Imodium Express 2 mg orodispersible tablets

ИМОДИУМ Инстант се предписва за симптоматичен контрол на остра и хронична диария. При пациенти с илеостомия ИМОДИУМ Инстант може да се прилага за намаляване броя на изхожданията и количеството на изпражненията и за втвърдяване на консистенцията им.

Възрастни и деца над 6-годишна възраст:

Остра диария:

Началната доза е 2 таблетки, диспергиращи се в устата (4 mg) при възрастни и 1 таблетка, диспергираща се в устата (2 mg) при деца; лечението продължава с приемането на 1 таблетка, диспергираща се в устата (2 mg) след всяко разводнено изпражнение.

Хронична диария:

Началната доза е 2 таблетки, диспергиращи се в устата (4 mg) дневно при възрастни и 1 таблетка, диспергираща се в устата (2 mg) дневно при деца; тази начална доза може да бъде променена с цел постигане на 1-2 оформени изпражнения на ден, което обикновено се постига с поддържаща доза 1-6 (2-12 mg) таблетки, диспергиращи се в устата дневно.

Максималната доза при остра и хронична диария е 8 таблетки, диспергиращи се в устата (16 mg) дневно при възрастни; при деца дозата трябва да бъде спрямо телесно тегло

(3 таблетки/ 20 kg), но не трябва да превишава дозата от 8 таблетки на ден.

Деца под 6 години:

Диспергиращите се таблетки не трябва да се използват при деца под 6 години.

За лечение с лоперамидов хидрохлорид при деца под 6 години, трябва да се използва подходяща фармацевтична форма.

Пациенти в старческа възраст:

Не е необходимо коригиране на дозата за пациенти в старческа възраст.

Бъбречно увреждане:

Не е необходимо коригиране на дозата за пациенти с бъбречно увреждане.

Чернодробно увреждане:

Въпреки че няма фармакокинетични данни за пациенти с чернодробно увреждане, Имодиум Инстант трябва да се използва с внимание при такива пациенти, поради редуцирания метаболизъм на първо преминаване (вж. точка 4.4. “Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба”).

Перорално приложение.

Таблетките, диспергиращи се в устата трябва да се поставят върху езика. Таблетките се разтварят и се поглъщат със слюнка. Няма нужда от допълнителен прием на течност.

ИМОДИУМ Инстант е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към лоперамидов хидрохлорид или някое от помощните вещества.

ИМОДИУМ Инстант не трябва да се използва при деца под 6-годишна възраст.

ИМОДИУМ Инстант не трябва да се използва като първоначална терапия при:

• пациенти с остра дизентерия, с кръв в изпражненията и висока температура;

• пациенти с остър улцерозен колит;

• пациенти с бактериален ентероколит, причинен от микроорганизми включително салмонела, шигела и кампилобактер;

• пациенти с псевдомембранозен колит, асоцииран с употребата на широкоспектърни антибиотици.

Лоперамидов хидрохлорид не трябва да се използва, когато е необходимо да се избегне потискане на перисталтиката, поради сериозен риск от значими последици, включващи чревна непроходимост, мегаколон и токсичен мегаколон. Приемът на лоперамидов хидрохлорид трябва да се преустанови незабавно, в случай че се развие констипация, подуване на корема или чревна непроходимост.

Лечението на диария с лоперамидов хидрохлорид е само симптоматично. Винаги, когато е възможно да се установи основната етиология, трябва да се предписва специфична и подходяща (по показания) за нея терапия.

При пациенти с диария, особено при деца, може да настъпи водно-електролитен дефицит. В такива случаи прилагането на подходяща водно-електролитна заместителна терапия е най- важната мярка. Лоперамидов хидрохлорид не трябва да бъде даван на деца на възраст 2-6 години без лекарско предписание и наблюдение.

При остра диария, ако не се наблюдава клинично подобрение в рамките на 48 часа, прилагането на лоперамидов хидрохлорид трябва да бъде прекратено и на пациентите се препоръчва консултация с лекуващия лекар.

При пациенти със СПИН, лекувани от диария с Имодиум Инстант, терапията трябва да се преустанови при най-ранни симптоми на подуване на корема. Съобщават се изолирани случаи на запек с повишен риск от токсичен мегаколон при пациенти, болни от СПИН с инфекциозен колит, предизвикан от вирусни или бактериални патогени, лекувани с лоперамидов хидрохлорид.

Въпреки че няма фармакокинетични данни за пациенти с чернодробно увреждане, лоперамидов хидрохлорид трябва да се използва с внимание при такива пациенти, поради редуцирания метаболизъм на първо преминаване. Това лекарство трябва да се прилага внимателно при пациенти с чернодробно увреждане, тъй като то може да предизвика относително предозиране, водещо до токсичност на ЦНС.

Злоупотреба и неправилна употреба, като опиат-заместител, са описани при хора с наркотично пристрастяване (вижте точка 4.9 Предозиране).

Предозирането може да демаскира съществуващ синдром на Brugada.

Сулфитите могат да причинят алергични реакции, най-често симптоми на астма. Реакции на алергичен ринит като уртикария и анафилаксия могат да бъдат наблюдавани.

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol (23 mg) на таблетка, т.е. по същество е „без натрий“.

Това лекарство съдържа 0,00003 mg алкохол (етанол) във всяка таблетка.

Количеството в ml от това лекарство се равнява на по-малко от 0,00000075 mg бира.

Малкото количество алкохол в това лекарство няма да има забележими ефекти.

Това лекарство съдържа 0,00003 mg пропилен гликол (Е1520) във всяка таблетка.

Това лекарство съдържа 0,00066 mg бензилов алкохол във всяка таблетка. Бензиновият алкохол може да причини алергични реакции.

Това лекарство съдържа сулфити. Рядко може да причини тежки реакции на свръхчувствителност и бронхоспазъм.

Неклинични данни показват, че лоперамид представлява Р-гликопротеинов субстрат. Едновременното приложение на лоперамид (единична доза от 16 mg) с квинидин или ритонавир, които са Р-гликопротеинови инхибитори води до 2 до 3-кратно повишаване на плазмените нива на лоперамид. Клиничното значение на тези фармакокинетични взаимодействия с Р-гликопротеиновите инхибитори, когато лоперамид е приложен в препоръчителните дози, не е известно.

Едновременното приложение на лоперамид (4 mg единична доза) и итраконазол, инхибитор на CYP3A4 и Ргликопротеина, води до от 3 до 4-кратно увеличение на плазмените концентрации на лоперамид. В същото клинично изпитване гемфиброзил, CYP2C8 инхибитор, повишава лоперамид приблизително 2-кратно. Комбинацията на итраконазол и гемфиброзил води до 4кратно увеличение на максималните плазмени нива на лоперамид и до 13-кратно увеличение на общата плазмена експозиция. Тези увеличения не са свързани с ефекти от страна на централната нервна система (ЦНС), измерени чрез психомоторни тестове (т.е. субективна сънливост и Digit Symbol Substitution Test).

Едновременното приложение на лоперамид (16 mg единична доза) и кетоконазол, инхибитор на CYP3A4 и Р-гликопротеина, води до 5-кратно увеличение на плазмените концентрации на лоперамид. Това увеличение не е свързано с повишени фармакодинамични ефекти, измерени чрез пупилометрия.

Едновременното лечение с перорален дезмопресин води до Зкратно увеличение на плазмените концентрации на дезмопресин, дължащо се вероятно на забавения стомашно-чревен мотилитет.

Очаква се, че лекарства с подобни фармакологични свойства може да потенцират ефекта на лоперамид и че лекарства, които ускоряват стомашно-чревното преминаване, може да намалят ефекта му.

Не се препоръчва приложението на това лекарство по време на бременност. Поради това, бременните или кърмещи жени трябва да се консултират със своя лекар относно подходящото лечение.

По време на лечението с лоперамидов хидрохлорид може да се наблюдават умора, виене на свят или сънливост, наред с другите диарийни синдроми. Поради това е препоръчително повишено внимание при шофиране или работа с машини.

В този раздел са представени нежеланите реакции. Нежеланите реакции са нежелани събития, които се смятат за свързани с използването на лоперамидов хидрохлорид, базирани на цялостна оценка на наличната информация за нежеланите събития. В отделни случаи причинно- следствена връзка с лоперамидов хидрохлорид не може да бъде надеждно установена. Освен това, клиничните проучвания се провеждат при различни условия, честотите на наблюдаваните нежелани реакции в клиничните проучвания на едно лекарство не могат да бъдат пряко сравнени с честотите при клинични проучвания на друго лекарство и може да не отразяват честотите, наблюдавани в клиничната практика.

Данни от клинични проучвания

Възрастни и деца на 12 и повече години

Остра диария

Безопасността на лоперамидов хидрохлорид е оценявана при 2755 възрастни и деца на 12 и повече години, участвали в 26 контролирани и неконтролирани клинични изпитвания на лоперамидов хидрохлорид, прилаган за лечение на остра диария.

Нежеланите реакции, съобщени от ≥1% от пациентите, лекувани с лоперамидов хидрохлорид, са показани в таблица 1.

Таблица 1: Нежелани реакции, съобщени от ≥1% от пациенти, лекувани с лоперамидов хидрохлорид, в 26 клинични изпитвания на остра диария

Нежеланите реакции съобщени от <1% от пациентите, лекувани с лоперамидов хидрохлорид (N=2755), са показани в таблица 2..

Таблица 2: Нежелани реакции, съобщени от <1% от пациенти, лекувани с лоперамидов хидрохлорид, в 26 клинични изпитвания на остра диария

Хронична диария

Безопасността на лоперамидов хидрохлорид е оценявана при 321 възрастни, участвали в 5 контролирани и неконтролирани клинични изпитвания на лоперамидов хидрохлорид, прилаган за лечение на хронична диария. Периодът на лечение варира между 1 седмица и 52 месеца.

Таблица 3: Нежелани реакции, съобщени от ≥1% от пациенти, лекувани с лоперамидов хидрохлорид, в 5 клинични изпитвания на хронична диария

Таблица 4: Нежелани реакции, съобщени от <1% от пациенти, лекувани с лоперамидов хидпохлоцид. в 5 клинични изпитвания на хоонична диация

Педиатрична популация (под 12 години)

Остра диария

Безопасността на лоперамидов хидрохлорид е оценена при 607 пациенти на възраст от 10 дни до 13 години, които са участвали в 13 контролирани и неконтролирани клинични изпитвания на лоперамидов хидрохлорид, използван за лечение на остра диария. Нежеланите реакции, съобщени за ≥1% от пациентите, лекувани с лоперамидов хидрохлорид, са показани в Таблица 5.

Таблица 5: Нежелани реакции, съобщени за ≥1% пациенти на възраст <12години,

лекувани с лоперамнлов хилвохловид. в 13 клинични изпитвания при остра диария

Таблица 6: Нежелани реакции, съобщени при <1% при употребата на лоперамидов хидоохлооид от 13 клинични проучвания пои папиенти на възпаст ≥ 12 години (N=607)

Нежелани лекарствени реакции при постмаркетингови проучвания за лоперамидов хидрохлорид Нежеланите реакции, идентифицирани първоначално по време на постмаркетинговия опит с лоперамидов хидрохлорид, са включени в таблица 7. Честотата е представена според следната конвенция: много чести (≥ 1/10); чести (≥1/100 до <1/10); нечести (≥1/1000 до <1/100); редки (≥1/10 000 до <1/1000); много редки (<1/10 000); и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Таблица 7: Нежелани реакции, наблюдавани по време на постмаркетинговия опит с лоперамидов хидрохлорид по честота на съобщаване при възрастни и педиатрични пациенти

^aВижтe точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

^bСъобщени само за таблетките, диспергиращи се в устата

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:

Изпълнителна Агенция по Лекарствата

ул. Дамян Груев 8

София 1303

тел.:+359 2 8903417

e-mail:bda@bda.bg.

В случай на предозиране (включително и относително предозиране в резултат на чернодробна дисфункция) е възможно да настъпи потискане функцията на ЦНС (ступор, смущения в координацията, сомнолентност, миоза, мускулна хипертония, респираторна депресия), задръжка на урина и илеус. Децата в сравнение с възрастните са по-чувствителни към ефектите върху ЦНС.

При хора, които преднамерено са надвишили приема на лоперамидов хидрохлорид (докладвани дози от 40 mg до 792 mg дневно) са наблюдавани удължаване на QT-интервала и QRS-комплекса, и/или други сериозни вентрикуларни аритмии, включително Torsades de Pointes, (вж. точка 4.4). Съобщени са и случаи с летален изход. Злоупотреба, неправилна употреба и/или предозиране с прекомерно големи дози лоперамид могат да доведат до синдрома на Brugada.

Предозирането може да демаскира съществуващ синдром на Brugada.

В случай на предозиране, трябва да се започне ЕКГ мониторинг за удължаване на QT интервала.

При поява на признаци на предозиране на ЦНС, като антидот може да се приложи налоксон. Тъй като продължителността на действие на лоперамид е по-голяма от тази на налоксон. (1-3 часа), може да се приложи повторно лечение с налоксон. Ето защо пациентът следва да бъде под строг контрол най-малко 48 часа за установяване на евентуална депресия на ЦНС.

Тъй като начините за справяне с предозирането непрекъснато се развиват, препоръчително е свързване с Бърза помощ.

При прекратяване са наблюдавани случаи на синдром на отнемане на лекарството при лица, злоупотребяващи, неправилно употребяващи или умишлено предозиращи с прекадено големи дози лоперамид.