Biprol 5 mg film-coated tablets

Лечение на хипертония.

Лечение на хронична стабилна ангина пекторис.

Възрастни

Дозата трябва да се определя индивидуално. Препоръчително е лечението да започне с най- ниската възможна доза. За някои пациенти е достатъчна доза от 5 mg дневно. Обичайната доза е 10 mg бизопролол веднъж дневно, а максималната препоръчителна дневна доза е 20 mg дневно.

I аблетките трябва да се приемат сутрин. Те трябва да се преглъщат с малко количество течност и не бива да се дъвчат.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, (креатининов клирънс< 20 ml/min ) дозата не бива да превишава 10 mg бизопролол веднъж дневно.Тази доза може евентуално да се раздели наполовина.

Опитът от приложение на бизопролол при пациенти подложени на бъбречна диализа е ограничен, но показва, че той не се отстранява при диализата така че, при тези пациенти не е необходимо приемане на допълнителна доза след диализа или корекция на дозовия режим.

Пациенти с тежка чернодробна недостатъчност

Не се изисква промяна в дозировката, но все пак се препоръчва внимателно наблюдение на такива пациенти.

Пациенти в старческа възраст

Обикновено не се изисква промяна в дозировката. Препоръчително е терапията да започне с най- ниската възможна доза.

Деца под 12 годишна възраст и подрастващи

Няма педиатричен опит с бизопролол, поради което неговата употреба при деца не може да бъде препоръчана.

Продължителност на терапията

Лечението не трябва да се спира изведнъж особено при пациенти с исхемично заболяване на сърцето (виж също т.4.4 “Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба”). Дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на седмица..

Бизопролол се прилага перорално.

По принцип лечението с бизопролол е продължителна терапия.

• Свръхчувствителност към бизопрололов хемифумарат или някое от помощните вещества.

• Остра сърдечна недостатъчност или по време на епизоди на декомпенсация на сърдечна недостатъчност изискващи i.v. инотропна терапия.

• Кардиогенен шок.

• AV блок от втора или трета степен (без пейсмейкър).

• Синдром на болния синусов възел.

• Синоатриален блок.

• Брадикардия с по-малко от 50 удара/мин. преди започване на терапията.

• Хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg).

• Тежка бронхиална астма или тежко хронично обструктивно белодробно заболяване.

• Късни стадии на периферно оклузивно артериално заболяване и синдром на Рейно.

• Метаболитна ацидоза.

• Нелекуван феохромоцитом (виж също т. 4.4).

• Комбинациите с флоктафенин и султоприд (виж също т. 4.5).

Прекратяването на терапията с бизопролол не трябва да се прави внезапно, освен ако не е ясно посочено. Съществува риск от инфаркт на миокарда и внезапна смърт, ако лечението бъде спряно внезапно при пациенти с исхемична болест на сърцето (вижте точка 4.2).

Бизопролол трябва д бъде използван с внимание при :

- Бронхоспазъм (бронхиална астма; обструктивни заболявания на дихателните пътища): При бронхиална астма или други хронични обструктивни заболявания на дихателните пътища, които могат да причинят подобни симптоми, трябва да се прилага едновременно и бронходилатираща терапия.

Понякога, повишение на резистентността на дихателните пътища може да се появи при пациенти с астма, затова и може да се наложи да се повиши дозата на β2-стимулантите

Препоръчително е провеждането на функционален респираторен тест преди започване на лечението.

• Съпътстващо лечение с инхалаторни анестетици.

• Захарен диабет, показващ големи флуктуации в нивата на кръвната захар; симптомите на хипогликемия могат да се маскират. Нивата на кръвната глкжоза трябва да се проследяват по време на терапията с бизопролол

• Тиреотоксикоза, адренергичните симптоми могат да бъдат маскирани.

• Пациенти с чернодробно заболяване .

• Стриктно постене.

• По време на десенсибилизираща терапия.

• Както и другите β-блокери бизопролол може да повиши както чувствителността към алергени, така и тежестта на анафилактичните реакции. Лечението с адреналин не винаги дава очаквания терапевтичен резултат.

• AV блок от първа степен.

• Ангина на Принцментал; В-блокерът може да повиши броя и продължителността на ангиналните атаки при пациенти с ангина на Принцментал. Приложението на β-1 селективни блокери на адренорецепторите е възможно само в случай на леки форми и само в комбинация с вазодилатиращ агент.

• При периферни циркулаторни смущения, може да се очаква увеличаване на оплакванията, по- специално при започване на терапията при заболявания, като синдром на Рейно и интермитентно клаудикацио.

• Бизопролол трябва да се приема с внимание при пациенти с брадикардия от 50 до 60 удара/мин. непосредствено преди започване на терапията.

• При пациенти с феохромоцитом (виж също т. 4.3.), бизопролол не бива да се прилага преди провеждането на α-рецепторна блокада.

• Пациенти с псориазис или анамнеза за псориазис, трябва да приемат бизопролол само след внимателна оценка на съотношението риск/полза.

Започването на лечение с бизопролол изисква редовно мониториране, особено в случаите на лечение на пациенти в напреднала възраст.

Този лекарствен продукт съдържа лекарствено вещество, което дава положителна реакция по време на антидопинг контрол.

• Флоктафенин: β-блокерите могат да затруднят компенсаторните кардиоваскуларни реакции, което може да доведе до хипотония или шок предизвикани от флоктафенин.

• Султоприд: Бизопролол не трябва да бъде прилаган едновременно с султоприд тъй като това води до повишаване на риска от поява на вентрикуларна аритмия.

Непрепоръчителни комбинации

• Калциеви антагонисти (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативно влияние върху контрактилитета, атрио-вентрикуларната проводимост и кръвното налягане.

• Клонидин: повишен риск от "rebound” хипертония , както и прекомерно намаляване на сърдечната честота и сърдечната проводимост.

• Моноаминооксидазни инхибитори (с изключение на МАО-В инхибитори): засилват хипотензивния ефект на β-блокери но също така и риск от хипертензивни кризи.

Комбинации, които трябва да се използват с внимание

• Клас I антиаритмични лекарства (напр. дизопирамид, хинидин): ефектът върху времето на атриална проводимост може да се потенцира и да се повиши негативния инотропен ефект, (необходимо е стриктно клинично и ЕКГ мониториране).

• Клас III антиаритмични лекарства (напр. амиодарон): ефектът върху времето на атриална проводимост може да се потенцира .

• Калциеви антагонисти (дихидропиридинови производни, като нифедипин): повишен риск от хипотония. При пациенти с латентна сърдечна недостатъчност, съпътстващото лечение с β- блокиращи лекарствени продукти може да доведе до сърдечна недостатъчност.

• Парасимпатикомиметични лекарства (вкл. такрин и галантамин): времето на атрио- вентрикуларна проводимост може да се повиши.

• Други β-блокиращи средства, вкл. капки за очи, имат адитивен ефект.

• Инсулин и перорални антидиабетни лекарствен продукти: Засилен хипогликемичен ефект. Блокирането на β-адренорецепторите може да маскира симптомите на хипогликемия.

• Анестетици: Смекчаване на рефлекторната тахикардия и повишен риск от хипотония.

• Продължаването на β-блокадата намалява риска от аритмия по време на индукцията и интубацията. Анестезиологът трябва да е информиран, че пациентът приема бизопролол.

• Дигиталисови гликозиди: намаляване на сърдечната честота, увеличаване на времето на атрио-вентрикуларна проводимост.

• Ерготаминови производни: влошаване на периферните циркулаторни нарушения.

• Симпатикомиметични лекарствени продукти: комбинацията с бизопролол може да намали ефектите и на двата продукта. Хипертензивни кризи или засилена брадикардия може да се очаква. Може да са необходими по-високи дози епинефрин за лечението на алергични реакции.

• Трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини, както и други антихипертензивни лекарства: засилен хипотензивен ефект.

• Баклофен: повишена антихипертензивна активност.

• Йод съдържащи контрастни лекарствени продукти: β-блокерите могат затруднят компенсаторните кардиоваскуларни реакции, което може да доведе до хипотония или шок предизвикан от йод съдържащи контрастни лекарствени продукти.

Комбинации, които трябва да се обмислят

• Мефлоквин: повишен риск от брадикардия.

• Кортикостероиди: понижен антихипертензивен ефект поради задържане на вода и натрий.

• Нестероидни противовъзпалителни лекарствени продукти: понижен антихипертензивен ефект (инхибиране на вазодилатиращия простагландин от нестероидните противовъзпалителни лекарства и задръжка на вода и натрий при пиразолоновите нестероидните противовъзпалителни лекарства).

• Рифампицин: възможно е леко скъсяване на полуживота на бизопролол поради индукция на чернодробните лекарство-метаболизиращи ензими. По принцип не е необходимо адаптиране на дозата.

Бизопролол има фармакологични действия, които могат да предизвикат увреждащи действия върху бременността и/или върху плода/новороденото. По принцип, В-адренорецепторните блокери намаляват плацентната перфузия, което може да има връзка със забавянето на растежа, вътрематочна смърт, аборт или преждевременно раждане. Нежелан и лекарствени реакции (напр. хипогликемия, брадикардия) могат да се появят при плода и новороденото. Ако е необходимо лечение с В-адренорецепторни блокери, β1- селективните адренорецепторните блокери са за предпочитане.

Бизопролол не бива да се използва по време на бременността, освен ако не е ясно необходимо. Ако лечението с бизопролол се счита за необходимо, маточно-плацентния кръвоток и растежа на плода трябва бъдат проследявани. В случай на увреждащи ефекти върху бременността или плода, трябва да се обмисли алтернативно лечение. Новородените трябва да се наблюдават стриктно. Симптомите на хипогликемия и брадикардия по принцип, се очакват през първите три дни.

Не е известно дали този лекарствен продукт се екскретира с кърмата. Затова, кърменето не е препоръчително по време на приложение на бизопролол.

При проучване с пациенти с исхемична болест на сърцето, бизопролол не влошава способността за шофиране. Въпреки това, поради индивидуалните вариации на реакциите към лекарствения продукт, способността за шофиране на превозно средство и работа с машини може да се влоши. Това трябва да се има предвид, особено при започване на терапията и при промяна на лечението, както и при употреба на алкохол.

Докладваните нежелани лекарствени реакции, могат по принцип да се отдадат на фармакологичните свойства на β-блокиращите лекарства.

Честотата се определя като се използва следните критерии: чести (≥1/100 до <1/10); нечести (≥1 /1 000 до <1/100); редки (≥1/10 000 до <1/1 000); много редки (<1/10 000); с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).

Чести (≥1/100 до <1/10)

Съдови нарушения:

Усещане за студ или изтръпване на крайниците, болест на Рейно, влошаване на съществуващо интермитентно клаудикацио.

Нарушения на нервната система:

Умора, изтощение, замаяност, главоболие (особено в началото на терапията, като обикновено симптомите се смекчават и често изчезват в продължение на 1-2 седмици) и световъртеж.

Стомашно-чревни нарушения: гадене, повръщане, диария, коремна болка и констипация .

Нечести (>1/1 000 до <1/100)

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение: мускулна слабост и крампи, артропатия.

Сърдечни нарушения:

Брадикардия, нарушения на AV проводимостта (забавена AV-проводимост или влошаване на съществуващ AV-block), влошаване на сърдечна недостатъчност, ортостатична хипотония.

Нарушения на нервната система: смущения в съня, депресия

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:

Бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за обструктивно заболяване на дихателните пътища, алергични ринити

Редки (≥1/10 000 до <1/1 000)

Нарушения на нервната система: кошмари, халюцинации.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: реакции на свръхчувствителност (сърбеж, зачервяване, обрив).

Хепатобилиарни нарушения: увеличаване на чернодробните ензими (ALAT, ASAT), хепатит.

Нарушения на метаболизма и храненето: увеличени нива на триглицериди, хипогликемия.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: нарушения на потентността.

Нарушения на ухото и лабиринта: нарушения на слуха.

Нарушения на очите: намалено сълзотечение (да се има предвид при пациенти носещи лещи).

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение: поява на антинуклеарни антитела и рядко срещащи се клинични симптоми, като lupus синдром, които изчезват при прекратяване на лечението.

Много редки (<1/10,000)

Нарушения на очите: конюнктивити.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:

β-блокиращите лекарства могат да провокират или влошат псориазис или да индуцират псориазис подобен обрив, алопеция.

Съобщаване на подозирани нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване:

Изпълнителна агенция по лекарствата

ул. „Дамян Груев” № 8

1303 София

Тел.: +359 2 8903417

уебсайт: www.bda.bg

Най-честите очаквани симптоми при предозиране с бизопролол са: брадикардия, хипотония, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност, смущения в проводимостта и хипогликемия.

В случай на предозиране, терапията с бизопролол трябва да се прекрати и да се проведе спомагателно и симптоматично лечение. Трябва да се предотврати резорбция на бизопролол в гастро-интестиналния тракт; чрез прилагане на стомашна промивка, или приемане на адсорбенти (активен въглен) и лаксативен продукт (натриев сулфат). Дишането трябва да бъде мониторирано и ако е необходимо трябва да се започне изкуствено дишане.Бронхоспазмът трябва да бъде купиран, с бронходилатираща терапия, прилагане на изопреналин или β2-симпатикомиметични лекарствени продукти. Кардио-васкуларните усложнения трябва да бъдат лекувани симптоматично. При AV-блок (втора или трета степен) е необходимо внимателно мониториране и лечение с изопреналинова инфузия или въвеждане на трансвенозен сърдечен пейсмейкър. Брадикардията трябва да бъде лекувана с прилагане на атропин (или M-methyl-atropine) венозно. Хипотония или шок трябва да бъдат лекувани с прилагане на плазмозаместители и вазопресори.

Хипогликемията трябва да бъде лекувана с интравенозно приложение на глюкоза.