CONTROLOC Control 20 mg - Gastro-resistant tablet
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Последно обновяване на КХП
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - CONTROLOC 20 mg
CONTROLOC Control е показан за краткосрочно лечение на симптомите на гастро-езофагеалeн рефлукс (като киселини в стомаха, кисели оригвания) при възрастни.
Дозировка
Препоръчаната доза е 20 mg пантопразол (една таблетка) дневно.
Може да бъде необходимо таблетките да се приемат 2-3 последователни дни за облекчаване на симптомите. При настъпване на пълно повлияване на симптомите, лечението трябва да се прекрати.
Лечението не трябва да продължи повече от 4 седмици, без консултация с лекар.
Ако не се постигне облекчаване на симптомите за 2 седмици непрекъснато лечение, пациентите трябва да бъдат посъветвани да се консултират с лекар.
Специални популации
Не се налага коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст, или такива с нарушена бъбречна или чернодробна функция.
Педиатрична популация
CONTROLOC Control не се препоръчва при деца и юноши на възраст до 18 години поради недостатъчно данни за ефикасността и безопасността.
Начин на приложение
CONTROLOC Control 20 mg стомашно-устойчиви таблетки не трябва да се дъвчат или натрошават, а да се поглъщат цели, с течност, преди ядене.
Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Едновременното прилагане на пантопразол с HIV протеазни инхибитори, при които абсорбцията зависи от нивото на киселинност ниво на вътрестомашното рН, като атазанавир, нелфинавир, не се препоръчва поради значителното намаляване на тяхната бионаличност (вж. точка 4.5).
Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се консултират с лекар, ако:
-
имат неумишлена загуба на телесно тегло, анемия, стомашно-чревно кървене, дисфагия, упорито повръщане или повръщане с кръв, тъй като пантопразол може да облекчи симптомите, и да забави диагностицирането на някои заболявания. При тези състояния трябва да се изключи малигненост.
-
са преживяли операция за стомашна язва или друга операция на стомашно-чревния тракт.
-
са на постоянно симптоматично лечение за стомашно разстройство или киселини в стомаха повече от 4 седмици.
-
имат жълтеница, чернодробно увреждане или чернодробно заболяване.
-
имат сериозно заболяване засягащо общото им състояние.
-
са на възраст над 55 години, с нови, или наскоро променени симптоми.
Пациенти, с продължителни повтарящи се симптоми на диспепсия или киселини в стомаха, трябва да посещават редовно своя лекар. Особенно пациенти над 55 годишна възраст, приемащи ежедневно лекарства без лекарско предписание, против диспепсия или киселини в стомаха, трябва да информират техния лекар или фармацевт.
Пациентите не трябва да приемат едновременно други инхибитори на протонната помпа или
H2 антагонисти.
Пациентите трябва да се консултират със своя лекар преди да приемат този лекарствен продукт, ако трябва да проведат ендоскопия или изследване за урея в издишвания въздух.
Пациентите трябва да бъдат информирани, че таблетките не са предназначени за осигуряване на незабавно облекчение. Пациентите може да започнат да чувстват облекчение на симптомите приблизително 1 ден след започване лечение с пантопразол, като може да бъде необходимо да приемат продукта 7 дни, за постигане на пълно повлияване на киселините в стомаха.
Пациентите не трябва да приемат пантопразол като профилактичен лекарствен продукт. Стомашно-чревни инфекции предизивкани от бактерии
Понижената стомашна киселинност, поради различни причини, включително прием на инхибитори на протонната помпа, повишава броя на бактериите, присъстващи нормално в стомашно-чревния тракт. Лечението с продукти, намаляващи киселинността в стомаха водят до леко повишаване на риска от стомашно-чревни инфекции със Salmonella, Campylobacter, или Clostridium difficile.
Тежки кожни нежелани реакции (SCARs)
Тежки кожни нежелани реакции (SCARs), включително еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson (SJS), токсична епидермална некролиза (TEN) и лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (DRESS), които могат да бъдат животозастрашаващи или летални, се съобщават във връзка с пантопразол с неизвестна честота (вж. точка 4.8).
Пациентите трябва да бъдат информирани за признаците и симптомите и да бъдат наблюдавани внимателно за кожни реакции.
Ако се появят признаци и симптоми, предполагащи тези реакции, пантопразол трябва да се спре незабавно и да се обмисли алтернативно лечение.
Субакутен кожен лупус еритематодес (SCLE)
Инхибиторите на протонната помпа са свързани с много редки случаи на SCLE. Ако се появят лезии, особено в участъци от кожата, изложени на слънчеви лъчи, и ако те са съпроводени с болки в ставите, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ и медицинският специалист следва да обмисли спиране на приема на CONTROLOC Control. SCLE, настъпил след предходно лечение с инхибитор на протонната помпа, може да увеличи риска от SCLE при употреба на други инхибитори на протонната помпа.
Повлияване на лабораторните резултати
Повишеното ниво на хромогранин А (CgA) може да повлияе на изследванията за невроендокринни тумори. За да се избегне това взаимодействие, лечението с CONTROLOC Control трябва да се спре временно най-малко за 5 дни преди определянето на CgA (вж.
точка 5.1). Ако нивата на CgA и гастрина не са се възстановили в референтните си граници след началното определяне, измерването трябва да бъде повторено 14 дни след спиране на лечението с инхибитор на протонната помпа.
Следните допълнителни рискове е добре да се имат предвид при дългосрочна употреба:
Този лекарствен продукт е предназначен само за краткосрочна употреба (до 4 седмици) (вж. точка 4.2). Пациентите трябва да бъдат предупредени за допълнителни рискове от продължителната употреба на лекарствените продукти, както и да бъде подчертана необходимостта от рецепта и редовно наблюдение.
Влияние въру абсорбцията на витамин В12
Пантопразол, както всички лекарства, блокиращи киселинната секекреция, може да намали абсорбцията на витамин В12 (цианкобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да бъде взето под внимание при пациенти с намалени телесни запаси или при наличие на рискови фактори за намалена абсорбция на витамин B12 при продължителна терапия, или ако са наблюдавани съответните клинични симптоми.
Фрактура на кости
Инхибиторите на протонната помпа, особено ако се използват във високи дози продължително време (над 1 година), могат слабо да повишат риска от фрактура на бедрото, китката и гръбначния стълб, предимно при хора в старческа възраст или при наличието на други известни рискови фактори. Обсервационни проучвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да повишат общия риск от фрактури с 10-40%. Част от това повишаване може да се дължи на други рискови фактори. Пациентите, рискови за остеопороза, трябва да получат грижи според съвременните клинични насоки, както и адекватен прием на витамин D и калций.
Хипомагнезиемия
При пациенти, лекувани с инхибитори на протонната помпа (ИПП), като пантопразол в продължение на най-малко три месеца, а в повечето случаи и на една година, има рядко съобщения за тежка хипомагнезиемия. Сериозни прояви на хипомагнезиемия като умора, тетания, делириум, конвулсии, замаяност и камерна аритмия могат да се проявят, но те могат да започнат незабелязано и да бъдат пренебрегнати. Хипомагнезиемията може да доведе до хипокалциемия и/или хипокалиемия (вж. точка 4.8). При повечето засегнати пациенти
хипомагнезиемията (и свързаната с хипомагнезиемия хипокалциемия и/или хипокалиемия) преминава след прием на магнезиеви добавки и прекратяване на лечението с ИПП.
При пациенти, които се очаква да бъдат на продължителна терапия или които приемат ИПП с дигоксин или лекарствени продукти, които могат да доведат до хипомагнезиемия (напр. диуретици), е необходимо медицинските специалисти да вземат под внимание измерването на магнезиевите нива преди започване на лечението с ИПП, както и периодично по време на терапията.
CONTROLOC Control съдържа натрий
Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. може да се каже, че практически не съдържа натрий.
Лекарствени продукти със зависима от pH фармакокинетика на абсорбцията
CONTROLOC Control може да редуцира абсорбцията на активни вещества, чиято бионаличност зависи от нивото на pH в стомаха (напр. кетоконазол).
HIV протеазни инхибитори
Едновременното прилагане на пантопразол с HIV протеазни инхибитори, при които абсорбцията зависи от нивото на киселинност на вътрестомашното рН, като атазанавир, нелфинавир, е противопоказано поради значителното намаляване на тяхната бионаличност (вж. точка 4.3).
Кумаринови антикоагуланти (фенпрокумон или варфарин)
Въпреки, че при клиничните фармакокинетични проучвания, при едновременно прилагане с фенпрокормон и варфарин, не са наблюдавани взаимодействия, при някои отделни случаи са докладвани промени в International Normalised Ratio (INR), при съпътстващо лечение в
пост-маркетинговия период. Поради това пациенти, лекувани с кумаринови антикоагуланти (напр. фенпрокормон или варфарин), се препоръчва проследяване на протромбиновото време/INR след началото и края на приема, както и по време на нередовно приемане на пантопразол.
Метотрексат
Има съобщения, че едновременното приложение на високи дози метотрексат (напр. 300 mg) с инхибитори на протонната помпа повишава нивата на метотрексат при някои пациенти. Поради това, при случаи, при които се прилага висока доза метотрексат, например при рак и псориазис, може да се обмисли временно прекратяване на приема на пантопразол.
Други проучвания на взаимодействията
Пантопразол се метаболизира в черния дроб посредством цитохром P450 ензимната система. Специфични тестове с карбамазепин, кофеин, диазепам, диклофенак, дигоксин, етанол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, фенитоин, пироксикам, теофилин и перорални контрацептиви, съдържащи левоноргестрел и етинил естрадиол не са покзали клинично значими взаимодействия. Все пак, Все пак, не може да се изключи взаимодействие на пантопразол с други вещества, метаболизиращи се от същата ензимна система.
Няма взаимодействия със едновременно приети антиацидни средства.
Взаимодействия лекарство-лабораторно изследване
Има съобщения за фалшиво положителни резултати при някои скринингови изследвания на урина за тетрахидроканабинол (THC) при пациенти, приемащи пантопразол. Трябва да се обмисли алтернативен потвърждаващ метод за проверка на положителните резултати.
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на пантопразол при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност. Предклиничните проучвания не са открили нарушен фертилитет или тератогенни ефекти (вж. точка 5.3). Потенциалният риск при хора не е известен. Пантопразол не трябва да се използва по време на бременност.
Кърмене
Установено е наличието на пантопразол/метаболити в кърмата. Ефектът на пантопразол при новородени/кърмачета е неизвестен. Controloc Control не трябва да се използва по време на кърмене.
Фертилитет
Няма данни за нарушен фертилитет след прилагане на пантопразол при проучвания с животни (вж. точка 5.3).
CONTROLOC Control не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини. Все пак може да настъпят нежелани лекарствени реакции, като замайване или зрителни нарушения (вж. точка 4.8). При такова повлияване пациентите не трябва да шофират или работят с машини.
Кратък профил на безопасност
Приблизително 5% могат да очакват да получат нежелани лекарствени реакции. Табличен списък на нежеланите лекарствени реакции
Следните нежелани лекарствени реакции са докладвани при приложението на пантопразол:
В следващата таблица, нежеланите лекарствени реакции са класифицирани по класификацията на MedDRA за честота: много чести (≥ /10); чести (≥ 1/100 дo < 1/10); нечести (≥ 1/1 000 дo
< 1/100); редки (≥ 1/10 000 дo < 1/1 000); много редки (< 1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка). При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.
Tаблица 1. Нежелани лекарствени реакции при приложението на пантопразол при клинични проучвания и постмаркетингово наблюдение
| ЧестотаСистемо- органен клас | Чести | Нечести | Редки | Много редки | С неизвестна честота |
| Нарушения накръвта и лимфна система | Агранулоцитоза | Тромбоцитопения,Левкопения, Панцитопения | |||
| Нарушения на имунната система | Свръхчувствителност (вкл. анафилактични реакции и анафилактичен шок) | ||||
| Нарушения на метаболизма и храненето | Хиперлипидемия и повишаване на липидите (триглицериди,холестерол), Промени в теглото | Хипонатриемия, Хипомагнезиемия, Хипокалциемия(1), Хипокалиемия(1) | |||
| Психични нарушения | Нарушения на съня | Депресия (и всяко агравиране) | Дезориентация (и всяко агравиране) | Халюцинации, Объркване (по- специално при пациенти с предиспозиция както и агравиране насъществуващи симптоми) | |
| Нарушения нанервната система | Главоболие, Замайване | Нарушение на вкуса | Парестезия | ||
| Нарушения на очите | Нарушения в зрението/замъглено виждане | ||||
| Стомашно- чревни нарушения | Полипи на фундусните жлези (доброкачес твени) | Диария, Гадене/ повръщане, Раздуване на корема, Запек, Сухота в устата, Коремниболки и дискомфорт | Микроскопски колит | ||
| Хепато- билиарни нарушения | Повишаван е на чернодробн ите ензими(трансамина зи, γ-GT) | Повишаване на билирубина | Хепатоцелуларни увреждания, Жълтеница, Хепатоцелуларна недостатъчност | ||
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Обрив/ eкзантема/ надигнат обрив, Сърбеж | Уртикария, Aнгиоедем | Синдром на Stevens- Johnson,Синдром на Lyell (TEN),Лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (DRESS),Еритема мултиформе, Фоточувствителност, Субакутен кожен лупусеритематодес (вж. точка 4.4). |
| ЧестотаСистемо- органен клас | Чести | Нечести | Редки | Много редки | С неизвестна честота |
| Нарушения на мускулно- скелетната система исъединителната тъкан | Фрактура на китката, бедрото и гръбначния стълб | Aртралгия,Mиалгия | |||
| Нарушения на бъбреците и пикочните пътища | Тубулоинтерстициален нефрит (ТИН) (с възможна прогресия до бъбречна недостатъчност) | ||||
| Нарушения на възпроизводителната система и гърдата | Гинекомастия | ||||
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Aстения, умора и неразполож ение | Повишаване на телесната температура, Периферни отоци |
(1) Хипокалциемия и/или хипокалиемия могат да бъдат свързани с появата на хипомагнезиемия (вж. точка 4.4)
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в Приложение V.
Дози над 240 mg, приложени интравенозно, в течение на 2 min са били понесени добре. Тъй като пантопразол се свързва в голяма степен с протеините, той не се диализира лесно.
При случай на предозиране, с клинични данни за интоксикация, не може да се дадат специфични препоръки извън симптоматично и поддържащо лечение.
Фармакологични свойства - CONTROLOC 20 mg
Фармакотерапевтична група: Инхибитори на протонната помпа, ATC код: A02BC02 Meханизъм на действие
Пантопразол е субституиран бензимидазол, който инхибира секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфична блокада на протонната помпа на париеталните клетки.
Пантопразол се конвертира в неговата активна форма, цикличен сулфенамид, в киселата среда на париеталните клетки, където инхибира H+, K+ ATФаза ензимите, т. е. финалния стадий от продукцията на солна киселина в стомаха.
Инхибирането е дозозависимо и засяга както базалната, така и стимулираната киселинна секреция. При повечето пациенти премахването на симптомите на рефлукса се постига за 1 седмица. Пантопразол редуцира киселинността в стомаха и по този начин повишава нивото на гастрина, пропорционално на редукцията на киселинността. Повишаването на нивото на гастрина е обратимо. Тъй като пантопразол се свързва с ензимите дистално от рецепторното ниво, той може да инхибира секрецията на солна киселина, независимо от стимулирането и от други субстанции (aцетилхолин, хистамин, гастрин). Ефектът е същият, независимо дали активното вещество се прилага перорално или интравенозно.
Нивата на гастрина на гладно се повишават от пантопразол. При краткосрочен прием при повечето случаи те не надхвърлят горната граница на нормата. При продължително лечение, нивата на гастрина се удвояват при повечето случаи. Ексцесивно нарастване настъпва при отделни случаи. Като резултат, при продължително лечение при малка част от случаите, се наблюдава, леко до средно повишаване броя на специфичните ендокринни (ECL) клетки в стомаха (обикновенна до аденоматоидна хиперплазия). Все пак, съгласно проучванията проведени до момента, формирането на канцероидни прекурсори (aтипична хиперплазия) или стомашни канцероиди, каквито са били открити при опитите с животни (вж. точка 5.3), не са наблюдавани при хора.
По време на лечение с антисекреторни лекарствени продукти гастрина в серума се повишава в отговор на понижената киселинна секреция. В резултат на намалената стомашна киселинност се повишава и нивото на CgA. Повишеното ниво на CgA може да повлияе на изследванията за невроендокринни тумори.
Наличните публикувани данни показват, че прилагането на инхибитори на протонната помпа трябва да се преустанови между 5 дни и 2 седмици преди измерване на CgA. Това се прави с цел нивата на CgA, които могат да са лъжливо повишени след лечение с ИПП, да се възстановят до референтните си граници.
Клинична ефикасност и безопасност
При ретроспективен анализ на 17 проучвания при 5960 пациенти с гастро-езофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) лекувани с 20 mg пантопразол като монотерапия, симптомите асоциирани с киселинния рефлукс, напр. киселини в стомаха и кисели оригвания, са били оценени съгласно стандартизираната методология. Проучванията са селектирани да имат най- малко един симптом на киселинния рефлукс, проследяван 2 седмици. Диагнозата на ГЕРБ при тези проучвания се е базирала на ендоскопска оценка, с изключение на едно проучване, при което, включването на пациентите се е базирало само на оценка на симптомите.
При тези проучвания, процентът на пациентите, получили пълно облекчаване на киселините в стомаха след 7 дни е бил между 54,0% и 80,6% при групата лекувана с пантопразол. След 14 до 28 дни, пълно облекчаване на киселините в стомаха е постигнато при 62,9% дo 88,6% и 68,1% дo 92,3% от пациентите, респективно.
За пълно облекчаване на киселинните оригвания са наблюдавани резултати, подобни на тези, при киселините в стомаха. След 7 дни, процентът на пациентите, получили пълно облекчване на киселинните оригвания е бил между 61,5% и 84,4%, след 14 дни между 67,7% и 90,4%,
и след 28 дни между 75,2% и 94,5%, респективно.
Пантопразол е показал по-добри резултати от плацебо и H2 рецепторните антагонисти и не по- малка ефективност от другите инхибитори на протонната помпа. Честотата на облекчаване на симптомите е зависела в голяма степен от стадия на ГЕРБ.
Фармакокинетиката не варира след еднократно или повторно прилагане. В дозовия интервал от 10 до 80 mg плазмената кинетика на пантопразол е линеарна след перорално или интравенозно приложение.
Aбсорбция
Пантопразол напълно и бързо се резорбира след перорално приложение. Абсолютната бионаличност от таблетната форма е около 77%. Обичайно, около 2,0 h - 2,5 h след приложението (tmax) на еднократна перорална доза 20 mg, се достига максимална серумна концентрация (Cmax) oколо 1-1,5 µg/ml, и тези нива остават постоянни, след многократно прилагане. Едновременният прием на храна не повлиява бионаличността (AUC или Cmax), но повишава вариабилността на lag фазата (tlag).
Разпределение
Обемът на разпределение е около 0,15 l/kg и свързването със серумните протеини е около 98%. Биотрансформация
Пантопразол почти напълно се метаболизира в черния дроб. Елиминиране
Клирънсът е около 0,1 l/h/kg, и терминалният полуживот (t1/2) около 1 h. Има няколко случая на субекти със забавена елиминация. Поради специфичното свързване на пантопразола с протонната помпа в париеталните клетки, елеминационният полуживот не корелира с много по- дългата продължителност на действие (инхибиране на киселинната секреция).
Бъбречното елиминиране представлява основният път за екскреция (около 80%) за метаболитите на пантопразола; останалата част се екскретира с фецеса. Основният метаболит в серума и урината е десметилпантопразол, който е сулфатно конюгиран. Полуживотът на основния метаболит (около 1,5 h) не е много по-дълъг от този на пантопразола.
Специални популации
Бъбречно увреждане
Не се препоръчва намаляване на дозата, когато пантопразол се прилага при пациенти с нарушена бъбречна функция (включително пациенти на диализа, която отстранява само незначителни количества пантопразол). Както при здрави субекти елиминационният полуживот на пантопразол е кратък. Независимо, че основният метаболит има по-дълъг полуживот (2-3 h), екскрецията е все така бърза, и поради това не настъпва акумулация.
Чернодробно увреждане
След прилагане на пантопразол на пациенти, с чернодробно увреждане (A, B и C клас по Child-Pugh), полуживотът се удължава до между 3 и 7 h, а нивата на AUC се увеличават с коефициент от 3-6, докато Cmax се повишава само незначително с коефициент 1,3 в сравнение със здрави субекти.
Старческа възраст
Лекото повишение на AUC и Cmax при доброволци в напреднала възраст, в сравнение с по- млади субекти, не е било клинично значимо.
Фармацевтични данни - CONTROLOC 20 mg
Ядро
Натриев карбонат, безводен Maнитол (E421) Кросповидон
Повидон K90 Калциев стеарат
Обвивка
Хипромелоза Повидон K25
Tитанов диоксид (E171) Жълт железен оксид (E172) Пропиленгликол (E1520)
Mетакрилен ацид-етил акрилат кополимер (1:1) Натриев лаурилсулфат
Полисорбат 80
Tриетил цитрат Печатно мастило
Шеллак
Червен железен оксид (E172) Черен железен оксид (E172) Жълт железен оксид (E172) Концентриран амонячен разтвор
3 години
Специални условия за съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.
Alu/Alu блистер, съдържащ 7 или 14 стомашно-устойчиви таблетки или Alu/Alu блистер, подсилен с картон, cъдържащ 7 или 14 стомашно-устойчиви таблетки
Не всички видови опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.