Xalatan 50 micrograms/ ml eye drops, solution
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Xalatan 50 micrograms
Намаляване на повишено вътреочно налягане (ВОН) при пациенти с откритоъгьлна глаукома и очна хипертония при възрастни (включително пациенти в старческа възраст).
Намаляване на повишено ВОН при педиатрични пациенти с повишено ВОН и глаукома в детска възраст.
Възрастни (включително пациенти в старческа възраст)
Препоръчителното лечение е една капка в засегнатото око (очи) веднъж дневно. Оптимален ефект се постига, ако Ксалатан се прилага вечер.
Ксалатан не трябва да се прилага повече от един път дневно, тъй като е доказано, че по-честото приложение намалява ефекта на понижаване на ВОН.
Ако бъде пропусната доза, лечението следва да продължи нормално, с приложение на следващата доза.
Педиатрична популация
Ксалатан капки за очи, разтвор може да се прилага при педиатрични пациенти със същата дозировка, както при възрастни. Липсват данни при недоносени деца (родени преди 36 гестационна седмица). Данните при възрастовата група <1 година (4 пациенти) са ограничени (вж. точка 5.1).
Начин на приложениеКакто при всички капки за очи, за да се намали възможната системна абсорбция, се препоръчва лакрималният сак да бъде притиснат за една минута във вътрешния ъгъл на окото (точково затваряне). Това трябва да се направи веднага след приложение на всяка капка.
Контактните лещи трябва да се свалят преди приложение на капките за очи и могат да се поставят отново след 15 минути.
Ако се употребява повече от един лекарствен продукт за локално приложение в очите, лекарствените продукти трябва да бъдат прилагани през интервал от минимум пет минути.
Свръхчувствителност към латанопрост или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Ксалатан може постепенно да предизвика промяна в цвета на окото чрез увеличаване на количеството на кафявия пигмент в ириса. Преди назначаване на лечението пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от постоянна промяна на цвета на окото.
Едностранното лечение може да доведе до трайна хетерохромия.
Тази промяна в цвета на очите е била наблюдавана предимно при пациенти със смесен цвят на ирисите, т.е. синьо-кафяв, сиво-кафяв, жълто-кафяв и зелено-кафяв. В проучвания с латанопрост, началото на промяната настъпва обикновено в рамките на първите 8 месеца от лечението, рядко през втората или третата година и не е наблюдавано след четвъртата година от лечението. Степента на прогресия на пигментация на ириса намалява с времето и се стабилизира за пет години. Ефектът на увеличена пигментация след пет години не е оценен. В открито 5-годишно проучване за безопасността на латанопрост, 33% от пациентите са развили пигментация на ириса (вж. точка 4.8). Промяната в цвета на ириса в повечето случаи е лека и често не е наблюдавана клинично. Честотата при пациенти с ириси със смесен цвят варира от 7 до 85% с най-висока честота при жълто-кафявите ириси. Не е наблюдавана промяна при пациенти с хомогенно сини очи, а при пациенти с хомогенно сиви, зелени или кафяви очи промяната е наблюдавана рядко.
Промяната в цвета се дължи на повишено съдържание на меланин в меланоцитите на ирисната строма и не се дължи на увеличаване броя на меланоцитите. В типичните случаи кафявата пигментация около зеницата се разпространява концентрично към периферията на засегнатите очи, но целият ирис или части от него могат да станат по-кафеникави. Не е наблюдавано понататъшно увеличение на кафявия пигмент на ириса след спиране на лечението. Тя не е била свързана с някакъв симптом или патологични промени в клиничните проучвания, проведени досега.
Невусите или точиците върху ириса не се повлияват от лечението. В клинични проучвания не е наблюдавано натрупване на пигмент в трабекуларната мрежа или на други места в предната очна камера. Петгодишният клиничен опит показва, че увеличената пигментация на ириса няма никакво негативно клинично последствие и приложението на Ксалатан може да бъде продължено, ако се появи пигментиране на ириса. Въпреки това пациентите трябва да бъде редовно проследявани и ако клиничната ситуация го изисква, лечението с Ксалатан може да бъде спряно.
Има ограничен опит с Ксалатан при хронична закритоъгълна глаукома, откритоъгълна глаукома при пациенти с псевдоафакия и при пигментна глаукома. Няма опит с Ксалатан при възпалителна и неоваскуларна глаукома, възпалителни очни състояния или вродена глаукома. Ксалатан няма или има минимален ефект върху зеницата, но липсва опит при острите пристъпи на закритоъгълна глаукома. Поради това се препоръчва повишено внимание при приложение на Ксалатан при тези забелязания до натрупване на повече опит.
Има ограничени данни от проучвания за употребата на Ксалатан през периоперативния период при операция на катаракта. Ксалатан трябва да бъде използван внимателно при тези пациенти,
Ксалатан трябва да бъде използван внимателно при пациенти с анамнеза за херпетичен кератит и трябва да се избягва в случаи на активен херпес симплекс кератит и при пациенти с анамнеза за рецидивиращ херпетичен кератит, конкретно свързан с простагландинови аналози.
Съобщения за макулен едем (вж. точка 4.8) настъпил главно при пациенти с афакия, пациенти с псевдоафакия с разкъсана задна капсула на лещата или предно-камерни лещи, или при пациенти с известни рискови фактори за кистозен макулен едем (като диабетна ретинопатия и ретинална венозна оклузия).
Препоръчва се повишено внимание при приложение на Ксалатан при пациенти с афакия, пациенти с псевдоафакия с разкъсана задна капсула на лещата или предно-камерни лещи или при пациенти с известни рискови фактори за кистозен макулен едем.
При пациенти с известни предразполагащи рискови фактори за ирит/увеит Ксалатан може да бъде използван внимателно.
Има ограничен опит при пациенти с астма, но има съобщения за случаи на обостряне на астма и/или диепнея през постмаркетинговото наблюдение. Следователно пациентите с астма трябва да бъдат лекувани внимателно до натрупването на достатъчно опит. Вж. също точка 4.8.
Наблюдавана е промяна в цвета на кожата около очите, като повечето съобщения са били при японски пациенти. Опитът до момента показва, че периорбиталната промяна в цвета на кожата не е трайна и в някои случаи е изчезнала с продължаване на лечението с Ксалатан.
Латанопрост може постепенно да измени миглите и околоочния мъх (vellus) на третираното око и околоочните участъци; тези промени включват увеличаване на дължината, гъстотата, пигментацията, броя на миглите и косъмчетата и растеж на миглите в неправилна посока. Промените в миглите са обратими при прекратяване на лечението.
Консервант
Ксалатан съдържа бензалкониев хлорид, който обикновено се използва като консервант в офталмологичните продукти. От наличните ограничени данни не се наблюдава разлика в профила на нежеланите събития при деца, в сравнение с възрастни. По принцип обаче при очите на деца се наблюдава по-силна реакция за даден стимул, отколкото при очите на възрастни. Дразненето може да има негативен ефект върху придържането към лечението при деца. Има съобщения, че бензалкониевият хлорид причинява очно дразнене, симптоми на сухота в очите и може да засегне слъзния филм и повърхността на роговицата. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сухота в очите и при пациенти, при които роговицата може да е нарушена. Пациентите трябва да се проследяват в случай на продължителна употреба.
Контактни лещи
Контактните лещи могат да абсорбират бензалкониевия хлорид и трябва да се свалят преди прилагане на Ксалатан, но могат да се поставят отново след 15 минути (вж. точка 4.2).
Педиатрична популация
Данните за ефикасност и безопасност при възрастовата група <1 година (4 пациенти) са много ограничени (вж. точка 5.1). Липсват данни при недоносени деца (родени преди 36 гестационна седмица).
При деца от 0 до <3 години, които страдат основно от първична вродена глаукома (primary congenital glaucoma, PCG), хирургичното лечение (напр. трабекулотомия/гониотомия) остава лечение от първа линия.
Дългосрочната безопасност при деца все още не е установена.
Липсват сигурни данни за взаимодействия с други лекарства.
Има съобщения за парадоксално повишение на ВОН вследствие едновременната офталмологична употреба на два простагландинови аналога. Поради това не се препоръчва употребата на два или повече простагландина, простагландинови аналози и простагландинови производни.
Педиатрична популация
Проучвания за взаимодействията са провеждани само при възрастни.
Безопасността на този лекарствен продукт при употреба по време на бременност не е установена при хора. Той има потенциални рискови фармакологични ефекти по отношение на периода на бременността, на нероденото или новороденото дете. Поради това Ксалатан не трябва да бъде използван по време на бременност.
КърменеЛатанопрост и неговите метаболити могат да преминат в майчиното мляко и следователно Ксалатан не трябва да бъде използван при кърмещи жени или кърменето трябва да бъде спряно.
ФертилитетНе е установен ефект на латанопрост върху мъжкия или женския фертилитет при проучвания върху животни (вж. точка 5.3)
Ксалатан повлиява в малка степен способността за шофиране и работа с машини. Подобно на други очни препарати, приложението на очни капки може да предизвика временно замъгляване на зрението. Докато това не отмине, пациентите не трябва да шофират или работят с машини.
a.Резюме на профила на безопасност
Повечето нежелани реакции са свързани със зрителната система. В открито 5-годишно проучване за безопасността на латанопрост, 33% от пациентите са развили пигменатация ириса (вж. точка 4.4). Другите нежелани реакции, свързани със зрението, по принцип с преходни и възникват при приложение на дозата.
б,Табличен списък на нежеланите лекарствени реакции
Нежеланите реакции са категоризирани по честота, както следва: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
| Системо- органен клас | Много чести ≥1/10 | Честию≥1/100 до <1/10 | Нечести ≥1/1 000 до <1/100 | Редки ≥1/10 000 до <1/1 000 | Много редки <1/10 000 |
| Инфекции и инфестации | Херпетичен кератит*§ | ||||
| Нарушения на нервната система | Главоболие*; замаяност* | ||||
| Нарушения на очите | Увеличена пигментация на ириса; лека до умерена конюнктивална хиперемия; очно дразнене (парене, усещане за „песъчинки”, сърбеж, бодеж и усещане за чуждо тяло); промени в миглите и околоочния мъх (увеличаване на дължината, гъстотата, пигментацията и броя на миглите) | Точковиден кератит, най- често без симптоматика; блефарит; болка в окото; фотофобия; конюнктивит* | Едем на клепачите; сухота в очите; кератит*; замъглено зрение; макулен едем, включително кистозен макулен едем*; увеит* | Ирит*; едем на корнеята*; ерозия на корнеята; периорбитален едем; трихиаза*; дистихиаза; киста на ириса*§; локализирана кожна реакция на клепачите; потъмняване на кожата на клепачите; псевдо- пемфигоид на очната конюнктива*5 | Промени около орбитите и клепачите, водещи до задълбочаване на клепачната гънка |
| Сърдечни нарушения | Стенокардия; палпитации* | Нестабилна стенокардия | |||
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | Астма*; диспнея* | Влошаване на астма | |||
| Стомашно- чревни нарушения | Гадене*; повръщане* | ||||
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Обрив | Сърбеж | |||
| Нарушения на мускулно- скелетната система и съединителнат а тъкан | Миалгия*; артралгия* | ||||
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Болка в гърдите* |
*НЛР, идентифицирана при постмаркетинговата употреба
§Честотата на НЛР е определена с „Просто тройно правило“
Много рядко са съобщавани случаи на калцификация на роговицата при някои пациенти със значително увредени роговици във връзка с употребата на капки за очи, съдържащи фосфати.
в.Описание на избрани нежелани реакции
Няма предоставена информация
г.Педиатрична популация
При две краткосрочни клинични изпитвания (<12 седмици), включващи 93 (25 и 68) педиатрични пациенти, профилът на безопасност е подобен на този при възрастни и не са идентифицирани нови нежелани събития. Краткосрочните данни за безопасност при различните педиатрични подгрупи също са сходни (вж. точка 5.1).
Нежелани събития, наблюдавани по-често в педиатричната популация, в сравнение с възрастни са: назофарингит и пирексия.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата, ул. „Дамян Груев” № 8, 1303 София, тел. +359 2 8903 417, уебсайт: www.bda.bg.
Симптоми
Освен очно дразнене и конюнктивна хиперемия не са известни никакви други очни нежелани реакции при предозиране на Ксалатан.
Лечение
Следната информация може да е от полза, ако Ксалатан бъде погълнат случайно: Една бутилка съдържа 125 микрограма латанопрост. Повече от 90% се метаболизира при първо преминаване през черния дроб. Интравенозна инфузия на 3 микрограма/kg при здрави доброволци не е предизвикала симптоми, но доза от 5,5-10 микрограма/kg е предизвикала гадене, коремна болка, виене на свят, отпадналост, топли вълни и потене. При маймуни латанопрост е бил прилаган като интравенозна инфузия в дози до 500 микрограма/kg без сериозни ефекти върху сърдечно-съдовата система.
Интравенозното приложение на латанопрост при маймуни е било свързано с временна бронхоконстрикция. Въпреки това при пациенти с умерено тежка форма на бронхална астма латанопрост не е предизвикал бронхоконстрикция при локално приложение върху очите в доза седем пъти по-голяма от терапевтичната доза Ксалатан.
При предозиране на Ксалатан лечението трябва да бъде симптоматично.
Фармакологични свойства - Xalatan 50 micrograms
Фармакотерапевтична група: Офталмологични средства; антиглаукомни препарати и миотици,
простаглакдинови аналози, АТС код S01EE01
Механизъм на действие
Активното вещество латанопрост, аналог на простагландин F2α, е селективен простаноид-FP- рецепторен агонист, който понижава ВОН чрез засилване оттичането на вътреочна течност.
Фармакодинамични ефекти
Понижението на ВОН при хора започва три до четири часа след приложението, а максималният ефект се достига след осем до дванадесет часа. Понижението на налягането се запазва поне 24 часа.
Клинична ефикасност и безопасност
Проучвания при животни и хора показват, че основният механизъм на действие е повишение на увеосклералния отток, въпреки че при хора се съобщава и за леко нарастване на капацитета на оттока (намалено съпротивление на оттока).
Основните проучвания са демонстрирали, че монотерапията с Ксалатан е ефективна. Проведени са допълнителни клинични проучвания за изследване на комбинираното лечение. Те включват проучвания, които показват, че латанопрост е ефективен в комбинация с бета-адренергични антагонисти (тимолол).
Краткосрочни проучвания (1 или 2 седмици) показват, че ефектът на латанопрост в комбинация с адренергични агонисти (дипивалил епинефрин), перорални инхибитори на карбоанхидразата (ацетазоламид) е адитивен и поне отчасти адитивен в комбинация с холинергични антагонисти (пилокарпин).
Клинични проучвания са показали, че латанопрост няма значим ефект върху продукцията на вътреочна течност. Латанопрост изглежда няма ефект върху кръвно-преднокамерната вътреочна бариера.
Приложен в терапевтични дози и според проучвания при маймуни латанопрост няма или има незначителен ефект върху вътреочното кръвообращение. Въпреки това при локално лечение може да настъпи лека до умерена конюнктивална или еписклерна хиперемия.
Хроничното лечение с латанопрост на очите при маймуни след екстракапсуларна екстракция на лещите не засяга кръвоносните съдове на ретината, определено с помощта на флуоресцинова ангиография.
При краткосрочно лечение латанопрост не е причинил излив на флуоресцин в задния очен сегмент при хора с псевдофакия.
Установено е, че в терапевтични дози латанопрост няма сигнификантни фармакологични ефекти върху сърдечно-съдовата или дихателна система.
Педиатрична популация
Ефикасността на латанопрост при педиатрични пациенти ≤ 18 години е установена по време на 12-седмично двойно-сляпо клинично проучване на латанопрост, сравнен с тимолол при 107 пациенти, диагностицирани с повишено вътреочно налягане и глаукома при деца. Изискването за новородени е било да са родени поне след 36 гестационна седмица. На пациентите е прилаган или латанопрост 50 микрограма/ml веднъж дневно, или тимолол 0.5% (или по избор 0,25% при пациенти под 3 години) два пъти дневно. Първичната крайна точка за ефикасност е средното понижение на ВОН спрямо началната стойност през Седмица 12 от проучването. Средното понижение на ВОН при групите, получавали латанопрост и тимолол, е сходно. При всички възрастови групи, включени в проучването (0 до <3 години, 3 до
<12 години и между 12 и 18 години), средното понижение на ВОН през Седмица 12 на групата, лекувана с латанопрост, е сходна с тази при групата, лекувана с тимолол.
Въпреки това, данните за ефикасност при възрастовата група от 0 до <3 години се базират само на 13 пациенти, лекувани с латанопрост, а при 4-мата пациенти, представящи групата от 0 до <1 година, не се наблюдава значима ефикасност по време на клиничното педиатрично проучване. Липсват данни при недоносени деца (родени преди 36 гестационна седмица).
Понижението в стойностите на ВОН при пациентите в подгрупата с PCG е сходно при подгрупата, лекувана с латанопрост и тази, лекувана с тимолол. Резултатите на подгрупата с не-PCG (напр. ювенилна откритоъгълна глаукома, афакична глаукома) са сходни с тези на подгрупата с първична вродена глаукома.
Ефектът върху ВОН се наблюдава след първата седмица от лечението (вж. таблицата) и се поддържа през 12-седмичния период на проучването, също както при възрастни.
| Таблица: понижение на ВОН (mmHg) на 12-та седмица по група, получаваща активно лечение и първоначална диагноза | |||||
| Средна изходна стойност (СГ) Промяна през седмица 12 от средната изходна стойност1, (СГ) р-стойност спрямо тимолол | Латанопрост N-53 | Тимолол N=54 | |||
| 27,3 (0,75) -7,18(0,81) | 27,8 (0,84) -5,72 (0,81) | ||||
| 0,2056 | |||||
| PCGN-28 | He-PCG N=25 | PCGN=26 | He-PCG N=28 | ||
| Средна изходна стойност (СГ) Промяна през седмица 12 от средната изходна стойност* (СГ) р-стойност спрямо тимолол | 26,5 (0,72) -5,90 (0.98) 0,6957 | 28,2(1,37) -8,66(1,25) 0,1317 | 26,3 (0,95) -5,34(1,02) | 29,1(1,33) -6,02(1,18) | |
СГ: стандартна грешка.
+Изчисления, коригирани въз основа на ковариационен анализ (ANCOVA)
Латанопрост (молекулно тегло 432,58) е изопропилестерен лекарствен прекурсор, който не е активен сам по себе си, но става биологично активен след хидролиза до киселината на латанопрост.
Лекарственият прекурсор се абсорбира добре през корнеята и цялото количество лекарство, което навлиза във вътреочната течност, се хидролизира при преминаване през корнеята.
РазпределениеПроучвания при хора сочат, че след локално приложение максимални концентрации във вътреочната течност се достигат след приблизително два часа. След локално приложение при маймуни латанопрост се разпределя главно в предната очна камера, конюнктивата и клепачите. Само минимални количества от лекарството достигат до задния очен сегмент.
Биотрансформация и елиминиране
Киселината на латанопрост на практика не се метаболизира в окото. Основният метаболизъм протича в черния дроб. Плазменото време на полуелиминиране при хора е 17 минути.
Основните метаболити, 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор метаболитите, нямат или имат слаба биологична активност при проучвания с животни и се елиминират главно с урината.
Педиатрична популация
Открито фармакокинетично проучване на плазмените концентрации на киселината на латанопрост е проведено при 22 възрастни и 25 педиатрични пациенти (от новородени до <18 години) с очна хипертензия и глаукома. При всички възрастови групи е прилаган латанопрост 50 микрограма/ml, по една капка дневно във всяко око, в продължение на минимум 2 седмици. Системната експозиция на киселината на латанопрост е приблизително 2 пъти по-висока при възрастовата група между 3 и <12 години и 6 пъти по-висока при деца <3 години в сравнение с възрастни, но се поддържат широки граници на безопасност по отношение на системни нежелани реакции (вж. точка 4.9). Медианата на времето за достигане на ликова плазмена концентрация е 5 минути след приложение при всички възрастови групи. Медианата на плазмения елиминационен полуживот е кратка (<20 минути) и е сходна при педиатрични пациенти и възрастни, и не се наблюдава кумулиране на киселината на латанопрост в системното кръвообращение при стационарно състояние.
Документи в PDF формат
Опаковка и цена
Лекарствен списък
ДДД
H40.1: Първична глаукома с отворен ъгъл,
H40.2: Първична глаукома със затворен ъгъл,
H40.5: Вторична глаукома, дължаща се на други болести на окото,
H40.6: Вторична глаукома, предизвикана от лекарствени средства