Aerius 0.5 mg/ml - Oral solution
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Взаимодействия с
Ограничения
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Aerius 0.5 mg/ml
Възрастни и юноши (на възраст 12 и повече години)
Препоръчителната доза Aerius е 10 ml (5 mg) перорален разтвор веднъж дневно.
Педиатрична популация
Предписващият лекар трябва да знае, че повечето случаи на ринити при деца под 2-годишна възраст са инфекциозни (вж. точка 4.4) и че няма данни в подкрепа на лечението на инфекциозни ринити с Aerius.
Деца на възраст от 1 до 5 години: 2,5 ml (1,25 mg) Aerius перорален разтвор веднъж дневно. Деца на възраст от 6 до 11 години: 5 ml (2,5 mg) Aerius перорален разтвор веднъж дневно.
Безопасността и ефикасността на Aerius 0,5 mg/ml перорален разтвор при деца на възраст под 1 година не са установени. Липсват данни.
Има ограничен опит от клинични изпитвания по отношение на ефикасността при приложението на деслоратадин при деца на възраст от 1 до 11 години и при юноши от 12 до 17 години (вж. точки 4.8 и 5.1).
Интермитентният алергичен ринит (наличие на симптоми за по-малко от 4 дни седмично или за по-малко от 4 седмици) трябва да бъде лекуван в съответствие с анамнезата на конкретния пациент, като след овладяване на симптомите лечението може да се спре, а при
рецидивирането им – да се възобнови. При персистиращ алергичен ринит (наличие на симптоми за 4 или повече дни седмично и за повече от 4 седмици) на пациентите може да се предложи лечение без прекъсване по време на периодите на експозиция на алергена.
Начин на приложениеПерорално приложение
Дозата може да се приема със или без храна.
Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1, или към лоратадин.
Увреждане на бъбречната функция
При тежка бъбречна недостатъчност Aerius трябва да се прилага с повишено внимание (вж. точка 5.2).
Гърчове
Деслоратадин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с медицинска или фамилна анамнеза за гърчове и най-вече при малки деца (вж. точка 4.8), които са
предразположени да развият нови гърчове по време на лечение с деслоратадин. Медицинските специалисти могат да обмислят преустановяване на деслоратадин при пациенти, които
получават гърч по време на лечението.
Aerius перорален разтвор съдържа сорбитол (E420)
Този лекарствен продукт съдържа 150 mg сорбитол (E420) във всеки милилитър перорален разтвор.
Трябва да се има предвид адитивният ефект на съпътстващо прилагани продукти, съдържащи сорбитол (E420) (или фруктоза), както и хранителният прием на сорбитол (E420) (или
фруктоза). Съдържанието на сорбитол (E420) в лекарствени продукти за перорално приложение може да повлияе бионаличността на други перорални лекарствени продукти, които се прилагат съпътстващо.
Сорбитолът е източник на фруктоза; пациенти с наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза (HFI) не трябва да приемат този лекарствен продукт.
Aerius перорален разтвор съдържа пропиленгликол (E1520)
Този лекарствен продукт съдържа 100,19 mg пропиленгликол (E1520) във всеки милилитър перорален разтвор.
Aerius перорален разтвор съдържа натрий
Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на доза, т.е. може да се каже, че практически не съдържа натрий.
Aerius перорален разтвор съдържа бензилов алкохол
Този лекарствен продукт съдържа 0,375 mg бензилов алкохол във всеки милилитър перорален разтвор.
Бензиловият алкохол може да причини анафилактоидни реакции.
Повишен риск, който се дължи на кумулиране при малки деца. Не се препоръчва използването му за повече от една седмица при малки деца (под 3-годишна възраст).
При лица с чернодробно или бъбречно заболяване или при лица, които са бременни или
кърмят, големи количества бензилов алкохол могат да кумулират, предизвиквайки метаболитна ацидоза.
Педиатрична популация
При деца под 2-годишна възраст е особено трудно да се различи алергичният ринит от други ринити. Трябва да се вземат предвид липсата на инфекция на горните дихателни пътища или структурни аномалии, анамнезата, статусът, подходящите лабораторни изследвания и
кожно-алергични проби.
Около 6 % от възрастните и децата на възраст от 2 до 11 години фенотипно са бавни метаболизатори на деслоратадина и показват по-висока експозиция (вж. точка 5.2).
Безопасността на деслоратадин при деца на възраст от 2 до 11 години, които са бавни метаболизатори, е същата като при деца, които са бързи метаболизатори. Ефектите на деслоратадин при бавни метаболизатори на възраст < 2 години не са проучени.
При клинични изпитвания на деслоратадин таблетки не са наблюдавани клинично значими
лекарствени взаимодействия при съвместно приложение с еритромицин или кетоконазол (вж. точка 5.1).
Педиатрична популация
Проучвания за взаимодействията са провеждани само при възрастни.
При клинично фармакологично изпитване на съвместен прием на Aerius таблетки и алкохол не са установени данни, че Aerius потенцира ефектите на алкохола, изявяващи се с разстройство в поведението (вж. точка 5.1). ). По време на постмаркетингова употреба обаче са съобщавани случаи на алкохолна непоносимост и интоксикация. Затова се препоръчва повишено внимание, ако едновременно се приема алкохол.
Бременност
Голям обем данни за бременни жени (за изхода на повече от 1 000 случая на бременност) не показват малформативна или фетална/неонатална токсичност на деслоратадин. Проучванията при животни не показват преки или непреки вредни ефекти, свързани с репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3). За предпочитане е, като предпазна мярка, да се избягва употребата на Aerius по време на бременност.
Кърмене
Деслоратадин е установен в новородени/кърмачета, кърмени от лекувани жени. Ефектът на деслоратадин при новородени/кърмачета не е известен. Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови терапията с Aerius, като се вземат предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за майката.
Фертилитет
Липсват данни по отношение на мъжкия или женския фертилитет.
Aerius не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини на базата на клинични проучвания. Пациентите трябва да бъдат информирани, че при повечето хора не се наблюдава сънливост. Въпреки това поради индивидуалната реакция на организма
към всички лекарствени продукти, препоръчително е пациентите да се посъветват да не извършват дейности, изискващи умствена концентрация, като шофиране или работа с машини, докато не установят своята собствена реакция към лекарствения продукт.
Резюме на профила на безопасност
Възрастни и юноши
При клинични изпитвания при възрастни и юноши при голям брой показания, включително алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария, при препоръчителната дозировка, е съобщено за нежелани реакции от Aerius с 3 % повече от тези при пациентите, получаващи плацебо. Най-честите нежелани събития, докладвани в повече в сравнение с плацебо са: отпадналост (1,2 %), сухота в устата (0, 8%) и главоболие (0, 6%).
Табличен списък на нежеланите реакции
Честотата на нежеланите реакции, съобщавани в клинични проучвания в повече в сравнение с плацебо и други нежелани реакции, за които се съобщава по време на постмаркетинговия период, са изброени в следващата таблица. Според честотата реакциите се определят като много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести (≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000) и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
| Системо-органен клас | Честота | Нежелани реакции, наблюдавани при прием на Aerius |
| Нарушения на метаболизма и храненето | С неизвестна честота | Увеличен апетит |
| Психични нарушения | Много редки С неизвестна честота | ХалюцинацииАбнормно поведение*, агресия*, депресивно настроение |
| Нарушения на нервната система | Чести Чести (децапод 2 години) Много редки | Главоболие БезсъниеЗамаяност, сънливост, безсъние, психомоторна хиперактивност, гърчове |
| Нарушения на очите | С неизвестна честота | Сухота в очите |
| Сърдечни нарушения | Много редки С неизвестначестота | Тахикардия, сърцебиене Удължаване на QT интервала* |
| Стомашно-чревни нарушения | Чести Чести (децапод 2 години) Много редки | Сухота в устата ДиарияБолка в корема, гадене, повръщане, диспепсия, диария |
| Хепатобилиарни нарушения | Много редкиС неизвестна честота | Повишаване на чернодробните ензими, повишаване на билирубина, хепатит Жълтеница |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | С неизвестна честота | Фоточувствителност |
| Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан | Много редки | Миалгия |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Чести | Умора Фебрилитет |
| Системо-органен клас | Честота | Нежелани реакции, наблюдавани при прием на Aerius |
| Чести (деца под 2 години) Много редкиС неизвестна честота | Реакции на свръхчувствителност (като анафилаксия, ангиоедем, задух, сърбеж, обрив и уртикария)Астения | |
| Изследвания | С неизвестна честота | Увеличено тегло |
* Нежелани реакции, съобщавани по време на постмаркетинговия период, включително и при педиатрични пациенти.
Педиатрична популация
Други нежелани лекарствени реакции с неизвестна честота, съобщени по време на постмаркетинговия период при педиатрични пациенти, включват аритмия и брадикардия.
В клинични изпитвания при педиатрична популация деслоратадин под формата на сироп са
получавали общо 246 деца на възраст от 6 месеца до 11 години. Общата честота на нежеланите събития при деца от 2 до 11 години е била сходна между групата, получавала деслоратадин, и групата, получавала плацебо. При кърмачета и малки деца на възраст от 6 до 23 месеца, най-честите нежелани реакции, съобщавани в повече в сравнение с плацебо са: диария (3,7 %), повишаване на температурата (2,3 %) и безсъние (2,3 %). В допълнително проучване след
прием на еднократна доза деслоратадин 2,5 mg под формата на перорален разтвор, при деца на възраст от 6 до 11 години не са наблюдавани нежелани реакции.
В клинично изпитване с 578 пациенти в юношеска възраст, от 12 до 17 години, най-честата нежелана реакция е главоболие; което се наблюдава при 5,9 % от пациентите, лекувани с
деслоратадин, спрямо 6,9 % от пациентите, получавали плацебо.
Ретроспективно обсервационно проучване за безопасност показва повишена честота на новопоявили се гърчове при пациенти на възраст от 0 до 19 години, когато получават
деслоратадин в сравнение с периоди, в които не получават деслоратадин. Сред деца на възраст 0-4 години, коригираното абсолютно повишение е 37,5 (95 % доверителен интервал (Confidence Interval, CI) 10,5-64,5) на 100 000 човекогодини (person years, PY) с обичайна честота на
новопоявили се гърчове 80,3 на 100 000 PY. Сред пациенти на възраст 5-19 години, коригираното абсолютно повишение е 11,3 (95 % CI 2,3-20,2) на 100 000 PY с обичайна честота
36,4 на 100 000 PY (вж. точка 4.4).
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в
Приложение V.
Профилът на нежеланите събития, свързани с предозиране, наблюдаван по време на
постмаркетингова употреба, е подобен на този, наблюдаван при терапевтични дози, като степента на въздействие може да бъде по-висока.
Лечение
В случай на предозиране обмислете стандартни мерки за отстраняване на нерезорбираното активно вещество. Препоръчва се симптоматично и поддържащо лечение.
Деслоратадин не се елиминира чрез хемодиализа. Не е известно дали се елиминира чрез перитонеална диализа.
Симптоми
При клинично изпитване с многократно прилагане при възрастни и юноши, при което е
приложен деслоратадин до 45 mg (девет пъти повече от терапевтичната доза), не са установени клинично значими ефекти.
Педиатрична популация
Профилът на нежеланите събития, свързани с предозиране, наблюдаван по време на
постмаркетингова употреба, е подобен на този, наблюдаван при терапевтични дози, като степента на въздействие може да бъде по-висока.
Фармакологични свойства - Aerius 0.5 mg/ml
Фармакотерапевтична група: антихистамини - H1-антагонисти, ATC код: R06AX27 Механизъм на действие
Деслоратадин е дълго действащ хистаминов антагонист със селективна периферна
Н1-рецепторна антагонистична активност, без седативно действие. След перорален прием, деслоратадин блокира селективно периферните хистаминови Н1-рецептори, понеже не прониква в централната нервна система.
При in vitro изследвания деслоратадин е показал антиалергични свойства. Те включват инхибиране на освобождаване на проинфламаторни цитокини като IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 от човешките мастоцити/базофили, както и инхибиране на експресията на адхезионната молекула Р-селектин върху ендотелните клетки. Клиничното значение на тези наблюдения все още не е напълно изяснено.
Клинична ефикасност и безопасност
Педиатрична популация
Ефикасността на Aerius перорален разтвор не е проучвана в специални изпитвания при деца. Все пак, безопасността на деслоратадин под формата на сироп, който съдържа деслоратадин в същата концентрация като Aerius перорален разтвор, е показана при три изпитвания при деца.
Деца на възраст от 1 до 11 години, показани за антихистаминова терапия, получавали дневна
доза деслоратадин 1,25 mg (при деца от 1 до 5 години) или 2,5 mg (при деца от 6 до 11 години). Лечението е понесено добре, което е документирано чрез клинико-лабораторните изследвания, жизнените показатели и данните за интервала в ЕКГ, включително QTc интервала. При прием в препоръчителната доза плазмените концентрации на деслоратадин (вж. точка 5.2) са били
сравними при деца и възрастни. Така, след като ходът на алергичния ринит и хроничната идиопатична уртикария и профилът на деслоратадин са сходни при деца и възрастни, данните за ефикасността на деслоратадин при възрастни може да се екстраполира и за деца.
Ефикасността на Aerius сироп не е изследвана при педиатрични изпитвания при деца под 12-годишна възраст.
Възрасни и юноши
При клинично изпитване с многократно прилагане при юноши и възрастни, при което
деслоратадин е прилаган в доза до 20 mg дневно в продължение на 14 дни, не са установени статистически или клинично значими ефекти от страна на сърдечно-съдовата система. При клинично фармакологично изпитване при възрастни и юноши, при което деслоратадин е прилаган на възрастни в доза 45 mg дневно (девет пъти по-висока от терапевтичната доза), не е наблюдавано удължаване на QTc интервала.
Фармакодинамични ефекти
Деслоратадин не прониква лесно в централната нервна система. При контролирани клинични изпитвания, при препоръчителната дневна доза 5 mg за възрастни и юноши, в сравнение с плацебо не е наблюдавана по-висока честота на сънливост. При клинични изпитвания на Aerius таблетки в еднократна дневна доза 7,5 mg при възрастни и юноши не са установени промени в психомоторното поведение. При изпитване на еднократна дневна доза деслоратадин 5 mg дневно при възрастни не са установени промени в стандартните тестове по време на полет, включително и засилване на субективното усещане за сънливост или други свързани с полет показатели.
При клинични фармакологични изпитвания на съвместен прием с алкохол не е установено повишаване на свързаната с алкохола промяна в поведението или засилване на сънливостта. Не са установени значими разлики в резултатите от психомоторните тестове между групите, приемащи деслоратадин, и тези, приемащи плацебо – както при прием на алкохол, така и без прием на алкохол.
При клинични изпитвания за взаимодействия с многократно приложение съвместно с кетоконазол и еритромицин не са установени клинично значими промени в плазмената концентрация на деслоратадин.
При възрастни и юноши с алергичен ринит Aerius е ефективен по отношение облекчаване на симптомите като кихане, сърбеж и секреция от носа, сърбеж и зачервяване на очите, сълзене,
както и сърбеж на небцето. Aerius ефикасно контролира симптомите в продължение на 24 часа. Ефикасността на Aerius таблетки не е демонстрирана категорично при клинични изпитвания с пациенти в юношеска възраст от 12 до 17 години.
Освен по утвърдената класификация на алергичния ринит като сезонен и целогодишен, в зависимост от продължителността на проява на симптомите той може да бъде класифициран и като интермитентен алергичен ринит и персистиращ алергичен ринит. Интермитентният
алергичен ринит се дефинира като наличие на симптоми в продължение на по-малко от 4 дни седмично или в продължение на по-малко от 4 седмици. Персистиращият алергичен ринит се дефинира като наличие на симптоми в продължение на 4 или повече дни седмично и в продължение на повече от 4 седмици.
Aerius таблетки ефективно облекчава симптомите на сезонния алергичен ринит, както се вижда от общия скор от въпросника за качество на живот при риноконюнктивит. Най-голямо подобрение се наблюдава в разделите за практически проблеми и ограничаване на ежедневната дейност от симптомите.
Хроничната идиопатична уртикария е била проучена като клиничен модел на уртикариални състояния, тъй като независимо от етиологията, подлежащите патофизиологични механизми са сходни и защото включването на хронично болни пациенти в проспективни проучвания е по-
лесно. Тъй като причинният фактор за всички уртикариални заболявания е освобождаването на хистамин, се очаква деслоратадин да е ефективен по отношение на облекчаване на симптомите и на други свързани с уртикария състояния, освен хроничната идиопатична уртикария, както се препоръчва в клиничните ръководства.
При две плацебо-контролирани 6-седмични изпитвания при пациенти с хронична идиопатична уртикария Aerius е бил ефективен в облекчаването на сърбежа и намаляване на размера и броя на уртиките още в края на първия дозов интервал. При всяко едно от изпитванията ефектът се е поддържал през целия 24-часов дозов интервал. Както и при други изпитвания на
антихистамини за хроничната идиопатична уртикария, малък брой от пациентите, идентифицирани като неотговарящи на антихистамини, са били изключвани. Облекчаване на сърбежа с над 50 % е наблюдавано при 55 % от пациентите, лекувани с деслоратадин, в
сравнение с 19 % от пациентите, получили плацебо. Лечението с Aerius е намалило значително
нарушението на ритъма на сън и бодърстване, измерено по четириточкова скала, използвана за оценка на тези променливи.
Абсорбция
При възрастни и юноши плазмени концентрации на деслоратадин могат да бъдат установени 30 минути след приема му. Деслоратадин има добра абсорбция, като максимална плазмена концентрация се постига приблизително след 3 часа. Полуживотът на терминалната фаза е приблизително 27 часа. Степента на кумулиране на деслоратадина е в зависимост от неговия полуживот (27 часа) и еднократния дневен прием. Бионаличността на деслоратадин е пропорционална на дозата в диапазона от 5 mg до 20 mg.
В серия от фармакокинетични и клинични изпитвания при 6 % от пациентите е постигната по-висока плазмена концентрация на деслоратадин. Процентът на пациенти с фенотип на бавни метаболизатори е бил сравним при възрастни (6%) и при деца на възраст от 2 до 11 години
(6 %), като по-голям е бил процентът сред чернокожи (18 % от възрастните и 16 % от децата), отколкото при хора от кавказката раса (2 % от възрастните и 3 % от децата).
При фармакокинетично изпитване с многократно приложение, проведено с таблетната форма при здрави възрастни хора, четири от участниците са били бавни метаболизатори на
деслоратадин. При тях е установена 3 пъти по-висока максимална плазмена концентрация (Сmax) на седмия час с полуживот на терминална фаза приблизително 89 часа.
Подобни фармакокинетични параметри са наблюдавани при фармакокинетично изпитване с многократно приложение, проведено със сиропа при деца бавни метаболизатори на възраст от 2 до 11 години, с диагноза алергичен ринит. Експозицията (площта под кривата на плазмената концентрация, AUC) към деслоратадин е била около 6 пъти по-висока, а Сmax – 3 до 4 пъти
по-висока на 3-6 час при плазмен полуживот приблизително 120 часа. Експозицията е била
еднаква при възрастни и деца бавни метаболизатори при приемане на съобразена с възрастта доза. Цялостният профил на безопасност при тези участници не е бил различен от този на общата популация. Ефектите на деслоратадин при бавни метаболизатори на възраст под
2 години не са проучени.
При отделни изпитвания на еднократни дози деслоратадин в препоръчителната доза, при деца са установени AUC и Cmax, сравними с тези при възрастни, приели доза от 5 mg деслоратадин сироп.
Разпределение
Деслоратадин се свързва в умерена степен (83 %-87 %) с плазмените протеини. Няма данни за клинично значимо кумулиране на активното вещество при еднократен дневен прием на
деслоратадин (5 mg до 20 mg) от възрастни и юноши в продължение на 14 дни.
При кръстосано изпитване с еднократно приложение на деслоратадин таблетки и сироп е установено, че двете лекарствени форми са биоеквивалентни. Понеже Aerius перорален разтвор съдържа деслоратадин в същата концентрация, не е необходимо провеждане на изпитвания за
биоеквивалентност и се очаква пероралният разтвор да е еквивалентен на сиропа и таблетките.
Биотрансформация
Ензимът, отговорен за метаболизирането на деслоратадин, все още не е идентифициран и
следователно някои лекарствени взаимодействия с други препарати не могат да бъдат напълно изключени. Деслоратадин не инхибира CYP3A4 in vivo, а при in vitro изпитвания е показано, че лекарственият продукт не инхибира CYP2D6 и не е нито субстрат, нито инхибитор на
Р-гликопротеина.
Елиминиране
При изпитване на единична доза 7,5 mg деслоратадин не е установен ефект на вида на храната (богата на мазнини висококалорична закуска) върху фармакокинетиката на деслоратадин. При
друго изпитване, приемът на сок от грейпфрут не е оказал влияние върху фармакокинетиката на деслоратадин.
Пациенти с бъбречно увреждане
Фармакокинетиката на деслоратадин е сравнена при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (ХБН) с тази при здрави хора в проучване с единична доза и проучване с многократно прилaгане. В проучването с еднична доза, експозицията на деслоратадин е била приблизително 2 и 2,5 пъти по-висока при участници с лека степен до умерена и тежка степен на ХБН, сравнена с тази при здрави участници. В проучването с многократно прилагане, стационарно състояние е достигнато след 11-ия ден и експозицията на деслоратадин е около
1,5 пъти по-висока при участници с лека до умерена степен на ХБН, и около 2,5 пъти по-висока при участници с тежка степен на ХБН, в сравнение със здравите участници. И при двете
проучвания не са установени клинично значими промени в експозицията (AUC и Cmax) на деслоратадин и 3-хидроксидеслоратадин.
Фармацевтични данни - Aerius 0.5 mg/ml
сорбитол (E420) пропиленгликол (E1520) сукралоза (E 955)
хипромелоза 2910 натриев цитрат дихидрат
естествен и изкуствен аромат (аромат на дъвка, който съдържа пропиленгликол (E1520) и бензилов алкохол)
лимонена киселина, безводна динатриев едетат
пречистена вода
Aerius перорален разтвор се доставя в 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 и 300 ml бутилки тип ІІІ от тъмно стъкло със защитена от деца пластмасова запушалка на винт с многослойно полиетиленово покритие. Всички опаковки, с изключение на тази от 150 ml, имат мерителна лъжичка с деления за 2,5 и 5 ml. Опаковката от 150 ml се доставя с мерителна лъжичка или спринцовка за перорални форми с мерителни деления за 2,5 и 5 ml.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснатина пазара.