Loperamid AL 2 mg Schmelztabletten
Verschreibungsinformationen
Versicherungsliste
Informationen zur Abgabe
Verschreibungseinschränkungen
a) ausgenommen Elektrolytpräparate zur Rehydratation bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern bis zum vollendeten 12. Lebensjahr
b) ausgenommen Escherichia coli Stamm Nissle 1917 (mind. 100.000.000 vermehrungsfähige Zellen/Dosiseinheit) bei Säuglingen und Kleinkindern zusätzlich zu Rehydratationsmaßnahmen c) ausgenommen Saccharomyzes boulardii bei Säuglingen ab dem 7. Lebensmonat, Kleinkindern und Kindern bis zum vollendeten 12. Lebensjahr zusätzlich zu Rehydratationsmaßnahmen d) ausgenommen Racecadotril bei Säuglingen ab dem 4. Lebensmonat und Kleinkindern zusätzlich zu Rehydratationsmaßnahmen e) ausgenommen Motilitätshemmer
aa) nach kolorektalen Resektionen in der po…
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
Letzte Aktualisierung der Fachinformation
Mediately App verwenden
Schnellerer Zugriff auf Medikamenteninformationen.
Über 36k bewertungen
Fachinfo - Loperamid 2 mg
Zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhöen für Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.
Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamidhydrochlorid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.
Dosierung
Erwachsene
Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen 2 Schmelztabletten (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid), danach nach jedem ungeformten Stuhl 1 Schmelztablette (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 6 Schmelztabletten (entsprechend 12 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.
Kinder und Jugendliche
Jugendliche ab 12 Jahren
Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen und nach jedem ungeformten Stuhl 1 Schmelztablette (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 4 Schmelztabletten (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.
Kinder unter 12 Jahren
Loperamid AL ist für Kinder unter 12 Jahren wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Hierfür stehen nach ärztlicher Verordnung andere Darreichungsformen zur Verfügung.
Besondere Patientengruppen
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Faeces ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Leberfunktion
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Loperamid AL wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4.).
Art der Anwendung
Loperamid AL wird auf die Zunge gelegt. Die Schmelztablette zergeht sofort auf der Zunge und wird mit dem Speichel hinuntergeschluckt. Weitere Flüssigkeitsaufnahme ist nicht erforderlich.
Die Dauer der Anwendung von Loperamid AL beträgt höchstens 2 Tage. Wenn der Durchfall nach 2 Tagen Behandlung mit Loperamid AL weiterhin besteht, werden die Patienten angehalten, einen Arzt aufzusuchen.
Gegebenenfalls ist eine weiterführende Diagnostik in Erwägung zu ziehen.
Hinweise
Für dieses apothekenpflichtige Arzneimittel wird den Patienten in der Gebrauchsinformation mitgeteilt, die empfohlene Dosierung und die Anwendungsdauer von 2 Tagen nicht zu überschreiten, da schwere Verstopfungen auftreten können.
Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamidhydrochlorid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.
-
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Spearmint-Aroma oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
-
Kinder unter 12 Jahren (Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid behandelt werden. Kinder zwischen 2 und 12 Jahren dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamid behandelt werden.),
-
Zustände, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit wegen möglicher Risiken von Folgeerscheinungen zu vermeiden ist. Diese schließen Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon ein. Loperamidhydrochlorid muss sofort abgesetzt werden, wenn Obstipation, ein aufgetriebener Leib oder Ileus auftreten.
-
Durchfälle, die mit Fieber und/oder blutigem Stuhl einhergehen,
-
Durchfälle, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse [Antibiotika-assoziierte] Colitis),
-
bakterielle Darmentzündung, die durch in die Darmwand eindringende Erreger (z.B. Salmonellen, Shigellen und Campylobacter) hervorgerufen wird,
-
chronische Durchfallerkrankungen (chronische Diarrhöen dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamidhydrochlorid behandelt werden),
-
akuter Schub einer Colitis ulcerosa.
Loperamid darf nur nach ärztlicher Verordnung angewendet werden, wenn eine Lebererkrankung besteht oder durchgemacht wurde, weil eine schwere Lebererkrankung den Abbau von Loperamid verzögern kann.
Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamidhydrochlorid ist nur symptomatisch. Immer, wenn eine zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, wenn möglich, eine spezifische Behandlung der Ursache vorgenommen werden.
Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.
Den Patienten sollte geraten werden, Loperamidhydrochlorid abzusetzen und ihren Arzt zu informieren, wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine Besserung auftritt.
Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamidhydrochlorid erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte zu Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Colitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamidhydrochlorid wegen des verminderten
First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
Bei Personen mit Opioidabhängigkeit sind Missbrauch und Fehlanwendung von Loperamid als Opioidersatz beschrieben worden (siehe Abschnitt 4.9).
In Verbindung mit Überdosierung wurde über kardiale Ereignisse, einschließlich QT-Intervall- und QRS-Komplex-Verlängerung und Torsades de pointes, berichtet. Einige Fälle verliefen tödlich (siehe Abschnitt 4.9). Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren. Patienten dürfen die empfohlene Dosis und/oder die empfohlene Behandlungsdauer nicht überschreiten.
Enthält Aspartam als Quelle für Phenylalanin und kann schädlich sein für Patienten mit Phenylketonurie.
Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg als Einzeldosis) und Chinidin oder Ritonavir, die beide P-Glykoprotein-Inhibitoren sind, resultierte in einem 2- bis 3-fachen Anstieg der Plasmakonzentration von Loperamid. Die klinische Bedeutung dieser pharmakokinetischen Interaktion von Loperamid mit P-Glykoprotein-Inhibitoren bei den empfohlenen Dosierungen ist nicht bekannt.
Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg als Einzeldosis) und Itraconazol, einem Inhibitor von CYP3A4 und P-Glykoprotein, resultierte in einem 3- bis 4-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentrationen. In der gleichen Studie erhöhte der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil die Loperamidkonzentrationen um annähernd das 2-Fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil resultierte in einem 4-fachen Anstieg der Spitzenplasmakonzentrationen von Loperamid und einem 13-fachen Anstieg der Gesamtverfügbarkeit im Plasma. Wie durch psychomotorische Tests (z.B. subjektive Schläfrigkeit und Digit Symbol Substitution Test) ermittelt wurde, hatten die erhöhten Plasmakonzentrationen keine Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS).
Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg als Einzeldosis) und Ketoconazol, einem Inhibitor von CYP3A4 und P-Glykoprotein, resultierte in einem 5-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentrationen. Wie durch Pupillometrie ermittelt, war dieser Anstieg nicht mit erhöhten pharmakodynamischen Effekten assoziiert.
Die gleichzeitige Behandlung mit oralem Desmopressin resultierte in einem 3-fachen Anstieg der Desmopressin-Plasmakonzentrationen, vermutlich aufgrund
der langsameren gastrointestinalen Motilität.
Bei Arzneimitteln mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften ist zu erwarten, dass sie die Wirkung von Loperamid potenzieren, und bei Arzneimitteln, die die gastrointestinale Passage beschleunigen, dass sie die Wirkung vermindern.
Schwangerschaft
Es sind nur begrenzte Daten zur Anwendung von Loperamid bei schwangeren Frauen vorhanden. Bei einer von zwei epidemiologischen Studien deutete die Anwendung von Loperamid während der Frühschwangerschaft auf ein mögliches schwach erhöhtes Risiko für Hypospadien hin. Ein erhöhtes Risiko für schwere Missbildungen konnte jedoch nicht festgestellt werden.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine direkten oder indirekten Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Wenn möglich, sollte Loperamid daher in den ersten drei Monaten einer Schwangerschaft vermieden werden, es kann jedoch im zweiten und dritten Schwangerschaftsdrittel angewendet werden.
Stillzeit
Loperamidhydrochlorid geht nur in sehr geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher kann Loperamid in der Stillzeit angewendet werden, wenn diätetische Maßnahmen nicht ausreichen und eine medikamentöse Therapie angezeigt ist.
Fertilität
Nur hohe Dosen von Loperamidhydrochlorid hatten in nicht-klinischen Studien Auswirkungen auf die weibliche Fertilität (siehe Abschnitt 5.3).
Bei Durchfällen und/oder als Nebenwirkung von Loperamidhydrochlorid kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden in diesem Abschnitt folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1.000, <1/100), selten (≥1/10.000, <1/1.000), sehr selten (<1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Jugendliche ≥12 Jahre und Erwachsene
Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde an 3.076 Jugendlichen im
Alter von ≥12 Jahren und Erwachsenen, die an 31 kontrollierten und nicht
kontrollierten klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid zur Behandlung von Diarrhö teilnahmen, evaluiert. In 26 dieser Studien wurde akute Diarrhö (n = 2.755) und in 5 Studien chronische Diarrhö (n = 321) behandelt.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (d.h. Inzidenz ≥1%) in den klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid bei akutem Durchfall waren Obstipation (2,7%), Flatulenz (1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%). In den klinischen Studien zu chronischer Diarrhö waren die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (d.h. Inzidenz ≥1%) Flatulenz (2,8%), Obstipation (2,2%), Übelkeit (1,2%) und Schwindel (1,2%).
In der folgenden Tabelle sind die Nebenwirkungen aus diesen klinischen Studien und auch die Erfahrungen nach Markteinführung aufgeführt.
| Nebenwirkungen nach Systemorganklassen geordnet | Akute Diarrhö(n = 2.755) | Chronische Diarrhö(n = 321) | Akute und chronische Diarrhö und Erfahrungennach Markteinführung |
| Erkrankungen des Immunsystems | |||
| Überempfindlichkeitsreaktionena, anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischem Schock)a, anaphylaktoide Reaktionena | Selten | ||
| Erkrankungen des Nervensystems | |||
| Kopfschmerzen | Häufig | Gelegentlich | Häufig |
| Schwindel | Gelegentlich | Häufig | Häufig |
| Schläfrigkeita | Gelegentlich | ||
| Bewusstlosigkeita, Stupora, Bewusstseinstrübunga, erhöhter Muskeltonusa, Koordinationsstörungena | Selten | ||
| Augenerkrankungen | |||
| Miosisa | Selten | ||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | |||
| Obstipation, Übelkeit, Flatulenz | Häufig | Häufig | Häufig |
| Abdominelle Schmerzen und Beschwerden, Mundtrockenheit | Gelegentlich | Gelegentlich | Gelegentlich |
| Schmerzen im oberen Abdominaltrakt, Erbrechen | Gelegentlich | Gelegentlich | |
| Dyspepsie | Gelegentlich | Gelegentlich | |
| Ileusa (einschließlich paralytischem Ileus), Megacolona (einschließlich toxisches Megacolonb), Glossodyniea | Selten | ||
| Aufgeblähter Bauch | Selten | Selten | |
| Akute Pankreatitis | Nicht bekannt | ||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | |||
| Hautausschlag | Gelegentlich | Gelegentlich | |
| Bullöse Reaktionena (einschließlich Stevens-Johnson Syndrom, toxisch | Selten |
| epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), Angioödema, Urticariaa, Pruritusa | |||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | |||
| Harnretentiona | Selten | ||
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden amVerabreichungsort | |||
| Fatiguea | Selten |
a: Einschluss dieser Nebenwirkung basierend auf Erfahrungen nach Markteinführung von Loperamidhydrochlorid. Da die Auswertung der Nebenwirkungen nicht zwischen Anwendung bei akutem und chronischem Durchfall oder zwischen Erwachsenen und Kindern unterscheidet, wurden die Häufigkeiten aus allen klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid kombiniert, einschließlich derer bei Kindern ≤12 Jahren (n = 3.683).
b: Siehe Abschnitt 4.4.
Bei Nebenwirkungen aus klinischen Studien ohne Häufigkeitsangaben wurde die Nebenwirkung entweder nicht beobachtet oder nicht als Nebenwirkung für diese Indikation angesehen.
Pädiatrische Population
Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde an 607 Patienten im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren in 13 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien zur Behandlung der akuten Diarrhö mit Loperamidhydrochlorid untersucht. Generell gesehen, war das Nebenwirkungsprofil dieser Patientenpopulation jenem von Jugendlichen über 12 Jahren und Erwachsenen in klinischen Studien ähnlich.
Hinweise
Einige unerwünschte Ereignisse, die während der klinischen Studien und nach Markteinführung von Loperamidhydrochlorid berichtet wurden, sind häufig Symptome der zugrundeliegenden diarrhöischen Symptomatik (Bauchschmerzen/-beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schwindel, Obstipation und Blähungen). Diese Symptome sind häufig schwer von den Nebenwirkungen des Arzneimittels zu unterscheiden.
Direkt nach der Einnahme von Loperamidhydrochlorid-Schmelztabletten berichteten einige Patienten über ein vorübergehendes, brennendes oder prickelndes Gefühl auf der Zunge.
Bei entsprechend sensibilisierten Patienten können durch Spearmint-Aroma (HF99 NAT Spearmint FL SD#) Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Atemnot) ausgelöst werden.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn
Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Symptome
Im Falle einer Überdosierung von Loperamidhydrochlorid (einschließlich einer relativen Überdosierung aufgrund einer hepatischen Dysfunktion) können ZNS-Depression (Stupor, anormale Koordination, Somnolenz, Miosis, erhöhter Muskeltonus und Atemdepression), Verstopfung, Ileus und Harnretention auftreten. Kinder können für ZNS-Wirkungen empfänglicher sein als Erwachsene.
Bei Personen mit Überdosierungen von Loperamidhydrochlorid (Dosierungen von 40 mg bis zu 792 mg pro Tag wurden berichtet) wurden kardiale Ereignisse, wie Verlängerung des QT-Intervalls und des QRS-Komplexes, Torsades de pointes, sonstige schwere ventrikuläre Arrhythmien, Herzstillstand und Synkopen, beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Auch über Todesfälle wurde berichtet. Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren.
Behandlung
Im Fall einer Überdosierung sollte eine EKG-Überwachung hinsichtlich einer Verlängerung des QT-Intervalls und des QRS-Komplexes erfolgen.
Bei ZNS-Symptomen nach Überdosierung kann versuchsweise der Opioidantagonist Naloxon als Antidot eingesetzt werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1 ─ 3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder-) Auftreten einer ZNS-Depression zu erkennen.
Pharmakologische Eigenschaften - Loperamid 2 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoika und intestinale Antiphlogistika/Antiinfektiva, Motilitätshemmer
ATC-Code: A07DA03
Loperamid bindet an Opiatrezeptoren in der Darmwand, verhindert dadurch die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen und reduziert so die propulsive Peristaltik und verlängert die intestinale Transitzeit. Loperamid
erhöht den Analsphinktertonus und reduziert dadurch Inkontinenz und Stuhldrang.
Resorption
Loperamid wird hauptsächlich von der Darmwand aufgenommen, aber auf Grund seines ausgeprägten First-Pass-Metabolismus liegt die systemische Bioverfügbarkeit nur bei etwa 0,3%.
Verteilung
Verteilungsstudien an Ratten haben eine hohe Affinität zur Darmwand mit bevorzugter Rezeptorbindung in der Längsmuskelschicht gezeigt. Die Plasmaproteinbindung von Loperamid beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin. Nicht-klinischen Daten zufolge ist Loperamid ein P-Glycoprotein-Substrat.
Biotransformation
Beim Menschen wird Loperamid aus dem Darm gut resorbiert, unterliegt aber einer fast vollständigen Extraktion und Metabolisierung durch die Leber, wo es konjugiert und über die Galle ausgeschieden wird. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Wirkstoffes extrem niedrig.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von Loperamid im Menschen liegt zwischen 9 und 14 Stunden, im Mittel ungefähr bei 11 Stunden. Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden.
Kinder und Jugendliche
Es wurden keine pharmakokinetischen Studien an Kindern und Jugendlichen durchgeführt. Man geht jedoch davon aus, dass die Pharmakokinetik und die Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bei dieser Patientengruppe ähnlich sind wie bei erwachsenen Patienten.
Pharmazeutische Angaben - Loperamid 2 mg
Mannitol (Ph.Eur.) (E 421), Aspartam (E 951), Crospovidon (Typ B), Citronensäure (E 330), Hochdisperses Siliciumdioxid (E 551), Spearmint-Aroma (Aromastoffe, modifizierte Speisestärke), Talkum, Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich] (E 470b).
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Aluminium/Aluminium-Blisterpackungen.
Originalpackung mit 6, 10 und 12 Schmelztabletten oder 6x1 Schmelztabletten in perforierten Einzeldosis-Blister, 10x1 Schmelztabletten in perforierten Einzeldosis-Blister, und 12x1 Schmelztabletten in perforierten Einzeldosis-Blister.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.