота | сънливост | |
| Нарушения на очите | Чести | болка в окото, дразнене в окото, сухота в окото, необичайно усещане в очите |
| Нечести | ерозия на роговицата, дефект на роговичния епител, нарушение нароговичния епител, точковиден кератит, кератит, петна по роговицата, очнасекреция, фотофобия, замъглено зрение, намалена зрителна острота,блефароспазъм, очен дискомфорт, очен пруритус, фоликули на конюнктивата,нарушение на конюнктивата, усещане за чуждо тяло в очите, увеличенослъзоотделяне, еритема на клепача, оток на клепача, нарушение на клепача, очна хиперемия | |
| С неизвестна честота | оток на роговицата, оток на окото, подуване на окото, конюнктивит, мидриаза, нарушение на зрението,образуване на крусти по ръба на клепача | |
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | Чести | сухота в носа |
| С неизвестна честота | диспнея, синузит | |
| Стомашно-чревни нарушения | С неизвестна честота | гадене, повръщане |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Нечести | контактен дерматит, усещане за парене по кожата, суха кожа |
| С неизвестначестота | дерматит, еритема | |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Чести | умора |
| С неизвестна честота | астения, неразположение |
Случаи на калцификация на роговицата са съобщавани много рядко във връзка с употребата на фосфат-съдържащи капки за очи при някои пациенти със значително увреждане на роговицата.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в
Приложение V.
Няма данни при хора, свързани с предозиране при случайно или преднамерено поглъщане на лекарствения продукт. Олопатадин има ниска степен на остра токсичност при животни.
Случайното поглъщане на цялото съдържание на бутилката Opatanol би довело до максимална системна експозиция от 5 mg олопатадин. Ако се приеме, че абсорбцията е 100%, тази
експозиция би довела до крайна доза от 0,5 mg/kg при дете с тегло 10 kg.
Удължаване на QTс интервала при кучета е наблюдавано само при експозиции, превишаващи значително максималната експозиция при хора, което показва малко значение за клиничната употреба. При перорална доза от 5 mg, разпределена на два приема дневно, в продължение на 2,5 дена при 102 –ма здрави доброволци, млади и в старческа възраст жени и мъже, няма
значимо удължаване на QTс интервала в сравнение с плацебо. Обхватът на максималните плазмени концентрации на олопатадин в стационарно състояние (35 до 127 ng/ml), наблюдаван в това проучване, съответства на поне 70 пъти границата на безопасност за олопатадин,
приложен локално по отношение на ефектите върху сърдечната реполаризация.
В случай на предозиране на лекарствения продукт е необходимо да се извърши подходящо наблюдение и лечение на пациента.
Фармакологични свойства - Opatanol 1 mg/ml
Фармакотерапевтична група: офталмологични лекарствени продукти; деконгестанти и антиалергични средства; други антиалергични лекарствени продукти, ATC код: S01GX 09
Олопатадин е мощен селективен антиалергичен/антихистаминов агент, който оказва
въздействие чрез множество различни механизми на действие. Той антагонизира хистамина (основния медиатор на алергичния отговор при хората) и също така пречи на хистамина да индуцира продукция на възпалителни цитокини от епителните клетки на човешката конюнктива. Данните от in vitro проучвания предполагат, че олопатадин въздейства на мастоцитите на конюнктивата и потиска освобождаването на провъзпалителни медиатори. При пациенти с отворен назолакримален канал се предполага, че локално приложение в окото на Opatanol намалява назалната симптоматика, която често съпровожда сезонния алергичен конюнктивит. Той не причинява клинично значими промени в диаметъра на зеницата.
Абсорбция
Олопатадин се абсорбира системно, както всички други локално приложени лекарствени продукти. Въпреки това, системната абсорбция на локално приложен олопатадин е минимална с плазмени концентрации, вариращи от стойности под границата за количествен анализ
(<0,5 ng/ml) до 1,3 ng/ml. Тези концентрации са от 50 до 200-пъти по-ниски в сравнeние с
концентрациите, получени при добре поносими перорални дози. Елиминиране
При фармакокинетични проучвания с перорално приложение е установено, че полуживотът на олопатадин в плазмата е приблизително осем до 12 часа, а отделянето му се осъществява главно чрез бъбречна екскреция. Приблизително 60-70% от дозата се възстановява като активно вещество в урината. В урината са открити в ниски концентрации два метаболита, моно-
десметил и N-оксид.
Тъй като олопатадин се екскретира основно с урината като непроменено активно вещество, увреждането на бъбречната функция променя фармакокинетиката на олопатадин с максимални плазмени концентрации 2,3-пъти по-високи при пациенти с тежко бъбречно увреждане (със
средна стойност на креатининовия клирънс 13,0 ml/min), в сравнение със здрави възрастни. След перорална доза от 10 mg при пациенти, подложени на хемодиализа (без отделяне на урина), плазмените концентрации на олопатадин са значително по-ниски в деня на хемодиализа, отколкото в деня когато не са подложени на хемодиализа, което предполага, че олопатадин може да бъде отстранен чрез хемодиализа.
Проучвания, сравняващи фармакокинетиката на перорални дози от 10 mg олопатадин при млади индивиди (със средна възраст 21 години) и такива в напреднала възраст (със средна възраст 74 години) не показват значими разлики в плазмените концентрации (AUC), свързването с протеини или екскрецията с урината на непромененото лекарствено вещество или неговите метаболити.
Проучване при бъбречна недостатъчност след перорално приложение на олопатадин, е проведено при пациенти с тежко бъбречно увреждане. Резултатите показват, че могат да се
очакват по-високи плазмени концентрации с Opatanol при тази популация. Тъй като плазмените концентрации след локално приложение на олопатадин в окото са 50 до 200-пъти по-ниски,
отколкото след добре поносимите перорални дози, не е необходимо коригиране на дозата при популацията в напреднала възраст или с бъбречно увреждане. Чернодробният метаболизъм е второстепенен път на елиминиране. Не е необходимо коригиране на дозата при чернодробно увреждане.
Фармацевтични данни - Opatanol 1 mg/ml
Бензалкониев хлорид Натриев хлорид
Динатриев фосфат додекахидрат (E339) Хлороводородна киселина (E507) (за корекция на рН) Натриев хидроксид (E524) (за корекция на pH) Пречистена вода
При липса на проучвания за несъвместимости този лекарствен продукт не трябва да се смесва с други лекарствени продукти.
3 години.
Срок на годност след първоначално отваряне
Да се изхвърли четири седмици след първото отваряне.
Непрозрачни бутилки от 5 ml от полиетилен с ниска плътност с капачки на винт от полипропилен.
Картонени кутии съдържащи 1 или 3 бутилки. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.