Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Cavinton 5 mg
Неврология: За лечение на различни форми на мозъчни циркулаторни нарушения, обусловени от атеросклероза, артериална хипертония, захарен диабет, васкулити и др.: асимптомни исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение, преходни исхемични нарушения, мозъчни инфаркти, състояния след мозъчен инсулт, деменция от съдов произход, мозъчна артериосклероза, посттравматична и хипертонична енцефалопатия, вертебробазиларна недостатъчност. За намаляване на психичните или неврологичните симптоми на мозъчните циркулаторни нарушения.
Офтaлмология: За лечение на хронични съдови нарушения в хориоидеята и ретината.
Отология: За лечение на пресбиакузис от перцептивен тип, болест на Meniere, шум в ушите.
Гинекология: За намаляване на съдово-вегетативните симптоми при климакгеричен синдром.
Препоръчителната доза е 15-30 mg дневно (по 1 -2 таблетки 3 пъти дневно). По-високата дневна дозировка включва прием на 3 пъти дневно по 2 таблетки, т.е. 30 mg.
Терапевтичното действие на Кавинтон се развива в течение на седмица, максимaлният терапевтичен ефект се проявява за период от 3 месеца, но по-отчетливо подобрение се отбелязва след 6-12 месеца. В съответствие с дългосрочния клиничен опит с винпоцетин не се установява рибаунд ефект и риск в случай на рязко преустановяване на лечението.
Старческа възраст
Фармакокинетични проучвания показват, че кинетиката на винпоцетин не се различава при лица в старческа и млада възраст, той се абсорбира добре и не кумулира и може да се прилага в обичайните дози дори ако е необходимо продължително лечение.
Чернодробно или бъбречно увреждане
Не се налага намаляване на дозата при болни с бъбречни или чернодробни заболявания.
Педиатрична популация
Кавинтон таблетки е противопоказан при деца (вж. т. 4.3)
Начин на приложениеПерорално приложение. Таблетките трябва да се приемат след хранене.
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Бременност, кърмене и употреба при жени с детероден потенциал, които не използват надежден метод за контрацепция.
Приложението му при деца е противопоказано (поради липса на данни от релевантни клинични проучвания).
ОТ удължаване
Препоръчва се ЕКГ контрол в случаите с удължен QT-интервал или при едновременно лечение с лекарства, предизвикващи удължаване на QT-интервала.
Педиатрична популация
Няма достатъчно данни относно употребата на лекарствения продукт при деца.
Помощно вещество
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галакгоза, пълен лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
При клинични проучвания не са наблюдавани взаимодействия при приложение на винпоцетин
едновременно с бета блокери като клоранолол и пиндолол, с клопамид, глибенкламид, имипрамин, дигоксин, аценокумарол или хидрохлоротиазид.
В редки случаи се съобщава за слаб адювантен ефект при съвместно приложение на алфа-метил-допа с винпоцетин, следователно се препоръчва редовен контрол на кръвното налягане при тази комбинация.
Въпреки че данните от клинични проучвания не го показват, като общо правило се препоръчва повишено внимание при съвместно приложение на винпоцетин с лекарства, действащи на централната нервна система, както и при едновременно антиаритмично и антикоагулантно лечение.
По време на бременност и кърмене, и при жени с детероден потенциал, които не използват надежден метод за контрацепция приложението на винпоцетин е противопоказано.
Бременност
Винпоцетин преминава през плацентарната бариера, но достига по-ниски концентрации в плацентата и в плода в сравнение с плазмената концентрация в кръвта на майката. Изследвания върху животни показват репродуктивна токсичност, включително малформации в развитието при плъхове (вижте точка 5.3).
При изследвания върху животни с прилагане на високи дози винпоцетин в отделни случаи е настъпило плацентарно кръвотечение и аборт, вероятно в резултат на повишен плацентарен кръвоток.
Кърмене
Винпоцетин се екскретира в майчиното мляко при човек. При открити проучвания с маркиран винпоцетин, радиоактивността в млякото е десетократно по-висока в сравнение с тази в кръвта на майката. Количеството, екскретирано в кърмата за 1 час, е 0,25% от приложената дозата. Поради екскрецията на винпоцетин в майчиното мляко и липсата на сигурни данни относно неговия ефект върху кърмачето, приложението му при кърмещи майки е противопоказано.
Няма налични данни за ефектите на винпоцетин върху способността за шофиране и работа с машини.
Съобщените нежелани лекарствени реакции са изброени по-долу според честотата и класирани по системо-органен клас по MedDRA конвенцията.
| Системо-органен клас по MedDRA | Нечести ≥1/1000 до <1/100 | Редки ≥1/10 000 до <1/1 000 | Много редки/изолирани случаи <10 000 |
| Нарушения в кръвта и лимфната система | Левкопения Тромбоцитопения | Анемия Аглутинация на червените кръвни клетки | |
| Нарушения на имунната система | Свръхчувствителност | ||
| Нарушения на метаболизма и храненето | Хиперхолестеролемия | Намален апетит Анорексия Захарен диабет | |
| Психиатрични нарушения | Безсъние Нарушения на съня Възбуда Безпокойство | Приповдигнато настроение Депресия | |
| Нарушения на нервната система | Главоболие | Замаяност Нарушения на вкуса Ступор Хемипареза Сомнолентност Амнезия | Тремор Конвулсия |
| Очни нарушения | Оток на палилата | Конюнктивална хиперемия | |
| Нарушения на ухото и лабиринта | Вертиго | Хиперакузис Хипоакузис Тинитус | |
| Сърдечни нарушения | Исхемия Миокарден инфаркт Ангина пекторис Брадикардия Тахикардия Екстрасистолия Сърцебиене | Аритмия Предсърдно мъждене | |
| Съдови нарушения | Хипотония | Хипертония Зачервявания Тромбофлебит | Промени в кръвното налягане |
| Стомашно-чревни нарушения | Стомашен дискомфорт Сухота в устата Гадене | Стомашна болка Запек Диария Диспепсия Повръщане | Дисфагия Стоматит |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Еритема Хиперхидроза Пруритус Уртикария Обрив | Дерматит | |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Астения Умора Чувство на горещина | Дискомфорт в гърдите Хипотермия | |
| Изследвания | Понижаване на кръвното налягане | Повишаване на кръвното налягане Повишаване на кръвните триглицериди Депресия на ST- сегмента на електрокардиограмата Понижаване/повишаване броя на еозинофилите Промени в чернодробните ензими | Понижаване/повишаване броя на белите кръвни клетки Понижаване броя на червените кръвни клетки Намаляване на тромбиновото време Повишаване на теглото |
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарсвемоя продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана
нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата ул. „Дамян Груев” № 8,1303 София, Тел.: +35 928903417, уебсайт: www.bda.bg.
Фармакологични свойства - Cavinton 5 mg
Фармакотерапевтична група: Психоаналептици, Други психостимуланти и ноотропични средства, АТС код: N06B X18
Механизъм на действие
Винпоцетин е вещество с комплексен начин на въздействие, което притежава благоприятни ефекти върху мозъчния метаболизъм и кръвоток, както и върху реологичните свойства на кръвта,
Винпоцетин притежава невропротективни ефекти: намалява вредните ефекти на цитотоксичните реакции, предизвикани от възбудните аминокиселини. Инхибира волтажно зависимите Na+- и Са2+- канали, както и рецепторите на NMDA и АМРА. Увеличава невропротективния ефект на аденозина.
Винпоцетин стимулира мозъчния метаболизъм: увеличава оползотворяването и консумацията на глюкоза и Оз от мозъчната тъкан. Подобрява поносимостта на мозъка към хипоксия; повишава транспорта на глюкоза - единствения източник на енергия за мозъка - през кръвно-мозъчната бариера; променя глюкозния метаболизъм към енергетично по-изгодния аеробен път; селективно инхибира ензима Са2+-калмодулин зависима cGMP- фосфодиестераза (PDE); повишава нивата на сАМР и cGMP в мозъка.
Повишава концентрацията на АТР и съотношението АТР/АМР; увеличава мозъчния turnover на норадреналин и серотонин; стимулира асцендентната норадренергична система; има антиоксидантно действие; в резултат на всички тези ефекти винпоцетин притежава мозъчно-протективно действие.
Винпоцетин подобрява мозъчната микроциркулация: той инхибира агрегацията на тромбоцитите, намалява патологично увеличения вискозитет на кръвта; увеличава пластичността на еритроцитите и потиска захващането на аденозина; подпомага кислородния транспорт към тъканите чрез намаляване кислородния афинитет на еритроцитите.
Винпоцетин избирателно усилва мозъчния кръвоток: увеличава мозъчната фракция на сърдечния минутен обем; намалява мозъчното съдово съпротивление, без да повлиява параметрите на системното кръвообръщение (кръвно налягане, сърдечен минутен обем, сърдечна честота, общо периферно съпротивление); не провокира ефект на “открадване”. Нещо повече, в хода на приложението му, подобрява кръвоснабдяването в увредените (но все още без некроза) исхемични зони с ниска перфузия (ефект, противоположен на ефекта на “открадване”).
Винпоцетин се абсорбира бързо; пикова плазмена концентрация може да се наблюдава 1 час след перорално приложение. Абсорбцията основно се осъществява в проксималната част на стомашно- чревния тракт. Веществото не се метаболизира при преминаване през чревната стена.
РазпределениеВ проучвания с перорален прием, проведени при плъхове с радиомаркиран винпоцетин, най-висока радиоактивност може да се установи в черния дроб и стомашно-чревния тракт. Максимални тьканни концентрации могат да се измерят 2-4 часа след приложението. Радиоактивната концентрация, измерена в мозъка, не надвишава концентрацията, измерена в кръвта.
При хора: свързването с плазмените протеини е 66%. Абсолютната бионаличност на винпоцетин след перорален прием е 7%. Обемът на разпределение е 246,7+88,5 L, което указва значимо тъкан но свързване. Клирънсът на винпоцетин (66,7 L/h) надвишава плазмения клирънс на черния дроб (50 L/h). което указва извънчернодробен метаболизъм.
БиотрансформацияГлавният метаболит на винпоцетин е аповинкаминова киселина (AVA), която при хора се образува в 25-30%. След перорално приложение площта под кривата на AVA е два пъти по-голяма в сравнение с IV приложение, което показва, че AVA се образува по време на first-pass метаболизма на винпоцетин. Другите установени метаболити са хидроксивинпоцетин, хидрокси-AVA, дихидрокси-AVA-глицинат и техни конюгати с глюкурониди и/или сулфати. При всеки от изследваните животински видове количеството на екскретирания в непроменена форма винпоцетин представлява много малък процент от приложената доза. Важно и благоприятно свойство на винпоцетин е, че не е необходимо коригиране на дозата при заболявания на черния дроб и бъбреците, тъй като поради особеностите на метаболизма винпоцетин не кумулира.
ЕлиминиранеЕлгшинационният полуживот при хора е 4,83+1,29 часа. В проучвания, проведени с радиоактивна съставка, е установено, че основният път на елиминиране е през урината и фецеса в съотношение 60- 40%. Установено е, че най-гол ямата част от радиоактивността при плъхове и кучета има билиарен произход, но значим ентерохепатален кръговрат не е потвърден. Аповинкаминовата киселина се екскретира през бъбреците посредством проста гломерулна филтрация, елиминационният й полуживот варира в зависимост от дозата и начина на приложение на винпоцетин.
Линейност/нелинейностПри повтарящо се перорално приложение на доза от 5 mg и 10 mg, винпоцетин показва линейна кинетика; равновесните плазмени концентрации са 1,2+0,27 ng/mL и съответно 2,1+0,33 ng/mL.
Изменение на фармакокинетичните свойства при специални обстоятелства (напр. възраст, съпътстващи заболявания):
Тъй като винпоцетин е показан за лечение на пациенти предимно в напреднала възраст, при които измененията в кинетиката на лекарствата - намалена абсорбция, различно разпределение и метаболизъм, намалена екскреция - са добре познати, е важно да се проведат фармакокинетични проучвания в тази възрастова група, особено по отношение на дългосрочно приложение. Резултатите показват, че кинетиката на винпоцетин при пациентите в напреднала възраст не се различава значимо от кинетиката на винпоцетин при млади пациенти, нещо повече, няма акумулиране. В случаите на нарушения на чернодробната и бъбречната функция може да бъде прилагана обичайната доза, тъй като винпоцетин не кумулира, дори и при тези пациенти, което позволява дългосрочно лечение.
Документи в PDF формат
Опаковка и цена
Лекарствен списък
ДДД
I69.3: Последици от мозъчен инфаркт,
I69.4: Последици от инсулт, неуточнен като кръвоизлив или инфаркт на мозъка,
I69.8: Последици от други и неуточнени мозъчносъдови болести