Androcur 50 mg tablets

Тежки явления на андрогенизиране, например: много тежък хирзутизъм, тежка андрогенна алопеция, често придружени от тежки форми на акне и/или себорея.

При тежки явления на андрогенизиране, например: много тежък хирзутизъм, тежка андрогенна алопеция, често придружени от тежки форми на акне и/или себорея ципротеронов ацетат 50 mg е показан, когато не са постигнати задоволителни резултати с продукти, съдържащи ниски дози ципротерон или при използване на други терапевтични възможности.

Потискане на либидото при сексуални отклонения.

За потискане на либидото при сексуални отклонения при мъже, ципротеронов ацетат 50 mg може да се използва, когато други интервенции се считат за неподходящи.

Антиандрогенно лечение на неоперабилен карцином на простатата.

Начин на приложение

Перорално приложение

Дозов режим

Таблетките трябва да се приемат с малко течност след хранене.

Жени в детеродна възраст

Трябва да направите преоценка на ползата и риска от лечението с Андрокур в началото на менопаузата.

Дългосрочната употреба (години) на Андрокур трябва да се избягва (вижте точка 4.4 Менингиома).

Бременните жени не трябва да употребяват Андрокур. Преди започване на лечението е необходимо да се изключи евентуална бременност.

При жени в детеродна възраст лечението започва от първия ден на цикъла (първия ден на кървене). Само жените с аменорея могат да започнат лечението веднага. В такъв случай денят, в който започва лечението, се счита за първи ден на цикъла и по-нататък се спазват следните препоръки.

От 1-ия до 10-ия ден на цикъла (10 дни) се приемат по 2 таблетки Андрокур 50 mg дневно. Освен това се приема лекарствен продукт, съдържащ прогестоген и естроген, напр. от 1-ия до 21-ия ден на цикъла по 1 таблетка Диане 35 дневно, за да се получи необходимата контрацептивна защита и да се стабилизира цикъла.

Жените, които са на циклично комбинирано лечение трябва да приемат таблетката в определено време на деня.

След 21 дни следва 7 дневен период, по време на който не се приемат таблетки и се появява кървене. Точно 4 седмици след началото на първия цикъл на лечение, т.е. в същия ден от седмицата, започва следващият цикличен курс на комбинирано лечение, независима дали кървенето е спряло.

След настъпване на клинично подобрение, дневната доза Андрокур 50 mg може да се намали до 1 или 1/2 таблетка в първите 10 дни на комбинираното с Диане 35 лечение. Възможна е и монотерапия с Диане 3 5.

• Липсващо кървене

Ако не се появи кървене през свободния от прием на лекарства интервал, лечението трябва да се преустанови и да се изключи бременност преди да се поднови отново.

• Пропускане на таблетки

Жените, които са на циклично комбинирано лечение трябва да приемат таблетката в определено време на деня. Ако приемът се забави с повече от 12 часа от времето, в което тя обикновено приема таблетката Диане 35, контрацептивното действие може да се намали през този цикъл. Специално внимание на това е обърнато в продуктовата информация на Диане 35 (особено контрацептивна надеждност и препоръки при пропусната таблетка). Ако не се появи кървене през този цикъл, лечението трябва да се преустанови и да се изключи бременност преди да се поднови отново. Пропускането на таблетки Андрокур може да намали терапевтичната ефективност и да доведе до интерменструално кървене. Не е необходимо да се приема двойна доза при пропускане на таблетки Андрокур и приемът трябва да продължи в обичайното време заедно с Диане 35.

Пациентки в менопауза или хистерекпюмирани

При пациентки в менопауза или хистеректомирани Андрокур може да се приема самостоятелно. В зависимост от тежестта на оплакванията средната доза трябва да бъде 1 до 1/2 таблетка Андрокур 50 mg дневно в продължение на 21 дни, последвани от 7 - дневен свободен от прием на таблетки интервал.

Допълнителна информация при специални групи пациенти

Деца и юноши

Андрокур е показан за употреба само при жени с приключил пубертет. Нама данни показващи необходимостта от корекция на дозата.

Безопасността и ефикасността на Андрокур не са установени в клинични изпитвания при деца и юноши на възраст под 18 години.

Андрокур не трябва да се прилага преди края на пубертета, тъй като не може да се изключи неблагоприятното му влияние върху растежа и върху нестабилните взаимодействия на ендокринните жлези,

Пациенти в старческа възраст

Няма данни, които да показават необходимостта от корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.

Пациенти с чернодробни нарушения

Употребата на Андрокур е противопоказана при жени с чернодробни заболявания (напр. ако стойностите на чернодробната функция не се възвърнат към нормалните продължително време),

Пациенти с бъбречни нарушения

Няма данни, които да показват необходимостта от корекция на дозата при пациенти с бъбречни увреждания.

Начин на приложение

Перорално приложение

Дозов режим

Таблетките трябва да се приемат с малко течност след хранене.

Максималната дневна доза е 300 mg.

Потискане на либидото при сексуални отклонения

Обикновено лечението започва с 1 таблетка Андрокур 50 mg два пъти дневно, ако е необходимо дозата се увеличава два пъти дневно по 2 таблетки или дори три пъти дневно по 2 таблетки за кратко време. Продължителността на лечението с ципротеронов ацетат трябва да се определя индивидуално. Когато е постигнат задоволителен резултат, терапевтичният ефект трябва да се поддържа с най- ниската възможна доза. Когато се променя доза или когато приемът на ципротеронов ацетат се преустановява, това трябва да се извършва постепенно.

Често е достатъчно да се приема по 1/2 таблетка два пъти дневно. За тази цел дневната доза трябва да се намалява с 1 таблетка или още по-добре с 1/2 таблетка в интервал от няколко седмици.

Андрокур трябва да се прилага продължително, по възможност заедно с психотерапия, за да се постигне стабилен лечебен ефект.

Антиандрогенно лечение на иноперабилен карцином на простатата

2 таблетки Андрокур 50 mg два до три пъти дневно (200-300 mg).

Лечението не трябва да се прекратява и дозата не трябва да се променя след достигане на ремисия.

• За намаляване на първоначално повишеното ниво на мъжки полови хормони при комбинирано лечение с GnRH агонисти:

Първоначално по 2 таблетки Андрокур 50 mg два пъти дневно (200 mg) в продължение нa 5-7 дни, след което се приемат 2 таблетки Андрокур 50 mg два пъти дневно (200 mg) заедно с GnRH агонист в препоръчаната от притежателя на разрешението за употреба доза в продължение на 3-4 седмици (вж. продуктовата информация на GnRH агониста).

• За лечение на топли вълни при пациенти, които са на комбинирано лечение с GnRH аналози или които са претърпели орхиектомия

1-3 таблетки Андрокур 50 mg дневно (50-150 mg) с увеличаващо дозата титриране до 2 таблетки три пъти дневно (300 mg), ако се налага.

Допълнителна информация при специални групи пациенти

Деца и юноши

Андрокур не се препоръчва при момчета и юноши под 18 години, поради липса на данни за безопасност и ефикасност.

Андрокур не трябва да се прилага преди края на пубертета, тъй като не може да се изключи неблагоприятното му влияние върху растежа и върху нестабилните взаимодействия на ендокринните жлези.

Пациенти в старческа възраст

Няма данни, които да показават необходимостта от корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.

Пациенти с чернодробни нарушения

Употребата на Андрокур е противопоказана при пациенти с чернодробни заболявания (напр. ако стойностите на чернодробната функция не се възвърнат към нормалните продължително време).

Пациенти с бъбречни нарушения

Няма данни, които да показват необходимостта от корекция на дозата при пациенти с бъбречни увреждания.

• Бременност;

• Кърмене;

• Заболявания на черния дроб;

• Синдром на Dubin-Johnson, синдром на Rotor;

• Анамнеза за жълтеница или наличие на пруритус по време на бременност;

• Анамнеза за херпес по време на бременност;

• Предшестващи или налични чернодробни тумори;

• Наличие или анамнеза за менингиома;

• Изтощителни заболявания;

• Тежка хронична депресия;

• Анамнеза или данни за тромбоемболични процеси;

• Тежък диабет със съдови промени;

• Сърповидно-клетъчна анемия;

• Свръхчувствителност към някоя от съставките на Андрокур;

По отношение на цикличната комбинирана терапия при тежки явления на андрогенизиране, е необходимо повишено внимание относно противопоказанията, съдържащи се в продуктовата информация на Диане 35, който се използва заедно с Андрокур.

• Чернодробни заболявания;

• Синдром на Dubin-Johnson, синдром на Rotor;

• Предшестващи или налични чернодробни тумори (само ако не се дължат на метастази от карцинома на простатата);

• Наличие или анамнеза за менингиома;

• Изтощителни заболявания;

• Тежка хронична депресия;

• Анамнеза или данни за тромбоемболични процеси;

• Тежък диабет със съдови промени;

• Сърповидно-клетъчна анемия;

• Свръхчувствителност към някоя от съставките на Андрокур;

• Чернодробни заболявания;

• Синдром на Dubin-Johnson, синдром на Rotor;

• Предшестващи или налични чернодробни тумори (само ако не се дължат на метастази от карцином на простатата);

• Изтощителни заболявания (с изключение на неоперабилен карцином на простатата);

• Тежка хронична депресия;

• Анамнеза или данни за тромбоемболични процеси;

• Свръхчувствителност към лекарственото или някое от помощните вещества на Андрокур;

• Андрокур не трябва да се използва при пациенти с мецингиома или анамнеза за менингиома.

Преди започване лечението на жени, трябва да се направи пълен общ и гинекологичен преглед (включително на млечните жлези, както и цервикална цитонамазка), както и да се изключи евентуална бременност.

Черен дроб

Има наблюдения за директна чернодробна токсичност, включваща жълтеница, хепатит и чернодробна недостатъчност при пациенти, приемали Андрокур. При дози от 100 mg и по-големи се съобщава също така за случаи с фатален край. Повечето съобщения за случаи с фатален край се отнасят за мъже с напреднал карцином на простатата. Токсичността е дозово зависима и обикновено се развива няколко месеца след започване на лечението. Необходими са чернодробно-функционални изследвания преди започване на лечението, на регулярни интервали по време на лечението и веднага щом се появят симптоми или признаци на хепатотоксичност. Ако хепатотоксичността се потвърди, приемът на Андрокур трябва да се прекрати, освен в случаите при мъже, когато причината за увреждането е друга напр. метастази, като в тези случаи лечението с Андрокур може да продължи само, ако очакваната полза е по-голяма от риска.

Много редки случаи на доброкачествени и злокачествени чернодробни тумори, които могат да доведат до застрашаваща живота интра-абдоминална хеморагия, са наблюдавани при употреба на Андрокур. Ако се появят оплаквания в горната абдоминална област, увеличение на черния дроб или признаци на интра-абдоминална хеморагия, в диференциалната диагноза трябва да се включи и чернодробен тумор.

Менингиом

Съобщава се за поява на менингиом (единичен или множествен) във връзка с употребата на ципротеронов ацетат, предимно в дози 25 mg и по-високи. Рискът от менингиом расте с нарастване на кумулативната доза ципротеронов ацетат (вж. точка 5.1). Високи кумулативни дози, могат да се достигнат при продължителна употреба (няколко години) или при по-кратка продължителност на високи дневни дози. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за поява на менингиом съгласно клиничната практика. Ако пациент, лекуван с Андрокур, е диагностициран с менингиом, лечението с Андрокур и други продукти, съдържащи ципротерон, трябва да се преустанови завинаги (вж. точка „Противопоказания“).

Съществуват доказателства, че рискът от менингиом може да се намали след прекратяване на лечението с ципротерон.

Трябва да направите преоценка на ползата и риска от лечението с Андрокур в началото на менопаузата (вижте точка 4.2).

Тромбоемболични инциденти

За тромбоемболични случаи се съобщава при пациенти, употребяващи Андрокур, въпреки че причинната връзка не е установена. Пациенти с предишни артериални или венозни тромбозни/тромбоемболични инциденти (вкл. дълбока венозна тромбоза, белодробен емболизъм, миокарден инфаркт) или с анамнеза за церебро-васкуларен инцидент или с напреднало злокачествено заболяване, са с повишен риск от бъдещи тромбоемболични инциденти.

При мъже с неоперабилен карцином на простатата, а анамнеза за тромбоемболични процеси или страдащи от сърповидно-клетъчна анемия или от тежък диабет със съдови изменения, трябва да се направи внимателна преценка на съотношението риск:полза за всеки индивидуален случай преди Андрокур да бъде предписан.

Анемия при мъже

Докладвани са случаи на анемия при мъже по време на лечението с Андрокур. Ето защо е необходимо редовно изследване на броя на еритроцитите по време на лечението.

Диабет

Необходим е стриктен медицински контрол при пациенти страдащи от диабет, тъй като нуждата от перорални антидиабетични лекарства или инсулин може да се промени по време на лечението с инсулин (вж. точка Противопоказания).

Адренокортикална функция

По време на лечението, адренокортикалната функция трябва да се изследва периодично, тъй като предклиничните данни предполагат възможна супресия, дължаща се на кортикоид-подобния ефект на Андрокур (вж. точка Предклинични данни за безопасност).

Затруднено дишане

Може да се появи чувство за недостиг на въздух при лечение с високи дози Андрокур. При диференциалната диагноза в тези случаи трябва да се има предвид стимулиращият ефект върху дишането известен за прогестоген и синтетични прогестогени, придружен от хипокапния и компенсаторна респираторна алкалоза, при която не се счита, че е необходимо специфично лечение.

Комбинирана терапия при жени

Ако по време на комбинираното лечение се появи зацапване през трите седмици, в които се приемат таблетки, приемът не трябва да се преустановява. Ако персистиращо или повтарящо се кървене се появи на неправилни интервали, трябва да се направи гинекологичен преглед, за да се изключи възможно органично заболяване.

С оглед на необходимата допълнителна употреба на Диане 35 трябва да се обърне внимание на всички данни, отнасящи се за този продукт.

Други състояния

По отношение показанието „потискане на либидото при сексуални отклонения” при мъже, намаляващият либидото ефект на Андрокур може да бъде намален под влияние на прием на алкохол

Този лекарствен продукт съдържа 105,5 mg лактоза във всяка таблетка. Пациенти с редките наследствени заболявания галактозна непоносимост, Lapp лактазна недостатъчност или глщкозо-галактозен малабсорбционен синдром, които са на диета без лактоза, не трябва да приемат това лекарство.

Въпреки че не са провеждани клинични проучвания за лекарствени взаимодействия, след като лекарството се метаболизира от CYP3A4, се очаква че кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и други инхибитори на CYP3A4 потискат метаболизма на ципротеронов ацетат. От друга страна, индуктори на CYP3A4 като рифампицин, фенитоин и продукти, съдържащи жълт кантарион, могат да намалят нивата на ципротеронов ацетат.

Основавайки се на in vitro проучвания, потискане на цитохром Р450 ензимите CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4, 2D6 е възможно при високи терапевтични дози от 100 mg три пъти дневно ципротеронов ацетат.

Рискът от статин-свързана миопатия или рабдомиолиза може да се увеличи, когато инхибитори HMGCoA (статини), които първоначално се метаболизират от CYP ЗА4, се прилагат заедно с високи терапевтични дози ципротеронов ацетат, тъй като преминават през същия метаболизъм.

Андрокур е противопоказан по време на бременност и кърмене.

В клинично изпитване с 6 жени, приемащи единична орална доза от 50 mg ципротеронов ацетат 0,2% от дозата се екскретира в кърмата.

Трябва да се обърне внимание на пациентите, чиято дейност изисква по-голяма концентрация (напр. водачи на моторни превозни средства, оператори на машини), че Андрокур 50 mg може да предизвика умора и намалена жизненост и може да влоши способността за концентрация.

Най-често докладваните нежелани лекарствени реакции (НЛР) при жени приемащи Андрокур 50 mg са зацапване, покачване на тегло и депресивно настроение,

Най-често докладваните нежелани лекарствени реакции (НЛР) при мъже приемащи Андрокур 50 mg са намалено либидо, еректилна дисфункция и обратимо инхибиране на сперматогенезата.

Най-сериозните НЛР при пациенти приемащи Андрокур 50 mg са хепатотоксичност, доброкачествени и злокачествени тумори на черния дроб, които могат да доведат до интра- абдоминална хеморагия и тромбоемболични инциденти.

Честотите на поява на докладваните за Андрокур НЛР са обобщени в таблицата по-долу.

В зависимост от честотата на поява, НЛР се класифицират в следните групи: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 и < 1/10), нечести (≥1/1,000 и < 1/100), редки (≥ 1/10,000 и < 1/1,000) и много редки (< 1/10,000), НЛР, установени само по време на постмаркетинговото наблюдение и кумулативен опит с Андрокур, и за които честотата не може да бъде определена се класифицират като НЛР „с неизвестна честота”,

^§Вижте „Противопоказания”

*3а повече информация, вижте „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба”

¹ Не е установена причинно-следствена връзка с употребата на Андрокур.

При комбинирана терапия на жени се подтиска овулацията, ето защо съществува риск от инфертилитет.

При необходимост от допълнителна употреба на Диане 35 при жени е необходимо повишено внимание към специалните предупреждения и нежеланите реакции в продуктовата информация на Диане 35.

Наблюдавани са менингиоми при продължителна употреба (няколко години) на Андрокур в дози 25 mg и по-високи (вж. точка „Противопоказания” и „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба”).

При мъже пациенти, които са на терапия с Андрокур, либидото и потентността са намалени, а функцията на гонадите е потисната. Тези промени са обратими след преустановяване на терапията.

В продължение на няколко седмици, Андрокур подтиска сперматогенезата в резултат на антиандрогенното и антигонадотропно действие. Сперматогенезата се възстановява постепенно, няколко месеца след преустановяване на лечението.

При мъже Андрокур може да предизвика гинекомастия (комбинирана с чувствителност при допир до гръдните зърна), която обикновено отзвучава след прекратяване на употребата му.

Както при всяко друго антиандрогенно лечение, продължителното лечение с Андрокур може, да доведе до остеопороза.

Съобщава се за поява на менингиом (единичен или множествен) във връзка с употреба на ципротеронов ацетат (вж. точка 4.4).

Използвана е най-подходящата MedDRA терминологична версия (в.8.0) за описване на определени реакции. Техните синоними и свързани състояния не са изброени, но трябва да се имат също в предвид.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул. „Дамян Груев” № 8

1303 София

тел.:+359 2 8903417

уебсайт: www.bda.bg

Изпитвания за остра токсичност след прилагане на единична доза ципротеронов ацетат, активното вещество на Андрокур показват, че той е практически нетоксичен. Не се очаква риск от остро отравяне след единичен инцидентен прием на доза, многократно превишаваща препоръчаната терапевтична доза.