Neosynephrin-POS® 10%, Augentropfen
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Wechselwirkungen mit
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
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Fachinfo - Neosynephrin-POS® 10%
Kurzfristige Pupillenerweiterung zur Untersuchung des Augenhintergrundes, besonders der Fundusperipherie, und nach Operatio- nen.
Vorbeugung und Sprengung hinterer Synechien bei Uveitis. Bleichprobe für Differentialdiagnose von Konjunktivitis und Iridozyklitis.
Dosierung
1-2 mal täglich 1 Tropfen Neosynephrin-POS 10 % je Auge bei zurückgelegtem Kopf in den Bindehautsack des Auges eintropfen. Eine unkontrollierte Daueranwendung ist zu vermeiden.
Eine Anwendung über mehr als 5 Tage darf nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.
Bei älteren Patienten und Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren ist eine vorsichtige Anwendung geboten. Es ist zu prüfen, ob nicht eine geringere Konzentration ausreichend ist.
Bei Bindehauthyperämie und Epithelschädigung der Hornhaut ist eine verstärkte Resorption möglich.
Bei Hypertonikern sind sympathomimetisch wirkende Augentropfen nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abschätzung anzuwen- den.
Bei chronischen Reizzuständen des Auges sollte stets ein Augenarzt konsultiert werden; eine unkontrollierte Daueranwendung sollte vermieden werden.
Kinder und Jugendliche
Neosynephrin-POS 10 % darf bei Kindern im Alter von unter 12 Jahren nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Es gibt keine Daten für Kinder im Alter von 12 bis 18 Jahren. Die Anwendung von Neosynephrin-POS 10 % wird bei diesen Patien-
ten nicht empfohlen.
Art der Anwendung
Zur Anwendung am Auge.
Augentropfen sollen grundsätzlich so angewendet werden, dass ein Kontakt des Tropfers mit Auge oder Gesichtshaut vermieden wird.
Absolute Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile. Rhinitis sicca.
Glaukomformen, bei denen eine Erweiterung der Pupillen nachteilig sein kann, besonders bei Engwinkelglaukom. Neosyne-
phrin-POS 10 % ist ohne ergänzende drucksenkende Arzneimittel beim Primärglaukom kontraindiziert.
Kinder im Alter von unter 12 Jahren (siehe Abschnitt 4.4).
Relative Kontraindikation
Hypertonie und Herzrhythmusstörungen.
schwere Herz- und Gefäßveränderungen, z. B. Myokardinsuffizienz.
Bei Bindehauthyperämie und Epithelschädigung der Hornhaut ist eine verstärkte Resorption möglich und damit verstärkt mit Ne- benwirkungen zu rechnen. Dies gilt auch für ältere Patienten und Kinder im Alter von 12 bis 18 Jahren.
Hinweis:
Da das Risiko eines systemischen Effektes besteht, sollte Neosynephrin-POS 10 % bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen und
anderen Herzkrankheiten, Hypertonie, Aneurysmen, fortgeschrittener Arteriosklerose sowie Hyperthyreose nur sehr vorsichtig an- gewendet werden.
Dies gilt auch für ältere Patienten und Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren. Bei diesen Patienten ist zu prüfen, ob nicht eine gerin- gere Konzentration ausreichend ist.
Grundsätzlich dürfen bei der vorliegenden Augenerkrankung keine Kontaktlinsen getragen werden. Wenn in Ausnahmefällen das Tragen von harten Kontaktlinsen gestattet ist, werden diese vor dem Eintropfen herausgenommen und frühestens 15 Minuten nach dem Eintropfen wieder eingesetzt. Weiche Kontaktlinsen dürfen bei mit Benzalkoniumchlorid konservierten Augentropfen wie Neosynephrin-POS 10 % nicht getragen werden, weil Benzalkoniumchlorid zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen kann.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel darf bei Kindern im Alter von unter 12 Jahren nicht angewendet werden, da schwerwiegende systemische Neben- wirkungen bei ophthalmologischen Produkten, die Phenylephrin enthalten, berichtet wurden.
Das Arzneimittel wird bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren nicht empfohlen, da angemessene klinische Erfahrung fehlt.
Die kardiovaskulären Wirkungen von gleichzeitig verabreichten MAO-Hemmern, trizyklischen Antidepressiva, Anästhetika, sowie von Insulin, Atropin und Propranolol können verstärkt werden.
Bei antihypertensiver Therapie mit Guanethidin und Reserpin kann es zu einem deutlichen Blutdruckanstieg kommen.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten für die Verwendung von Neosynephrin-POS 10 % bei Schwangeren vor. Ebenso liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Auswirkung von Phenylephrinhydrochlorid auf die Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt sowie die postnatale Entwicklung vor (siehe. 5.3). Da bei einer Anwendung von Phenyl- ephrinhydrochlorid während der Schwangerschaft ein Risiko für den Feten nicht ausgeschlossen werden kann, ist die Anwendung von Neosynephrin-POS 10 % während der Schwangerschaft kontraindiziert.
Stillzeit
Da nicht bekannt ist, ob Phenylephrinhydrochlorid in die Muttermilch ausgeschieden wird, ist eine Anwendung von Neosynephrin- POS 10 % während der Lactation kontraindiziert.
Neosynephrin-POS 10 % hat einen großen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Neosynephrin-POS 10 % wirkt akkommodationshemmend und mydriatisch. Die Sehfähigkeit ist über mehrere Stunden beeinträch- tigt. Der Patient darf für diesen Zeitraum kein Kraftfahrzeug führen, nicht ohne sicheren Halt arbeiten oder Maschinen bedienen.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr Häufig (≥ 1/10) Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1000 bis <1/100) Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000) Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) Reaktive Hyperämie; brennende Schmerzen.
Gelegentlich kann eine mehrere Stunden anhaltende Beeinträchtigung der Sehfähigkeit durch Zykloplegie auftreten (in einzelnen Fällen resultiert eine Veränderung der Akkommodationsbreite von bis zu 3 Dioptrien).
Ebenfalls gelegentlich kommt es zu einem meist geringen Anstieg des Blutdrucks. In Einzelfällen sind jedoch starke Blutdruckstei- gerungen beschrieben worden, die von Herzklopfen, Tachykardie und starken Kopfschmerzen begleitet wurden. Zentralnervöse Symptome wie Erbrechen, Tremor, Müdigkeit, Schlaflosigkeit und Schwäche können auftreten. Diese systemischen Effekte traten hauptsächlich bei Patienten mit Bindehauthyperämie, Bindehautblutungen und Epithelschäden am Auge auf.
Bei chronischem Gebrauch kann es zu einer reaktiven kongestiven Rötung und ödematösen Verdickung des Auges kommen. Bei Daueranwendung durch ältere Patienten kann eine Pupillenverengung auftreten (Reboundeffekt).
Sehr selten wurde nach langfristiger Anwendung über eine epitheliale Keratinisierung (Xerose) der Bindehaut mit Verschluß der Tränenpünktchen und Epiphora (Tränenträufeln) berichtet.
Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen.
Es liegen Untersuchungen zu einer hohen lokalen Dosierung von Phenylephrinhydrochlorid vor (2,5%ige Lösung), die belegen, dass beim Menschen als Folge der vasokonstriktorischen Wirkung der konjunktivalen Sauerstoffpartialdruck vorübergehend messbar
erniedrigt sein kann, wobei jedoch die Maculadurchblutung bei bestimmungsgemäßem Gebrauch von 10%iger Phenylephrinhydro- chlorid-Lösung nicht signifikant verändert wird.
Hinweis:
Neosynephrin-POS 10 % kann den Kammerwinkel weiter verengen und so einen Glaukomanfall auslösen. Bei vorbestehendem Glaukom sind daher zusätzlich Augendrucksenkende Medikamente zu verwenden (z. B. Pilocarpin).
Kinder und Jugendliche
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Lungenödem – nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierli- che Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, je- den Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Ge- org-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Webseite: www.bfarm.de anzuzeigen
Als Symptome einer Überdosierung sind zu erwarten: Hypertonie mit Herzklopfen, Kopfschmerzen, Erbrechen, Angst, Tremor; an- fangs Tachykardie, später durch Glomuscaroticum-Stimulation eventuell reflektorische Bradykardie. In Einzelfällen kann es auch bei topischer Applikation, z. B. von größeren Mengen einer 10 %igen Phenylephrinlösung, zu einem gefährlichen Blutdruckanstieg kommen.
Die toxische Dosis per os beträgt für Kinder 3 mg und für Erwachsene 300 mg Phenylephrinhydrochlorid pro Kilogramm Körperge- wicht.
Notfallmaßnahmen bei Überdosierung
Bei Ingestion Kohlegabe und eventuell Magenspülung, bei lokaler Überdosierung am Auge sofortiges Abspülen mit Wasser.
Bei Reflexbradykardie Gabe von Atropin (bei Kindern 0,01 bis 0,02 mg/kg Körpergewicht), bei gefährlicher Hypertension Phentola- min als peripherer alpha-Rezeptorenblocker.
Pharmakologische Eigenschaften - Neosynephrin-POS® 10%
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Mydriatika
ATC-Code: S01FB01
Phenylephrinhydrochlorid wird lokal am Auge im Konzentrationsbereich von 0,06 - 10 % eingesetzt, als Vasokonstriktor bei Binde- hautreizungen im Konzentrationsbereich von 0,1 - 0,25 %.
Phenylephrinhydrochlorid gehört zu der Gruppe der α-Sympathikomimetika (α1-Rezeptoragonist) mit ausgeprägt dekongestiven Ei-
genschaften. Die Selektivität für α1-Rezeptoren kann anhand verschiedener tierexperimenteller Modelle belegt werden. So antago- nisiert z. B. Bunazosin als ausgeprägter α1-Rezeptorblocker die Vasokonstriktion durch Phenylephrinhydrochlorid an Arterien des Kaninchenauges. Die Anwesenheit von α1-Rezeptoren an den inneren Augenmuskeln ist die Grundlage der mydriatischen und teil- weise auch augeninnendrucksenkenden Wirkung von Phenylephrinhydrochlorid bei hoher Dosierung (2,5 - 10 %).
Die allein vasokonstriktorische Wirkung wird dagegen im niedrigen Dosisbereich als Dekongestivum bei hyperämischen Reizzu- ständen des Auges und der Nasenschleimhaut genutzt.
Bei Anwendung 10%iger Phenylephrinhydrochlorid-Lösung kann ein zur mydriatischen Wirkung zeitlich parallel auftretender zy- kloplegischer Effekt beobachtet werden. Der mydriatische Effekt hält ca. 5 Stunden an.
Untersuchungen zur Dosis-Wirkungs-Beziehung des akkommodations-hemmenden bzw. mydriatischen Effektes von Phenyl-
ephrinhydrochlorid zeigen einen dosisabhängigen Wirkungsanstieg im Bereich von 0,1 - 10 %.
Topische Pharmakokinetik am Auge
Es wurden verschiedene experimentelle In-vivo- und In-vitro-Untersuchungen am Kaninchenauge durchgeführt. Danach stellt das Hornhautepithel nicht nur die wichtigste Barriere für die Penetration und den Efflux von Phenylephrinhydrochlorid dar, sondern ist ebenfalls für die Metabolisierung der Substanz entscheidend.
Die Entfernung des Epithels führt zu einem 10‑fachen Anstieg der Penetrationsrate von Phenylephrin und seiner Metaboliten. Die- se Beobachtung stimmt mit der Tatsache überein, dass Phenylephrin nur eine geringe Lipidlöslichkeit aufweist und bei physiologi- schen pH-Werten eine schwache Base darstellt.
Nach Applikation einer 0,1%igen Phenylephrinlösung erscheinen nach 3-maliger Applikation 56 % der Wirksubstanz im Kammer- wasser. Die Kammerwasserkonzentrationen steigen um ein Vielfaches (10 bis 13‑fach) im Tierexperiment an, sofern das Epithel entfernt worden ist. Die Wirkstoffkonzentrationen in der Hornhaut liegen um das 3,5 fache höher. Bei intaktem Epithel ist die Kammerwasserkonzentration mit 25 µM bestimmt worden, bei defektem Epithel lag der Wert bei 340 µM.
Phenylephrin wird bereits im Hornhautepithel teilweise metabolisiert.
Werden Wirkstoffkonzentrationen unter 0,1 % in das Auge instilliert, reduziert der Metabolismus deutlich die intraokulare Phenyl- ephrinkonzentration.
Pharmakokinetische Berechnungen anhand von Messungen der mydriatischen Wirkung am Menschen ergeben, dass Phenyl- ephrinhydrochlorid die vordere Augenkammer rasch wieder verlässt. Die Autoren ermittelten eine Eliminationsrate von 1.3 ± 0.2 pro Stunde bei Gabe von 1-5%iger Phenylephrinhydrochloridlösung.
Phenylephrin ist ein Substrat für die Monoaminoxidase, ein im Hornhautepithel befindliches Enzym. Es ist jedoch noch nicht abge- klärt, ob die MAO für die Biotransformation von Phenylephrin verantwortlich ist.
Systemische Pharmakokinetik
Beim Erwachsenen wird ein messbarer Blutdruckanstieg bei intravenöser Injektion von 0,75 mg Phenylephrinhydrochlorid mit ei- nem Maximum nach einer Minute beobachtet. Systolischer und diastolischer Blutdruck gehen nach etwa 5 Minuten auf das Aus- gangsniveau zurück.
Bei lokaler Applikation von 2 Tropfen à 0,66 mg Phenylephrinhydrochlorid am Auge liegen die Plasmaspiegel und kardiovaskulären Effekte zeitlich verzögert in gleicher Größenordnung. Es findet also eine signifikante Resorption bei lokaler Applikation mit hoher Dosierung statt.