Nootropil 800 mg film-coated tablets
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Nootropil 800 mg
Възрастни:
-
Симптоматично лечение на психо-органичен синдром със следните прояви: нарушение на паметта, нарушения на вниманието й липса на мотивация.
-
Лечение на кортикален миоклонус, самостоятелно или в комбинация.
-
Лечение на вертиго и свързаните с него нарушения на равновесието, с изключение на замаяност от вазомоторен или психичен произход.
-
За профилактика и ремисия на сърповидно-клетъчна вазо-оклузивна криза.
Деца:
-
Лечение на дислексия в комбинация с подходящи мерки, като говорна терапия.
-
За профилактика и ремисия на сърповидно-клетъчна вазо-оклузивна криза.
В зависимост от показанията са определени следните дневни дози:
Симптоматично лечение на психо-органичнн синдроми
Препоръчваната дневна доза варира от 2,4 g до 4,8 g, разделени на два или три приема.
Лечение на миоклонус с кортикален произход
Дневната доза трябва да започне с 7,2 g и да се увеличава с 4,8 g на всеки три или четири дни до максимума от 24 g, разпредена на два или три приема. Лечението с другите противомиоклонични лекарствени продукти трябва да се запази в същата доза. В зависимост от постигнатия клиничния резултат, ако е възможно, дозировката на другите подобни лекарства трябва да се намали.
Веднъж започнало, лечението с пирацетам трябва да продължи докато продължава и първоначалното церебрално заболяване.
При пациенти с остър епизод, спонтанна еволюция може да се получи след време, затова на всеки 6 месеца трябва да се опитва намаляване на дозата или прекъсване на лечението. Това трябва да става чрез намаляване дозата на пирацетам с 1,2 g на всеки два дни (на всеки три или четири дни при синдром на Lance и Adams, за да се предотврати възможността за внезапно влошаване или възобновяване на пристъпите).
Лечение на вертиго
Препоръчваната дневна доза варира от 2,4 g до 4,8 g, разделена на два или три приема.
За профилактика и ремисия на сърповидно-клетъчна вазо-оклузивна криза
Препоръчваната дневна доза за профилактика е 160 mg/kg, перорално, разделена на четири приема.
Препоръчваната дневна доза за ремисия е 300 mg/kg, интравенозно, разделена на четири приема (използват се формите за инжекционно и инфузионно приложение).
Доза по-ниска от 160 mg/kg или нередовен прием е възможно да доведе до подновяване на кризата.
Педиатрична популация
За профилактика и ремисия на сърповидно-клетъчна вазо-оклузивна криза Препоръчваната дневна доза за профилактика е 160 mg/kg.
Препоръчваната дневна доза за ремисия е 300 mg/kg, интравенозно.
Доза по-ниска от 160 mg/kg или нередовен прием е възможно да доведе до подновяване на кризата.
Пирацетам може да се прилага при деца над 3 години страдащи от сърповидно-клетъчна анемия в режима на препоръчваните дневни дози (mg/kg). Пирацетам е прилаган в ограничен брой деца от 1 до 3 години.
Лечение на дислексия в комбинация с говорна терапия
При деца от 8 години и юноши препоръчваната дневна доза е около 3,2 g, разделени на два приема.
Старческа възраст
Адаптиране на дозата се препоръчва при пациенти в старческа възраст с нарушена бъбречна функция (вж. по-долу “Пациенти с бъбречно увреждане”).
Продължителното лечение при пациенти в старческа възраст изисква редовен контрол на креатининовия клирънс с цел адаптиране на дозата при необходимост.
Пациенти с бъбречно увреждане
Дневната доза трябва да се индивидуализира в зависимост от бъбречната функция. Използвайте приложената таблица за адаптиране на дозата. За прилагането на тази таблица е необходимо да се определи креатининовия клирънс на пациента (CLcr), изразен в ml/min. CLcr (ml/min) може да се определи от серумния креатинин (mg/dl) с помощта на следната формула:
| Група | Креатннинов клирънс (ml/min) | Доза н честота на прилагане |
| Нормална | ≥80 | Обичайна дневна доза, 2 до 4 приема |
| Лека | 50-79 | 2/3 от обичайната дневна доза, 2 или 3 приема |
| Умерена | 30-49 | 1/3 от обичайната дневна доза, 2 приема |
| Тежка | <30 | 1/6 от обичайната дневна доза, еднократно |
| Краен стадий на бъбречна недостатъчност | противопоказно |
Пациенти с чернодробно увреждане
При пациенти само с чернодробно увреждане не се налага адаптиране на дозата. Адаптиране на дозата се препоръчва при пациенти с чернодробно и бъбречно увреждане (вж. по-горе “ Пациенти с бъбречно увреждане”).
Начин на приложениеПирацетам се прилага перорално и може да се приема с или без храна. Филмираните таблетки се поглъщат с течност. Препоръчва се дневната доза да се раздели на два до четири приема.
Свръхчувствителност към пирацетам или към други пиролидонови производни, както и към някое от помощните вещества, изборени в точка 6.1.
Пирацетам е противопоказан при пациенти с церебрална хеморагия.
Пирацетам е противопоказан при пациенти в краен стадий на бъбречно увреждане.
Пирацетам не трябва да се използва при пациенти с хорея на Хънтингтон.
Ефекти върху тромбоцитнага агрегация
Поради ефекта на пирацетам върху тромбоцитната агрегация (вж. точка 5.1 Фармакодинамични свойства), се препоръчва повишено внимание при пациенти с тежък кръвоизлив, пациенти с риск от кървене, като например стомашно-чревна язва, пациенти с нарушения на хемостазата, пациенти с анамнеза за хеморагичен инсулт, пациенти след големи хирургични интервенции, включително дентална хирургия, както и пациенти, приемащи лекарства, като антикоагуланти или тромбоцитни антиагреганти, включително ниска доза ацетилсалицилова киселина.
Бъбречна недостатъчност
Пирацетам се елиминира през бъбреците, поради това е необходимо специално внимание в случаи на бъбречна недостатъчност, (вж. точка 4.2 Дозировка).
Старческа възраст
Продължителното лечение при пациенти в старческа възраст изисква редовен контрол на креагининовия клирънс с цел адаптиране на дозата при необходимост (вж. точка 4.2 Дозировка).
Прекъсване
Трябва да се избягва рязкото прекъсване на лечението при пациенти с миоклонус, тъй като това може да доведе до внезапно влошаване или възобновяване на пристъпите.
Сърповидни клетки
При сърповидно-клетъчното показание, доза по-ниска от 160 mg/kg или нередовен прием е възможно да доведе до подновяване на кризата.
Предупреждения свързани с помощните вещества
Този лекарствен продукт съдържа около 46 mg натрий за 24 g пирацетам, които са еквивалентни на 2,3% от препоръчителния максимален дневен прием от 2 g натрий за възрастен. Това трябва да вземе под внимание при пациенти на диета с контролиран прием на натрий.
Хормони на щитовидната жлеза
При едновременно лечение с тироиден екстракт (Т3+ Т4) е съобщено за поява на обърканост, раздразнителност и смущения в съня.
Аценокумарол
Публикуваните резултати от единично сляпо проучване при пациенти с тежка хронична венозна тромбоза показват, че пирацетам 9,6 g/d не променя необходимата доза аценокумарол за достигане на INR 2,5 до 3,5 но сравнено със самостоятелния ефект на аценокумарол, прибавянето на пирацетам 9,6 g/d значително намалява тромбоцитната агрегация, освобождаването на p-тромбоглобулин, нивата на фибриногена и факторите на Willenbrand (VIII: С; VIII: vW : Ag; VIII: vW : RCo), както и намалява вискозитета на кръвта и плазмата.
Фармакокинетични взаимодействия
Възможността за лекарствени взаимодействия в резултат на промени във фармакокинетиката е малка, тъй като приблизително 90% от дозата на пирацетам се отделя с урината в непроменен вид.
Invitro, пирацетам не инхибира изоформите на главния човешки чернодробен комплекс цитохром Р450 (CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) при концентрации 142, 426 и 1422 μg/ml.
При концентрация 1422 pg/ml е набюдаван малък инхибиторен ефект на CYP 2А6 (21%) и на ЗА4/5 (11%). Въпреки това Ki стойностите за инхибиране на тези две CYP изоформи трябва значително да надвишават 1422 μg/ml. Ето защо не се очакват метаболитни взаимодействия на пирацетам с други лекарства.
Антиепилептични лекарства
Дневна доза от 20 g пирацетам повече от 4 седмици не променя пика и серумните нива на антиепилептичните лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитон и валпроат) при пациенти с епилепсия, приемащи постоянни дози.
Алкохол
Едновременния прием на алкохол не променя серумните нива на пирацетам, както и нивата на алкохола не се променят при 1,6 g перорална доза пирацетам.
Няма достатъчно данни за употребата на пирацетам при бременни жени. Проучвания при животни не показват пряко или непряко вредно въздействие върху бременността, ембрионалното/фетално развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. точка 5.3).
Пирацетам преминава плацентарната бариера. Нивата у новородени са приблизително 70% до 90% от тези у майката. Пирацетам не трябва да се използва при бременност освен в случай на категорична необходимост, когато ползата надвишава риска и клиничното състояние на бременната майка изисква лечение с пирацетам.
КърменеПирацетам се отделя в човешката кърма. Затова пирацетам не трябва да се прилага по време на кърмене или кърменето трябва да се преустанови докато се провежда лечение с пирацетам. Трябва да се вземе решение дали да се спре лечението с пирацетам като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от лечението на жената.
Наблюдаваните нежелани лекарствени реакции могат да окажат влияние върху способността за шофиране и работа с машини, което трябва да се има предвид.
А.Обобщение на профила на безопасност
Наличните данни за безопасност от двойно-слепи плацебо-контролирани клинични или фармакоклинични проучвания (взети от UCB Documentation Data Bank June 1997), включващи повече от 3000 пациенти приемали пирацетам, независимо от показанията, лекарствената форма, дневната доза или популационните характеристики.
Б.Табулиран списък на нежеланите лекарствени реакции
Нежеланите лекарствени реакции съобщени в клиничните изпитвания и от пост-маркетинговия опит са изброени в следващата таблица по системо - органна класификация и по честота.
Честотата е дефинирана, както следва: много чести (≥1/10), чести (≥1/100, < 1/10), нечести (≥1/1 000, <1/100), редки (≥1/10 000, <1/1 000), много редки (<1/10 000).
Данните от пост-маркетинговия опит са недостатъчни, за да подкрепят оценката за честота им в третираната
популация.
Нарушения на кръвта и лимфната система
С неизвестна честота: хеморагични нарушения
Нарушения на имунната система
С неизвестна честота: анафилактоидна реакция, свръхчувствителност
Психични нарушения
Чести: нервност
Нечести: депресия
С неизвестна честота: възбуда, тревожност, обърканост, халюцинации
Нарушения на нервната система
Чести: хиперкинезия
Нечести: сомнолентност
С неизвестна честота: атаксия, нарушения в равновесието, влошаване на епилепсията, главоболие, безсъние
Нарушения иа ухото и лабиринта
С неизвестна честота: вертиго
Стомашно-чревни нарушения
С неизвестна честота: болка в корема, болка в горната част на корема, диария, гадене, повръщане
Нарушения на кожата н подкожната тъкан
С неизвестна честота: ангионевротичен едем, дерматит, пруритус, уртикария
Общи нарушения н ефекти на мястото на приложение
Нечести: астения
Изследвания
Чести: повишаване на теглото
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:
Изпълнителна агенция по лекарствата
ул.,Дамян Груев” № 8
1303 София
Тел.:+359 2 8903417
уебсайт: www.bda.bg
Няма допълнителни нежелани лекарствени реакции, конкретно свързани с предозиране с пирацетам.
Най-голямото съобщено предозиране с пирацетам е след перорално приемане на 75 g. Кървава диария с коремни болки, най-вероятно свързани с прекомерно висока доза на сорбитол, съдържаща се в приетата форма.
Мерки при предозиранеСлед остро, значително предозиране е необходимо изпразване на стомаха чрез стомашна промивка или предизвикване на повръщане. Няма специфичен антидот на пирацетам. Лечението при предозиране е симптоматично и може да включва хемодиализа. Ефективността на отделяне на пирацетама при диализа е от 50 до 60%.
Фармакологични свойства - Nootropil 800 mg
Фармакотерапевтична група: Ноотропни средства, АТС код: N06BX03. Активното вещество пирацетам е пиролидон (2-oxo-l-pyrrolidine-acetamidc), циклично производно на гама- аминомаслената киселина (GABA).
Наличните данни предполагат, че основния механизъм на действие на пирацетам не е нито клетъчен, нито органоспецифичен. Пирацетам се свързва физически в зависимост от дозата с полярната глава на фосфолипидната мембрана, като предизвиква възстановяване на ламеларната структура на мембраната, характеризиращо се с образуване на подвижен лекарство-фосфолипиден комплекс. Това вероятно обяснява подобряването на мембранната устойчивост, възможността на мембранните и трансмембранни протеини да поддържат и възстановяват три-измерната структура или да проявяват техния ефект.
Пирацетам има невронален и васкуларен ефект.
Невронален ефект
На ниво неврони пирацетам проявява своята мембранна активност по различни пътища.
При животните, пирацетам подобрява много видове невротрансмисия, предимно чрез постсинаптично моделиране на рецепторната плътност и активност. При животни и хора функциите, включени в познавателните процеси като обучение, памет, внимание и съзнание са подобрени, както при нормалните индивиди, така и при състояния на недостатъчност, без проява на седативни и психостимулиращи ефекти. Пирацетам запазва и възстановява познавателните способности при животни и хора след различни увреждания на главния мозък като хипоксия, интоксикации и електроконвулсивна терапия. Той предпазва от предизвиканите от хипоксията промени в мозъчната функция и дейност, оценени посредством енцефалография (ЕЕГ) и психометрични изследвания.
Васкуларен ефект
Пирацетам проявява своя хемореологичен ефект върху тромбоцитите, еритроцитите и стената на съдове чрез увеличаване на пластичността на еритроцитите и чрез намаляване на тромбоцитната агрегация, еритроцитната адхезия към стените на съдовете и капилярния вазоспазъм.
-
Ефекти върху еритроцитите:
При пациенти със сърповидно-клетъчна анемия, пирацетам подобрява пластичността на еритроцитната мембрана, намалява вискозитета на кръвта и предпазва от образуване на формации.
-
Ефекти върху тромбоцитите:
В отворено проучване при здрави доброволци и пациенти с феномена на Raynaud, увеличаването на дозата на пирацетам до 12 g е било свързано с дозо-зависимо намаление на функциите на тромбоцитите в сравнение със стойностите преди лечението (тест за агрегацията индуцирана от ADP, колаген, епинефрин и освобождаване на βTG), без значителна промяна в броя на тромбоцитите. В тези проучвания пирацетам удължава времето на кървене.
-
Ефекти върху кръвоносните съдове:
В проучвания при животни, пирацетам инхибира вазоспазъма и противодейства на ефекта на множество спазмогенни вещества. Той няма вазодилатиращо действие и не предизвиква феномена на “отнемане”, нито намалява нито увеличава кръвотока, пито има хипотензивен ефект. При здрави доброволци, пирацетам намалява адхезията на еритроцитите към ендотела, както и притежава пряк стимулиращ ефект върху синтезата на просгациклините в здравия ендотел.
-
Ефекти върху факторите на кръвосъсирването:
При здрави доброволци, сравнени със стойностите преди лечението, пирацетам до 9,6 g намалява плазмените нива на фибриногена и факторите на Willebrand (VIII: С; VIIIR :AG; VIII R : vW ) с 30 до 40% и увеличава времето на кървене. При пациенти с първичен или вторичен феномен на Reynaud, сравнени със стойностите преди лечението, пирацетам 8 g/d в продължение на 6 месеца намалява плазмените нива на фибриногена и факторите на Willebrand (VIII : С; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) c 30 до 40%, намалява плазмения вискозитет и увеличава времето на кървене.
Друго проучване при здрави доброволци не показва статистически значима разлика между пирацетам (до 12 g два пъти дневно) и плацебо по отношение на ефектите му върху хемостазните параметри и времето на кървене.
Фармакокинетичният профил на пирацетам е линеен, независещ от времето и с ниска вътре- индивидуална вариабилност за широк дозов диапазон. Това е в съответствие с високия пермеабилитет, висока разтворимост и минималния матаболизъм на пирацетам. Плазменото време на полуживот на пирацетам е 5 часа. То е подобно при възрастни доброволци и пациенти. То е удължено при хора в старческа възраст (главно поради нарушен бъбречен клирънс) и такива с бъбречно увреждане. Постоянни плазмени концентрации се достигат в рамките на 3 дни от приемането.
АбсорбцияПирацетам се абсорбира бързо и в голяма степен след перорално приложение. При здрави лица пикови плазмени концентрации се достигат 1 час след приема. Абсолютната бионаличност на пирацетам при пероралната форма е близка до 100%. Храната не оказва ефект върху степента на абсорбция на пирацетам, но намалява Стах с 17% и увеличава tmax от 1 до 1,5 часа. Пиковите концентрации са съответно 84 μg/ml и 115 μg/ml след прилагане на единична перорална доза от 3,2 g и многократно, три пъти дневно приложение, на доза от 3,2 g.
РазпределениеПирацетам не се свързва с плазмените протеини и обема му на разпределение е приблизително 0,6 1/kg. Пирацетам преминава кръвно-мозъчната бариера и е измерен в цереброспиналната течност след интравенозно приложение. В цереброспиналната течност tmax се достига около 5 часа след приема, а времето на полуживот е около 8,5 часа. При животни най-високите концентрации на пирацетам в мозъка са установени в церебралния кортекс (фронтален, париетален и окципигален дял), в коргекса на церебелума и базалните ганглии. Пирацетам дифузира във всички тъкани с изключение на мастната тъкан, преминава плацентарната бариера и преминава през мембраните на отделни еритроцити.
МетаболизъмПирацетам не се метаболизира в човешкото тяло. Тази липса на метаболизъм обяснява удълженото плазмено време на полуживот при анурични пациенти и високото му съдържание в урината.
ЕлиминиранеПлазменият полуживот на пирацетам е около 5 часа, както след интравенозно, така и след перорално приложение. Общия телесен клирънс е 80-90 ml/min. Главния път на екскреция е чрез урината и е около 80 до 100% от приетата доза. Пирацетам се отделя чрез гломерулна филтрация.
ЛинейностФармакокинетиката на пирацетам е линейна при дози от 0.8 до 12 g. Времето на полуживот и клирънса не се променят в зависимост от дозата и продължителността на лечението.
Характеристики на пациента
Пол
В проучване за биоеквивалентност при доза 2,4 g, Сmax и AUC са приблизително 30% по- високи при жените (N=6), в сравнение с мъжете (N=6). Въпреки това стойностите на клирънса, в зависимост от телесното тегло са сравними.
Раса
Не са провеждани фармакокинетични проучвания за влиянието на расата. Кръстосано сравняване при проучване, включващо представители на бялата и азиатската раса показва, че фармакокинетиката на пирацетам е сравнима при двете раси. Тъй като отделянето на пирацетам става главно през бъбреците, а между представителите на отделните раси не съществуват значими различия по отношение на креатининовия клирънс, фармакокинетични различия дължащи се на расата не се очакват.
Пациенти в старческа възраст
При пациенти в старческа възраст времето на полуживот на пирацетам е увеличено и това е свързано с намалената бъбречна функция при тази група пациенти (вж. точка 4.2 Дозировка).
Деца
Не са провеждани фармакокинетични проучвания при деца.
Бъбречно увреждане
Клирънсът на пирацетам корелира с креатининовия клирънс. Ето защо се препоръчва промяна на дозата в зависимост от креатининовия клирънс при пациенти с бъбречно увреждане (вж. точка 4.2 Дозировка). При анурични пациенти в краен стадий на бъбречна недостатъчност, времето на полуживот на пирацетам е удължено до 59 часа. По време на обичайната 4-ри часова диализна процедура фракционно се отделят 50 до 60% от пирацетам.
Чернодробно увреждане
Не е проучено влиянието на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на пирацитам. Тъй като 80 до 100% от приетата доза се отделя чрез урината в непроменен вид, не се очаква значителен ефект върху отделянето на пирацетам в случай на чернодробно увреждане.
Документи в PDF формат
Опаковка и цена
Лекарствен списък
ДДД
G80.1: Спастична диплегия,
G80.2: Детска хемиплегия,
G80.3: Дискинетична церебрална парализа,
G80.4: Атактична церебрална парализа,
G80.8: Друга детска церебрална парализа,
I69.0: Последици от субарахноидален кръвоизлив,
I69.1: Последици от вътремозъчен кръвоизлив,
I69.2: Последици от друг нетравматичен вътречерепен кръвоизлив,
I69.3: Последици от мозъчен инфаркт,
I69.4: Последици от инсулт, неуточнен като кръвоизлив или инфаркт на мозъка,
I69.8: Последици от други и неуточнени мозъчносъдови болести
Лекарствен списък
ДДД
G80.1: Спастична диплегия,
G80.2: Детска хемиплегия,
G80.3: Дискинетична церебрална парализа,
G80.4: Атактична церебрална парализа,
G80.8: Друга детска церебрална парализа,
I69.0: Последици от субарахноидален кръвоизлив,
I69.1: Последици от вътремозъчен кръвоизлив,
I69.2: Последици от друг нетравматичен вътречерепен кръвоизлив,
I69.3: Последици от мозъчен инфаркт,
I69.4: Последици от инсулт, неуточнен като кръвоизлив или инфаркт на мозъка,
I69.8: Последици от други и неуточнени мозъчносъдови болести