Mydocalm 150 mg film-coated tablets
Предписване
Лекарствен списък
Информация за отпускане
Други информации
Наименование на лекарство
Лекарствена форма
Притежател на разрешението за употреба
Използвайте приложението Mediately
По-бързо получаване на информация за лекарство.
Над 36k оценки
КХП - Mydocalm 150 mg
Възрастни
Препоръчваната доза е 150-450 mg (1-3 таблетки) дневно, разделена на три приема, в съответствие с индивидуалните изисквания и поносимостта на пациента. Тази дозировка може също така да бъде приложена за продължително лечение (няколко месеца или години), без намаляване на дозата.
Старческа възраст
При пациенти в старческа възраст не е необходимо намаляване или корекция на дозата, тъй като имат добра поносимост към дозите, препоръчвани за възрастни.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на толперизон при деца не са установени.
Бъбречно увреждане
Опитът при пациенти с бъбречно увреждане е ограничен, като в тази група е наблюдавана повишена честота на възникване на нежелани лекарствени реакции. Поради това се препоръчва при пациенти с умерено тежко бъбречно нарушение индивидуално титриране и стриктно наблюдение на състоянието на пациента и на бъбречната функция. Употребата на толперизон не се препоръчва при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
Чернодробно увреждане
Опитът при пациенти с чернодробно увреждане е ограничен, като в тази група е наблюдавана повишена честота на възникване на нежелани лекарствени реакции. Поради това се препоръчва при пациенти с умерено тежко чернодробно нарушение индивидуално титриране и стриктно наблюдение на състоянието на пациента и на чернодробната функция. Употребата на толперизон не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Начин на приложениеЗа перорално приложение.
Това лекарство трябва да се приема след хранене, с чаша вода.
При недостатъчен прием на храна бионаличността на толперизон може да се намали.
-
Свръхчувствителност към активното вещество толперизон или към химически подобното вещество еперизон, или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;
-
Миастения гравис;
-
Мидокалм филмирани таблетки не трябва да се прилага по време на кърмене.
Реакции на свръхчувствителност
По време на постмаркетинговия период по отношение на толперизон най-често съобщаваните нежелани лекарствени реакции са реакциите на свръхчувствителност. Реакциите на свръхчувствителност варират от леки кожни реакции до тежки системни реакции, в т.ч. анафилактичен шок. Симптомите могат да включват еритем, обрив, уртикария, пруритус, ангиодем, тахикардия, хипотония или диспнея.
Възможно е на по-висок риск да са изложени пациентите от женски пол, такива със свръхчувствителност към други лекарства или с анамнеза за алергични реакции.
В случай на известна свръхчувствителност към лидокаин е необходимо приложението на толперизон да се извършва с повишено внимание поради възможни кръстосани реакции.
Пациентите трябва да бъдат съветвани внимателно да наблюдават за каквито и да е симптоми, свързани със свръхчувствителност, както и да преустановят употребата на толперизон и да потърсят незабавно лекарска помощ, ако възникнат такива симптоми.
Приложението на толперизон не трябва да се подновява след епизод на свръхчувствителност към толперизон.
Помощни вещества
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, пълен лактазен дефицит илиглюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Проучвания на фармакокинетични лекарствени взаимодействия, проведени със субстрата на CYP2D6, декстрометорфан, показват, че едновременното приложение на толперизон може да повиши нивата в кръвта на лекарствените продукти, които са метаболизират предимно от CYP2D6, напр. тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол и перфеназин.
Експерименти in vitro с човешки чернодробни микрозоми и човешки хепатоцити не са показали значимо потискане или индукция на други изоензими на CYP (CYP2B6, СYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не се очаква повишаване на експозицията на толперизон след едновременно приложение на субстрати на CYP2D6 и/или други лекарствени продукти, поради различните пътища на метаболизиране на толперизон.
Бионаличността на толперизон се понижава при прием с храна, поради което се препоръчва последователност при приема му спрямо храненето (вж. също точки 4.2 и 5.2).
Въпреки че толперизон е съединение, което оказва влияние върху централната нервна система, неговият потенциал да причини седация е нисък. При едновременно приложение с други централно действащи мускулни релаксанти, трябва да се обмисли намаляване на дозата на толперизон.
Толперизон потенциира ефекта на нифлумова киселина, поради което при едновременно приложение, трябва да се обмисли намаляване дозата на нифлумовата киселина или на други НСПВС.
Толперизон хидрохлорид не предизвиква нито соматична, нито психическа зависимост.
Според наличните досега данни, толперизон хидрохлорид не повлиява клинично- лабораторните изследвания.
В изследвания върху репродукцията на животни са наблюдавани ембриотоксични промени, предизвикани от толперизон хидрохлорид, при прилагане на плъхове на дневна доза от 500 mg/kg и с прилагане на зайци на доза от 250 mg/kg дневно. Не са наблюдавани тератогенни ефекти, предизвикани от толперизон хидрохлорид.
Макар че зайците са едни от най-чувствителните обекти за изследвания върху репродукцията за токсичност и дозата, която предизвиква фетотоксични ефекти, изглежда подходящо висока в сравнение с терапевтичните дози при хора, Мидокалм трябва да бъде използван по време на бременност само, ако ползата от лечението очевидно оправдава възможния риск за плода.
КърменеНе е известно дали толперизон хидрохлорид се екскретира в майчиното мляко. Поради това, Мидокалм не трябва да се прилага по време на кърмене.
Въз основа на фармакодинамичния профил на толперизон хидрохлорид и на двойно-сляпо, рандомизирано клинично изпитване с Мидокалм 50 mg филмирани таблетки за оценяване способността за шофиране при здрави доброволци, може да се каже, че толперизон хидрохлорид не предизвиква каквато и да било седация и не намалява времето за сензомоторните реакции и психомоторните действия. Поради това, за разлика от много други централно действуващи мускулни релаксанти, Мидокалм не упражнява отрицателно въздействие върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентите, които получават замаяност, сънливост, нарушена концентрация, епилепсия, замъглено зрение или мускулна слабост по време на приема на толперизон, трябва да се консултират със своя лекар.
Профилът на безопасност на таблетките, съдържащи толперизон, е подкрепен с данните от над 12 000 пациенти. Според тези данни най-често засегнатите системо-органни класове са нарушение на кожата и подкожната тъкан, общи нарушения, неврологични нарушения и стомашно-чревни нарушения.
Според данните от постмаркетинговия период, реакциите на свръхчувствителност, свързани с приложението на толперизон, представляват около 50-60% от съобщените случаи. В повечето от случаите състоянието на пациентите не е сериозно, със самоограничаващи се симптоми. Случаи на животозастрашаващи реакции на свръхчувствителност са съобщавани много рядко.
| MedDRA SOC | Чести (≥1/100 до <1/10) | Нечести (≥1/1 000 до<1/100) | Редки(≥1/10 000 до <1/1000) | Много редки (<1/10 000) |
| Нарушения на кръвта и лимфната система | Анемия Лимфаденопатия | |||
| Нарушения на имунната система | Реакция на свръхчувствителност* Анафилактична реакции | Анафилактичен шок | ||
| Нарушения на метаболизма и храненето | Анорексия | Полидипсия | ||
| Психични нарушения | Безсъние Нарушения на съня | Понижена активност Депресия | Обърканост | |
| Нарушения на нервната система | Главоболие Замайване Сънливост | Нарушения на вниманието Тремор Епилепсия Хипоестезия Парестезия Летаргия | ||
| Нарушения на очите | Замъглено зрение | |||
| Нарушения на ухото и лабиринта | Тинитус Вертиго | |||
| Сърдечни нарушения | Ангина пекторис Тахикардия Сърцебиене | Брадикардия | ||
| Съдови нарушения | Хипотония | Зачервяване | ||
| Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения | Диспнея Епистаксис Тахипнея | |||
| Стомашно-чревн и нарушения | Абдоминален дискомфорт Диария Сухота в устата Диспепсия Гадене | Епигастрална болка Запек Метеоризъм Повръщане | ||
| Хепатобилиарни нарушения | Леко чернодробно увреждане | |||
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Алергичен дерматит Хиперхидроза Пруритус Уртикария Обрив | |||
| Нарушения на мускулно- скелетната система и съединителната тъкан | Мускулна слабост Миалгия Болка в крайниците | Дискомфорт в крайниците | Остеопения | |
| Нарушения на бъбреците и пикочните пътища | Енуреза Протеинурия | |||
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Астения Дискомфорт Умора | Усещане за опиянение Чувство за горещина Раздразнителност Жажда | Тежест в гърдите | |
| Изследвания | Понижено кръвно налягане Повишен билирубин в кръвта Нарушения в нивата на чернодробните ензими Намален брой на тромбоцитите Увеличен брой на белите кръвни клетки | Повишен креатинин в кръвта |
*По време на пост-маркетинговия опит са съобщавани следните нежелани лекарствени реакции (с неизвестна честота): ангиоедем (включително оток на лицето, подуване на устните).
Съобщаване на подозирани нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствени продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез Изпълнителна агенция по лекарствата ул. „Дамян Груев’" № 8, 1303 София , тел.: +35 928903417, уебсайт: www.bda.bg.
Симптомите при предозиране може да включват сънливост, стомашно-чревни симптоми (гадене, повръщане, болка в епигастриума), тахикардия, хипертония, брадикинезия и вертиго. При тежките случаи са съобщавани гърчове, респираторна депресия, апнея и кома.
Няма специфичен антидот на толперизон и се препоръчва симптоматично лечение.
Фармакологични свойства - Mydocalm 150 mg
Фармакотерапевтична група: Мускулни релаксанти, Други препарати с централно действие, АТС код: М03ВХ04
Механизъм на действие
Толперизон е централно действащ мускулен релаксант с локално анестетично действие. Прецизният механизъм на действие на толперизон не е напълно изяснен.
Фармакодинамични ефекти
Той притежава висок афинитет към нервната тъкан, достигайки най-висока концентрация в мозъчния ствол, гръбначния мозък и периферната нервна тъкан.
Химичната структура на толперизон е много близка до тази на лидокаин и подобно на лидокаина толперизон има мембраностабилизиращи ефекти. Толперизон намалява инфлукса на натрий през изолираната нервна мембрана по дозозависим начин, следователно амплитудата и честотата на акционните потенциали намаляват. Освен това, инхибиращите ефекти върху волтажнозависимите калциеви канали доказват предположението, че толперизон може също така да намалява освобождаването на трансмитери в допълнение към неговия мембраностабилизиращ ефект.
Толперизон действа на три нива:
-
Периферно ниво - Толперизон стабилизира клетъчната мембрана на невроните, следователно потиска амплитудата и честотата на акционните потенциали. Той има пособността да потиска периферното възприемане на патологичните нервни импулси, предизвикани от болка, която може да стартира различни моторни и вегетативни рефлекси, водещи до повишен мускулен тонус.
-
Централно гръбначно-мозъчно ниво - Толперизон намалява повишената моно- и полисинаптична рефлексна активност по зависим от дозата начин до физиологично ниво. Този ефект е добре демонстриран върху няколко животински модели.
-
Централно ретикуларно ниво - Нарушеният баланс между супраспиналния проводящ и потискащ контрол може също така да доведе до увеличена рефлексна активност и повишен мускулен тонус.
Толперизон намалява ретикуло-спиналното провеждане в мозъчния ствол и показва ефективност при облекчаване на експериментална гама-ригидност от ретикуларен произход.
Тъй като наличните данни са недостатъчни, трудно е да се разбере механизма на увеличаване на кръвния ток от толперизон. Може да се предполага обаче участие на калций-антагонистични ефекти, леко изразени спазмолитични или адренолитични ефекти.
Клинична ефикасност и безопасност
Ефикасността на толперизон е установена по отношение на спастичност след инсулт. Резултатите от едно рандомизирано, двойно-сляпо, контролирано с плацебо изпитване (Стаменова, 2005), включващо 120 пациенти със спастичност след инсулт, разкриват статистическо значимо подобрение по отношение на спастичността след приложение на толперизон, измерено по Скалата на Ашуърт, което се дефинира като първичен целеви параметър. Общата оценка на ефикасността от пациентите и изследователите потвърждава превъзходството на толперизон над плацебо (р<0,001). Резултатите от функционалните тестове (в т.ч. изменения Индекс на Бартел, способност за извършване на рутинни дейности и издръжливост при ходене) също са показали ясна тенденция за по-висока ефикасност при толперизон в сравнение с плацебо, въпреки че не е постигнато ниво на статистическа значимост.
В едно рандомизирано, двойно-сляпо, сравнително изпитване при 48 пациенти с мозъчни лезии (Feher, 1985) ефикасността на толперизон е сходна с баклофен по отношение подобрението по Индекса на Бартел, докато толперизон превъзхожда баклофен по отношение подобрението по Скалата на Ривърмийд за оценка на двигателните функции.
Няма ясни доказателства относно ползите на толперизон при лечение на пациенти с повишен мускулен тонус поради заболявания на опорно-двигателния апарат, различни от мускулна спастичност след инсулт. Въпреки че някои проучвания показват положителни резултати при някои изследвани показатели, други проучвания пък не са успели да докажат полза от толперизон при същите заболявания.
Профилът на безопасност на толперизон е установен от данни от клинични изпитвания при пациенти, с повишен мускулен тонус с различна етиология.
След перорално приложение толперизон се резорбира добре в тънките черва.
Скоростта на резорбция е бърза, максималната плазмена концентрация на непроменения толперизон се достига 0.5 до 1 час след поглъщане на Мидокалм таблетки.
Оралната бионаличност при хора е около 20%. Тъй като абсорбцията на веществото е почти пълна, доста ниската орална бионаличност е възможно да бъде в резултат на съществен “first-pass” метаболизъм. Приемът на храни с високо съдържание на мазнини повишава бионаличността на перорално приложения толперизон с около 100% и увеличава пиковата плазмена концентрация с около 45% в сравнение със състоянието на гладно, при което става забавяне на времето на достигане на пикова концентрация с около 30 минути.
РазпределениеПри изследвания върху животни относно разпределението е наблюдавана относителна кумулация на толперизон в diencephalon, pons и medulla oblongata, както и в основните органи на елиминиране, като черен дроб и бъбреци.
БиотрансформацияТолперизон се метаболизира екстензивно в черния дроб и бъбреците, като основният метаболитен път е оксидацията на 4'-СН3 групата. Фармакологичната активност на метаболитите не е известна.
ЕлиминиранеДанни за елиминирането при хора показват, че лекарството и неговите метаболити се екскретират почти напълно през бъбреците. 98% от приложената доза се екскретира в урината за 24 часа. По-малко от 0.1% от дозата се елиминира в непроменен вид, което показва, че метаболизмът играе важна роля при елиминирането на толперизон. Тоталният плазмен клирънс е 1.9±0.4 1/h/kg при хора. При перорално приложение елиминационния полуживот на толперизон при хора е 1.5-2.5 ч.
Документи в PDF формат
Опаковка и цена
Лекарствен списък
ДДД
Лекарствен списък
ДДД
I69.1: Последици от вътремозъчен кръвоизлив,
I69.2: Последици от друг нетравматичен вътречерепен кръвоизлив,
I69.3: Последици от мозъчен инфаркт,
I69.4: Последици от инсулт, неуточнен като кръвоизлив или инфаркт на мозъка,
I69.8: Последици от други и неуточнени мозъчносъдови болести