Moxogamma 0,2 mg film-coated tablets
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Moxogamma 0,2 mg
Възрастни
Лечението с моксонидин трябва да се започне с най-ниската дозировка. Това означава една дневна доза.от 0,2 mg моксонидин сутрин. Ако терапевтичното действие е недостатъчно, дозата може да се увеличи до 0,4 mg, след три седмици. Тази доза може да се приема като една единична доза (сутрин) или да се назначи като две единични дози за деня (сутрин и вечер). Ако резултатите от лечението през следващите три седмици все още са незадоволителни, дозировката може да се повиши до максимума от 0,6 mg, при което тя трябва да се раздели на два приема - сутрин и вечер. Единичната доза от 0,4 mg моксонидин и дневната доза от 0,6 mg моксонидин не трябва да се превишават.
Педиатрична популация
Моксонидин не трябва да се прилага при деца и юноши на възраст до 16 години, тъй като не са налични достатъчно терапевтични данни за тази възрастова група.
Пациенти в старческа възраст:
В случай, че няма нарушение на бъбречната функция, важи дозировката препоръчвана за възрастни.
Нарушения на бъбречната функция:
При пациенти с умерено нарушение на бъбречната функция (гломерулна филтрация >30 ml/min, но < 60 ml/min) не трябва да се превишава единичната доза от 0,2 mg и дневна доза от 0,4 mg моксонидин (вижте точка 4,4).
При пациенти с тежко нарушение на бъбречната функция (гломерулна филтрации <30 ml/min не трябва да се превишава единичната доза от 0,2 mg и дневната доза от 0,3 моксонидин (вижте точка 4.4).
Продължителност на лечението:Лечението не трябва да се прекратява рязко, а постепенно, в продължение на период от две седмици (вижте също точка 4,4).
Начин на приложение:Тъй като едновременният прием на храна не повлиява фармакокинетиката на моксонидин, то той може да се приема преди, по време или след хранене. Таблетките трябва да се поглъщат с достатъчно количество течност.
-
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;
-
Синдром на болния синусов възел;
-
Брадикардия (под 50 удара/min в покой);
-
Атриовентрикуларен блок II или III степен;
-
Сърдечна недостатъчност.
От постмаркетинговия опит са докладвани съобщения за случаи на AV блок в различна степен при пациенти лекувани с моксонидин. Изхождайки от тези съобщения не може да се изключи напълно ролята на моксонидин при забавяне на атриовентрикуларното състояние. Поради това се препоръчва внимание при лечение на пациенти с възможно предразположение за развитие на AV блок.
Когато моксонидин се прилага при пациенти с атриовентрикуларен блок I степен, трябва да се положат специални грижи и повишено внимание, за да се избегне брадикардия.
Когато моксонидин се прилага при пациенти с тежка коронарна болест на сърцето или нестабилна ангина пекторис, трябва да се похожда много внимателно,тъй като терапевтичния опит при тази група пациенти е ограничен.
Препоръчва се повишено внимание, когато моксонидин се прилага при пациенти с бъбречни нарушения, тъй като моксонидинът се екскретира главно през бъбреците. При тези пациенти се препоръчва много внимателно титриране на дозата, особено в началото на терапията.
Дозирането трябва да започне с 0,2 mg дневно и да бъде завишено до 0,4 mg дневно при пациенти с умерено нарушение на бъбречната функция (гломерулна филтрация >30 ml/ min, но < 60 ml/ min) и до максимум 0,3 mg дневно при пациенти с тежко нарушение на бъбречната функция (гломерулна филтрация < 30 ml/min), ако е клинично показано и има добра поносимост.
Ако моксонидин се използва в комбинация с бета-блокер и поради някаква причина лечението с двата медикамента трябва да се спре, първо трябва да се преустанови лечението с бета- блокера и след няколкодневен период - лечението с моксонидин. До сега не е наблюдаван рибаунд-ефект върху кръвното налягане след прекратяване на лечение с моксонидин. Въпреки това не е препоръчително рязко спиране на моксонидиновото лечение. Дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на период от две седмици.
Популацията пациенти в старческа възраст може да бъде по-чувствителна към кардио- васкуларните ефекти на лекарствата, понижаващи кръвното налягане. Поради това лечението трябва да започва с най-ниската доза и покачването на дозата трябва да става внимателно с оглед да се избегнат сериозните усложнения, кото може да се причинят от тези реакции.
Пациенти, които страдат от редки вродени проблеми, като галактозна непоносимост,Lapp лактазен дефицит, или глюкозо-галактозна малабсобция, не трябва да приемат това лекарство.
Едновременната употреба на моксонидин е други антихипертензивни средства има адитивен ефект.
Тъй като трицикличните антидепресанти могат да намалят ефективността на централно действащите антихипертензивни лекарствени продукти, не се препоръчва едновременна употреба на трициклични антидепресанти с моксонидин.
Моксонидинът може да потенцира ефекта на трицикличните антидепресанти (избягвайте едновременното им предписване), транквилизаторите, алкохола, седативните и сънотворни средства.
Моксонидинът умерено засилва нарушенията на когнитивните функции при пациенти, които едновременно приемат лоразепам. Седативният ефект на бензодиазепините може да се засили при едновременна употреба на моксонидин.
Моксонидинът се екскретира от организма чрез тубулна секреция. Не могат да бъдат изключени взаимодействия с други лекарствени продукти, които също се излъчват от
организма чрез тубулна секреция.
Толазолинът може да намали дозозависимо действието на моксонидин.
Не са налице достатъчно данни за приложението на моксонидин при бременни жени. В експерименти е животни, при високи дози, е показан ембриотоксичен ефект (виж т. 5.3). Не е известно какъв е потенциалният риск при хора. Не се препоръчва употребата на моксонидин през бременността, освен в случай на безусловна необходимост.
КърменеМоксонидинът преминава в майчиното мляко и затова не трябва да се приема по време на кърмене. Ако провеждането на терапия с моксонидин е наложително, то кърменето по време на лечението трябва да се спре.
Няма данни, които сочат, че моксонидин повлиява способността за шофиране и работа с машини. Докладвани са случаи на сомнолентост и световъртеж. Това трябва да се има предвид при извършването на тези дейности.
Най-честите докладвани нежелани реакции при приемане на моксонидин включват сухота в устата, замяност, астения и сомнолентност.
Тези симптоми често намаляват след първите няколко седмици от започване на лечението.
Честотата на нежеланите реакции е представена по-долу, подредени по системно-органна класификация (проявени по време на плацебо-контролирани клинични проучвания с n=886 пациенти, приемали моксонидин):
Много чести (≥1/10)
Чести (≥1/100 до <1/10)
Нечести (≥1/1 000 до <1/100)
Редки (≥1/10 000 до <1/1000)
Много редки (<1/10 000)
С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)
| MedDRA системно- органна класификация | Много чести | чести | нечести |
| Нарушения на метаболизма и храненето | Задържане на течност, Анорексия | ||
| Психични нарушения | Нарушения в мисловните процеси, Безсъние | Тревожност, Нервност, Загуба на либидо | |
| Нарушения на нервната система | Главоболие, Замаяност/ световъртеж, Сомнолентност | Седиране, Синкоп*, Парестезии по крайниците | |
| Нарушения на очите | Чувство за сърбеж или парене в окото | ||
| Нарушения на ухото и лабиринта | Тинитус | ||
| Сърдечни нарушения | Брадикардия | ||
| Съдови нарушения | Вазодилатация | Хипотония* (включително ортостатична хипотония), Нарушения на периферната циркулация | |
| Стомашно-чревни нарушения | Сухота в устата | Диария, Гадене/Повръщане, Диспепсия*, Запек и други стомашно-чревни нарушения | Болка в паротироидните жлези |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Алергични реакции, включващи Обрив/пруритус | Ангиоедем | |
| Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан | Болка в гърба | Болка в шията, Слабост в краката | |
| Нарушения на възпроизводителната система и гърдата | Гинекомастия, Импотентност | ||
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Астения | Отоци |
* няма увеличение на честотата на проявление в сравнение с плацебо.
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване:
България
Изпълнителна агенция по лекарствата
ул. „Дамян Груев” № 8
1303 София
Тел.:+35 928903417
уебсайт: www.bda.bg
В малкото на брой докладвани случаи на предозиране, доза от 19,6 mg е била погълната без фатален изход. Признаците и симптомите, които бяха докладвани, включват: главоболие, седиране, сомнолентност, хипотония, замяност, астения, брадикардия, сугота в устата, повръщане, умора и болка в горната част на корема.
При тежки случаи на предозиране се препоръчва внимателно проследяване, особено занарушения в съзнанието и подтискане на дишането.
В допълнение, възоснова на някои проучвания върху животни с високи дози, е възможно да се проявят преходна хипертония, тахикардия и хипергликемия.
При случай на непреднамерено предозиране при 2-годишно дете е наблюдавано следното:
Не е известно какво количество моксонидин е погълнало детето. Максималната доза, която би могла да бъде погълната е 14 mg. Детето показва следните симптоми:
Седиране, кома, хипотония, миоза и диспнея. Стомашна промивка, инфузии с глюкоза, контролирано дишане и положение на покой са довели до пълно отзвучаване на симптомите в течение на 11 часа.
Въз основа на фармакодинамичните свойства на моксонидина могат да се очакват следните реакции при възрастни: седиране, хипотония, ортостатична дисрегулация, брадикардия, сухота в устата. В редки случаи могат да се наблюдават повръщане и парадоксално повишаване на кръвното налягане.
Лечение на предозиранетоНе е познат специфичен антидот. В случай на хипотония може да се счита, че вливането на течности и допамин ще подкрепи циркулацията. Брадикардията може да бъде лекувана с атропин.
α-рецепторните антагонисти може да намалят или да премахнат парадоксалните хипертензивни ефекти от предозирането с моксонидин.
Лечението се състои от мерки за намаляване на резорбцията, като стомашна промивка (само ако поемането на моксонидина е станало съвсем скоро), прилагане на активен въглен и слабителни средства, и други симптоматични мерки.
Фармакологични свойства - Moxogamma 0,2 mg
Фармакотерапевтична група: Антихипертензивни, антиадренергични средства с централно действие, агонисти на имидазолиновите рецептори.
АТС-код: С02АС05
При много животински модели моксонидинът е показал силно хипотензивно действие. Наличните експериментални данни сочат, че мястото на действие на моксонидин е в централната нервна система (ЦНС).
Моксонидинът се свързва селективно с I1-имидазолиновите рецептори в мозъчния ствол. Тези чувствителни към имидазолин рецептори се намират особено във вентролатералната Medulla oblongata - една област, която играе важна роля в централния контрол на симпатиковата нервна система. Влиянието на това взаимодействие с I1-имидазолиновите рецептори очевидно се изразява в. намаляване активността на симпатикусовите нерви. Това бе доказано при симпатикусовите нерви на сърцето, висцералните и ренални симпатикусови нерви.
Моксонидинът се различава от другите централнодействащи антихипертензивни средства по това, че афинитета му към централните α2-адренорецептори е оскъден в сравнение е афинитета му към I1-имидазолиновите рецептори. Приема се, че седирането и сухотата в устата, които се срещат най-често като нежелани лекарствени реакции на антихипертензивните средства с централно действие, са резултат от въздействие върху α2-адренорецепторите.
При хората, Моксогамма води до намаляване на системното съдово съпротивление и съответно, на артериалното кръвно налягане.
Средното сйстолно и диастолно артериално налягане, както в покой, така и при упражняване на усилия са снижени.
До този момент не са налични данни относно въздействието на моксонициа върху смъртността и сърдечносъдовата заболеваемост.
Моксонидинът се резорбира бързо след орално приложение. При хора, се резорбира около 90 % от пероралната доза. Приемът на храна не оказва влияние върху фармакокинетиката на моксонидин.
Няма ефект на първо преминаване през черния дроб и бионаличността възлиза на 88 %.
РазпределениеСамо около 7 % от моксонидина се свързват с човешките плазмени протеини (Vdss = l,8 ± 0,4 l/kg). Максималните плазмени нива на моксонидин се достигат за 30-180 минути след приема на филмираната таблетка.
Биотрансформация10-20 % от моксонидина се метаболизира: основно до 4,5-дехидромоксонидин, както и до аминометанамидинов дериват, чрез отваряне на имидазолиновия пръстен .
Антихипертензивното действие на 4,5-дехидромоксонидина възлиза само на 1/10, а действието на аминометанамидиновия дериват е по-малко от 1/100 от ефекта на моксонидина.
ЕлиминиранеМоксонидинът и неговите метаболити почти напълно се излъчват чрез бъбреците. Повече от 90 % от дозата се елиминира ренално през първите 24 часа, докато около 1 % се изхвърлят чрез изпражненията. Кумулативната екскреция на моксонидин в непроменен вид възлиза на около 50-75 %.
Средните стойности на плазмения елиминационен полуживот са 2,2 - 2,3 часа, а на реналния елиминационен полуживот - 2,6 - 2,8 часа.
Фармакокинетика при пациенти в старческа възрастМалките разлики между фармакокинетичните свойства на моксонидин при здрави пациенти в старческа възраст и при по-млади възрастни е малко вероятно да бъдат клинично значими. Тъй като няма натрупване на моксонидин, при условие, че бъбречната функция е нормална, адаптиране на дозата не е необходимо.
Фармакокинетика при пациенти с нарушение на бъбречната функцияПри пациенти с умерено нарушение на бъбречната функция (гломерулна филтрация 30- 60 ml/min) площта под кривата (AUC) е увеличена с 85 % , а клирънсът е намален с 52 %. При тези пациенти е необходимо адаптиране на дозата, като максималната дневна доза не трябва да е по-висока от 0,4 mg, а максималната единична доза - не по-висока от 0,2 mg.
При пациенти с тежко нарушение на бъбречната функция (гломерулна филтрация < 30 ml/min) клирънсът е намален с 68% и времето на полуживот е удължено до 7 часа. При тези пациенти е необходимо адаптиране на дозата, като максималната дневна доза не трябва да е по-висока от 0,3 mg, а максималната единична доза - не по-висока от 0,2 mg.
Фармакокинетика при децаНе са провеждани фармакокинетични изследвания при деца