Tamsol 0,4 mg modified-release capsules
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Tamsol 0,4 mg
Симптоми на долните пикочни пътища (СДПП), свързани с доброкачествена хиперплазия на простата (ДПХ).
Една капсула дневно да се приема след едно и също хранене всеки ден, по възможност след закуска или след първото хранене за деня.
Не се налага корекция на дозата при бъбречно увреждане.
Не се налага корекция на дозата при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност (вижте също точка 4.3 Противопоказания).
Педиатрична популация
Няма съответни показания за употреба на Тамсол при деца. Безопасността и ефективността на тамсулозин при деца под 18 години не е установена. Наличните до момента данни са описани в точка 5.1.
Начин на приложениеПерорално приложение.
Капсулата трябва да се погълне цяла и не трябва да се чупи или дъвче, тъй като това влияе на измененото освобождаване на активното вещество.
-
Свръхчувствителност към активното вещество, включително лекарствено индуциран ангиоедем, или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
-
Анамнестични данни за ортостатична хипотония.
-
Тежка чернодробна недостатъчност.
Както при останалите α1 - адронорецепторни антагонисти, в отделни случаи по време на лечението с Тамсол 0,4 mg капсули с изменено освобождаване, може да настъпи понижаване на артериалното налягане, и в резултат на което в редки случаи може да се появи синкоп. При първите прояви на ортостатична хипотония (замайване, слабост), пациентът трябва да седне или да легне, докато симптомите изчезнат.
Преди началото на лечението с Тамсол 0,4 mg капсули с изменено освобождаване, пациентът трябва да бъде изследван, за да се изключи наличието на други състояния, които могат да предизвикат същите симптоми както при доброкачествена простатна хиперплазия. Преди лечението и на определени интервали след това трябва да се извършва ректално изследване и когато е необходимо - определяне на специфичен простатен антиген (PSA).
Лечението на пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс < 10 ml/мин.) трябва да се провежда с внимание, тъй като не са извършвани проучвания върху такива пациенти.
“Intraoperative floppy iris syndrome (IFIS, синдром на малката зеница)” е наблюдаван по време на операция на катаракта или глаукома при някои пациенти, приемащи или били на предишна терапия с тамсулозинов хидрохлорид. IFIS може да увеличи риска от усложнения, свързани с очите по време и след операцията.
Прекратяване на лечението с тамсулозин хидрохлорид 1-2 седмици преди операция на катаракта или глаукома може да се счита отчасти за полезно, но ползите от спирането на лечението все още не са установени. IFIS също е съобщаван при пациенти, които са прекратили лечението с тамсулозин за по-дълъг период преди операцията на катаракта.
Не се препоръчва започване на лечение с тамсулозин хидрохлорид при пациенти, при които е планувана операция на катаракта или глаукома. По време на предоперативния преглед, екипите от хирурзи и офталмолози трябва да обърнат внимание на факта дали пациентите, планирани за операция на катаракта или глаукома, се лекуват или са били лекувани с тамсулозин и да предприемат подходящи мерки, за да могат да се справят със “синдрома на малката зеница” по време на операцията.
Тамсулозин хидрохлорид не трябва да се приема в комбинация с мощни инхибитори на CYP3A4 при пациенти с фенотип на слаби CYP2D6 метаболизатори.
Тамсулозин хидрохлорид трябва да се приема с внимание в комбинация с мощни и умерени инхибитори на CYP3A4 (вижте точка 4.5).
Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на капсула с изменено освобождаване, т.е. може да се каже, че практически не съдържа натрий.
Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрасти.
Не са наблюдавани взаимодействия при приложението на тамсулосин хидрохлорид едновременно с атенолол, еналаприл или Теофилин.
Едновременното приложение на циметидин води до повишаване на плазмените нива на тамсулозин, а на фуроземид - до понижаването им, но тъй като нивата остават в рамките на нормалните граници, не се налага корекция в приема му.
Ин витро диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не променят свободната фракция на тамсулозин в човешката плазма. Както и тамсулозин също не променя свободните фракции на диазепам, пропранолол, трихлорметиазид и хлормадинон.
Диклофенак и варфарин, обаче, може да повишат скоростта на елиминиране на тамсулозин.
Едновременния прием на тамсулозин хидрохлорид с мощни инхибитори на CYP3A4 може да доведе до повишена експоцизия на тамсулозинов хидрохлорид. Едновременното приложение с кетоконозол (известен мощен инхибитор на CYP3A4) води до увеличение на AUC и Стах на тамсулозинов хидрохлорид с коефициенти от съответно 2,8 и 2,2.
Тамсулозинов хидрохлорид не трябва да се приема в комбинация с мощни инхибитори на CYP3A4 при пациенти с фенотип на слаби CYP2D6 метаболизатори.
Тамсулозинов хидрохлорид трябва да се приема с внимание при комбиниране с мощни и умерени инхибитори на CYP3A4.
Едновременият прием на тамсулозинов хидрохлорид с пароксетин, мощен инхибитор на CYP2D6, води до увеличение на Стах и AUC на тамсулозин с коефициент съответно от 1,3 и 1,6, но това увеличение не се приема за клинично значимо.
Едновременно приложение на друг α1 - адронорецепторен антагонист може да доведе до хипотензивни ефекти.
Тамсол 0,4 mg капсули с изменено освобождаване не е показан за приложение при жени.
Наблюдавани са нарушения в еякулацията в краткосрочни и дългосрочни клинични проучвания с тамсулозин. Докладвани са случаи на нарушения в еякулацията, ретроградна еякулация и еякулационна недостатъчност вав фазата след разрешаване на употреба.
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това пациентите трябва да знаят, че може да се появи замаяност.
| Системо- органна класификация съгласно MedDRA | Чести (≥1/100 до<1/10) | Нечести (≥1/1000 до<1/100) | Редки (≥1/10 000 до <1/1000) | Много редки (<1/10 000) | С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка) |
| Нарушения на нервната система | Замайване (1.3%) | Главоболие | Синкоп | ||
| Нарушения на очите | Замъглено виждане*, нарушение на зрението* | ||||
| Сърдечни нарушения | Палпитация | ||||
| Съдови нарушения | Ортостатична хипотония | ||||
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | Ринит | Епистаксис* | |||
| Стомашно- чревни нарушения | Констипация, диария, гадене, повръщане | Сухота в устата* | |||
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Обрив, сърбеж, уртикария | Ангиоедем | Синдром на Стивънс- Джонсън | Еритема мултиформе*, ексфолиати- вен дерматит* | |
| Нарушения на възпроизвелите лната система и гърдата | Нарушения в еякулацията включително, ретроградна еякулация и недостатъчна еякулация | Приапизъм | |||
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Астения |
* Наблюдавани в периода след разрешаване за употреба
По време на постмаркетингови проучвания се наблюдава, че по време на операция на катаракта или глаукома може да се развие “синдром на малката зеница” (1FIS), който се свързва с терапия с тамсулозин (вж. точка 4.4).
Опит след пускане на пазара
В допълнение към посочените по-горе нежелани събития са докладвани предсърдно мъждене, аритмия, тахикардия и диспнея, свързани с употребата на тамсулозин. Тъй като тези спонтанно докладвани събития са от световния опит след пускането на пазара, честотата на събитията и ролята на тамсулозин в тяхното възникване не може да бъде надеждно определена.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата ул. „Дамян Груев” № 8 , 1303 София , Тел.: +35 928903417, уебсайт: www.bda.bg.
Предозирането с тамсулозин може да доведе до тежки хипотонични ефекти. Тежки хипотонични ефекти са наблюдавани при различна степен на предозиране.
ЛечениеВ случай на възникнала след предозиране остра хипотония, трябва да се поддържа сърдечно-съдова система. Артериалното налягане може да се възстанови и сърдечната честота да се доведе до нормалната, когато пациентът легне. Ако това не помогне, може да се използват обемни заместители, а когато е необходимо, съдосвиващи средства. Трябва да се наблюдава бъбречната функция и да се приложат общо поддържащи средства.
Диализата не би помогнала, тъй като тамсулозин е силно свързан с плазмените протеини.
За да се избегне абсорбцията, трябва да се предприемат мерки, като повръщане. Когато са приети големи количества от лекарството, може да се приложи стомашна промивка и да се въведат активен въглен и осмотично разслабително средство, като натриев сулфат.
Фармакологични свойства - Tamsol 0,4 mg
Фармакотерапевтична група: Урологични средства, Алфа1-дренорецепторен антагонист. АТС код: G04C А02
Препарати приложими изключително при простатни заболявания.
Механизъм на действие
Тамсулозин се свързва селективно и конкуриращо с постсинаптичните алфа1- адренорецептори, по-специално със субтипове алфа1А и алфа1D, които водят до релаксация на гладката мускулатура на простата и уретрата.
Фармакодинамични ефекти
Тамсол 0,4 mg капсули с изменено освобождаване повишава максималната скорост на уриниране. Той облекчава обструкцията чрез отпускане на гладката мускулатура на простатата и уретрата, като по този начин облекчава симптомите при уриниране.
Също така подобрява и симптомите на задържане, при които играе съществена роля нестабилността на пикочния мехур. Тези ефекти върху симптомите на задържане и уриниране се поддържат по време на дългосрочно лечение. Необходимостта от операция или катетеризация значително се отлага, α1-адренорецепторните антагонисти могат да понижат артериалното налягане чрез намаляване на периферното съпротивление. По време на проучвания с тамсулозин не е наблюдавано понижение на артериалното налягане с клинична значимост.
Педиатрична популация
Двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано, проучване с вариращи дози е извършено при деца с невропатичен пикочен мехур. Общо 161 деца (на възраст между 2 и 16 години) са рандомизирани и лекуван с 1 от 3 дозови интервала тамсулозин (нисък [0,001 до 0,002 mg/kg], среден [0,002 до 0,004 mg/kg], висок [0,004 до 0,008 mg/kg]) или плацебо. Първичният заложен критерий е броят на пациенте с намаление на налягането върху детрузора при неудържим позив за уриниране (LPP) до <40 cm Н2О базирайки се на 2 оценки през същия ден. Вторичните критерии са: актуална и процентна промяна от началото в налягането върху детрузора при неудържим позив за уриниране, подобрение или стабилизиране на хидронефроза и хидроуретер, промяна в обемите урина, получени чрез катетеризация, и брой микции по време на категоризацията, както е записано в дневниците на катетеризацията. Няма статистически значими разлики между групата на плацебо и всеки един от трите дозови групи с тамсулозин нито относно първичните, нито относно вторичните крайни точки. Не се наблюдава дозозависим отговор при всеки един от дозовите интервали.
Тамсулозинов хидрохлорид се абсорбира от тънките черва и е с почти пълна бионаличност.
Абсорбцията на тамсулозинов хидрохлорид се намалява от скорошно хранене.
Приемането на Тамсол 0,4 mg капсули с изменено освобождаване от пациента след един и същ прием на храна съдейства за постоянната абсорбция.
Тамсулозин показва линейна кинетика.
След единична доза Тамсол 0,4 mg капсули с изменено освобождаване в хранителната фаза, плазмените нива на тамсулозин достигат връхна точка след около 6 часа, и steadystate, което се достига на петия ден след многократно приложение, Сmax при пациенти е около 2/3 пъти по-висока от достигнатата след единична доза. Въпреки че това се наблюдава при пациенти в напреднала възраст, същите данни може да се очакват и при млади пациенти.
Има значителна разлика между плазмените нива при отделните пациенти, както и след прием на единична или многократни дози.
РазпределениеПри хора, тамсулозин е свързан с плазмените протеини в около 99% и обемът на разпределение е малък (около 0,2 l/kg).
БиотрансформацияТамсулозин има нисък ефект на първо преминаване, тъй като се метаболизира бавно. По- голяма част от тамсулозин се открива в плазмата под формата на непроменено активно вещество. Метаболизира се в черния дроб.
При плъхове, почти не е установено индуциране на микрозомалните чернодробни ензими, причинено от тамсулозин.
In vitro резултати предполагат, че CYP3A4 както и CYP2D6 се включват в метаболизма, с възможен минимален принос на другите CYP изоформи за метаболизма на тамсулозин. Инхибирането на CYP3A4 и CYP2D6 метаболизиращите ензими може да доведе до повишена експозиция на тамсулозинов хидрохлорид (вж. точка 4.4 и 4,5).
Никой от метаболитите не е по-активен от оригиналната съставка.
ЕлиминиранеТамсулозин и неговите метаболити се отделят главно с урината, като около 9% от дозата остава под формата на непроменено активно вещество.
След единична доза Тамсол 0,4 mg капсули с изменено освобождаване в хранителната фаза и при пациенти в steady state, плазменият полуживот е измерен, съответно около 10 и 13 часа.