Omeprazid 20 mg gastro-resistant capsules, hard

Симптоматично лечение на лека форма на гастроезофагеален рефлукс и свързаните с него симптоми (стомашни киселини, връщане на киселини, болка зад гръдната кост)

Профилактика на гастродуоденална язва, причинена от НСПВС при пациенти, нуждаещи се от непрекъснато лечение с тях

Дозировка при възрастни

Лечение на симптоми (стомашни киселини и киселинна регургипация ) на гастро-езофагеален рефлукс

Препоръчителната дозировка е Омепразид 20 mg еднократно дневно. Ако след 4-седмично лечение с Омепразид 20 mg еднократно дневно симптомите не са овладени, се препоръчва провеждане на допълнителни изследвания.

Дозировка при деца

Омепразид не трябва да се прилага при деца на възраст под 1 година и с тегло под 10кг

Деца на възраст над 1 година и с тегло≥10kg

Лечение на рефлукс езофагит

Препоръчителните дозировки са, както следва:

Рефлукс езофагит: Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

Деца и юноши на възраст над 4 години

Лечение на дуоденална язва, причинена отH.pylori

При избор на подходяща комбинирана терапия трябва да се имат предвид индивидуалната националната, регионалната и локалната резистентност, продължителността на лечението (най- често 7 дни, но понякога до 14 дни) и умесността на приложението на антибактериални препарати.

Лечението трябва да се извършва под контрола на специалист.

Препоръчителните дозировки са, както следва:

Пациенти с нарушена чернодробна функция: тъй като бионаличността и полуживота могат да се увеличат, при пациенти с чернодробно увреждане максималната дневна доза следва да се ограничи до 20 mg.

Специфични популации

Увредена бъбречна функция

При пациенти с увредена бъбречна функция не се налага корекция на дозата (вж. точка 5.2).

Увредена чернодробна функция

При пациенти с увредена чернодробна функция може да е достатъчна дневна доза от 10-20 mg омепразол (вж. точка 5.2).

Пациенти в старческа възраст (> 65 години)

При пациенти в старческа възраст не се налага корекция на дозата (вж. точка 5.2).

Препоръчва се капсулите Омепразид да се приемат сутрин, за предпочитане на гладно, като се поглъщат цели с половин чаша вода. Капсулите не трябва да се дъвчат или чупят.

При пациенти със затруднено поглъщане и деца, които могат да пият или да поглъщат полутвърда храна

Пациентите могат да отворят капсулата и да приемат съдържимото с половин чаша вода или да смесят съдържимото с леко кисела течност - плодов сок или ябълково пюре, или да го разтворят в негазирана вода. Пациентите трябва да приемат разтвора веднага (или до 30 минути), като го разбъркат преди това, а след изпиването му да изплакнат съда с половин чаша вода, която да изпият.

Пациентите могат да смучат капсулата и след нейното разтопяване в устата, да погълнат гранулите с половин чаша вода. Обвитите стомашно устойчиви микропелети не трябва да се дъвчат.

Свръхчувствителност към омепразол, субституирани бензимидазоли или към някое от помощните вещества.

Омепразол, подобно на останалите инхибитори на протонната помпа (ИПП), не трябва да се приема едновременно с нелфинавир (вж. точка 4.5).

В присъствието на алармиращи симптоми (напр. значителна непреднамерена загуба на тегло, рецидивиращо повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена) и когато се подозира или е доказана стомашна язва, трябва да се изключи злокачествено новообразувание, защото лечението може да подобри състоянието и да забави поставянето на диагноза.

Не се препоръчва едновременното приложение на инхибитори на протонната помпа с атазанавир (вж. точка 4.5).

Ако комбинацията на атазанавир с инхибитор на протонната помпа не може да се избегне се препоръчва стриктен клиничен контрол (напр. на вирусния товар), напр. при повишаване на дозата на атазанавир до 400 mg със 100 mg ритонавир, дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg.

Омепразол, както всички медикаменти подтискащи киселинната секреция, може да намали абсорбцията на витамин В12(цианокобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти, с намалени резерви или рискови фактори за намалена резорбция на витамин В12, които са на дългосрочно лечение.

Омепразол е инхибитор на CYP2C19. Когато започва или приключва лечението с омепразол трябва да се има предвид опасността от взаимодействие с медикаменти, метаболизирани от CYP2C19.

Наблюдавано е взаимодействие между клопидогрел и омепразол (вж.точка 4.5). Клиничната значимост на това взаимодействие не е изяснена. Като предпазна мярка - едновременното използване на омепразол и клопидогрел трябва да се избягва.

При някои деца с хронично заболяване може да се налага дългосрочно лечение, но като цяло то не се препоръчва.

При пациенти, лекувани с инхибитори на протонната помпа, като пантопразол в продължение на не по-малко от три месеца и в повечето случаи за една година е наблюдавана тежка форма на хипомагнезиемия. Симптомите на хипомагнезиемия, като умора, тетания, делириум, гърчове, виене на свят и камерна аритмия могат да бъдат сериозни, като в началото могат да бъдат слабо изразени и да се пренебрегнат. При най-засегнатите пациенти, хипомагнезиямията отзвучава след заместителна терапия с магнезий и прекратяване на терапията с ИПП.

За пациенти, при които се очаква провеждане на продължително лечение или които приемат инхибитори на протонната помпа едновременно с дигоксин или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (напр. диуретици), медицинските специалисти тряба да разгледат възможността за определяне стойностите на магнезий преди започване на лечение ИПП и периодично по време на лечението.

Инхибиторите на протонната помпа, особено ако се използват във високи дози и продължителен период от време (> 1 година), могат слабо да повишат риска от фрактура на бедрената кост, костите на китката и прешлените на гръбначния стълб, предимно при пациенти в старческа възраст или при наличието на други признати рискови фактори.Обсервационни проучвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да повишат като цяло риска от фрактури с 10-40%. Част от това увеличение може да се дължи и на други рискови фактори. Пациенти с повишен риск от остеопороза трябва да бъдат наблюдавани и лекувани в съответствие с настоящите клинични ръководства и да приемат Витамин D и калций в адекватни дози.

Субакутен кожен лупус еритематодес(SCLE)

Инхибиторите на протонната помпа са свързани с много редки случаи на SCLE. Ако се появят лезии, особено в участъци на кожата, изложени на слънчеви лъчи, и ако те са съпроводени с болки в ставите, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ и медицинският специалист следва да обмисли спиране на приема на Омепразид. SCLE настъпил след предходно лечение с инхибитор на протонната помпа, може да увеличи риска от SCLE при употреба на други инхибитори на протонната помпа.

Омепразид съдържа захароза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или сукраза-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.

Лечението с инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от инфекции на гастроинтестиналния тракт, напр. причинени от Salmonella и Campylobacter (вж. точка 5.1). Както при всяко дългосрочно лечение, особено когато периода на лечение е над 1 година, пациентите трябва да са под редовен контрол.

Повлияване на лабораторните резултати

Повишеното ниво на хромогранин A (CgA) може да повлияе на изследванията за невроендокринни тумори. За да се избегне това взаимодействие, лечението с Омепразид трябва да се спре временно най-малко за 5 дни преди определянето на CgA (вж. точка 5.1). Ако нивата на CgA и гастрина не са се възстановили в референтните си граници след началното определяне, измерването трябва да бъде повторено 14 дни след спиране на лечението с инхибитор на протонната помпа.

Влияние на омепразол върху фармакокинетиката на други активни субстанции

Активни субстанции сpHзависима абсорбция

Понижената стомашна киселинност по време на лечението с омепразол може да повиши или понижи резорбцията на активни субстанции с pH зависима абсорбция.

Нелфинавир, атазанавир

Плазмените нива на нелфинавир и атазанавир се понижават при едновременен прием с омепразол.

Едновременното приложение на омепразол и нелфинавир е противопоказано (вж.точка 4.3).

Едновременното приложение с омепразол (40 mg еднократно дневно) намалява експозицията на нелфинавир с 40%, а средната експозиция на фармакологично активния му метаболит М8 - с приблизително 75-90%. Взаимодействието може да включва и инхибиране на CYP2C19.

Едновременното приложение на омепразол и атазанавир не се препоръчва (вж.точка 4.4).

Едновременното приложение на омепразол (40 mg еднократно дневно) и атазанавир 300mg/ ритонавир 100 mg води до понижаване с 75% на експозицията на атазанавир. Повишаване на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху експозицията на атазанавир.

Едновременното приложение на омепразол (20 mg еднократно дневно) и атазанавир 400 mg/ ритонавир 100 mg води до понижаване с приблизително 30% на експозицията на атазанавир в сравнение с приема на атазанавир 300 mg /ритонавир 100 mg еднократно дневно.

Дигоксин

При здрави доброволци едновременния прием на омепразол (20 mg дневно) и дигоксин води до увеличаване на бионаличността на дигоксин с 10%. Има редки съобщения за дигоксинова токсичност. Въпреки това, когато омепразол се дава във високи дози на възрастни пациенти, трябва да се подхожда с повишено внимание. В тези случаи терапевтичния лекарствен мониторинг на дигоксин трябва да е по-интензивен.

Клопидогрел

В кръстосано клинично проучване клопидогрел (300 mg натоварваща доза, последвана от 75 mg дневно) е прилаган самостоятелно или едновременно с 80 mg омепразол в продължение на 5 дни. При едновременен прием на клопитогрел и омепразол експозицията на активния метаболит на клопидогрел се понижава с 46% (ден 1) и с 42% (ден 5).

При едновременен прием на клопитогрел и омепразол средното инхибиране на тромбоцитната агрегация (ИТА) се понижава с 47% (на 24-ия час) и с 30% (ден 5). Друго изпитване показва, че приема на клопитогрел и омепразол по различно време не предотвратява развитието на взаимодействие, което вероятно се дължи на инхибиращия ефект на омепразол по отношение на CYP2C19. Резултатите от проведени обсервационни и клинични изпитвания са нееднозначни по отношение на значимите сърдечно-съдови инциденти за това фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие.

Други активни субстанции

Резорбцията на позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол намалява значително и по този начин може да се намали клиничната им ефикасност. При позаконазол и ерлотиниб трябва да се избягва едновременното приложение.

Активни субстанции, които се метаболизират отCYP2C19

Омепразол инхибира в умерена степен CYP2C19 - основния ензим, който го метаболизира. Поради това метаболизирането на приемани едновременно с него активни вещества, които също се метаболизират от CYP2C19, може да се подтисне и системната експозиция на тези вещества да се увеличи. Примери за такива медикаменти са: R-варфарин и други антагонисти на витамин К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

Омепразол, прилаган при здрави доброволци в кръстосано изпитване в доза 40 mg повишава Сmax и AUC на цилостазол съответно с 18% и 26%, а на един от активните му метаболити - съответно с 29% и 69%.

Фенитоин

През първите две седмици от започване на лечение с омепразол се препоръчва да се контролират плазмените концентрации на фенитоин и след края на лечението с омепразол плазмената концентрация на фенитоин трябва да се проследи отново и дозата му да се коригира.

Неизвестен механизъм

Саквинавир

Едновременното приложелие на омепразол и саквинавир/ритонавир води до повишаване на плазмената концентрация на саквинавир с до 70%, като при инфектирани с HIV пациенти това е свързано с добра поносимост.

Такролимус

Има съобщения, че едновременния прием с омепразол повишава серумни нива на такролимус. Необходим е по-интензивен мониторинг на нивата на такролимус, като трябва да се следи и бъбречната функция (креатининов клирънс), а при нужда дозата на тракролимус трябва да се коригира.

Метотрексат

Съобщени са случаи на повишаване на нивата на метотрексат при някои пациенти при едновременно приложение с инхибитори на протонната помпа. При употреба на високи дози метотрексат трябва да се има в предвид евентуално временно спиране на лечението с омепразол.

Влияние на други активни субстанции върху фармакокинетиката на омепразол

Инхибитори наCYP2C19и/илиCYP3A4

Тъй като омепразол се метаболизира от CYP2C19 и CYP3A4, активни субстанции, които инхибират CYP2C19 и CYP3A4 (като кларитромицин и вориконазол) могат да предизвикат повишаване на серумните нива на омепразол защото подтискат метаболизирането му. Едновременният прием на омепразол и вориконазол води до увеличаване експозицията на омепразол повече от два пъти. Понеже високите дози омепразол се понасят добре, като цяло не се налага корекция на дозата. Корекция на дозата на омепразол трябва да се има предвид при пациенти с тежко чернодробно увреждане и при продължително лечение.

Индуктори наCYP2C19и/илиCYP3A4

Активните субстанции, за които е известно, че са индуктори на CYP2C19 и/или CYP3A4 (като рифампицин и жълт кантарион), ускоряват метаболизирането на омепразол, като предизвикват понижаване на серумните му нива.

Резултатите от три епидемиологични изследвания (над 1000 случая на експозиция) показват, че омепразол няма нежелани ефекти върху бременността или здравето на фетуса/новороденото. Омепразол може да се използва по време на бременност.

Омепразол се екскретира в кърмата, но приложението му в терапевтични дози не се очаква да окаже влияние върху детето.

Не се очаква Омепразид да повлияе способността за шофиране и работа с машини. Могат да се развият нежелани лекарствени реакции като замайване и нарушения на зрението (вж. точка 4.8). При такива състояния не трябва да се шофира и да се работи с машини.

Най-честите нежелани реакции (1-10% от пациентите) са главоболие, болка в корема, констипация, диария, флатуленция и гадене/повръщане.

Изброените по-долу нежелани лекарствени реакции са установени или развитието им е заподозряно в клинични изпитвания на омепразол и в постмаркетинговия период. За нито една не е установено да е дозозависима. Изброените по-долу нежеланите лекарствени реакции са класифицирани според честотата им и системно-органния клас (СОК).

Използвана е следната класификация на честотата на нежеланите лекарствени реакции:

Много чести (≥1/10), Чести (≥1/100 до <1/10), Нечести (≥1/1000 до <1/100), Редки (≥1/10 000 до <1/1000), Много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Педиатрична популация

Безопасността на омепразол е оценена при общо 310 деца с киселинно-обусловени заболявания на възраст от 0 до 6 години. От проведено клинично изпитване за лечение на тежък ерозивен езофагит с 46 деца на поддържащо лечение с омепразол, с максимална продължителност 749 дни, са налице и ограничени дългосрочни данни за безопасността на омепразол. Профилът на нежеланите реакции е общо взето същият както при възрастни - включително и при дългосрочно лечение. Не са налични дългосрочни данни за ефектите на омепразол върху пубертета и растежа.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. Нежеланите реакции може да бъдат съобщени директно на Изпълнителна агенция по лекарствата (ИАЛ):

БЪЛГАРИЯ, София 1303, ул. Дамян Груев 8

Тел. +359 2 8903555

ел. поща: bda@bda.bg

уебсайт: www.bda.bg

Налице е ограничена информация за ефектите на предозирането на омепразол при хора. В литературата са описани дози до 560 mg, като има и единични съобщения за еднократни перорални дози до 2400 mg омепразол (120 пъти от препоръчителната клинична доза). Има данни за наблюдавани симптоми като гадене, повръщане, замайване, болки в корема, диария и главоболие. В отделни случаи са описани апатия, депресия и объркване.

Описаните симптоми са преходни и няма съобщения за сериозни последствия. С повишаване на дозата скоростта на елиминация остава непроменена (кинетика от първи порядък). Ако се налага лечение, то трябва да е симптоматично.