Nordipin 5 mg tablets

• Хипертония;

• Хронична стабилна стенокардия

• Вазоспастична стенокардия (ангина на Prinzmetal)

Възрастни:

Обичайната начална доза при хипертония и при стенокардия (ангина пекторис) е 5 mg Нордипин веднъж дневно. Дозата може да се повиши до максимално 10 mg веднъж дневно в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.

При пациенти с хипертония Нордипин трябва да се използва в комбинация с тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-блокери или инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим. При пациенти със стенокардия, рефрактерна към нитрати и/или към адекватни дози бета-блокери, Нордипин може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антиангинални продукти.

Не се изисква корекция на дозата на Нордипин, когато се прилага едновременно с тиазидни диуретици, бета-блокери или инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим.

Специални популации

Пациенти в старческа възраст

Нордипин, използван в сходни дози при пациенти в старческа възраст и при по-млади пациенти, се понася еднакво добре. При пациенти в старческа възраст се препоръчва обичайния дозов режим, но повишаването на дозата трябва да става внимателно (вж. точки 4.4 и 5.2).

Пациенти с чернодробно увреждане

Дозовият режим при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане не е установен и затова изборът на дозата трябва да бъде направен внимателно, като е необходимо да се започне от най- ниската възможна доза (вж. точки 4.4 и 5.2). Фармакокинетичните свойства на амлодипин при тежко чернодробно увреждане не са проучвани. При пациенти с тежко чернодробно увреждане лечението с амлодипин трябва да започне с най-ниската доза и да се титрира бавно.

Пациенти с бъбречно увреждане

Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са зависими от степента на бъбречно увреждане и затова се препоръчва обичайна дозировка. Амлодипин не може да се диализира.

Педиатрична популация

Деца и юноши с хипертония, на възраст от 6 до 17 години

Препоръчителната антихипертензивна перорална доза при педиатрични пациенти на възраст 6-17 години е 2,5 mg еднократно дневно като начална доза, ако след 4 седмици не се достигне желаното кръвно налягане, дозата се титрира до 5 mg еднократно дневно. Дози над 5 mg дневно не са проучвани при педиатрични пациенти (вж. точки 5.1 и 5.2).

Деца на възраст под 6 години

Липсват данни.

Таблетка за перорално приложение.

Амлодипин е противопоказан при пациенти със:

• свръхчувствителност към дихидропиридинови производни, амлодипин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1

• тежка хипотония;

• шок (включително и кардиогенен шок);

• обструкция на изхода на лявата камера (напр. високостепенна аортна стеноза);

• хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт.

Безопасността и ефикасността на амлодипин при хипертонична криза не са били установени.

Приложение при пациенти със сърдечна недостатъчност

Пациенти със сърдечна недостатъчност трябва да се лекуват с повишено внимание. В дългосрочно плацебо-контролирано проучване с амлодипин при болни с остра сърдечна недостатъчност (NYHA клас III и IV) съобщаваната честота на белодробен оток е по-висока в групата, лекувана с амлодипин, в сравнение с групата, приемаща плацебо (вж. точка 5.1). Блокери на калциевите канали, включително амлодипин, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, тъй като могат да повишат риска от бъдещи сърдечно-съдови събития и смъртност.

Приложение при пациенти с чернодробно увреждане

Полуживотът на амлодипин е удължен, стойностите на AUC са по-високи при пациенти с нарушена чернодробна функция; не са установени препоръки за дозиране. Следователно, амлодипин трябва да се започне с най-ниската доза и да се проследи внимателно както в началото на лечението, така и при повишаване на дозата. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност може да се наложи бавно титриране на дозата и внимателно мониториране.

Приложение при пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст увеличаването на дозата трябва да става с повишено внимание (Виж точки 4,2 и 5.2).

Приложение при пациенти с бъбречно увреждане

При такива пациенти амлодипин може да се прилага в обичайни дози. Промените в плазмените концентрации на амлодипин не са зависими от степента на бъбречно увреждане. Амлодипин не може да се диализира.

Ефекти на други лекарствени продукти върху амлодипин

CYP3A4инхибитори

Едновременното приложение на амлодипин със силни или умерени CYP3A4 инхибитори (протеазни инхибитори, азолни противогъбични средства, макролиди, като еритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем), може да доведе до значимо увеличаване на експозицията на амлодипин, което да повиши риска от хипотония. Клиничната значимост на тези фармакокинетични вариации може да е по-изразена при пациентите в старческа възраст. Това може да наложи клинично проследяване и корекция на дозата.

Кларитромицин е инхибитор на CYP3A4. Съществува повишен риск от хипотония при пациенти, приемащи кларитромицин с амлодипин. Препоръчва се внимателно наблюдение на пациентите при едновременно приложение на амлодипин с кларитромицин.

CYP3A4индуктори

Няма налична информация относно ефекта на CYP3A4 индукторите върху амлодипин. Едновременното приложение на CYP3A4 индуктори (напр. рифампицин, жълт кантарион) може да доведе до понижена плазмена концентрация на амлодипин. Комбинацията от амлодипин и CYP3A4 индуктори трябва да се прилага с повишено внимание.

Не се препоръчва употреба на амлодипин с грейпфрут или сок от грейпфрут, тъй като при някои пациенти бионаличностга може да се повиши и да доведе до засилване на антихипертензивните ефекти.

Дантролен (инфузия)

При животни са наблюдавани летална камерна фибрилация и сърдечно-съдов колапс, свързани с хиперкалиемия, след приложение на верапамил и интравенозен дантролен. Поради риск от хиперкалиемия се препоръчва да се избягва едновременното приложение с антагонисти на калциевите канали като амлодипин при пациенти, предразположени към малигнена хипертермия и при овладяване на малигнена хипертермия.

Ефекти на амлодипин върху други лекарствени продукти

Ефектите за понижаване на артериалното налягане на амлодипин се наслагват към понижаващите кръвното налягане ефекти на други лекарствени средства с антихипертензивни свойства.

Такролимус

При едновременно приложение с амлодипин съществува риск от повишаване на нивата на такролимус в кръвта. За да се избегне проява на токсичност от страна на такролимус, приложението на амлодипин при пациенти, лекувани с такролимус, изисква контрол на нивата на такролимус в кръвта и корекция на дозата на такролимус, ако е необходимо.

Циклоспорин

Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия с циклоспорин и амлодипин при здрави доброволци или при други популации, с изключение на пациенти с бъбречна трансплантация, където се наблюдават променливи повишения (средно от 0 до 40%) на най-ниските концентрации на циклоспорин. Трябва да се обмисли мониториране на нивата на циклоспорин при пациенти с бъбречна трансплантация на лечение с амлодипин, дозата на циклоспорин трябва да се намали според необходимостта.

Симвастатин

Едновременното многократно приложение на 10 mg амлодипин и 80 mg симвастатин е довело до 77% повишена експозиция на симвастатин в сравнение със самостоятелно приложение на симвастатин. При пациенти, приемащи амлодипин, дозата на симвастатин трябва да се ограничи до 20 mg дневно.

В клинични проучвания за взаимодействия амлодипин не повлиява фармакокинетиката на аторвастатин, дигоксин или варфарин.

Безопасността на амлодипин по време на бременност при хора не е установена.

В проучвания при животни при високи дози е наблюдавана репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3). Приложението по време на бременност се препоръчва само когато няма по-безопасна алтернатива и когато болестта сама по себе си носи по-голям риск за майката и плода.

Не е известно дали амлодипин се екскретира в кърмата. Решение дали да се продължи/прекъсне кърменето, или да се продължи/прекъсне терапията с амлодипин трябва да се вземе, като се има предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията с амлодипин за майката.

При някои пациенти, лекувани с блокери на калциевите канали, са съобщени обратими биохимични промени в главичката на сперматозоидите. Клиничните данни са недостатъчни по отношение на потенциалния ефект на амлодипин върху фертилитета. В едно проучване при плъхове са установени нежелани ефекти върху мъжкия фертилитет (вж. точка 5.3).

Амлодипин може да повлияе в слаба до умерена степен способността за шофиране и работа с машини. Ако пациентите, приемащи амлодипин, получат замайване, главоболие, умора или гадене, способността им да реагират може да бъде нарушена. Препоръчва се повишено внимание, особено в началото на лечението.

Обобщение на профила на безопасност

Най-често съобщаваните нежелани реакции по време на лечението са сомнолентност, замаяност, главоболие, палпитации, зачервяване, коремна болка, гадене, отоци на глезените, едем и умора.

Табличен списък на нежеланите реакции

Следните нежелани лекарствени реакции са наблюдавани и съобщавани по време на лечението с амлодипин със следните честоти:

Много чести: (≥1/10);

Чести: (≥ 1/100 и < 1/10);

Нечести: (≥1/1000 и < 1/100);

Редки: (≥ 1/10 000 и < 1/1000);

Много редки: (≤ 1/10 000);

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

При всяко групиране по честота нежеланите лекарствени реакции са представени в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.

* най-често свързано с холестаза

Съобщавани са отделни случаи на екстрапирамиден синдром.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани лекарствени реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул., Дамян Груев” № 8

1303 София

Тел.:+35 928903417

уебсайт: www.bda.bg

При хора опитът с умишлено предозиране е ограничен.

Симптоми

Наличните данни за амлодипин предполагат, че значителното предозиране може да доведе до ексцесивна периферна вазодилатация и вероятна рефлекторна тахикардия. Има съобщени случаи на изразена и вероятно продължителна системна хипотония и до включително шок с фатален изход. Некардиогенен белодробен оток се съобщава рядко като последица от предозиране с амлодипин, който може да се прояви със забавено начало на ефекта (24-48 часа след поглъщане) и да изисква изкуствена вентилация. Ранните реанимационни мерки (включително натоварване с течности) за поддържане на перфузията и сърдечния дебит могат да бъдат ускоряващи фактори.

Лечение

Клинично значима хипотония, дължаща се на предозиране с амлодипин, изисква предприемането на активни мерки за поддържане на функциите на сърдечно-съдовата система, включващи често проследяване на сърдечните и респираторните функции, повдигане на крайниците и проследяване на циркулаторния обем и диурезата.

При условие че няма противопоказания за възстановяване на тонуса на съдовете и кръвното налягане, може да се приложи вазоконстрикторен агент. Калциев глюконат, приложен интравенозно, може да е от полза за преодоляване на ефекта на блокада на калциевите канали.

В някой случаи стомашната промивка може да е от полза. Приложението на активен въглен при здрави доброволци до 2 часа след прием на 10 mg амлодипин е показало намаляване степента на абсорбция на амлодипин.

Тъй като амлодипин се свързва във висок процент с плазмените протеини, диализата няма да е от полза.