Betaserc 24 mg orodispersible tablets
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Betaserc 24 mg
Бетасерк 24 mg таблетки, диспергиращи се в устата, е показан при възрастни за симптоматично лечение на Мениеров синдром и вестибуларно вертиго.
Бетасерк 24 mg таблетки, диспергиращи се в устата
1 таблетка 2 пъти/дневно
Обичайната доза на бетахистин при възрастни е между 24 mg и 48 mg дневно, разделена на два или три приема, като трябва да се уточни индивидуално, в зависимост от отговора. Налични са и други лекарствени форми, с които могат да се постигнат дози, по-ниски от 48 mg дневно
Понякога подобрение може да настъпи едва след няколкоседмично лечение. Най-добрите
резултати се постигат след няколко месеца. Има данни, че когато лечението започне в началото на заболяването, то предотвратява неговото развитие и/или загубата на слуха в по-късените стадии на болестта.
Старческа възраст
Въпреки наличието на оскъдни данни от клинични проучвания при тази възрастова група пациенти, богатият постмаркетингов опит показва, че не се налага промяна в дозировката при тях.
Бъбречно увреждане
Не са провеждани специални клинични изпитвания при тази група пациенти, но според постмаркетинговия опит не се налага промяна в дозировката.
Чернодробно увреждане
Не са провеждани специални клинични изпитвания при тази група пациенти, но според постмаркетинговия опит не се налага промяна в дозировката.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на Бетасерк 24 mg таблетки, диспергиращи се в устата, при деца под 18 години все още не са установени. Липсват данни.
Начин на приложениеПерорална употреба.
Таблетките трябва да се поставят върху езика и да се оставят да се разградят, преди да се погълнат
със или без вода.
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Феохромоцитом.
Пациентите с бронхиална астма или анамнеза за пептична язва трябва да бъдат проследявани внимателно по време на терапията.
Лекарственият продукт съдържа аспартам Е951, който е източник на фенилаланин. Може да причини увреждания на хора с фенилкетонурия.
Лекарственият продукт съдържа захароза. Пациенти с редки наследствени заболявания като фруктозна непоносимост, глюкозо-галактозна малабсорбция или захарозо-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.
Не са провеждани проучвания за взаимодействия in vivo. Въз основа на данните от in vitro изследванията, не се очаква in vivo инхибиране на цитохром Р450 ензимите.
Данните от in vitro проучванията сочат инхибиране на метаболизма на бетахистин от лекарства, инхибиращи моноаминооксидазата (МАО), включително и МАО подтип В (напр. сележилин). Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на бетаxистин с МАО
инхибитори (включително и МАО-В селективни).
Тъй като бетахистин е аналог на хистамин, взаимодействието на бетахисстин с антихистамини може теоретично да повлияе ефикасността на едно от тези лекарства.
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на бетахистин при бременни.
Проучвания при животни не посочват наличието на директни или индиректни увреждащи ефекти по отношение на репродуктивна токсичност при клинично значима терапевтична експозиция. Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на бетахистин по време на бременност.
Кърмене
Не е известно дали бетахистин се отделя в човешката кърма.
Бетахистин се отделя в мляко на плъхове. В проучвания при животни, ефектите, които са наблюдавани в постпарталния период, са били ограничени само до много високите дози. Значението на лекарството за майката трябва да се прецени спрямо ползите от кърменето и потенциалните рискове за детето.
Фертилитет
Проучвания при животни не показват наличието на ефекти върху фертилитета при плъхове.
Бетахистин е показан за лечение на Мениеров синдром, дефиниран от ключовата триада симптоми вертиго, загуба на слуха и тинитус, а също и за симптоматично лечение на вестибуларно вертиго. И двете заболявания могат да повлияят негативно способността за шофиране и работа с машини.
В хода на клинични проучвания, създадени специално за проверка на ефекта на бетахистин върху способността за шофиране и работа с машини, не се наблюдава повлияване или то е пренебрежимо.
Изброените по-долу нежелани лекарствени реакции са били наблюдавани със следната честота при пациенти, лекувани с бетахистин, в хода на плацебо контролирани клинични проучвания [Много чести (≥1/10); Чести (≥1/100 до <1/10); Нечести (≥1/1 000 до <1/100); Редки (≥1/10 000 до <1/1 000); Много редки (<1/10 000)].
Освен съобщените в хода на клиничните изпитвания, се съобщават и спонтанно възникнали нежелани реакции в периода на постмаркетинговата употреба и в научната литература. Тъй като въз основа на тези данни не може да бъде определена честотата, тя е означена като „С неизвестна честота”.
Нарушения на имунната система
С неизвестна честота: Реакции на свръхчувствителност, напр. анафилаксия
Нарушения на нервната система
Чести: Главоболие
Стомашно-чревни нарушения
Чести: Главоболие и диспепсия
С неизвестна честота: Леки гастритни оплаквания (напр. повръщане, стомашно-чревни болки, раздуване на корема и образуване на газове). Тези симптоми могат да бъдат повлияни чрез прием на дозата по време на хранене или чрез намаляването й.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
С неизвестна честота: Реакции на кожна или подкожна свръхчувствителност, особено ангионевротичен едем, ургикария, обриви и сърбеж.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване:
Изпълнителна агенция по лекарствата
ул. „Дамян Груев” № 8
1303 София
Тел.: +359 2 8903487
уебсайт: http://www.bda.bg
Има съобщения за няколко случая на предозиране. При някои пациенти се наблюдават леко до умерено изразени симптоми при дози до 640 mg (напр. гадене, сънливост, болки в корема).
По-сериозни усложнения (напр. гърчове, белодробни или сърдечни усложнения) са наблюдавани в случаи на умишлено предозиране на бетахистин, особено в комбинация с други предозирани лекарства.
Лечението на предозирането трябва да включва стандартните поддържащи мерки.
Фармакологични свойства - Betaserc 24 mg
Фармакотерапевтична група: Други лекарства за лечение на нервната система, лекарства за лечение на вертиго, АТС код: N07CA01.
Механизъм на действие
Механизмът на действие на бетахистин е известен само отчасти. Съществуват няколко вероятни хипотези, които са подкрепени от данни от проучвания при животни и хора:
-
Бетахистин повлиява хистаминергичната система:
Бетахистин действа едновременно като частичен хистамин H1-рецепторен агонист и хистамин Нз-рецепторен антагонист в невроналната тъкан, като има незначителна H2- рецепторна активност. Бетахистин повишава преобразуването и освобождаването на хистамин чрез блокиране на пресинаптичните НЗ-рецептори и индуциране на НЗ- рецепторна обратна регулация.
-
Бетахистин може да повиши кръвотока към кохлеарната област, както и към целия мозък:
Фармакологични тестове при животни са показали, че кръвната циркулация във васкуларните стрии на вътрешното ухо се подобрява, вероятно чрез релаксация на прекапилариите сфинктери на микроциркулацията на вътрешното ухо. Бетахистин повишава също церебралния кръвоток при хората.
-
Бетахистин подпомага вестибуларната компенсация:
Бетахистин ускорява вестибуларното възстановяването след унилатерална невректомия при животни, чрез подобряване и подпомагане на централната вестибуларна компенсация; този ефект, характеризиращ се с повишена регулация на преработването и отделянето на хистамин, се медиира от НЗ-рецепторен антагонизъм. При хора, времето за възстановяване след вестибуларна невректомия е също намалено, когато се прилага лечение с бетахистин.
-
Бетахистин променя възбудимостта на невроните във вестибуларните ядра:
Известно е, че бетахистин има дозозависим потискащ ефект върху образуването на невронални спайкове в латералните и медиалните вестибуларни ядра.
Клинична ефикасност и безопасност
Ефикасността на бетахистин е показана в хода на проучвания при пациенти с вестибуларно вертиго и Мениерова болест и се изразява в подобряване на тежестта и честотата на пристъпите на вертиго.
Въведеният през устата бетахистин се абсорбира безпроблемно и почти напълно от всички части на стомашно-чревния тракт. След абсорбцията лекарството се метаболизира бързо и почти изцяло в 2-пиридилацетна киселина (2-РАА). Абсолютната бионаличност на бетахистин, дозирана като таблетка с незабавно освобождаване или таблетка, диспергираща се в устата, се изчислява на около 1 %, поради силно изразения first pass метаболизъм. Плазмените нива на бетахистин са много ниски. Ето защо преобладаващата част от фармакокинетичните анализи се основават на измерванията на 2-РАА в плазмата и урината. Едно проучване, в което е използван биочувствителен метод, показва, че плазмените концентрации на изходния бетахистин достигат максимума в рамките на един час след приема.
Когато се използва лекарствена форма е модифицирано освобождаване и лекарството се приема с храна, Сmax е по-ниска, в сравнение с приема на гладно. Но пълната абсорбция на бетахистин е сходна при двете условия, което показва, че приемът на храна само забавя абсорбцията на бетахистин.
РазпределениеПроцентът бетахистин, който се свързва с плазмените белтъци в кръвта, е по-нисък от 5%.
БиотрансформацияСлед абсорбция бетахистин се метаболизира бързо и почти изцяло в 2-РАА (която не притежава
фармакологично действие) от МАО ензимите.
След перорално въвеждане на бетахистин, плазмената (и уринната) концентрация на 2-РАА достига своя максимум 1 час след приема, като намалява със стойност на полуживот от около 3,5 часа.
Елиминиране2-РАА се екскретира бързо с урината. В дозовия интервал между 8 и 48 mg, около 85 % от първоначалната доза се установява в урината. Екскрецията на самия бетахистин през бъбреците или чрез фекалиите няма съществено значение.
Линейност/нелинейностСкоростите на възстановяване остават постоянни в рамките на пероралния дозов интервал 8-48 mg, което показва, че фармакокинетиката на бетахистин е линейна и преполага, че участващият метаболитен път не се насища.