BRITIL 10 mg/ml eye drops, suspension

БРИТИЛ е предназначен за намаляване на повишеното вътреочно налягане при:

• очна хипертензия;

• откритоъгълна глаукома,

като монотерапия при възрастни пациенти, неповлияващи се от бета-блокери или при такива, при които бета-блокерите са противопоказани, или като съпътстваща терапия към лечението с бета-блокери или аналози на простагландина (вж. също точка 5.1).

В случаите на монотерапия, както и като съпътстваща терапия, дозата е една капка БРИТИЛ в конюнктивния сак на засегнатото око (очи), два пъти дневно. При някои пациенти по-добър ефект от лечението може да има при дозировка от една капка три пъти дневно.

Препоръчва се притискане на назолакрималния канал или внимателно затваряне на клепача след приложението. Това може да намали системната абсорбция на лекарствените продукти, прилагани в окото и да доведе до намаляване на системните нежелани реакции.

При замяна на използван друг антиглаукомен лекарствен продукт за очно приложение с БРИТИЛ, той трябва да се спре и едва на следващия ден да се започне лечение с БРИТИЛ.

За очно приложение.

Специални популации

Чернодробно и бъбречно увреждане

БРИТИЛ не е изследван при пациенти с чернодробно увреждане, поради което употребата му при тези пациенти не се препоръчва.

БРИТИЛ не е изследван и при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 ml/min) или при такива с хиперхлоремична ацидоза. Тъй като бринзоламид и основният му метаболит се отделят главно чрез бъбреците, БРИТИЛ е противопоказан при такива пациенти (вж. също точка 4.3).

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на БРИТИЛ при кърмачета, деца и юноши на възраст от 0

до 17 години не са установени. Наличните понастоящем данни са описани в точки 4.8 и

5.1. БРИТИЛ не се препоръчва за употреба при кърмачета, деца и юноши.

Популация в старческа възраст

При пациенти в старческа възраст не е необходимо коригиране на дозата.

• свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;

• известна свръхчувствителност към сулфонамиди (вж. също точка 4.4);

• тежко бъбречно увреждане;

• хиперхлоремична ацидоза.

Системни ефекти

Бринзоламид е сулфонамид, инхибитор на карбоанхидразата и, независимо от това, използва за локално приложение, се абсорбира системно. Същия тип нежелани реакции характерни за системните сулфонамиди, могат да се наблюдават и при локално приложение. При поява на сериозни реакции или реакции на свръхчувствителност, употребата на този препарат трябва да се преустанови.

Нарушения на киселинно-основния баланс са описани при пероралните инхибитори на карбоанхидразата. Да се използва с повишено внимание при пациенти е бъбречно увреждане, поради възможния риск от метаболитна ацидоза (вж. точка 4.2).

Бринзоламид не е изследван при преждевременно родени деца (преди 36-та гестационна седмица) или такива на възраст под 1 седмица. Пациенти със значителна бъбречна тубуларна недоразвитост или с аномалии трябва да получават бринзоламид само след внимателно обмисляне на отношението риск-полза, поради възможен риск от метаболитна ацидоза.

Инхибиторите на карбоанхидразата за перорално приложение могат да влошат способността за изпълнение на задачи, изискващи повишено внимание и/или физическа координация. БРИТИЛ се резорбира системно и затова е възможно същите проблеми да се наблюдават и при локалното му приложение.

Съпътстваща терапия

Съществува вероятност за допълнителен ефект на известните системни ефекти, предизвиквани от инхибиторите на карбоанхидразата при пациенти, приемащи перорални инхибитори на карбоанхидразата и БРИТИЛ. Поради липса на проучвания не се препоръчва едновременно приложение на БРИТИЛ и перорален инхибитор на карбоанхидразата (вж. също точка 4.5).

През време на допълнителна терапия на глаукома, БРИТИЛ е изследван главно при едновременно приложение с тимолол. Допълнително е проучен ефектът на понижаване на ВОН от БРИТИЛ, използван като допълнителна терапия към лечението с аналога на простагландина травопрост. Няма дългосрочни данни за употребата на БРИТИЛ като допълнителна терапия към травопрост (вж. също точка 5.1).

БРИТИЛ не е достатъчно изследван за лечение на пациенти с псевдоексфолиативна или пигментна глаукома. Трябва да се подхожда с внимание при лечение на тези пациенти и се препоръчва проследяване на вътреочното налягане (ВОН). БРИТИЛ не е изследван при пациенти с тясноъгълна глаукома и употребата му не е препоръчителна при тези пациенти.

Още не е напълно установена възможната роля на бринзоламид върху функцията на роговичния ендотел при пациенти е вече увредена роговица (особено при пациенти е нисък брой ендотелни клетки). До момента не са изследвани пациенти, носещи контактни лещи и поради това е необходимо особено внимание при употребата на бринзоламид при такива пациенти. Известно е, че инхибиторите на карбоанхидразата могат да окажат влияние върху роговичната хидратация и поради това при пациентите с контактни лещи рискът от увреждане на роговицата е повишен. Препоръчва се внимателно наблюдение на пациенти с евентуално увреждане на роговицата като пациенти с диабет или дистрофия на роговицата.

За бензалкониевия хлорид, използван като консервант при повечето офталмологични лекарствени продукти е известно, че причинява точковидна и/или токсична язвена кератопатия. Тъй като БРИТИЛ съдържа бензалкониев хлорид, при честа и продължителна употреба на лекарствения продукт е необходимо наблюдение, особено при пациенти с известна сухота в окото или при проблемна роговица.

БРИТИЛ не е изследван при пациенти, носещи контактни лещи. БРИТИЛ съдържа бензалкониев хлорид, който може да причини дразнене на очите и е известно, че може да предизвика промяна в цвета на меките контактни лещи. Трябва да се избягва контакт на продукта с меки контактни лещи. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да отстраняват контактните лещи преди приложението на БРИТИЛ и да изчакат поне 15 минути след прилагането на дозата, преди да ги поставят обратно.

Не е изследван евентуалният рибаунд ефект след прекратяване на лечението с БРИТИЛ. Ефектът на намаленото ВОН се очаква да продължи 5-7 дни.

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на БРИТИЛ при кърмачета, деца и юноши на възраст от 0 до 17 години не са установени и употребата му не се препоръчва при кърмачета, деца и юноши.

Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействията на БРИТИЛ с други лекарствени продукти. По време на клиничните проучвания, БРИТИЛ е използван едновременно с аналози на простагландина и тимолол за очно приложение и не са установени нежелани взаимодействия. Не е оценена връзката между БРИТИЛ и миотици или адренергични агонисти по време на съпътстваща глаукомна терапия.

БРИТИЛ е инхибитор на карбоанхидразата и независимо от това, че се прилага локално, се абсорбира системно. При проучванията, проведени с перорални инхибитори на карбоанхидразата се съобщава за киселинно-алкални изменения. Възможността за такива взаимодействия трябва да се има предвид при пациентите, употребяващи БРИТИЛ.

Изозимите на цитохром Р-450, отговарящи за метаболизма на бринзоламид, включват CYP3A4 (основен), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполага се, че инхибиторите на CYP3A4 като кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин ще инхибират метаболизма на бринзоламид чрез CYP3A4. Препоръчва се внимание при комбинирана терапия с инхибитори на CYP3A4. Все пак е малко вероятно бринзоламид да кумулира, тъй като бъбречното елиминиране е основният път. Бринзоламид не е инхибитор на цитохром Р-450 изозимите.

Няма или има ограничени данни за употребата на бринзоламид за очно приложение при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност след системно приложение (вж. също точка 5.3).

БРИТИЛ не се препоръчва по време на бременност и при жени с детероден потенциал, които не използват ефективна контрацепция.

Не е известно дали бринзоламид/метаболитите се екскретират в кърмата след локално очно приложение. Проучванията при животни показват екскреция на минимални количества бринзоламид в млякото след перорално приложение.

Не може да се изключи риск за новородените/кърмачетата. Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови/не се приложи терапията с БРИТИЛ, като се вземат предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за жената.

Проучванията при животни с бринзоламид не показват данни за увреждане на фертилитета. Не са провеждани проучвания за оценка на влиянието на локално очно приложение на бринзоламид върху фертилитета при хора.

БРИТИЛ повлиява в малка степен способността за шофиране и работа с машини.

Временно замъглено зрение или други зрителни промени могат да повлияят способността за шофиране или работа с машини (вж, също точка 4.8). Ако при поставянето на лекарствения продукт се появи краткотрайно замъгляване на зрението, пациентът трябва да изчака зрението му да се проясни преди да шофира или да работи с машини.

Обобщение на профила на безопасност

При клиничните изпитвания, включващи 2 732 пациенти, лекувани с БРИТИЛ като монотерапия или като съпътстваща терапия към тимолол малеат 5 mg/ml, най-често докладваните нежелани лекарствени реакции, свързвани с лечението са: дисгеузия (6,0%) (горчив или необичаен вкус, вж. описанието по-долу) и временно замъгляване на зрението (5,4%) при приложение, продължаващо от няколко секунди до няколко минути (вж. също точка 4.7).

Таблично обобщение на нежеланите реакции

Следните нежелани лекарствени реакции са докладвани за бринзоламид 10 mg/ml капки за очи, суспензия и са групирани съгласно следната класификация: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥ 1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000) или с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка). При всяко групиране в зависимост от честотата нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност. Нежеланите реакции са получени от клинични изпитвания и постмаркетингови спонтанни съобщения.

Педиатрична популация

При малки краткосрочни клинични изпитвания, приблизително при 12,5% от педиатричните пациенти са наблюдавани нежелани реакции, повечето от които са локални, несериозни очни реакции, като хиперемия на конюнктивата, дразнене в окото, очна секреция и увеличено слъзоотделяне (вж. също точка 5.1).

Дисгеузия (горчив и необичаен вкус в устата непосредствено след приложение) е най-често докладваната, по време на клиничните проучвания, системна нежелана реакция, свързвана c употребата на БРИТИЛ. Тази реакция вероятно се причинява от преминаването на капките за очи през назолакрималния канал в назофарингса. Назолакрималното запушване или лекото затваряне на клепача след приложение може да намали разпространението на тази реакция (вж. също точка 4.2).

БРИТИЯ е сулфонамид, инхибитор на карбоанхидразата със системна абсорбция. Стомашно-чревните, свързаните с нервната система, хематологичните, бъбречните и метаболитните ефекти се свързват обикновено с инхибиторите на карбоанхидразата за системно приложение. При локалните инхибитори на карбоанхидразата могат да се наблюдават същите нежелани реакции, които се свързват с пероралните инхибитори на карбоанхидразата.

Не са наблюдавани неочаквани нежелани лекарствени реакции с БРИТИЛ, когато е използван като допълнителна терапия към лечението с травопрост. Нежеланите лекарствени реакции при допълнителната терапия са наблюдавани и при всяко от активните вещества самостоятелно.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване към Изпълнителната агенция по лекарствата, ул. „ Дамян Груев“, №8, 1303 София, тел.: +359 2 890 34 17, уебсайт: www.bda.

Няма съобщения за случаи на предозиране.

Лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо. Могат да се появят електролитен дисбаланс, развитие на ацидозни състояния и са възможни ефекти върху нервната система. Необходимо е да се следят серумните електролитни нива (особено калиевите) и нивото на pH в кръвта.