Anastrocon 1 mg film-coated tablets

Лечение на напреднал карцином на гърдата при жени в постменопауза. Не е доказана ефективност при пациентки, отрицателни за естрогенови рецептори, освен ако преди това не са имали положителен клиничен отговор към тамоксифен.

Адювантно лечение при постменопаузални жени, които са с инвазивен ранен карцином на гърдата и позитивни хормонални рецептори.

Адювантно лечение на ранен карцином на гърдата при постменопаузални жени с позитивни хормонални рецептори, които са получавали 2 до 3 години адювантна терапия с тамоксифен.

Възрастни, включително пациентки в старческа възраст

Една таблетка от 1 mg се приема перорално веднъж дневно.

При постменопаузални жени с позитивни хормонални рецептори, препоръчителната продължителност на адювантното лечение е 5 години.

Пидиатрична популация

Приложението на Анастрокон не се препоръчва при деца и юноши, поради липса на достатъчно данни за ефикасността и безопасността му. (вж. точки 4.4 и 5.1).

Специални популации

Бъбречна недостатъчност

Не се препоръчва промяна на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане. При пациенти с бъбречна недостъчност приложението на Анастрокон трябва да се извършва с повишено внимание (вж. точки 4.4 и 5.2).

Чернодробно недостатъчност

Не се препоръчва промяна на дозата при пациенти с леко чернодробно увреждане. Препоръчва се повишено внимание при пациенти с умерена до тежка чернодробна недостатъчност (вж. точка 4.4).

Анастрокон трябва да се приема перорално.

Анастрокон е противопоказан при:

• пременопаузални жени;

• бременни и кърмачки;

• пациентки с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малък от 20 ml/min);

• пациентки с умерено до тежко чернодробно увреждане;

• пациентки с анамнеза за свръхчувствителност към анастрозол или някое от помощни вещества отбелязани в точка 6.1.

Естроген-съдържащи препарати не трябва да се прилагат едновременно с Анастрокон, защото те ще блокират фармакологичното му действие.

Едновременно лечение с тамоксифен (вж. точка 4.5).

Общи

Анастрокон не трябва да се прилага при предменопазуални жени. Менопаузата трябва да се потвърди биохимично (лутеинизиращ хормон [LH], фоликулостимулиращ хормон [FSH], и/или нивата на естрадиол) при всяка пациентка, при която има съмнение относно менопаузалния статус. Няма данни подкрепящи употребата на Анастрокон с аналози на LHRH.

Едновременното приложение на тамоксифен или естроген-съдържаща терапия и Озолан трябва да се избягва, тъй като това може да отслаби фармакологичното му действие (вж. точки 4.5 и 5.1).

Ефекти върху костната минерална плътност

Тъй като Анастрокон понижава нивата на циркулиращия естроген, това може да предизвика понижаване на костната минерална плътност с последващ повишен риск от фрактури (вж. точка 4.8).

При жени с остеопороза или рискови за остеопороза костната минерална плътност трябва да бъде оценена при започване на лечението и на редовни интервали след това.

Лечението или профилактиката на остеопорозата трябва да се започнат, когато е необходимо и внимателно да се проследяват. Прилагането на специфично лечение, например бифосфонати, може да спре понататъшната загуба на костна плътност, предизвикана от Анастрокон при постменопаузални жени и трябва да се има предвид (вж. точка 4.8).

Чернодробна недостатъчност

Анастрокон не е проучван при пациентки с рак на гърдата с умерено или тежко чернодробно увреждане. Експозицията на анастрозол може да се повиши при субекти с чернодробно увреждане (вж. точка 5.2); Анастрокон трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане (вж. точка 4.2). Лечението трябва да се основава на оценка на съотношението полза-риск за всеки отделен пациент.

Няма данни за безопасното приложение на Анастрокон при пациентки с умерено и тежко чернодробно увреждане или тежко разстройство в бъбречната функция (креатининов клирънс под 20 ml/min).

Бъбречна недостатъчност

Анастрокон не е проучван при пациентки с рак на гърдата с тежко бъбречно увеждане или тежко разстройство в бъбречната функция (креатининов клирънс под 20 ml/min) и трябва да се прилага с особено внимание (вж. точка 4.2).

Педиатрична популация

Анастрокон не се препоръчва за употреба при деца и юноши, тъй като безопасността и ефикасността му не са установени в тази група пациенти (вж. точка 5.1).

Анастрозол не трябва да се използва при момчета с дефицит на растежен хормон, като добавка към лечението с хормон на растежа. В основното клинично проучване не е демонстрирана ефикасността и не е доказана безопасността на приложението му (вж. точка 5.1). Тъй като анастрозол понижава нивата на естрадиол, Анастрокон не трябва да се използва при момичета с дефецит на растежен хормон като добавка към лечението с хормон на растежа. Дългосрочни данни за безопасността при деца и юноши не са налични.

Свръхчувствителност към лактоза

Този продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми, свързани с непоносимост към галактоза, Lарр-лактазна недостатъчност или малабсорбция на глюкоза- галактоза не трябва да приемат този лекарствен продукт.

Анастрозол инхибира CYPs IA2, 2С8/9 и ЗА4 invitro. Клинични проучвания с антипирин и варфарин показват, че анастрозол в доза 1 mg не потиска значимо метаболизма на антипирин и R- и S-варфарин, което показва, че е малко вероятно едновременното приложение на Анастрокон и други лекарствени продукти да доведе до клинично значими лекарствени взаимодействвя, медиирани от CYP ензимите.

Не са идентифицирани ензими, медииращи метаболизма на анастрозол. Циметидин, слаб, неспецифичен инхибитор на CYP ензимите, не повлиява плазмените концентрации на авастрозол. Ефектът на мощни CYP ннхибитори не е известен.

Прегледът на резултатите за безопасността в базата данни от клинични проучвания не дава доказателства за клинично значимо взаимодействие при пациенти, лекувани с Анастрокон, които са приемали други, обичайно предписвани лекарствени продукти. Няма клинично значими взаимодействия с бифосфонати (вж. точка 5.1).

Едновременното приложение на тамоксифен и естроген-съдържаща терапия с Анастрокон трябва да се избягва, тъй като това може да отслаби фармакологичното му действие (вж. точки 4.4 и 5.1).

Няма данни за употребата на Анастрокон при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3). Анастрокон е противопоказан по време на бременност (вж. точка 4.3).

Няма данни за употребата на Анастрокон по време на кърмене, Анастрокон е противопоказан по време на кърмене (вж. точка 4.3).

Ефектите на Анастрокон върху фертилитета при хора не са проучвани, Проучванията при животни са показали репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3).

Малко е вероятно Анастрокон да засегне способността за шофиране и работа с машини. При употреба на Анастрокон обаче се съобщава за астения и сомнолентност и докато тези симптоми продължават, трябва да се внимава при шофиране и работа с машини.

Следващата таблица представя нежеланите лекарствени реакции от клинични проучвания, пост-маркетингови проучвания и спонтанни доклади. Ако не е указано друго, честотата е изчислена от броя на нежеланите реакции, докладвани в голямо фаза III проучване, проведено при 9366 постменопаузални жени с операбилен карцином на млечната жлеза, получавали адювантна терапия в продължение на 5 години (Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination [ATAC] проучване).

Нежеланите реакции, представени по-долу са класифицирани по честота и системо- органен клас (СОК). Честотите са дефинирани в съответствие със следната конвенция: много чести (≥1/10), чести ≥1/100 до < 1/10), нечести (≥1/1000 до < 1/100), редки (≥1/10 000 до <1/1000), и много редки (<1/10 000). Най-често докладваните нежелани реакции са главоболие, горещи вълни, гадене, обрив, артралгия, скованост на ставите, артрит и астения.

Таблица 1 Нежелани лекарствени реакции по системо-органен клас и честота

*Съобщения за Синдром на карпалния канал са съобщавани при по-голям брой пациенти в клинични проучвания, получаващи терапия с анастрозол, отколкото при тези, получаващи тамоксифен. Въпреки това, повечето от тези събития възникват при пациенти с идентифицируеми рискови фактори за възникване на това състояние.

** Тъй като кожен васкулит и пурпура на Henoch-Schonlein не са наблюдавани при проучванетоАТАС, тези нежелани реакции могат да бъдат отнесени към категория "редки” (≥ 0,01 % и < 0,1 %) въз основа на най-голямата приблизително оценена стойност.

*** Вагиналното кървене е било наблюдавано често, предимно при пациентки с напреднал карцином на гърдата по време на първите няколко седмици след преминаване от хормонална терапия към лечение с анастрозол. Ако кървенето персистира, трябва да се помисли за допълнителна оценка на състоянието.

Следващата таблица представя честотата на предварително определени нежелани събития в проучването АТАС след медиана на периода на проследяване от 68 месеца, независимо от причинно-следствената връзка, наблюдавани при пациенти получаващи проучваното лечение и до 14 дни след прекратяване на проучваната терапия.

Таблица: 2 Предварително определени събития в АТАС проучването

Честота на фрактурите от 22 на 1000 пациенти/годншно и 15 на 1000 пациенти/годишно е наблюдавана в групите, съответно на анастрозол и тамоксифен, след проследяване средно 68 месеца. Наблюдаваната честота на фрактурите за анастрозол е подобна на честотата, наблюдавана във възрастовата група на постменопаузалната популация. Честотата на остеопороза е 10,5% при пациенти, лекувани с анастрозол и 7,3% при пациенти лекувани с тамоксифен.

Не е определено дали честотите на фрактури и оетеопороза, наблюдавани в АТАС при пациенти на терапия с анастрозол отразяват протективен ефект на темоксифен специфичен ефект на анастрозол, или и двете.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез: Изпълнителна агенция по лекарствата ул. „Дамян Груев” № 8

1303 София

тел.:+359 2 8903417

уебсайт: www.bda.bg

Клиничният опит със случайно предозиране е ограничен. При изследванията върху животни анастрозолът е показал ниска остра токсичност. Клиничните изпитвания са се провеждали с различни дози до 60 mg единична доза, прилагана на здрави доброволци - мъже и до 10 mg дневно, прилагани на жени в менопауза с напреднал карцином на гърдата; тези дозировки са се понасяли добре. Не е установена единична доза анастрозол, която да предизвиква животозастрашаващи симптоми. Няма специфичен антидот при предозиране и лечението трябва да бъде симптоматично.

При лечение на предозирането трябва да се има предвид възможността за приемане на множество лекарствени продукти. Ако пациентката е в съзнание, може да се предизвика повръщане. Диализата може да бъде от полза, защото анастрозол не се свързва във висока степен с плазмените протеини. Показани са общо поддържащи мерки, включително често проследяване на виталните показатели и внимателно наблюдение на пациентката.