PROMEROL 100 mg film-coated tablets

• Лечение на артериална хипертония (като монотерапия или в съчетание с други антихипертензивни средства).

• Лечение на ангина пекторис.

• Контрол на камерната честота при надкамерни аритмии.

• Продължително лечение след сърдечен инфаркт (профилактика на рецидивите).

• Тиреотоксикоза - като допълнително средство в комплексната терапия.

• Профилактика на мигрена.

Прилага се перорално, като таблетките се приемат несдъвкани, с достатъчно количество вода. Необходимо е дозата да се титрира в зависимост от индивидуалните нужди на пациента, като се започва с ниска доза, която постепенно се повишава до постигане на ефективна бета-блокада (сърдечна честота в покой под 60 удара/минута).

Възрастни

Артериална хипертония

Началната доза е 50 mg еднократно дневно. При недостатъчен отговор дозата може да бъде

повишена до 100 mg. При повечето пациенти дневна доза от 100-200 mg, разделена на 2 приема е достатъчна за достигане на терапевтичен ефект. При необходимост Промерол може да се прилага в комбинация с диуретици или други средства, понижаващи кръвното налягане.

Ангина пекторис

Началната доза е 50 mg дневно. При необходимост дозата може постепенно да се повиши до 100-200 mg дневно, разделено на 2 приема.

Сърдечни аритмии

Начална доза по 50 mg 2 пъти дневно. При необходимост дозата може да се повиши през седмични интервали до достигане на терапевтичен ефект.

Профилактика на рецидиви след миокарден инфаркт

Поддържаща доза 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 3 месеца.

Тиреотоксикоза

При тахикардии обичайната доза е по 50 mg 4 пъти дневно. При достигане на еутиреоиден статус дозата се намалява постепенно.

Профилактика на мигрена

По 100-200 mg дневно, сутрин и вечер.

Пациенти над 65-годишна възраст

Както и при останалите пациенти, дозата на метопролол трябва да се определя индивидуално, с оглед възможна поява на брадикардия или значително понижаване на артериалното налягане. При пациенти с тежка чернодробна дисфункция може да е необходимо понижаване на дозата.

Педиатрична популация

Поради недостатъчните данни за ефективност и безопасност на метопролол не се препоръчва употребата му при деца.

• Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;

• Тежка бронхиална астма или заболявания, съпроводени с бронхоспазъм;

• AV-блок II - III степен;

• Неконтролирана сърдечна недостатъчност;

• Изразена брадикардия - пулс под 50 удара/мин преди започване на лечението;

• Синдром на болния синусов възел;

• Тежки нарушения на периферното кръвообращение;

• Кардиогенен шок;

• Хипотония;

• Метаболитна ацидоза;

• Метопролол не се прилага при инфаркт на миокарда и сърдечна честота под 50 удара/мин, PQ интервал > 0,24 секунди или систолно артериално налягане < 100 mm Hg,

• Висока степен синоатриален блок

• Назначаването на p-блокери при пациенти с нелекувана конгестивна сърдечна недостатъчност е нежелателно поради потенциален риск от понижаване на миокардния контрактилитет.

• Поради отрицателен дромотропен ефект β-блокерите, включително и метопролол, трябва да се назначават с внимание при AV-блок I степен.

• Метопролол трябва да се назначава изключително внимателно при пациенти със стенокардия на Prinzmetal. В тези случаи p-блокерите могат да повишат броя и времетраенето на ангинозните пристъпи.

• При поява на симптоматична брадикардия (пулс под 50-55 удара/мин) и периферни циркулаторни нарушения по време на лечение с метопролол е необходимо намаляване на дозата.

• β-блокери трябва да се прилагат с особено внимание при пациенти с обструктивни белодробни заболявания, въпреки по-слабо изразеният ефект върху белодробната функция, свързано с тяхната кардиоселективност. При необходимост от лечение на такива пациенти с метопролол трябва да се предписват β2-адренергични агойисти. Лечението с метопролол трябва да се провежда с възможно най-ниската доза - 200 mg, тъй като кардиоселективностга се запазва при дневни дози, непревишаващи 200 mg.

• При пациенти със захарен диабет антидиабетното лечение трябва да се съобрази с лечението с метопролол - потенциален риск от хипогликемия поради потискане на симпатикусовите функции.

• При пациенти с увредена чернодробна функция е необходимо коригиране на дозата поради метаболизирането на метопролол в черния дроб.

• При пациенти с феохромоцитом метопролол трябва да се прилага само съвместно с алфа- адренергичен блокер.

• β-блокерите могат да маскират някои клинични признаци на тиреотокснкоза, поради което метопролол трябва да се назначава с внимание при пациенти със съмнение за тиреотокснкоза, като е необходимо монигориране на тиреоидната и сърдечна функции при тях.

• По възможност трябва да се избягва назначаване на β-блокери при пациенти с повишен риск към развитие на анафйлактични реакции, тъй като те протичат особено тежко при пациенти на лечение с β-блокери. При такива пациенти се наблюдава резистентност към нормални дози адреналин.

• При оперативни интервенции, провеждани на фона на лечение с p-блокери, включително и метопролол, е необходимо да се избере общ анестетик с най-нисък възможен отрицателен инотропен ефект (халотан/азотен оксид).

• При пациенти с данни за псориазис p-блокери трябва да се прилагат само след внимателна преценка на съотношението полза/риск.

• По време на лечение с метопролол пациентите трябва да се наблюдават внимателно за потенциални нежелани очни реакции. При поява на сухота в очите с или без кожни обриви (окулумукокутанеозен синдром) е необходимо прекъсване на лечението.

• Рязко прекратяване на терапията с p-блокери трябва да се избягва, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето. Лечението с метопролол се прекъсва постепенно за период над 10 дни, като през последните 6 дни се Приема доза от 25 mg. По време на намаляване на дозата пациента трябва да бъде под наблюдение.

• По време на лечение с метопролол терапевтичният отговор към адреналин може да бъде намален в дози, които нормално се употребяват за лечение на алергични реакции. Макар и малко вероятно, прилагането на адреналин при пациенти на лечение с p-блокери е възможно да доведе до повишаване на артериалното налягане и брадикардия.

• Лекарственият продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

• При едновременно приложение на метопролол с други антихипертензивни лекарствени продукти се наблюдава синергизъм по отношение на артериалното налягане. Комбинирано лечение от този тип често се прилага с оглед по-добър контрол на артериалното налягане, но е необходимо то да се провежда под контрол поради възможна поява на хипотония.

• Поради влиянието на метопролол върху периферното кръвообращение е необходимо с особено внимание да се прилага с лекарствени продукти, които могат да предизвикат периферен съдов спазъм (ерготамин).

• Пациенти на лечение с ганглиоблокери или други β-блокери (включително капи за очи) трябва да бъдат под наблюдение.

• Метопролол не трябва да се прилага едновременно с^: МАО-А инхибитори. При едновременно приложение с МАО-В инхибитори е необходимо особено внимание и проследяване на пациента.

• При едновременна употреба на метопролол и калциеви антагонисти, като верапамил и дилтиазем, се изисква внимателно наблюдение на пациентите поради риск от хипотония и брадикардия. Интравенозното приложение на калциеви антагонисти, като верапамил и дилтиазем, е противопоказано при пациенти, които са на лечение с метопролол поради риск от сърдечен арест (освен при интензивни случаи).

• При едновременно приложение на метопролол с амиодарон, пропафенон и други антиаритмични лекарствени продукти клас I и инхалационни анестетици е необходимо мониториране поради риск от поява на симптоматична брадикардия.

• Метопролол антагонизира β1-ефекга на симпатикомиметичните лекарствени продукти, но влияе по-слабо на бронходилататорния ефект на β2-агонистите в обичайните терапевтични дози.

• При пациенти със захарен диабет на лечение с инсулин и перорални антидиабетни лекарства, прилагането на p-блокер може да доведе до засилване на хийогликемичния му ефект, при което симптомите на хипогликемия (особено тахикардия и тремор) могат да са маскирани.

• При едновременно приложение с индометацин и други лекарствени продукти, инхибитори на простагландиновата синтеза, антихипертензивния ефект на метопролол може да бъде намален.

• Едновременното прилагане на метопролол със сърдечни глюкозиди, резерпин, нитрати, клонидин повишава риска от развитие на артериална хипотония, брадикардия, AV-блок. Възможно е усилване на отрицателния инотропен ефект в тези случаи.

• При пациенти на лечение с клонидин и метопролол е възможно ексцесивно повишаване на артериалното налягане при внезапно прекратяване на приема на клонидин. Лечението с клонидин трябва да се преустанови, само ако приложението на метопролол е прекратено няколко дни по-рано.

• Ензимни индуктори, като рифампицин, може да понижат плазмената концентрация на метопролол.

• Лекарства, инхибитори на CYP2D6 като: флуоксетин, пароксетин или бупропион, тиоридазин, хинидин, ритонавир, дифенхидрамин, хидроксихлороквин, хинин, тербинафин, циметидин, перорални контрацептиви може да повишат плазмената концентрация на метопролол при едновременно приложение.

• При едновремената употреба на алкохол и метопролол концентрацията на алкохол в кръвта може да достигне по-високи нива и може да се понижи по-бавна.

• Метопролол може да наруши излъчването на лидокаин при едновременната им употреба.

При бременност (особено в I триместър) метопролол се назначава само при строги показания, когато очаквания терапевтичен ефект надвишава потенциалния риск.

Вета-блокерите намаляват плацентарната перфузия и могат да причинят смърт на плода и преждевременно раждане. Вътрематочно забавяне на растежа е наблюдавано след продължително лечение на бременна жена с лека до умерена хипертония. Има съобщения за бета-блокерите, че могат да причинят продължително раждане, фетал на тахикардия и тахикардия на новороденото. Има и съобщения за хипогликемия, хипотензия и повишена билирубинемия при новородените.

Ако е необходимо провеждане на лечение с метопролол, то трябва да бъде прекратено 48-72 часа преди планираното раждане. Ако това не е възможно, новородените трябва внимателно да бъдат проследявани първите 48-72 часа след раждането.

Метопролол се излъчва с кърмата. Употребата на метопролол не се препоръчва в периода на кърмене.

Промерол може да предизвика замаяност, умора, нарушения в зрението, сънливост, особено в началото на лечението и при повишаване на дозата, което изисква внимателното му прилагане при шофьори и оператори на машини при точна оценка на полза/риск.

Нежеланите лекарствени реакции са описани по-долу, класифицирани по органи и системи и по честота. Нежеланите реакции се класифицират по честота по следния начин: много чести (≥ 1/10), чести 1/100 и <1/10), нечести (≥ 1/1 000 и <1/100), редки (≥1/10 000 и <1/1 000), много редки (<1/10 000) и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Метопролол обикновено се понася добре. Нежеланите лекарствени реакции, като правило, могат да се наблюдават в началото на курса на лечение или при прилагане на продукта във високи дози.

Възможните нежелани реакции при приложение на метопролол са следните:

Изследвания:

много редки - повишаване на телесното тегло, промяна в серумните трансаминази.

Сърдечни нарушения:

чести - симптоматична брадикардия; нечести - нарушение на атрио- вентрикуларната проводимост; редки - аритмии, палпитации, обостряне на сърдечна недостатъчност; много редки - прекордиални болки.

Нарушения на кръвта и лимфната система:

много редки - тромбоцитопения.

Нарушения на нервната система:

чести - замаяност, главоболие; редки - парестезии, нарушение на концентрацията, сомнолентност или безсъние.

Нарушения на очите:

много редки - нарушения в зрението, намалено сълзоотделяне (това трябва да се има предвид, ако се носят контактни лещи) и/или конюнктивит.

Нарушения на ухото и лабиринта:

много редки - шум в ушите; при дози, превишаващи препоръчаните - нарушения в слуха.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:

чести - задух при усилие; редки — бронхоспазъм (който може да се наблюдава при пациенти без предхождащи обструктивни заболявания на белите дробове); много редки - ринити.

Стомашно-чревни нарушения:

чести - гадене, повръщане, коремна болка; редки - диария или констипация; много редки - сухота в устата; с неизвестна честота - ретроперитонеална фиброза (връзката с употребата на метопролол не е доказана със сигурност).

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:

редки - кожни обриви (уртикария, псориазоподобни и дистрофични кожни лезии); много редки - фоточувствителност, повишено потоотделяне, алопеция, обостряне на псориазис.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:

редки - мускулни крампи; много редки - артрити.

Съдови нарушения:

чести — ортостатична хипотония (понякога и синкоп); редки - отоци, обостряне на оплакванията при пациенти с периферни разстройства на кръвообращението (включително със синдром на Raynaud); много редки - гангрена при пациенти с предхождащи тежки периферни циркулаторни нарушения.

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение:

чести - умора.

Хепатобилиарни нарушения:

с неизвестна честота - хепатити.

Нарушения на репродуктивната система:

много редки - нарушения на либидото и потентността; с неизвестна честота - Peyronie’sdisease (връзката с употребата на метопролол не е доказана със сигурност).

Психични нарушения:

редки - депресия, кошмари; много редки — личностни нарушения (променливо настроение, преходна амнезия), халюцинации.

Постмаркетингов период

Следните нежелани лекарствени реакции са съобщавани за метопролол след одобрение за употреба: състояние на обърканост, повишаване на триглицеридите, понижаване на лиропротеините с ниска плътност (HDL). Тъй като тези съобщения са от популация с неустановен брой и са обект на различни съпътстващи фактори, не е възможно достоверно определяне на честотата.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата, ул. Дамян Груев № 8, 1303 София, тел: +359 28903417, уебсайт: www.bda.bg.

Началните симптоми на предозиране се появяват от 20 минути до 2 часа след приемане на метопролол.

Основните симптоми са от страна на сърдечно-съдовата и ЦНС система: хипотония, брадикардия, стигаща до сърдечен арест, сърдечна недостатъчност и кардиогенен шок. Възможни са затруднения в дишането, бронхоспазъм, нарушения в съзнанието, понякога генерализирани гърчове.

Симптоматично лечение. Необходимо е мониториране на жизнените показатели и при необходимост се коригират в условията на интензивни отделения. При брадикардия и нарушения в проводимостта е показано интравенозно болусно въвеждане на атропин в доза 0,5-2 mg и/или поставяне на временен пейсмейкър. При резистентна хипотония и сърдечна недостатъчност се прилага глюкагон интравенозно в начална доза 1-10 mg, последвана от доза 2-2,5 mg/h под форма на продължителна капелна инфузия. При генерализирани гърчове се препоръчва бавно интравенозно прилагане на диазепам.