Лечение на артериална хипертония.

Началната доза е 2 mg веднъж дневно.

Дозата може да бъде увеличена до 4 mg и при необходимост до 6 mg като се оставя достатъчно време за проявяване на пълния фармакологичен ефект. На практика това не трябва да става по- рано от 3-4 седмици, освен ако клиничното състояние не изисква по-бързо повишение на концентрацията.

Лечението на хипертонията трябва да се съобрази с тежестта на състоянието и индивидуалния отговор на пациента към терапията.

Лекарственият продукт трябва да се приема всеки ден по едно и също време, за предпочитане сутрин, независимо от храненето.

Чернодробно нарушение

При пациенти с леко до умерено чернодробно нарушение не се налага промяна в дозировката. Няма достатъчно налични данни, за да се направи препоръка за дозировка при пациенти с тежко чернодробно нарушение (вж. точка 4.4).

Бъбречно нарушение

При пациенти с бъбречно нарушение не се налага промяна на дозата, тъй като ласидипин не се екскретира чрез бъбреците.

Деца

Няма опит с приложението на ласидипин при деца.

Пациенти в напреднала възраст

Не се налага промяна на дозата.

Лечението може да продължи неопределено дълго време.

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества на продукта.

Подобно на другите дихидропиридини, ласидипин е противопоказан при пациенти с тежка аортна стеноза.

При специализирани проучвания ласидипин не е показал въздействие върху спонтанната функция на синусовия възел (SA). Не е предизвикал и удължаване на провеждането в атриовентрикуларния (AV) възел. Въпреки това, трябва да се има предвид теоретичната възможност калциевите антагонисти да повлияят върху функцията на синусовия и атриовентрикуларния възел. При пациенти със съществуващи вече нарушения в дейността на синусовия и атриовентрикуларния възел ласидипин трябва да се прилага внимателно.

Както е съобщавано и за други дихидропиридинови антагонисти на калциевите канали, ласидипин трябва да се прилага внимателно при пациенти с вродено или документирано придобито удължаване на QT интервала. Ласидипин трябва да се прилага внимателно и при пациенти, лекувани едновременно с лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала, като клас I и клас III антиаритмични лекарствени продукти, трициклични антидепресанти, някои антипсихотични вещества, антибиотици (напр. еритромицин) и някои антихистамини (напр. терфенадин).

Подобно на другите калциеви антагонисти ласидипин трябва да се прилага внимателно при пациенти със силно ограничен сърдечен резерв.

Подобно на другите дихидропиридинови калциеви антагонисти ласидипин трябва да се прилага внимателно при пациенти с анамнеза за нестабилна стенокардия, както и при пациенти, които развият нестабилна стенокардия по време на лечение.

Ласидипин трябва да се прилага внимателно при пациенти със скорошен миокарден инфаркт. Няма данни, които да показват, че приложението на ласидипин е успешно за вторична профилактика на миокарден инфаркт.

Ефикасността и безопасността на ласидипин за лечение на злокачествена хипертония не са установени.

Ласидипин трябва да се прилага внимателно при пациенти с нарушени чернодробни функции, тъй като антихипертензивният му ефект може да се засили.

Пациенти с редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, Lapp лакгазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, не трябва да приемат това лекарство.

Едновременното приложение на ласидипин и други вещества с установено хипотензивно действие, включително антихипертензивни лекарствени продукти (напр. диуретици, β-блокери или АСЕ инхибитори) може да доведе до адитивен хипотензивен ефект. Въпреки това в проучвания не са установени специфични взаимодействия с антихипертензивни продукти като β-блокери и диуретици, както и с дигоксин, толбутамид или варфарин.

Плазмените нива на ласидипин могат да се повишат при едновременен прием с циметидин

Ласидипин се свързва във висока степен (повече от 95 %) с протеините албумин и алфа-1 гликопротеин.

Подобно на другите дихидропиридини, ласидипин не трябва да се приема със сок от грейпфрут, тъй като това може да промени бионаличността му.

В клинични изпитвания при пациенти с бъбречна трансплантация, лекувани с циклоспорин, ласидипин възстановява намалените от циклоспорин бъбречен плазмен поток и степен на гломерулна филтрация.

Известно е, че ласидипин се метаболизира от цитохром CYP3A4 и следователно мощни

инхибитори и индуктори на CYP3A4 (напр. рифампицин, итраконазол), приложени едновременно с ласидипин, могат да повлияят метаболизма и елиминирането му.

Едновременното приложение на ласидипин с кортикоиди или тетракозактид може да намали антихипертензивния ефект на ласидипин.

Няма данни за безопасността на ласидипин по време на бременността при хора.

Проучвания при животни не са показали тератогенен ефект или нарушения в растежа (вж. точка 5.3).

Ласидипин може да се прилага по време на бременност само, когато потенциалните ползи за майката надвишават възможността от поява на нежелани реакции при плода или новороденото.

Трябва да се има предвид възможността ласидипин да предизвиква релаксация на маточната мускулатура по време на раждане (вж. точка 5.3).

Резултатите от проучвания за преминаване на ласидипин в кърмата при животни

показват, че ласидипин (или мстаболитите му) вероятно преминават в майчиното мляко.

Ласидипин може да се прилага по време на кърмене само, когато потенциалните ползи за майката надвишават възможността от поява на нежелани реакции при новороденото.

Ласидипин може да причини замаяност. Пациентите трябва да бъдат предупредени да не шофират и да не работят с машини, ако се почувстват замаяни или получат подобни симптоми.

За определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции (от много чести до нечести) са използвани данните от обширни клинични проучвания (вътрешни и публикувани).

Нежеланите реакции се класифицират по честота по следния начин: много чести (≥1/10), чести (≥ 1/100 и < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 и < 1/100), редки (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), много редки (< 1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Ласидипин обикновено се понася добре от организма. При някои пациенти могат да се появят слабо изразени нежелани реакции, свързани с фармакологичното действие на ласидипин периферна вазодилатация. Тези нежелани реакции, обозначени с диез (#), са обикновено преходни и изчезват при продължителен прием на ласидипин в една и съща доза.

Психични нарушения

Много редки: Депресия

Нарушения на нервната система

Чести: # Главоболие, # замаяност

Много редки: Тремор

Сърдечни нарушения

Чести: # Палпитации, тахикардия

Нечести: Влошаване на съществуваща anginapectoris, синкоп, хипотония

Както и при другите дихидропиридини, при малък брой пациенти е наблюдавано влошаване на състоянието в случай на съществуваща вече anginapectoris, особено в началото на лечението.

Това влошаване е по-вероятно при пациенти с клинично проявена исхемична болест на сърцето.

Съдови нарушения

Чести: # Зачервяване

Стомашно-чревни нарушения

Чести: Стомашен дискомфорт, гадене

Нечести: Хиперплазия на венците

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Чести: Кожен обрив (вкл. еритем и сърбеж)

Редки: Ангиоедем, уртикария

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Чести: Полиурия

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение

Чести: Астения, # оток

Изследвания

Чести: Обратимо повишаване на стойностите на алкалната фосфатаза (клинично значимите повишения са нечести)

Не са докладвани случаи на предозиране с ласидипин.

Признаци и симптоми

Най-вероятният проблем би бил удължената периферна вазодилатация, свързана с хипотония и тахикардия.

Теоретично могат да се наблюдават брадикардия или удължено атриовентрикуларно провеждане.

Лечение

Няма специфичен антидот. Трябва да се прилагат стандартните общи мерки за проследяване на сърдечната функция, както и подходяща поддържаща и лечебна терапия.