За формите за перорално приложение:

• Паркинсонов синдром, в частност при ригидност и тремор.

• екстрапирамидни симптоми като ранна дискинезия, акатизия, прдизвикан от невролептици и медикаменти със сходен ефект паркинсонизъм.

• други екстрапирамидни двигателни нарушения, като обща и сегментна дистония, синдром на Meige, блефароспазъм, еластично изкривяване на шията.

За инжекционния разтвор:

• Паркинсонов синдром, в частност при ригидност и тремор

• Медикаментозно индуцирани екстрапирамидни симптоми

• Никотиново отравяне

• Отравяне от органични фосфорни съединения

Забележка:

Инжекционният разтвор е особено подходящ при необходимост от бърз начален ефект или въвеждащо лечение при тежки случаи на паркинсонизъм.

Тези лекарствени продукти трябва да се дозират индивидуално.

Лечението трябва да започне с най-ниската доза, която постепенно да се увеличи до дозата, която е най-благоприятна за пациента.

Препоръки за дозиране:

Акинетон 2mgтаблетки

Възрастни:

При започване на лечение на паркинсонов синдром, 2 пъти по 1/2 таблетка (2 mg бипериденов хидрохлорид) дневно. Дозата може да се увеличава с 2 mg на ден. Поддържащата доза трябва да е 1/2-2 таблетки 3-4 пъти дневно (равняващи се на дневен прием от 3-16 mg). Максималната обща дневна доза е 16 mg бипериденов хидрохлорид (еквивалентна на 8 таблетки дневно).

За лечение на медикаментозно индуцирани екстрапирамидни симптоми, заедно с невролептичния медикамент се прилагат 1/2-2 таблетки 1-4 пъти дневно (еквивалентни на 1-16 mg бипериденов хидрохлорид дневно), в зависимост на тежестта на симптомите.

Титрирането на антихолинергичното лечение на

други екстрапирамидни двигателни нарушения трябва да става бавно, със седмично увеличаване на началната доза с 2 mg до достигане на толерираната поддържаща доза, която при наличие на други показания, може значително да превиши обичайната максимална доза.

Деца: (от 3 до 15 години)

За лечение на медикаментозно индуцирани екстрапирамидни симптоми при деца, заедно с невролептичния медикамент се прилагат 1/2-1 таблетка 1-3 пъти дневно (еквивалентни на 1-6 mg бипериденов хидрохлорид дневно).

Забележка:

За случаи, при които се изисква постигане на бърз начален ефект се предлага инжекционен разтвор.

Таблетките са делими и трябва да се приемат с голямо количество течност, за предпочитане по време или след хранене.

Нежеланите реакции по отношение на храносмилателната система могат да бъдат намалени при непосредствен прием след хранене.

Продължителността на приложение зависи от вида и последствията от заболяването, като може да бъде от краткотрайна, напр. при медикаментозно екстрапирамидни симптоми (особено при деца), до провеждане на лечение (напр. при паркинсонов синдром).

Лечението с този лекарствен продукт трябва да се преустановява постепенно.

АкинетонSR4mgтаблетки с удължено освобождаване:

По принцип, лечението с Акинетон SR таблетки с удължено освобождаване се провежда постепенно. По тази причина се предлагат различни видове опаковки.

Преди преминаване към терапия с Акинетон SR таблетки с удължено освобождаване, първо трябва да се определи най-подходящата доза за всеки отделен случай, независимо от терапевтичния ефект и нежеланите реакции.

Средната дневна доза за възрастни е 1-3 таблетки Акинетон SR таблетки с удължено освобождаване (еквивалентни на 4-12 mg бипериденов хидрохлорид). Максималната дневна доза е 4 таблетки с удължено освобождаване (еквивалентни на 16 mg биперидинов хидрохлорид).

Дневната доза трябва да бъде равномерно разпределена през деня, а първата таблетка с удължено освобождаване да се приема сутрин.

Таблетките с удължено освобождаване трябва да се приемат цели с голямо количество течност, по време на или след хранене.

Нежеланите реакции по отношение на храносмилателната система може да бъдат намалени при непосредствен прием след хранене.

Продължителността на приложение зависи от вида и последствията от заболяването и може да варира от краткотрайно до продължително медикаментозно лечение.

Лечението с този лекарствен продукт трябва да се преустановява постепенно.

Акинетон 5mg/mlинжекционен разтвор:

Трябва да се спазват следните указания:

Паркинсонизъм:

В тежки случаи, както и при зрителни спазми, може да се използват 10-20 mg бипериденов лактат (= 2-4 ml инжекционен разтвор), разделени на няколко отделни апликации през деня, приложени мускулно или бавно интравенозно.

Медикаментозно индуцирани екстрапирамидни симптоми

Възрастни:

2,5-5 mg бипериденов лактат (= 0,5-1 ml инжекционен разтвор), разделени на няколко индивидуални апликации през деня, приложени интрамускулно или бавно интравенозно.

При необходимост, същата доза може да се приложи повторно след 30 минути. Максималната дневна доза е 10-20 mg бипериденов лактат (= 2-4 ml инжекционен разтвор).

Деца:

Деца до 1 година: 1 mg бипериденов лактат (0,2 ml)

Деца до 6 години: 2 mg бипериденов лактат (0,4 ml)

Деца до 10 години: 3 mg бипериденов лактат (0,6 ml), приложен бавно интравенозно.

Ако по време на ингравенозното приложение симптомите отзвучат, приложението на лекарствения продукт трябва да се преустанови. При необходимост, инжекцията може да се повтори в същата доза след 30 минути.

Никотиново отравяне

5-10 mg бипериденов лактат (1-2 ml инжекционен разтвор), приложен интрамускулно При лечение на тежки случаи е подходящо интравенозно прилаган на 5 mg бипериденов лактат (1 ml инжекционен разтвор), в допълнение към обичайно прилаганите мерки.

Забележка:

Предлагат се таблетки за продължаване на лечението с перорален прием.

В случаи на отравяне с Фосфорорганични съединения, бипериден се дозира индивидуално, в зависимост от тежестта на проявите на интоксикация, напр. неколкократно се прилагат по 5 mg бипериденов лактат интравенозно до тяхното отзвучаване.

Инжекционният разтвор се прилага интрамускулно, бавно интравенозно или под форма на интравенозна инфузия.

След отваряне на опаковката, неизползваното количество трябва да се изхвърли. Продължителността на приложение зависи от вида и последствията на заболяването, и може да варира от краткотрайно приложение (особено при деца) до продължително лечение и/или докато стане възможно преустановяването или продължаването на лечението с форми за перорално приложение.

Акинетон не трябва да се прилага в следните случаи:

• Установена свръхчувствителност към активното вещество бипериден (или към някое от помощните вещества)

• Нелекувана тясноъгълна глаукома

• Механична стеноза в стомашно-чревния тракт

• Мегаколон

• Илеус

Акинетон трябва да се прилага с повишено внимание в случаи на:

• Хипертрофия на простатната жлеза със задържане на остатъчна урина

• Наличие на остатъчна урина

• Миастения гравис

• Заболявания, които биха могли да доведат до опасна тахикардия

• Бременност (вж. забележките по-долу)

В допълнение към Акинетон SR 4 mg таблетки с удължено освобождаване:

Акинетон SR таблетки с удължено освобождаване не е подходящ за деца.

Антихолинергиците с централно действие, като бипериден, може да повишат риска от мозъчен удар. При болни с предразположение към развитие на спазми, Акинетон трябва внимателно да се дозира (вж. Нежелани лекарствени реакции).

При ретенция на урината, преди всяко перорално/интравенозно приложение на бипериден пациентът трябва да изпразва пикочния си мехур.

В отделни случаи, особено при болни с хипертрофия на простатната жлеза, бипериден може да предизвика проблеми с уринирането и по-рядко ретенция на урината.

Редовно трябва да се контролира вътреочното налягане (вж. Нежелани лекарствени реакции).

При възникване на изразена сухота в устата, тя може да се облекчи с чест прием на малки количества течност или като се дъвче дъвка без захар.

Предпазни мерки пои определени групи пациенти:

Изисква се внимателно дозиране при пациенти в напреднала възраст, особено при болни със симптоми на органично мозъчно увреждане и пациенти, предразположени към мозъчен удар. Пациентите в напреднала възраст са по-чувствителни към лечението с антихолинергични медикаменти.

Допълнително за Акинетон таблетки и Акинетон инжекционен разтвор:

Опитът от използването на бипериден при деца е ограничен и се свежда главно до краткотрайно ограничено приложение при медикаментозно отключена дистония (напр. вследствие прием на невролептици или метоклопрамид и сходни лекарствени продукти), която може да се прояви като нежелана реакция или симптоми на интоксикация.

Важни забележки (форми за перорално приложение)

Пациентите с някое от следните рядко срещани вродени състояния не трябва да използват таблетките, поради съдържанието на лактоза: галактозна непоносимост, пълна липса на лактоза или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Има единични съобщения за злоупотреба и пристрастяване към бипериден въз основа на наблюдаваните понякога ефекти на приповдигнато настроение и еуфория.

Трябва да се избягва внезапно прекъсване на лечението, поради опасност от превалиране на контрарегулацията, освен при възникване на жизненоважни усложнения.

Комбинирането с други антихолинергични лекарства, напр. психотропни, антихистаминови, антипаркинсонови и спазмолитични лекарства, може да доведе до засилване на централните и периферните нежелани реакции.

При едновременен прием на хинидин може да се засилят антихолинергичните сърдечносъдови ефекти (особено AV проводимост).

Едновременната употреба на Акинетон и леводопа може да потенцира дискинезиите. При болни с болестта на Паркинсон, при едновременно приложение на бипериден и препарати на леводопа/карбидопа, са отбелязани генерализирани хориоподобни двигателни нарушения.

Акинетон би могъл да влоши индуцирани от невролептици късни дискинезии. Понякога паркинсоновите прояви при съществуващи късни дискинезии са толкова силно изразени, че е оправдано продължаването на лечението с антихолинергични лекарствени продукти.

При терапия с Акинетон е възможно усилване действието на алкохола (да се избягва консумацията на алкохол).

Ефектът върху гастроинтестиналния тракт на метоклопрамид и съединения с подобно действие се антагонизира от антихолинергични средства като Акинетон.

Антихолинергиците могат да усилят нежеланите ефекти на петидин върху централната

нервна система.

Акинетон трябва да се използва по време на бременност само след внимателна преценка на съотношението полза/риск, тъй като няма опит от приложение на лекарствения продукт по време на бременност. '

Антихолинергиците могат да спрат лактацията. Бипериден преминава в майчиното мляко, като могат да се достигнат същите концентрации, както в майчината плазма. По принцип се препоръчва преустановяване на кърменето.

Поради нежеланите реакции по отношение на централната и периферна нервна система, напр. умора, световъртеж и замаяност, дори и при правилна употреба, тези лекарствени продукти променят реактивната способност до такава степен, че независимо от основното заболяване, се нарушава способността на пациента за шофиране и работата с електрически или моторни инструменти и машини, и тези дейности стават рискови за пациента. Това се отнася особено за случаите, при които се използват и други лекарствени продукти, действащи върху централната нервна система, антихолинергици и особено при взаимодействие с алкохол.

Следните честоти на проява се използват като основа за оценка на нежеланите лекарствени реакции:

Много чести (≥1/10)

Чести (≥1/100 до <1/10)

Нечести (≥1/1 000 до <1/100)

Редки (≥1/10 000 до < 1/1 000)

Много редки (<1/10 000)

С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)

Нежеланите лекарствени реакции могат да се появят предимно в началото на лечението и ако дозата се повишава твърде бързо. Поради неизвестния броя на пациентите, процентът на спонтанно съобщените нежелани лекарствени реакции не може точно да се определи.

Инфекции и инфестации

С неизвестна честота: Паротит.

Нарушения на имунната система

Много редки: Свръхчувствителност

Психични нарушения

Редки: В по-високи дози възбуда, тревожност, страхови състояния, обърканост, делириум, халюцинации, безсъние. Често при пациенти с нарушени мозъчни функции се наблюдава възбуждащ ефект по отношение на централната нервна система, което може да наложи намаляване на дозата. Съобщава се за преходна редукция на фазата на съня с бързи движения на очните ябълки (REM фаза на съня), характеризираща се с удължаване на времето за настъпване на тази фаза и пропорционално й намаляване спрямо общия сън.

Много редки: Нервност, еуфория.

Нарушения на нервната система

Редки: Умора, световъртеж и нарушения на паметта.

Много редки: Главоболие, дискинезия, атаксия и говорни нарушения, повишена склонност към церебрални гърчове и конвулсии.

Нарушения на очите

Много редки: Смущения в акомодацията, мидриаза, фоточувствителност. Възможна е поява на тясноъгълна глаукома (необходим е контрол на вътреочното налягане).

Сърдечни нарушения

Редки: Тахикардия.

Много редки: Брадикардия.

Стомашно-чревни нарушения

Редки: Сухота в устата, гадене, стомашен дискомфорт.

Много редки: Констипация

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Много редки: Намалена функция на потните жлези, алергични обриви по кожата.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Редки: Мускулни спазми.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Много редки: Микционни смущения, особено при пациенти с аденом на простатната жлеза (необходимо е намаляване на дозата), по-рядко: ретенция на урината.

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение

Редки: Сънливост.

Съобщаване на подозирани нежелани лекарствени реакции

Докладването на предполагаеми нежелани лекарствени реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е от огромно значение. То позволява непрекъснат мониторинг на съотношението полза/риск от приложението на лекарствения продукт. Медицинските специалисти са помолени да докладват за всички предполагаеми нежелани лекарствени реакции чрез националната система за докладване, изградена от Изпълнителната Агенция по Лекарствата с адрес ул. „Дамян Груев” № 8, 1303 София, тел.: +359 2 8903417 и уебсайт: www.bda.bg.

а) Симптоми на предозиране

Признаците на предозиране по принцип са еднакви с тези на атропиново отравяне с периферни антихолинергични симптоми (разширени и неподвижни зеници, сухи лигавици, зачервяване на лицето, ускоряване на сърдечната честота, атония на червата и пикочния мехур, повишена температура, особено при деца) и прояви на засягане на централната нервна система (напр. възбуда, делириум, дезориентация, нарушения на паметта и/или халюцинации). При тежки случаи на отравяне съществува риск от сърдечна недостатъчност и централно парализиране на дишането.

бb) Терапевтични мерки при предозиране

Ацетилхолинестеразните блокери са препоръчвания антидот, особено преминаващия в ликвора физостигмин, който също така оказва влияние на симптомите от страна на централната нервна система (напр. физостигмин салицилат при положителен физостигминов тест). При необходимост, в зависимост от симптомите, се извършва стимулиране на сърдечно-съдовата и дихателните функции (подаване на кислород), понижаване на температурата при висок фебрилитет и катетеризация на пикочния мехур.