Sophanax 0,5 mg tablets

Алпразолам е показан за лечение на:

• Тревожност, смесени тревожно-депресивни състояния или депресия, свързана с други функционални или органични заболявания;

• Панически разстройства.

Възрастни

Състояния на тревожност

Обичайната начална доза е 1/2 до 1 таблетка 3 пъти дневно. Лечебната доза е 0,5-4 mg дневно, разделена на няколко приема. Смесени тревожно-депресивни състояния

Лечението започва с 1 таблетка 3 пъти дневно. Лечебен ефект се постига с дози между 1,5 и 4 mg дневно, разделени на няколко приема. Пристъпи на паника

Дозата може да варира от 1 mg до 10 mg, като средната доза е около 5-6 mg дневно. Започва се с по-ниски дози, за да се избегне появата на нежелани лекарствени реакции.

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността при деца под 18-годишна възраст не са установени.

Паииенти в старческа възраст и такива с увредено обшо състояние

При пациенти над 65-годишна възраст обичайната начална доза е по-ниска -1/2 таблетка 2-3 пъти

дневно. Ефективната доза е между 0,5-0,75 mg дневно, разделена на няколко приема.

Оптималната доза трябва да бъде индивидуализирана в зависимост от тежестта на симптомите и индивидуалния отговор на пациента. При пациенти, които имат нужда от по-високи дозировката трябва да се увеличи предпазливо, за да се избегнат нежелани реакции. Най-общо, пациенти, които не са получавали преди това психотропни лекарства, ще имат нужда от малко по- ниски дози, отколкото тези, лекувани преди това с анксиолитици, антидепресанти или хипнотици. Препоръчва се да се следва общото правило за употреба на най-ниската ефективна доза при пациенти в напреднала възраст или пациенти с влошено общо състояние, за да се предотврати развитието на атаксия или свръхседиране.

Продължителност на лечението

Лечението трябва да бъде възможно най-кратко. Препоръчва се състоянието на пациента да се оцени не по-късно от края на 4-та седмица от терапията, за да се установи нуждата от продължително лечение, особено при липса на симптоми. Общата продължителност на лечението не трябва да надвишава 8-12 седмици, включително процеса на намаляване на дозата

Прекратяване на лечението

За прекратяване на лечението с алпразолам дозировката трябва да бъде намалена постепенно в съответствие с добрата медицинска практика. Препоръчва се дневната дозировка на алпразолам да бъде намалявана с не повече от 0,5 mg на всеки 3 дни. При някои пациенти може да е необходимо дори още по-бавно намаляване на дозировката.

• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, както и към други бензодиазепини;

• При пациенти с миастения гравис;

• При пациенти с тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;

• При пациенти с тежка дихателна недостатъчност;

• При пациенти със синдром на сънна апнея.

При употреба на бензодиазепини, включително и алпразолам, може да настъпи привикване и психическа/физическа зависимост. Както и при други бензодиазепини, рискът от зависимост нараства при по-високи дози и продължителна употреба, и се увеличава допълнително при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или лекарства.

След като веднъж се е развила физическа зависимост, бързото намаляване или рязкото спиране на лечението с бензодиазепини, включително и алпразолам, ще бъде съпроводено от синдром на отнемане. Проявите варират от лека дисфория и безсъние до по-значителен симптомокомплекс, който може да включва абдоминални и мускулни крампи, повръщане, потене, тремор, конвулсии. При тежки случаи се появяват симптоми като деперсонализация, дереализация, хиперакузис, загуба на сетивност и усещане за изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, звук и докосване, халюцинации и епилептични припадъци. Симптоми на отнемане може да се появят няколко дни след края на лечението.

При бързо намаляване на дозата или рязко спиране на лечението с алпразолам са били наблюдавани припадъци в резултат на синдрома на отнемане.

При първични и вторични депресивни разстройства могат да се наблюдават и панически разстройства, а сред нелекувани пациенти се съобщава за нарастване на случаите на самоубийство. Следователно, при лечение с по-високи дози Софанакс таблетки на пациенти с панически разстройства трябва да се прилагат същите предпазни мерки, както при приложение на което и да е психотропно лекарство за лечение на пациенти с депресия или такива, при които има основание да се очакват прикрити суицидни мисли или планове.

Приложението при тежко депресивни или суицидни пациенти трябва да става при осигурени подходящи предпазни мерки и при подходящо дозиране на лекарството.

При пациенти с депресия, лекувани с алпразолам, се съобщава за случаи на хипомания и мания.

Алпразолам не се прилага при някои видове депресия (вж. точка 4.1).

Reboundефект на тревожност и напрежение

Когато лечението с алпразолам се спира, може да настъпи преходен синдром, при който симптомите, наложили лечението с бензодиазепин (или бензодиазепин-подобни вещества) да се повторят с по-голяма интензивност отпреди. Синдромът може да бъде придружен от промени в настроението, безсъние и безпокойство. Тъй като рискът от отнемане и появата на симптомите/рецидив е по-голям след бързо намаляване на дозата или внезапно спиране на лечението, се препоръчва постепенно намаляване.

Продължителност на лечението

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка (вж. точка 4.2) в зависимост от показанието, но в случаи на тревожност и напрежение не трябва да надвишава 8-12 седмици, включително и с т.нар. период на постепенно намаляване на дозата.

Удължаването на продължителността на лечението е възможно само след повторна оценка на състоянието на пациента.

Необходимо е да се информира пациента в началото на лечението, че в хода на терапията дозата ще бъде намалявана постепенно. Необходимо е да се предупреждава и за възможна поява на reboundефект.

В случай, че се използват бензодиазепини с кратък полуживот, симптомите на отнемане могат да се появят в рамките на периода на дозиране, особено ако началната доза е била висока и се е използвал бензодиазепин с дълъг полуживот. В такива случаи не трябва да се преминава към използване на бензодиазепини с кратък полуживот, поради риска от възникване на симптоми на отнемане.

Амнезия

Както при други бензодиазепини, алпразолам може да причини антероградна амнезия. Това обикновено се случва няколко часа след приема на продукта (вж. също точка 4.8).

Психиатрични и парадоксални реакции

Ако се появят безпокойство, възбуда, раздразнителност, пристъпи на гняв, кошмари, влошено безсъние, халюцинации, психози, ирационално поведение, делириум и други поведенчески разстройства, употребата на лекарствения продукт трябва да се прекрати.

Парадоксални реакции се появяват по-често при деца и пациенти в напреднала възраст.

Специални групи пациенти

Педиатрична популация

Алпразолам не трябва да се използва при пациенти на възраст под 18 години, тъй като безопасността и ефикасността не е установена.

Пациенти в старческа възраст

Възрастните хора трябва да бъдат лекувани за предпочитане с по-ниска от обичайната доза (вж. точка 4.2). Използвайте алпразолам с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

При пациенти с хронична дихателна недостатъчност се използват по-ниски дози поради възможността за поява на дихателна депресия.

Бензодиазенините са противопоказани за лечение на пациенти с тежки чернодробни нарушения, тъй като могат да потенцират развитието на енцефалопатия.

Бензодиазепините не са ефикасни за начално лечение на психози.

В няколко случая са докладвани манийни епизоди при пациенти с латентна депресия. Бензодиазепините не са ефикасни за първично лечение на тежка депресия и не трябва да се използват самостоятелно за лечение на тревожност, свързана с тежка депресия, тъй като при такива пациенти може да възникне суицидна идеация. Когато се прилага при такива пациенти, е необходимо да се вземат подходящи предпазни мерки и да се предпише подходяща доза.

Поради възможни антихолинергични нежелани ефекти бензодиазепини трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с остра тесноъгълна глаукома или при такива, които са предразположени.

Бензодиазепините трябва да се използват с голяма предпазливост при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и наркотици.

Лекарственият продукт съдържа като помощни вещества лактоза монохидрат и пшенично нишесте (вж. точка 6.1).

Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Пшеничното нишесте може да съдържа само следи от глутен и се счита за безопасно при хора с цьолиакия.

Бензодиазепините имат адитивен потискащ ефект върху ЦНС при едновременно приложение с алкохол или други лекарства, потискащи ЦНС.

Ефект на други лекарства върху алпразолам

При едновременно приложение на алпразолам и лекарства, повлияващи неговия метаболизъм, могат да настъпят фармакокинетични взаимодействия. Вещества, които инхибират определени чернодробни ензими (по-специално цитохром Р4503А4), могат да повишат концентрацията на алпразолам и да засилят неговото действие. Данни от клинични проучвания с алпразолам, in vitro проучвания с алпразолам и клинични проучвания с вещества, които се метаболизират подобно на алпразолам, дават доказателства за различни степени на взаимодействие и възможно взаимодействие на алпразолам с редица лекарства. Въз основа на степента на взаимодействие и вида на наличните данни, се дават следните препоръки:

• Не се препоръчва едновременно приложение на алпразолам и кетоконазол, итраконазол или други азолови антимикотични средства.

• Препоръчва се повишено внимание и евентуално намаление на дозата при едновременно приложение на алпразолам и нефазодон, флувоксамин и циметидин.

• Препоръчва се повишено внимание при едновременно приложение на алпразолам и флуоксетин, пропоксифен, перорални контрацептиви, дилтиазем или макролидни антибиотици като еритромицин и тролеандомицин.

• Взаимодействията между инхибитори на HIV-протеазата, напр. ритонавир и алпразолам са сложни и времезависими. Ниски дози ритонавир водят до голямо нарушение на клирьнса на алпразолам, удължаване на неговото време на полуживот и засилени клинични ефекти. При продължителна експозиция на ритонавир, обаче, индукцията на CYP3A противодейства на тази инхибиция. Това взаимодействие налага съобразяване на дозата или спиране на алпразолам.

Ефект на алпразолам върху фармакокинетиката на други лекарстваЛигоксин

Увеличават се плазмените нива на дигоксин при едновременна употреба на 1 mg алпразолам дневно, особено при възрастни хора. Затова при пациентите, получаващи алпразолам и дигоксин едновременно, трябва да се следи отблизо за признаци и симптоми на токсичност.

Имипрамин и дезипрамин

Докладвано е, че при едновременно приложение на алпразолам (в дози до 4 mg/ден) с имипрамин и дезипрамин, плазмените нива на тези вещества се увеличават с 31% и 20% съответно.

Все още не е известно дали тези промени са от клинично значение.

Варфарин

Не може да се определи дали алпразолам има някакъв ефект върху протромбиновото време и плазмените нива на варфарин.

Не е установено взаимодействие с пропранолол и дисулфирам.

Данните относно тератогенността и ефектите върху послеродовото развитие и поведение след лечение с бензодиазепини са противоречиви. Има данни от някои ранни проучвания с други представители на бензодиазипиновия клас, че експозицията in utero може да бъде свързана с малформации. По-късни проучвания с бензодиазипиновия клас не са дали ясни доказателства за някакъв вид дефекти. При новородени, изложени на бензодиазепини в края на третия триместьр на бременността или по време на раждане, се съобщава за поява на синдрома “floppy infant” или на неонатални симптоми на отнемане. При употреба на алпразолам по време на бременност или ако пациентката забременее, докато приема алпразолам, тя трябва да бъде запозната с потенциалния риск за плода.

Нивата на бензодиазепините, включително алпразолам, в майчиното мляко са ниски. Въпреки това по време на употреба на бензодиазепини не трябва да се кърми.

Както и при други вещества, действащи върху ЦНС, пациентите на лечение със Софанакс трябва да бъдат предупредени да не управляват МПС или да работят с машини, докато не се установи, че това лечение не води до виене на свят или сънливост. По същата причина пациентите трябва да се предупреждават да не употребяват алкохол и лекарствени продукти, потискащи ЦНС, по време на лечение със Софанакс.

Нежелани реакции, ако такива настъпят, се наблюдават в началото на лечението и обикновено изчезват при продължителна употреба или при намаляване на дозата.

Следните нежелани лекарствени реакции са наблюдавани и докладвани при пациенти по време на контролни клинични проучвания с алпразолам, подредени по системо-органни класове и честота: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1 000 до <1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Нарушения на еднокринната система

С неизвестна честота - хиперпролактинемия.

Нарушения на метаболизма и храненето

С неизвестна честота - анорексия, понижен апетит.

Психични нарушения

Редки - тревожност, безсъние, нервност.

С неизвестна честота - объркване, депресия, дезориентация, понижено либидо.

Нарушения на нервната система Чести - сънливост.

Нечести - замаяност.

Редки - амнезия.

С неизвестна честота - намалено либидо, усещане за изтръпване, намалено внимание, главоболие. дистония.

Нарушения на очите

Нечести - двойно или замъглено виждане.

Много редки - повишено вътреочно налягане.

Сърдечно-съдови нарушения

С неизвестна честота - хипотония, тахикардия.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

С неизвестна честота - назална конгестия.

Стомашно-чревни нарушения

Нечести - запек, диария, повръщане, гадене.

Редки - сухота в устата.

С неизвестна честота - повишено слюноотделяне, дисфагия.

Хепатобилиарни нарушения

С неизвестна честота - нарушена чернодробна функция, жълтеница.

Нарушение на кожата и подкожната тъкан

Нечести - кожни нарушения.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Нечести - мускулна слабост.

Обши нарушения и ефекти на мястото на приложение

Чести - умора, раздразнителност.

Изследвания

Нечести - промяна в теглото.

Допълнително, по време на пост-маркетинговия опит, се съобщава за следните нежелани лекарствени реакции:

Нарушения на ендокринната система

Нечести - хиперпролактинемия.

Психични нарушения

Нечести - хипомания, мания (вж. точка 4.4), халюцинации, гняв, агресия, враждебност, ажитация, нарушения в либидото, абнормни мисли, психомоторна възбуда.

Нарушения на нервната система

Нечести - дистония.

С неизвестна честота - вегетативни прояви.

Стомашно-чревни нарушения

Нечести - стомашно-чревни нарушения.

Хепатобилиарни нарушения

Нечести - хепатит, нарушена чернодробна функция, жълтеница.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Нечести - дерматит.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Нечести - инконтиненция, задръжка на урина.

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата

Нечести - сексуална дисфункция, нередовна менструация.

Изследвания

Нечести - повишено вътреочно налягане.

При много от спонтанно съобщаваните случаи за неадекватни поведенчески реакции, пациентите са получавали едновременно и други лекарства, действащи върху ЦНС и/или са имали съпътстващи психични разстройства.

Пациенти с гранично личностно разстройство, предшестваща анамнеза за насилствено или агресивно поведение или злоупотреба с алкохол или други вещества са с повишен риск от такива инциденти.

При пациенти с посттравматично стресово разстройство се съобщава за случаи на раздразнителност, враждебност и натрапливи мисли по време на спиране на лечението с алпразолам.

Употребата на бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост, синдром на отнемане/rebound/ феномен.

Симптомите на предозиране с алпразолам са продължение на неговото фармакологично действие и включват сънливост, неясна реч, нарушена двигателна координация, кома и потискане на дишането. Сериозните последствия са редки, освен когато едновременно са погълнати други . лекарства и/или етанол.

Състои се главно от поддържането на дихателната и сърдечно-съдовата функция. Ефектът от диализата не е установен.

Като допълнение към поддържането на дихателната и сърдечно-съдовата функция, свързана с предозирането, може да се използва флумазенил, който е специфичен бензодиазепинов антагонист. В случай на тежка интоксикация с кома или дихателна недостатъчност, интравенозното приложение на флумазенил може да се използва като антидот.

Употребата на флумазенил като антидот е противопоказана в следните ситуации:

• употреба на трициклични антидепресанти;

• едновременна употреба с лекарства, предизвикващи гърчове;

• отклонения в ЕКГ, като удължен QRS-интервал или QT-интервал (предполагащ едновременна употреба с трициклични антидепресанти).