Търсене на лекарства по-бързо. Опитайте с проверка на взаимодействията.
Търсене на лекарства по-бързо. Опитайте с проверка на взаимодействията.
Лекарства
Лекарства

Avelox 400 mg film-coated tablets

Предписване

Лекарствен списък

Лекарството не е в списъка.

Информация за отпускане

RX
Списък на взаимодействията
65
38
19
7
Добавяне към взаимодействията

Взаимодействия с

Храна
Растения
Добавки
Навици

Ограничения за употреба

Бъбречно
Чернодробно
Бременност
Кърмене

Други информации

Наименование на лекарство

Avelox 400 mg film-coated tablets

Лекарствена форма

Blister PP/Al

Притежател на разрешението за употреба

Bayer AG

Последно обновяване на КХП

1.04.2020 г.
Drugs app phone

Използвайте приложението Mediately

По-бързо получаване на информация за лекарство.

Сканирайте с камерата на телефона си.
4.9

Над 36k оценки

Използвайте приложението Mediately

По-бързо получаване на информация за лекарство.

4,9 звезди, над 20 000 оценки

КХП - Avelox 400 mg

Показания

Авелокс 400 mg филмирани таблетки са показани за лечение на следните бактериални инфекции при пациенти на 18-годишна възраст и по-възрастни, причинени от бактерии, чувствителни към моксифлоксацин (вж. точки 4.4,4.8 и 5.1). Моксифлоксацин трябва да се използва само когато се счита за неподходяща употребата на антибактериални средства, които обикновено се препоръчват за първично лечение на тези инфекции или когато лечението на инфекцията с тях е било неуспешно:

  • Остър бактериален синузит

При остър бактериален синузит Авелокс трябва да се използва само когато се счита за неподходяща употребата на други антибактериални средства, които обичайно се препоръчват за лечение на тези инфекции.

  • Остра екзацербация на хронична обструктивна белодробна болест, включително бронхит

При остра екзацербация на хронична обструктивна белодробна болест, включително бронхит Авелокс трябва да се използва само когато се счита за неподходяща употребата на други антибактериални средства, които обичайно се препоръчват за лечение на тези инфекции.

  • Придобита в обществото пневмония, с изключение на тежките форми

  • Лека до умерено изразена тазова възпалителна болест (напр. инфекции на женския горен генитален тракт, включително салпингит и ендометрит), с изключение на свързан тубо-овариален или тазов абсцес. Не се препоръчва Авелокс 400 mg филмирани таблетки да се използват като монотерапия за лечение на слаба до умерена тазова възпалителна болест, а да се прилагат в комбинация с друго подходящо антибактериално средство (напр. цефалоспорин) поради увеличаване на моксифлоксацин резистентността на Neisseria gonorrhoeas, освен ако моксифлоксацин-резистентна Neisseria gonorrhoeae може да се изключи (вж. точка 4.4 и 5.1).

Авелокс 400 mg филмирани таблетки може да се използва за завършване на курс на лечение при пациенти, които са показали подобрение по време на първоначалното лечение с интравенозен Авелокс за следните показания:

- Придобита в обществото пневмония

- Усложнени инфекции на кожата и кожните структури

Авелокс 400 mg филмирани таблетки не трябва да се използва за иницииране на терапия за всеки тип инфекция на кожата и кожните структури или при тежка форма на придобита в обществото пневмония.

Трябва да се има предвид официалното ръководство за подходяща употреба на антибактериалните лекарства.

Дозировка и начин на приложение

Дозировка (възрастни)

Препоръчителната доза е една филмирана таблетка 400 mg един път дневно.

Бъбречно/чернодробно увреждане

Не е необходима корекция на дозировката при пациенти с лека до тежка степен увредена бъбречна функция или при пациенти на хронична диализа напр. хемодиализа и продължителна амбулаторно провеждана перитонеална диализа (вж. точка 5.2 за повече детайли).

Няма достатъчно данни за пациенти с нарушена чернодробна функция (вж. точка 4.3).

Други специални популации

Не е необходима корекция на дозировката при пациенти в старческа възраст и с ниско телесно тегло.

Педиатрична популация

Моксифлоксацин е противопоказан при деца и юноши (< 18 години). Ефикасността и безопасността на моксифлоксацин при деца и юноши не е установена (вж. точка 4.3).

Начин на приложение

Филмираните таблетки трябва да се гълтат цели, с достатъчно течност и могат да се приемат независимо от храна.

Продължителност на приложение

Авелокс 400 mg филмирани таблетки трябва да се приемат със следната продължителност:

Остър бактериален синузит (ОБС) 7 дни

Остра екзацербация на хронична обструктивна

белодробна болест, включително бронхит 5-10 дни

Придобита в обществото пневмония 10 дни

Лека до умерено изразена тазова възпалителна болест 14 дни

Авелокс 400 mg филмирани таблетки са изследвани в клинични изпитвания с продължителност на лечението до 14 дни.

Секвенциално (интравенозно, последвано от перорално) лечение

В клинични проучвания със секвенциално лечение повечето пациенти преминават от интравенозно към перорално лечение в рамките на 4 дни (придобита в обществото пневмония) или 6 дни (усложнени инфекции на кожата и кожните структури). Препоръчителната обща продължителност на интравенозно и перорално лечение е 7-14 дни за придобита в обществото пневмония и 7-21 дни за усложнени инфекции на кожата и кожните структури.

Препоръчителната доза (400 mg един път дневно) и продължителността на лечение не трябва да се превишават.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към моксифлоксацин, други хинолони или някое от помощните вещества, изброени в точка 6,1;

  • бременност и кърмене (вж. точка 4.6);

  • пациенти под 18-годишна възраст;

  • пациенти с анамнестични данни за възпаление на сухожилия/нарушение, свързано с лечение с хинолони.

В предклинични изпитвания и при хора са наблюдавани промени в сърдечната електрофизиология след приемане на моксифлоксацин, под формата на удължаване на QT интервала. Във връзка с безопасността моксифлоксацин е противопоказан при пациенти с: - вродено или документирано придобито състояние на удължен QT интервал;

  • електролитни нарушения, особено некоригирана хипокалиемия;

  • клинично значима брадикардия;

  • клинично значима сърдечна недостатъчност с намалена лявокамерна фракция на изтласкване;

  • анамнеза за симптоматични аритмии.

Моксифлоксацин не трябва да се използва заедно с други лекарства, които удължават QT интервала (вж. точка 4.5).

Поради ограничените клинични данни, моксифлоксацин е също противопоказан при пациенти с увредена чернодробна функция (Child Pugh С) и при пациенти с повишени трансаминази повече от 5-пъти над горната граница на нормата.

Предупреждения

Употребата на моксифлоксацин трябва да се избягва при пациенти, които са имали сериозни нежелани реакции в миналото при употреба на продукти, съдържащи хинолони или флуорохинолони (вж. точка 4.8). Лечението на тези пациенти с моксифлоксацин трябва да се започва само при липса на алтернативни възможности за лечение и след внимателна оценка на съотношението полза/риск (вж. също точка 4.3).

Ползата от лечението с моксифлоксацин, особено при не особено тежки инфекции, трябва да бъде внимателно съобразено с информацията, съдържаща се в точка Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба.

Удължаване наQТс интервала и потенциални клинични състояния свързани с удължаване наQТс интервала

Установено е, че при някои пациенти моксифлоксацин удължава QTc интервала на електрокардиограмата. При анализ на ЕКГ изследванията, получени в хода на клинична програма, удължаването на QTc при моксифлоксацин е 6 msec ± 26 msec, 1,4% в сравнение с началната стойност. Тъй като съществува тенденция жените да имат по-дълъг изходен QTc интервал в сравнение с мъжете, е възможно те да са по-чувствителни към лекарства, удължаващи QTc интервала. Възможно е пациентите в старческа възраст също да са по- чувствителни към свързани с лекарството ефекти върху QT интервала.

Лечение, което намалява нивата на калий, следва да се прилага внимателно при пациенти, получаващи моксифлоксацин (вж. също точка 4.3 и 4.5).

Моксифлоксацин трябва да се използва внимателно при пациенти с проаритмични състояния (особено жени и пациенти в старческа възраст), като остра исхемия на миокарда или удължаване на QT, тъй като това може да доведе до повишен риск от камерни аритмии (вкл. torsade de pointes) и сърдечен арест (вж. също точка 4.3). Степента на удължаване QT интервала може да се повиши с повишаване на концентрацията на лекарството. Следоватаелно препоръчителната доза не трябва да се превишава.

При поява на симптоми за сърдечна аритмия по време на терапията с моксифлоксанин лечението трябва да се преустанови и да се направи ЕКГ.

Реакции на свръхчувствителност/алергични реакции

Съобщава се за реакции на свръхчувствителност и алергични реакции след първото прилагане, свързани с флуорхинолони, включително моксифлоксацин. Анафилакгичните реакции могат да предизвикат животозастрашаващ шок, дори след първото прилагане. В случаи на клинични прояви на тежки реакции на свръхчувствителност, приемът на моксифлоксацин трябва да се преустанови и трябва да се започне подходящо лечение (напр. лечение на шок).

Тежки чернодробни нарушения

Докладвани са случаи на фулминантен хепатит, потенциално водещ до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност (вкл. случаи с фатален изход) (вж. точка 4.8). Пациентите следва да знаят, че трябва да уведомят своя лекар преди да продължат лечението, ако се появят прояви и симптоми на фулминантен хепатит като бързо развиваща се астения свързана с жълтеница, тъмна урина, склонност към кървене или чернодробна енцефалопатия.

При поява на индикации за чернодробно увреждане трябва да се направят чернодробни функционални изследвания.

Тежки кожни нежелани реакции

Тежки кожни нежелани реакции (severe cutaneous adverse reactions, SCARs), включително токсична епидермална некролиза (toxic epidermal necrolysis, TEN: известна още като синдром на Lyell), синдром на Stevens Johnson (Stevens Johnson syndrome, SJS) и остра генерализирана екзантематозна пустулоза (acute generalised exanthematous pustulosis, AGEP), които могат да бъдат животозастрашаващи или с летален изход, са съобщавани при приложение на моксифлоксацин (вж. точка 4.8). Към момента на предписване пациентът трябва да бъде информиран относно признаците и симптомите на тежки кожни реакции, и да бъде внимателно проследяван. Ако се появят признаци и симптоми, показателни за тези реакции, приложението на моксифлоксацин трябва бъде преустановено незабавно, и да се обмисли алтернативно лечение. Ако пациентът е развил сериозна реакция като SJS, TEN или AGEP при приложение на моксифлоксацин, лечението с моксифлоксацин при този пациент никога не трябва да се възобновява.

Пациенти, предразположени към гърчове

Известно е, че хинолоните причиняват гърчове. Използването трябва да бъде внимателно при пациенти с нарушения на ЦНС или при наличие на други рискови фактори, които могат да предразполагат към гърчове или снижават прага на възбудимост. В случаи на гърчове лечението с моксифлоксацин трябва да се прекрати и да се вземат подходящи мерки.

Продължителни, инвалидизиращи и потенциално необратими сериозни нежелани лекарствени реакции

Съобщава се за много редки случаи на продължителни (продължаващи месеци или години), инвалидизиращи и потенциално необратими сериозни нежелани лекарствени реакции, засягащи различни, понякога много системи в организма (мускулно-скелетна, нервна система, психика и сетивни органи) при пациенти, получаващи хинолони и флуорохинолони, независимо от тяхната възраст и вече съществуващите рискови фактори. Моксифлоксацин трябва да се спре незабавно при първите признаци или симптоми на всяка сериозна нежелана реакция като пациентите трябва да се посъветват да се свържат с техния лекар, предписал лекарството, за съвет.

Периферна невропатия

Съобщава се за случаи на сензорна или сензомоторна полиневропатия, водещи до парестезии хипоестезия, дизестезия или слабост при пациенти, приемащи хинолони и флуорохинолони Пациентите, които приемат моксифлоксацин, трябва да бъдат посъветвани да информират своя лекар, преди да продължат лечението, ако се появят симптоми на невропатия, като болка,

усещане за парене, мравучкане, изтръпване или слабост, за да се предотврати развитието потенциално необратимо заболяване (вж. точка 4.8).

Психични реакции

Възможна е поява на психични реакции дори след първото приложение на хинолони, включително моксифлоксацин. В много редки случаи депресия или психотични реакции могат да прогресират до самоубийствени мисли или самонараняващо поведение, като опити за самоубийство (вж. точка 4.8). В случай че пациентът развие такива реакции лечението с моксифлоксацин трябва да се прекрати и да се вземат подходящи мерки. Препоръчително е моксифлоксацин да се използва с внимание при психотични пациенти или при пациенти с анамнеза за психични заболявания.

Диария свързана с антибиотик, вкл. колит

Има съобщения за свързана с антибиотика диария (AAD) и свързан с антибиотика колит (ААС), включително псевдомембранозен колит и свързана с Clostridium difficile диария, при използването на широко-спектърни антибиотици, включително моксифлоксацин, които могат да варират по тежест от лека диария до фатален колит. Ето защо е важно да се има предвид тази диагноза при пациенти, които имат тежка диария по време или след използването на моксифлоксацин. Ако се подозира или потвърди свързана с антибиотика диария или свързан с антибиотика колит трябва да се прекрати провежданото в момента лечение с антибактериални средства, включително моксифлоксацин, и незабавно да се предприемат адекватни терапевтични мерки. Допълнително трябва да бъдат предприети подходящи мерки за контрол на инфекцията, за да се намали риска от предаването й. Лекарства, които потискат перисталтиката, са противопоказани при пациенти, които имат тежка диария.

Пациенти с миастения гравис

Моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис, понеже може да засили симптомите им.

Тендинит и разкъсване иа сухожилие

Тендинит и разкъсване на сухожилие (по-специално ахилесово сухожилие, но без да се ограничава само до него), понякога двустранно, може да се получи още в рамките на 48 часа от започване на лечението с хинолони и флуорохинолони като има съобщения за такива, развили се дори до няколко месеца след прекратяване на лечението. Рискът от тендинит и разкъсване на сухожилие се повишава при по-възрастни пациенти, пациенти с бъбречно увреждане, пациенти с трансплантиран солиден орган и такива, лекувани съпътстващо с кортикостероиди. По тази причина съпътстващата употреба на кортикостероиди трябва да се избягва.

При първия признак на тендинит (напр. болезнено подуване, възпаление) лечението с моксифлоксацин трябва да се прекрати и да се обмисли алтернативно лечение. Засегнатият(те) крайник(ци) трябва да бъде(ат) лекуван(и) по подходящ начин (напр. обездвижване). Не трябва да се използват кортикостероиди, ако се появят признаци на тендинопатия.

Аневризма и дисекация на аортата

Епидемиологичните проучвания показват повишен риск от аневризма и дисекапия на аортата след прием на флуорохинолони, особено при по-възрастната популация.

Затова флуорохинолоните трябва да се използват само след внимателна оценка на съотношението полза/риск и след разглеждане на други терапевтични възможности при пациенти с положителна фамилна анамнеза за аневризма или при пациенти, диагностицирани с предшестваща аневризма и/или дисекация на аортата или при наличие на други рискови фактори или заболявания, предразполагащи към аневризма и дисекация на аортата (напр. синдром на Marfan, васкуларен синдром на Ehlers-Danlos, артериит на Takayasu, гигантоклетъчен артериит, болест на Behcet, хипертония, известна атеросклероза).

В случай на внезапна болка в корема, гръдния кош или гърба пациентите трябва да бъдат посъветвани да се консултирал незабавно с лекар в спешно отделение.

Пациентиcбъбречно нарушение

Пациенти в старческа възраст с бъбречни нарушения трябва да използват моксифлоксацин внимателно, ако не могат да поддържат адекватен прием на течности, защото дехидратацията може да повиши риска от бъбречна недостатъчност.

Зрителни нарушения

При поява на увреждане на зрението или каквито и да е ефекти върху очите, незабавно трябва да се потърси консултация с офталмолог (вж. точка 4.7 и 4.8).

Дисгликемия

Както при всички флуорохинолони, има съобщения за нарушения в нивата на кръвната захар, включващи както хипогликемия, така и хипергликемия (вж. точка 4.8). При пациенти на лечение е моксифлоксацин, дисгликемия възниква предимно при възрастни диабетици, на които се прилага съпътстваща терапия с перорални хипогликемични средства (например сулфонилурея) или с инсулин. Съобщавани са случаи на хипогликемична кома. Препоръчва се внимателно проследяване на глюкозата в кръвта при пациенти с диабет.

Превенция на фоточувствителни реакции

Доказано е, че хинолоните предизвикват поява на фоточувствителни реакции при пациенти. Проучвания обаче са доказали, че моксифлоксацин се характеризира с по-малък риск от индуцирането на фоточувствителни реакции. Въпреки това, пациентите трябва да бъдат съветвани да избягват както УВ лъчи, така и продължително излагане и/или силна слънчева светлина по време на лечение с моксифлоксацин.

Пациенти с глюкозо-6-фосфат дехидрогеназен дефицит

Пациенти с фамилна анамнеза или с наличен глюкозо-6-фосфат дехидрогеназен дефицит са предразположени към поява на хемолитични реакции при терапия с хинолони. Следователно, моксифлоксацин трябва да се използва внимателно при тези пациенти.

Пациенти с тазова възпалителна болест

При пациенти с усложнена тазова възпалителна болест (напр. свързана с тубо-овариален или тазов абсцес), за които е необходимо интравенозно лечение, лечението с Авелокс 400 mg филмирани таблетки не е препоръчително.

Тазова възпалителна болест може да е причинена от флуорохинолон резистентна Neisseria gonorrhoeae. Следователно в тези случаи моксифлоксацин трябва да се прилага емпирично едновременно с друг подходящ антибиотик (напр. цефалоспорин) освен ако може да се изключи моксифлоксацин-резистентна Neisseria gonorrhoeae. Ако до 3 дена след започване на лечението не се постигне клинично подобрение, терапията тряба да се преоцени.

Пациенти със специални усложнени инфекции на кожата и кожните структури

Клиничната ефикасност на интравенозен моксифлоксацин при лечение на тежки инфекции вследствие на изгаряния, фасциити и инфекции на диабетно стъпало с остеомиелит не е установена.

Взаимодействие с биологични тестове

Лечението е моксифлоксацин може да повлияе на изследване с култура, съдържаща Mycobacterium spp. като потисне бактериалния растеж и доведе до фалшиво отрицателни резултати в проби, взети от пациенти, получаващи в момента моксифлоксацин.

Пациенти сMRSA (Methicillin-resistant Staphylococcus aureus)инфекции

Моксифлоксацин не е показан за лечение на MRSA инфекции (метицилин резистентни стафилококус ауреус). В случай на предполагаема или установена инфекция, причинена от MRSA, трябва да се започне лечение с подходящ антибиотик (вж. точка 5.1).

Педиатрична популация

Поради нежеланите реакции върху хрущяла при млади животни (вж. точка 5.3) употребата на моксифлоксацин при деца и подрастващи <18 години е противопоказана (вж. точка 4.3).

Информация за помощните вещества

Пациенти с редки вродени проблеми на галактозна непоносимост, тотален лактозен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на филмирана таблетка, т.е. може да се каже, че практически не съдържа натрий.

Взаимодействия

Списък на взаимодействията
65
38
19
7
Добавяне към взаимодействията

Не може да бъде изключен адитивен ефект върху удължаването на QT интервала на моксифлоксацин и други лекарствени продукти, които могат да удължат QTc интервала. Този ефект може да повиши риска от камерни аритмии, включително torsade de pointes. Поради това е противопоказано едновременното прилагане на моксифлоксацин е някое от следните лекарства (вж. също точка 4.3):

  • антиаритмични лекарства от клас IA (напр. хинидин, хидрохинидин, дизопирамид)

  • антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

  • ангипсихотици (напр. фенотиазини, пимозид, сертиндол, халоперцдол, султоприд) - трициклични антидепресанти

  • определени антимикробни средства (саквинавир, спарфлоксацин, еритромицин IV, пентамидин, противомаларийни специално халофантрин)

  • някои антихистаминови продукти (терфенадин, астемизол, мизоластин)

- други (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи лекарства, които могат да понижат нивата на калий (напр. бримкови диуретици и диуретици от тиазиден тип, лаксативи и клизми [високи дози], кортикостероиди, амфотерицин В) или лекарства, свързани с клинично значима брадикардия.

Между приема на продукти, съдържащи бивалентни или тривалентни катиони (антиацидни продукти, съдържащи магнезий или алуминий; таблетки диданозин; сукралфат и препарати, съдържащи желязо и цинк) и приема на моксифлоксацин трябва да има интервал от около 6 часа.

Едновременното приложение на активен въглен с перорална доза от 400 mg моксифлоксацин води до изразено потискане на абсорбцията на лекарството и редуцирана системна наличност на лекарството е повече от 80%. Следователно, едновременното използване на тези две лекарства не се препоръчва (освен в случаите на предозиране, вж. точка 4.9).

След повторно дозиране при здрави доброволци, моксифлоксацин повишава Стах на дигоксин с около 30% без да повлиява AUC или trough level. Не са необходими предпазни мерки при използването на дигоксин.

В проучвания, проведени при диабетици доброволци, едновременното приложение на перорален моксифлоксацин и глибенкламид води до намаление с приблизително 21% на пиковата плазмена концентрация на глибенкламид. Комбинацията на глибенкламид и моксифлоксацин може теоретично да доведе до лека и преходна хипергликемия. Обаче наблюдаваните промени във фармакокинетиката на глибенкламид не водят до промени във фармакодинамични параметри (ниво на кръвната захар, инсулин). Следователно, не

наблюдавано клинично значимо взаимодействие между глибенкламид и моксифлоксация.

Промени наINR

Докладвани са голям брой случаи на повишаване на пероралната антикоагулантна активност при пациенти, получаващи антибактериални агенти, особено флуорохинолони, макролиди, тетрациклини, котримоксазол и някои цефалоспорини. Факторите, свързани с инфекцията и възпалителния процес, възрастта и общото състояние на пациента са определящи рискови фактори. При тези обстоятелства е трудно да се прецени дали инфекцията или лечението причиняват нарушения в INR (international normalized ratio). Предпазна мярка е по-честото мониториране на INR. Ако е необходимо, дозировката на антикоагуланта трябва да бъде съответно коригирана.

При клинични изпитвания не са установени взаимодействия след едновременен прием на моксифлоксацин с: ранитидин, пробенецид, перорални контрацептиви, калциеви добавки, парентерално приложен морфин, теофилин, циклоспорин или итраконазол.

In vitro изследвания с човешки ензими Р-450 потвърждават тези данни. Според тези резултати е малко вероятно наличие на метаболитно взаимодействие посредством Р-450 ензимите.

Взаимодействие с храна

Не е установена клинично значимо взаимодействие при едновременния прием на моксифлоксацин и храна.

Бременност

Бременност

Безопасността на моксифлоксацин по време на бременност при хора не е

оценявана.

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3). Потенциалният риск при хора не е известен. Поради експерименталния риск от увреждане от флуорохинолони на хрущяла на носещите стави при незрели животни и обратими ставни травми, описани при деца, приемащи някои флуорохинолони, моксифлоксацин не трябва да се използва при бременни жени (вж. точка 4.3).

Кърмене

Няма налични данни за жени с лактация и кърмачки. Предклиничните данни показват, че малки количества моксифлоксацин се секретират в млякото. Поради липсата на данни при хора и поради експерименталния риск от увреждане от флуорохинолони на хрущяла на носещите стави при незрели животни, кърменето е противопоказано по време на лечение с моксифлоксацин (вж. точка 4.3).

Фертилитет

Проучвания при животни не показват увреждане на фертилитета (вж. точка 5.3).

Шофиране

Не са проведени проучвания върху ефектите на моксифлоксацин върху способността за шофиране и работа с машини.

Обаче флуорохинолоните, включително моксифлоксацин, могат да доведат до увреждане способността на пациентите да шофират или да работят с машини поради реакции от страна на ЦНС (напр. замайване; остра, преходна загуба на зрение, вж. точка 4.8) или остра и краткотрайна загуба на съзнание (синкоп, вж. точка 4.8). Пациентите би следвало да бъдат съветвани да проверят как реагират на моксифлоксацин преди да шофират или работят с машини.

Нежелани реакции

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични изпитвания и получени от постмаркетингови съобщения с моксифлоксацин 400 mg (прилаган перорално и като последваща терапия), групирани по честота:

Освен гаденето и диарията, всички нежелани реакции са наблюдавани с честота под 3%.

При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност. Честотите са определени като:

  • чести (≥ 1/100 до < 1/10),

  • нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100),

  • редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000),

  • много редки (< 1/10 000),

  • с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Система Орган Клас(MedDRA) Чести Нечести Редки Много редки С неизвестна честота
Инфекции и инфестации Суперинфекции с резистентни бактерии или гъби, напр. перорална и вагинална кандидоза
Нарушения на кръвната и лимфната система Анемия Левкопения(и) Неутропения Тромбоцитопения Тромбоцитемия Кръвна еозинофилия Удължено протромбиново време / повишен INR Повишено ниво на протромбин / понижен INR Агранулоцитоза Панцитопения
Нарушения на имунната система Алергична реакция (вж. точка 4.4) Анафилаксия вкл. много рядко животозастрашаващ шок (вж. точка 4.4) Алергичен оток / ангиоедем (вкл. оток на ларинкса, потенциално животозастрашаващ, вж. точка 4.4)
Нарушения на ендокринната система Синдром на неадекватна секреция на антидиуретичния хормон (SIADH)
Нарушения на метаболизма и храненето Хиперлипидемия Хипергликемия Хиперурикемия Хипогликемия Хипогликемична кома
Система ОрганКлас(MedDRA) Чести Нечести Редки Много редки С неизвестна честота
Психични нарушения* Тревожни реакции Психомоторна хиперактивност/ възбуда Емоционална лабилност Депресия (в много редки случаи потенциално кулминираща в самонараняващо поведение, като суицидни намерения/мисли или опити за самоубийство вж. точка 4.4) Халюцинации Делириум Деперсонализация Психични реакции (потенциално кулминиращи в самонараняващо поведение, като суицидни намерения/мисли или опити за самоубийство вж. точка 4.4)
Нарушения на нервната система* Главоболие Замайване Пар- и дизестезия Нарушен вкус (вкл. в много редки случаи агеузия) Объркване и дезориентация Нарушения на съня (предимно безсъние) Тремор Световъртеж Сънливост Хипоестезия Нарушено обоняние (вкл. аносмия) Абнормни сънища Нарушена координация (вкл. нарушена походка, особено поради замайване или световъртеж) Гърчове, вкл. grand mal конвулсии (вж. точка 4.4) Нарушено внимание Нарушен говор Амнезия Периферна невропатия и полиневропатия Хиперестезия
Нарушения на очите* Визуални смущения вкл. диплопия и замъглено зрение (особено при реакции от страна на ЦНС, вж. точка 4.4) Фотофобия Краткотрайна загуба на зрение (особено при реакции от страна на ЦНС, вж. точка 4.4 и 4.7) Увеит и двустранна остра трансилюминация на ириса (вж. точка 4.4)
Нарушения на ухото и лабиринта* Шум в ушите Нарушение на слуха вкл. глухота (обикновено обратима)
Система ОрганКлас(MedDRA) Чести Нечести Редки Много редки С неизвестна честота
Сърдечни нарушения Удължаване на QT при пациенти с хипокалиемия (вж. точка 4.3 и 4.4) Удължаване на QT (вж. точка 4.4) Палпитации Тахикардия Предсърдно мъждене Стенокардия Камерни тахиаритмии Синкоп (т.е. остро настъпила и краткотрайна загуба на съзнание) Неопределени аритмии Torsade de Pointes (вж. точка 4.4) Сърдечен арест (вж. точка 4.4)
Съдови нарушения Вазодилатация Хипертония Хипотония Васкулит
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения Задух (включително астматични състояния)
Стомашно- чревни нарушения Гадене Повръщане Стомашно- чревна и коремна болка Диария Намалени апетит и прием на храна Запек Диспепсия Подуване на корема Гастрит Повишена амилаза Дисфагия Стоматит Свързан с антибиотици колит (вкл. псевдомембранозен колит, в много редки случаи свързан с животозастрашаващи усложнения, вж. точка 4.4)
Хепатобилиарни нарушения Повишени трансаминази Чернодробно увреждане (вкл. повишена LDH) Повишен билирубин Повишена гама глутамил трансфераза Повишение в кръвта на алкална фосфатаза Жълтеница Хепатит (предимно холестатичен) Фулминантен хепатит потенциално водещ до животозастрашава -ща чернодробна недостатъчност (вкл. фатални случаи, вж. точка 4.4)
Нарушения на кожата и подкожната тъкан Сърбеж Обрив Уртикария Суха кожа Булозни кожни реакции като синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермапна некролиза (потенциално животозастрашава -ща, вж. точка 4.4) Остра генерализи-рана екзантема- тозна пустулоза (AGEP)
Система Орган Клас(MedDRA) Чести Нечести Редки Много редки С неизвестна честота
Нарушения на мускулно- скелетната система и съединителната тъкан* Артралгия Миалгия Тендинит (вж. точка 4.4) Мускулни крампи Мускулни спазми Мускулна слабост Разкъсване на сухожилие (вж. точка 4.4) Артрит Мускулна ригидност Обостряне симптоматиката на миастения гравис (вж. точка 4.4) Рабдомио- лиза
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Дехидратация Бъбречно увреждане (вкл. повишени BUN и креатинин) Бъбречна недостатъчност (вж. точка 4.4)
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение Общо неразположение (предимно астения или умора) Болезнени състояния (вкл. болка в гърба, гърдите, таза и крайниците) Изпотяване Оток

*Съобщава се за много редки случаи на продължителни (до месеци или години), инвалидизиращи и потенциално необратими сериозни лекарствени реакции, засягащи няколко, понякога много системо-органни класове и сетива (включително реакции като тендинит, разкъсване на сухожилие, артралгия, болка в крайниците, нарушение на походката, невропатии, свързани с парестезии, депресия, умора, нарушение на паметта, нарушения на съня и увреждане на слуха, зрението, вкуса и обонянието) във връзка с употребата на хинолони и флуорохинолони, в някои случаи, независимо от вече съществуващите рискови фактори (вж. точка 4.4).

Много рядко се съобщава за следните нежелани реакции след лечение с други флуорохинолони, които е възможно да се появят и при лечение с моксифлоксацин: повишено вътречерепно налягане (включително псевдотумор церебри), хипернатриемия, хиперкалциемия, хемолитична анемия, реакции на фотосенсибилизация (вж. точка 4.4).

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителната агенция по лекарствата

ул. „Дамян Груев” № 8

1303 София

Тел.: +35 928903417

уебсайт: www.bda.bg

Предозиране

Няма специфични предпазни мерки, които да се препоръчат след случайно предозиране. В случай на предозиране, следва да се осъществи симптоматично лечение. Трябва да се наблюдава ЕКГ, поради възможността от удължаване на QT интервала. Едновременно приложение на активен въглен с доза 400 mg перорален моксифлоксацин ще редуцира системната наличност на лекарството с повече от 80%. Използването на активен въглен рано по време на абсорбцията може да е полезно за предпазване от прекомерно повишаване системната експозиция на моксифлоксацин в случаи на перорално предозиране.

Фармакологични свойства - Avelox 400 mg

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: хинолонови антибактериални средства, флуорохинолони, АТС код: J01 МА 14.

Механизъм на действие

Моксифлоксацин притежава активност in vitro срещу голям брой Грам-положителни и Грам- отрицателни патогени.

Бактерицидното действие на моксифлоксацин е резултат от инхибиране на двете тип II топоизомерази (ДНК гираза и топоизомераза IV), необходими за бактериалната репликация, транскрипция и репарация. Изглежда, че С8-метокси групата допринася за повишената активност и по-нисък подбор на резистентни мутанти на Грам-положителните бактерии, в сравнение с С8-Н групата. Наличието на голям бициклоаминен заместител на С-7 позиция предпазва от ефективен ефлукс, свързано с norА или ртrA гени, наблюдавано при определени Грам-положителни бактерии.

Фармакодинамични проучвания показват, че моксифлоксацин притежава бактерициден ефект, зависим от концентрацията. Минималните бактерицидни концентрации (МВС) са подобни на минималните инхибиторни концентрации (MIC).

Влияние върху чревната флора при хора

След приложение на моксифлоксацин при доброволци са наблюдавани следните промени в чревната флора: Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp., и Klebsiella spp. са редуцирани, както и анаеробите Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. и

Peptostreptococcus spp. Bacteroides fragilis е повишил броя си. Тези промени се възстановяват в нормалните стойности до две седмици.

Механизъм на резистентност

Механизмите на резистентност, които инактивират пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини не взаимодействат с антибактериалната активност на моксифлоксацин. Други механизми на резистентност, като защитни бариери (общи при Pseudomonas aeruginosa) и механизмите на излизане могат да повлияят чувсвителността към моксифлоксацин.

In vitro резистентност към моксифлаксацин се развива постепенно чрез точкови мутации в двете тип II топоизомерази, ДНК гираза и топоизомераза IV. Моксифлоксацин е субстрат, който трудно преминава чрез механизмите за активно излизане при Грам-положителните микроорганизми.

Кръстосана резистентност е наблюдавана с други флуорохинолони. Обаче, тъй като моксифлоксацин инхибира двете топоизомерази II и IV с подобна активност при Грам- положителните бактерии, тези бактерии могат да са резистентни към други хинолони, но чувствителни към моксифлоксацин.

Гранични стойности

EUCAST клинични гранични стойности на MIC и диск-дифузия тест за моксифлоксацин (01.01.2012):

Микроорганизъм Чувствителен Резистентен
Staphylococcus spp. ≤ 0,5 mg/l ≥ 24 mm >1,0 mg/l < 21 mm
S. pneumoniae ≤ 0,5 mg/l ≥ 22 mm >0,5 mg/l <22 mm
Streptococcus Групи А, В, C, G ≤ 0,5 mg/l ≥ 18 mm >1,0 mg/l <15 mm
H.influenzae ≤ 0,5 mg/l ≥ 25 mm > 0,5 mg/l < 25 mm
M. catarralis ≤0,5 mg/l ≥ 23 mm > 0,5 mg/l < 23 mm
Enterobacteriaceae ≤ 0,5 mg/l ≥ 20 mm > 1,0 mg/l <17 mm
Гранични стойности, несвързани c определен вид (Non-species related breakpoints)* ≤ 0,5 mg/l > 1,0 mg/l
* Гранични стойности, не-свързани с определен вид (Non-species related breakpoints), са определени предимно въз основа на фармакокинетични- те/фармакодинамични данни и са независими от минималните инхибиращи концентрации при отделните микроорганизми. Те се използват само при видове, за които няма видово специфична гранична стойност и не се използват при видове, където критериите за интерпретиране предстои да бъдат определни.
Микробиологична чувствителност

Разпространението на придобитата резистентност може да варира в различните географски зони и с времето за избрани видове, желателно е наличие на локална информация за резистентностга, особено когато се лекуват тежки инфекции. При необходимост, трябва да бъде потърсен експертен съвет, когато местната резистентност поставя под въпрос използването на продукта поне при някои видове инфекции.

Обикновено чувствителни видове
Аеробни Грам-положителни микроорганизмиGardnerella vaginalisStaphylococcus aureus* (метицилин-чувствителен) Streptococcus agalactiae (група В) Streptococcus milleriгрупа*(S. anginosus, S. constellatus u S. intermedius)Streptococcus pneumoniae*Streptococcus pyogenes* (група A) Streptococcus viridans група (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, Sthermophilus)
Аеробни Грам-отрицателни микроорганизмиAcinetobacter baumaniiHaemophilus influenzae*Haemophilusparainfluenzae*Legionella pneumophilaMoraxella(Branhamella) catarrhalis*
Анаеробни микроорганизмиFusobacterium sppPrevotella spp.
''Други“ микроорганизмиChlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*Chlamydia trachomatis*Coxiella bumettiiMycoplasma genitaliumMycoplasma hominisMycoplasma pneumoniae*
Видове, при които придобитата резистентност може да е проблем
Аеробни Грам-положителни микроорганизмиEnterococcus faecalis*Enterococcus faecium*Staphylococcus aureus (метицилин-резистентен)+
Аеробни Грам-отрицателни микроорганизмиEnterobacter cloacae *Escherichia coli*:'Klebsiela oxytocaKlebsiella pneumoniae*Neisseria gonorrhoeae *+Proteus mirabilis*
Анаеробни микроорганизми Bacteroides fragilis *Peptostreptococcus spp.*
Наследствено резистентни микроорганизми
Аеробни Грам-отрицателни микроорганизмиPseudomonas aeruginosa
* Активността е задоволително демонстрирана при чувствителни щамове в клинични проучвания на одобрени клинични показания. #ESBL-произвеждащи щамове са обикновено резистентни към флуорохинолони +Честота на резистентност >50% в една или повече страни
5.2 Фармакокинетични свойств Абсорбция

След перорално приложение моксифлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно. Абсолютната бионаличност представлява приблизително 91%.

Фармакокинетиките са линейни в диапазона 50 - 800 mg еднократна доза и до 600 mg един път дневно за повече от 10 дни. След 400 mg перорална доза максималните концентрации от 3,1 mg/l се постигат в рамките на 0,5 - 4 h след приложение. Пиковите и постоянните равновесни плазмени концентрации (400 mg един път дневно) са съответно 3,2 и 0,6 mg/l. В равновесно състояние експозицията в рамките на интервала на дозиране е приблизително 30% по-висока в сравнение след първата доза.

Разпределение

Моксифлоксацин се разпределя бързо към екстраваскуларното пространство; след доза от 400 mg е установена AUC 35 mg.h/l. Обемът на разпределение (Vss) в стационарно състояние е приблизително 2 l/kg. Експериментите ex vivo и in vitro показват свързване с протеин приблизително 40-42%, независимо от концентрацията на лекарството. Моксифлоксацин се свързва главно със серумните албумини.

Следните пикови концентрации (геометрична стойност) са установени след приложение на еднократна перорална доза 400 mg моксифлоксацин:

Тъкан Концентрация Място: Плазма отношение
Плазма 3,1 mg/l -
Слюнка 3,6 mg/l 0,75-1,3
Мехурна течност 1,6 mg/l 1,7'
Бронхиална мукоза 5,4 mg/kg 1,7 -2,1
Алвеоларни макрофаги 56,7 mg/kg 18,6-70,0
Течност, покриваща епитела 20,7 mg/1 5-7
Максиларен синус 7,5 mg/kg 2,0
Етмоидален синус 8,2 mg/kg 2,1
Полипи в носа 9,1 mg/kg 2,6
Интерстициална течност l,02 mg/1 0,8 -1,42,3
Женска полова система* 10.24 mg/kg 1.724

*интравенозно приложение на еднократна доза от 400 mg

1 -10 h sлед приложение

2 - несвързана концентрация

3 - от 3 h до 36 h след доза

4 - в края на инфузията

Биотрансформация

Моксифлоксацин е подложен на биотрансформация фаза II и се екскретира чрез бъбреци и жлъчка/изпражнения като непроменено лекарство, както и под формата на компонент, съдържащ сяра (Ml) и като глюкуронид (M2). Ml и M2 са единствените метаболити от значение при хората, като и двата са микробиологично неактивни.

При клинични проучвания фаза I и in vitro проучвания не са наблюдавани метаболитни фармакокинетични взаимодействия с други лекарства, подложени на биотрансформация фаза I, използващи цитохром Р-450 ензими. Няма данни за оксидативен метаболизъм.

Елиминиране

Моксифлоксацин се елиминира от плазмата с краен елиминационеп полуживот приблизително

12 часа. Средният апарентен тотален телесен клирънс след еднократна доза от 400 mg варира от

179 до 246 ml/min. Бъбречният клирънс, възлизащ на 24 - 53 ml/min предполага частична тубулна реабсорбция на лекарството от бъбреците.

След доза от 400 mg, възстановяване в урината (приблизително 19% непроменено лекарство, приблизително 2,5% за Ml и приблизително 14% за M2) и изпражненията (приблизително 25% непроменено лекарство, приблизително 36% за M1 и не се установява M2), общо приблизително 96%.

Едновременното приложение на моксифлоксацин с ранитидин или пробенецид не променя бъбречния клирънс на изходното лекарство.

Пациенти в старческа възраст и пациенти с ниско телесно тегло

По-високи плазмени концентрации са наблюдавани при здрави доброволци с ниско телесно тегло (като жени) и при доброволци в старческа възраст.

Бъбречно увреждане

Фармакокинетичните свойства на моксифлоксацин не са значително различни при пациенти с бъбречно увреждане (включително креатининов клирънс >20ml/min/l,73m2). Тъй като бъбречната функция се намалява, концентрацията на метаболит M2 (глюкуронид) се повишава с фактор 2,5 (при креатининов клирънс <30ml/min/l,73m2)

Чернодробно увреждане

Въз основа на фармакокинетичните проучвания, проведени до сега при пациенти с чернодробна недостатъчност (Child Pugh А, В), не е възможно да се определи дали има различия в сравнение със здрави доброволци. Увредената чернодробна функция е свързана с по-продължителна експозиция на Ml в плазмата, докато експозицията с изходното лекарство е сравнима с експозицията при здрави доброволци. Няма достатъчно опит с клиничната употреба на моксифлоксацин при пациенти с увредена чернодробна функция.

Фармакокинетични свойства

Документи в PDF формат

Опаковка и цена

film coated tablet 1
Цена
-
Доплащане
-

Лекарствен списък

Опаковката не е в списъка.

ДДД

-
film coated tablet 10
Цена
-
Доплащане
-

Лекарствен списък

Опаковката не е в списъка.

ДДД

-
film coated tablet 100
Цена
-
Доплащане
-

Лекарствен списък

Опаковката не е в списъка.

ДДД

-
film coated tablet 25
Цена
-
Доплащане
-

Лекарствен списък

Опаковката не е в списъка.

ДДД

-
film coated tablet 5
Цена
-
Доплащане
-

Лекарствен списък

Опаковката не е в списъка.

ДДД

-
film coated tablet 50
Цена
-
Доплащане
-

Лекарствен списък

Опаковката не е в списъка.

ДДД

-
film coated tablet 7
Цена
-
Доплащане
-

Лекарствен списък

Опаковката не е в списъка.

ДДД

-
film coated tablet 70
Цена
-
Доплащане
-

Лекарствен списък

Опаковката не е в списъка.

ДДД

-
film coated tablet 80
Цена
-
Доплащане
-

Лекарствен списък

Опаковката не е в списъка.

ДДД

-

Източници

Подобни

Drugs app phone

Използвайте приложението Mediately

По-бързо получаване на информация за лекарство.

Сканирайте с камерата на телефона си.
4.9

Над 36k оценки

Използвайте приложението Mediately

По-бързо получаване на информация за лекарство.

4.9

Над 36k оценки

Изтегли