Lexotan 3 mg tablets

Тревожност, напрегнатост и други соматични или психични оплаквания, свързани със синдрома на тревожност.

Като допълнително средство при лечение на тревожност или възбуда, свързани с психични нарушения като афективни разстройства и шизофрения.

Бензодиазепините са показани само за лечение на тежки, инвалидизиращи разстройства или в случаите, когато индивидът е подложен на изключителен дистрес.

Стандартна дозировка

Средна доза при амбулаторно лечение: 1,5 mg – 3 mg до три пъти дневно.

Тежки случаи, особено в болница: 6 mg - 12 mg, два до три пъти дневно.

Тези количества са общи препоръки и дозировката трябва да бъде определена индивидуално. Лечението на амбулаторните пациенти трябва да започне с ниски дози, като те постепенно се покачват до оптимално ниво. Продължителността на лечението трябва да бъде колкото е възможно по-кратка. Състоянието на пациента трябва да се подлага редовно на преоценка, като трябва да се оценява нуждата от продължаване на лечението особено когато пациентът няма симптоми. Общата продължителност на лечение обикновено не трябва да бъде повече от 8-12 седмици, включително процеса на намаляване на дозата. В някои случаи може да се наложи продължаване на терапията отвъд максималния период за лечение. В такъв случай това не трябва да става без преоценка на състоянието на болния след преглед от специалист.

Трябва да се прилага най-ниската доза, с която може да се контролират симптомите.

Лечението винаги трябва да се прекъсва постепенно. Пациентите, които са приемали бензодиазепини продължително време, може да имат нужда от по-дълъг период на намаляване на дозата. Може да бъде подходящо използването на специална помощ.

Пациентите в старческа възраст изискват по-ниски дози поради индивидуалните вариации в чувствителността и фармакокинетиката. Дозите не трябва да надвишават половината от обичайно препоръчителната доза (вж. точка 5.2.).

Пациентите с увредена чернодробна функция изискват по-ниски дози поради индивидуалните вариации в чувствителността и фармакокинетиката.

При пациентите в старческа възраст и болните с увредена чернодробна функция е препоръчително да се преоценява лечението редовно и да се преустанови колкото е възможно по-рано.

Обикновено Лексотан не е показан за приложение при деца, но въз основа на клиничния опит, съобщен в литературата, ако лекарят прецени, че е необходимо лечение с лекарствения продукт, дозата трябва да се адаптира към ниското телесно тегло (около 0,1 - 0,3 mg/kg телесно тегло). Лексотан не трябва да се прилага при деца под 2-годишна възраст поради липса на достатъчно клинични данни при тази популация пациенти.

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1, към бензодиазепини, при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, тежка чернодробна недостатъчност (бензодиазепините не са показани за лечение на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като те могат да предизвикат енцефалопатия), миастения гравис или при пациенти със синдром на сънна апнея.

Амнезия

Бензодиазепините може да индуцират антероградна амнезия. Състоянието настъпва най-често няколко часа след приема на продукта и поради това, за да намалят риска, пациентите трябва да си осигурят непрекъснат сън от няколко часа. Ефектите на амнезия може да са свързани с неадекватно поведение (вж. също 4.8 Нежелани лекарствени реакции).

Психични нарушения и парадоксални реакции

Известно е, че при употреба на бензодиазепини възникват реакции като безпокойство, ажитация, раздразнителност, агресивност, налудности, гняв, кошмари, халюцинации, психози,

неадекватно поведение и други нежелани поведенчески рeакции. Ако това се случи, употребата на лекарствения продукт трябва да се прекрати.

По-вероятно е те да възникнат при деца и хора в старческа възраст.

Продължителност на лечението

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка (вж. 4.2 Дозировка) и не трябва да надхвърля осем до дванадесет седмици, включително процеса с постепенното намаляване на дозата. Продължаване на приема след този период не трябва да се допуска без преоценка на ситуацията.

Може да бъде от полза да се предупреди пациентът в началото на лечението, че то ще бъде с ограничена продължителност и да се обясни как точно дозата постепенно ще се намалява. Важно е освен това пациентът да знае за възможността от проява на rebound феномен, като по този начин ще се намали тревожността, ако се появят такива симптоми, докато лекарственият продукт се преустановява.

Когато се използват бензодиазепини с продължително действие, важно е да се предупреди, че не трябва да се преминава към бензодиазепин с краткотрайно действие, тъй като може да се развият симптоми на отнемане.

Едновременна употреба на алкохол/депресанти на ЦНС

Едновременната употреба на Лексотан с алкохол и/или депресанти на ЦНС трябва да се избягва. Такова едновременно приложение може да засили клиничните ефекти на Лексотан, което може да включва евентуално тежка седация, клинично значима респираторна и/или сърдечносъдова депресия (вж. точка 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).

В началото на лечението пациентът трябва да се проверява редовно, за да се използва по- малката доза и/или честота на приложение, и да се предотврати предозиране, дължащо се на кумулиране.

Поносимост

След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да се развие известна загуба на ефикасност по отношение на ефектите на бензодиазепините.

Специфични групи пациенти

Бензодиазепините не трябва да се дават на деца без внимателна преценка на необходимостта от това. Продължителността на лечението трябва да е минимална.

Пациентите в старческа възраст трябва да приемат намалена доза (вж. 4.2 Дозировка).

По-ниска доза се препоръчва също и при пациенти с хронична дихателна недостатъчност поради риск от респираторна депресия.

Бензодиазепините не са показани за лечение на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като може да отключат енцефалопатия.

Бензодиазепините не се препоръчват за основно лечение на психотични заболявания.

Бензодиазепините не трябва да се прилагат самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия (при такива пациенти може да се отключат суицидни

намерения). Поради това, бромазепам трябва да се използва с повишено внимание и предписаното количество при пациенти с признаци и симптоми на депресивно разстройство или суицидни наклонности трябва да се ограничава.

Бензодиазепините трябва да се използват изключително внимателно при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или лекарства (вж. точка 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).

Зависимост

Употребата на бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост към тези продукти. Рискът от зависимост нараства с дозата и продължителността на лечението. Той е по-голям и при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или лекарства.

След като веднъж се е развила физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще се придружава със симптоми на отнемане. Те може да включват: главоболие, диария, мускулна болка, крайна тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи може да се наблюдават следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузис, изтръпване и мравучкане на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или епилептични гърчове.

Rebound безсъние и тревожност: при прекратяване на лечението може да се наблюдава преходен синдром, при който симптомите, довели до лечението с бензодиазепин, се появяват отново в по-изразена форма. Той може да се придружава от други реакции, включващи промени в настроението, тревожност или нарушение на съня и безпокойство. Тъй като рискът от явления на отнемане/rebound явления е по-голям след внезапно прекъсване на лечението, препоръчва се дозата да се намалява постепенно.

Тъй като Лексотан съдържа лактоза монохидрат, пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Фармакодинамични взаимодействия лекарство-лекарство (ВЛЛ)

Бензодиазепините имат адитивен ефект, когато се прилагат едновременно с алкохол или други депресанти на ЦНС. Едновременният прием с алкохол не се препоръчва.

Бромазепам трябва да се използва внимателно, когато се комбинира с други депресанти на ЦНС. Едновременната употреба с антипсихотици (невролептици), анксиолитици/седативи, някои антидепресанти, опиоиди, антиконвулсанти, седативни H1-антихистамини може да доведе до засилване на централния депресивен ефект.

Необходимо е да се обърне специално внимание при лекарствата, потискащи дихателната функция, като например опиоиди (аналгетици, противокашлични средства, заместително лечение), особено при хора в старческа възраст.

Фармакокинетични взаимодействия лекарство-лекарство

Фармакокинетични взаимодействия могат да възникнат, когато бромазепам се прилага едновременно с лекарства, които инхибират чернодробните ензими CYP3A4 чрез увеличаване на плазмените нива на бромазепам.

Едновременното приложение на бромазепам със силни инхибитори на CYP3A4 (например, азолови антимикотични средства, протеазни инхибитори или някои макролиди) трябва да става внимателно, като се обмисли значително намаление на дозата.

При наркотичните аналгетици може да се наблюдава и засилване на еуфорията, което да доведе до увеличаване на психическата лекарствена зависимост.

Има възможност съединението, което инхибира ключови оксидативни чернодробни ензими, да повишава активността на бензодиазепините. Едновременното приложение на циметидин, мулти- CYP инхибитор, и вероятно на пропранолол, може да удължи елиминационния полуживот на бромазепам посредством значително намаление на клирънса (при циметидин: намаление с 50%). Комбинираното приложение с флувоксамин, инхибитор на CYP1A2, води до значимо повишение на експозицията на бромазепам (AUC, 2,4 пъти) и елиминационния полуживот (1,9 пъти).

Бромазепам не индуцира оксидативни чернодробни ензими в терапевтични дози.

Въпреки че не съществуват специфични клинични данни за бромазепам, голям обем данни, основаващи се на кохортни проучвания, показват, че експозицията на бензодиазепини през първия триместър не е свързана с увеличение на риска от голяма малформация. Някои ранни епидемиологични проучвания случай-контрол обаче установяват повишен риск от цепнатини на устната. Данните показват, че рискът от раждане на бебе с цепнатина на устната след експозиция на майката на бензодиазепини е по-малък от 2/1 000, в сравнение с очаквания процент на тези дефекти, който е приблизително 1/1 000 сред общата популация.

Лечението с бензодиазепини във високи дози по време на втория и/или третия триместър на бременността показва намаляване на активните движения на фетуса и вариабилност на феталния сърдечен ритъм.

Когато се налага лечение по медицински причини през последния триместър на бременността, дори и при ниски дози може да се наблюдава синдром на отпуснатото бебе, като аксиална хипотония, проблеми със сукането, които водят до слабо наддаване на тегло. Тези признаци са обратими, но може да продължат от 1 до 3 седмици в зависимост от полуживота на продукта. При високи дози може да се появят респираторна депресия или апнея и хипотермия при новороденото. Освен това, дори и да не се наблюдава синдром на отпуснатото бебе, няколко дни след раждането могат да настъпят симптоми на отнемане при новороденото със свръхвъзбудимост, безпокойство и тремор.

Като се вземат предвид тези данни, може да се обмисли употребата на бромазепам по време на бременност, ако се спазват стриктно терапевтичните показания и дозировката.

Ако е необходимо лечение с бромазепам през последния триместър на бременността, трябва да се избягват високи дози и трябва да се следи за появата на симптоми на отнемане и/или синдром на отпуснатото бебе при новороденото.

Тъй като бромазепам се екскретира в кърмата, кърменето не се препоръчва по време на лечението.

Седацията, амнезията, нарушената концентрация и влошената мускулна функция може да се отразят неблагоприятно на способността за шофиране или работа с машини. При сън с недостатъчна продължителност може да се повиши вероятността от нарушена бдителност (вж. също точка 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие).Този ефект се засилва, ако пациентът е консумирал алкохол.

Има съобщения за следните нежелани лекарствени реакции при лечение с бромазепам със следната честота:

Много чести: ≥1/10; Чести ≥1/100 дo <1/10;

Нечести ≥1/1 000 дo <1/100 Редки (≥1/10 000 дo <1/1 000) Много редки (<1/10 000)

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)

* Тези явления се наблюдават предимно в началото на лечението и обикновено изчезват при продължително приложение.

** Вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

*** Рискът от падания и фрактури е по-висок при лица, които едновременно приемат и седативи (а също и алкохолни напитки), както и при хора в старческа възраст.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул. „Дамян Груев” № 8 1303 София

тeл.: +35 928903417

уебсайт: www.bda.bg

Симптоми

Бензодиазепините обикновено предизвикват сънливост, атаксия, дизартрия и нистагъм. Предозирането с бромазепам рядко е животозастрашаващо, ако лекарството се приема самостоятелно, но може да доведе до неясен говор, арефлексия, апнея, хипотония, сърдечно- респираторна депресия и кома. Ако възникне кома, тя обикновено продължава няколко часа, но може да бъде протрахирана и циклична, особено при пациенти в старческа възраст. Ефектите на потискане на дишането при употреба на бензодиазепини са по-сериозни при пациенти с респираторно заболяване.

Бензодиазепините засилват ефектите на другите депресанти на централната нервна система, включително алкохол.

Лечение

Проследяване на жизнените показатели на пациента и започване на поддържащи мерки според клиничното състояние на пациента. По-специално, пациентите може да имат нужда от симптоматично лечение на кардио-респираторните ефекти или ефекти от страна на централната нервна система.

Чрез прилагане на подходящ метод, например лечение с активен въглен до 1-2 часа, трябва да се предотврати по-нататъшната абсорбция. При прилагане на активен въглен при сънливи пациенти защитата на дихателните пътища е задължителна. В случай на смесена интоксикация може да се има предвид стомашна промивка, но не като рутинна мярка.

При тежка депресия на ЦНС може да се има предвид употребата на флумазенил (Anexate), бензодиазепинов антагонист. Той трябва да се прилага само при строго проследяване на състоянието на пациента. Той има кратък полуживот (около час) и поради това пациентите, на които се прилага флумазенил, ще се нуждаят от наблюдение след отзвучаване на ефектите му. Приложението на флумазенил трябва да става изключително внимателно при лечение с лекарства, които намаляват гърчовия праг (например трициклични антидепресанти). Моля, направете справка с кратката характеристика на продукта на флумазенил (Anexate) за допълнителна информация относно правилната употреба на това лекарство.