Neosynephrin-POS® 10%, Augentropfen
Laktose: Nein
Kurzfristige Pupillenerweiterung zur Untersu- chung des Augenhintergrundes, besonders der Fundusperipherie, und nach Operatio- nen.
Vorbeugung und Sprengung hinterer Syne- chien bei Uveitis.
Bleichprobe für Differentialdiagnose von Konjunktivitis und Iridozyklitis.
Dosierung
1 – 2 mal täglich 1 Tropfen Neosynephrin- POS® 10 % je Auge bei zurückgelegtem Kopf
Absolute Kontraindikation
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
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Rhinitis sicca
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Glaukomformen, bei denen eine Erweite- rung der Pupillen nachteilig sein kann, besonders bei Engwinkelglaukom. Neo- synephrin-POS 10 % ist ohne ergänzen- de drucksenkende Arzneimittel beim Pri- märglaukom kontraindiziert.
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Kinder im Alter von unter 12 Jahren (sie- he Abschnitt 4.4).
Relative Kontraindikation
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Hypertonie und Herzrhythmusstörungen,
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schwere Herz- und Gefäßveränderungen,
z. B. Myokardinsuffizienz
Bei Bindehauthyperämie und Epithelschädi- gung der Hornhaut ist eine verstärkte Re- sorption möglich und damit verstärkt mit Nebenwirkungen zu rechnen. Dies gilt auch für ältere Patienten und Kinder im Alter von 12 bis 18 Jahren.
Hinweis:
Da das Risiko eines systemischen Effektes besteht, sollte Neosynephrin-POS® 10 % bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen und anderen Herzkrankheiten, Hypertonie, Aneurysmen, fortgeschrittener Arteriosklero- se sowie Hyperthyreose nur sehr vorsichtig angewendet werden.
Dies gilt auch für ältere Patienten und Kin- dern im Alter von 12 bis 18 Jahren. Bei die-
Bei antihypertensiver Therapie mit Guanethi- din und Reserpin kann es zu einem deut- lichen Blutdruckanstieg kommen.
Grundsätzlich dürfen bei der vorliegenden Augenerkrankung keine Kontaktlinsen ge- tragen werden. Wenn in Ausnahmefällen das Tragen von harten Kontaktlinsen ge- stattet ist, werden diese vor dem Eintropfen herausgenommen und frühestens 15 Minu- ten nach dem Eintropfen wieder eingesetzt. Weiche Kontaktlinsen dürfen bei mit Benz- alkoniumchlorid konservierten Augentropfen wie Neosynephrin-POS® 10 % nicht getra- gen werden, weil Benzalkoniumchlorid zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen kann.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel darf bei Kindern im Alter von unter 12 Jahren nicht angewendet werden, da schwerwiegende systemische Nebenwirkungen bei ophthalmologischen Produkten, die Phenylephrin enthalten, be- richtet wurden.
Das Arzneimittel wird bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren nicht empfohlen, da angemessene klinische Erfahrung fehlt.
Die kardiovaskulären Wirkungen von gleich- zeitig verabreichten MAO-Hemmern, trizykli- schen Antidepressiva, Anästhetika, sowie von Insulin, Atropin und Propranolol können verstärkt werden.
dationshemmend und mydriatisch. Die Seh-
fähigkeit ist über mehrere Stunden beein- trächtigt. Der Patient darf für diesen Zeitraum kein Kraftfahrzeug führen, nicht ohne siche- ren Halt arbeiten oder Maschinen bedienen.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten für die Verwendung von Neosynephrin-POS® 10 % bei Schwangeren vor. Ebenso liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in bezug auf die Auswirkung von Phenyl- ephrinhydrochlorid auf die Schwanger- schaft, embryonale/fetale Entwicklung, Ge- burt sowie die postnatale Entwicklung vor (siehe. 5.3). Da bei einer Anwendung von Phenylephrinhydrochlorid während der Schwangerschaft ein Risiko für den Feten nicht ausgeschlossen werden kann, ist die Anwendung von Neosynephrin-POS® 10 % während der Schwangerschaft kontraindi- ziert.
Stillzeit
Da nicht bekannt ist, ob Phenylephrinhydro- chlorid in die Muttermilch ausgeschieden wird, ist eine Anwendung von Neosyn- ephrin-POS® 10 % während der Lactation kontraindiziert.
Neosynephrin-POS® 10 % hat einen großen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
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in den Bindehautsack des Auges eintropfen.
sen Patienten ist zu prüfen, ob nicht eine
Neosynephrin-POS
10 % wirkt akkommo-
Eine unkontrollierte Daueranwendung ist zu vermeiden.
Eine Anwendung über mehr als 5 Tage darf nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.
Bei älteren Patienten und Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren ist eine vorsichtige An- wendung geboten. Es ist zu prüfen, ob nicht eine geringere Konzentration ausrei- chend ist.
Bei Bindehauthyperämie und Epithelschädi- gung der Hornhaut ist eine verstärkte Re- sorption möglich.
Bei Hypertonikern sind sympathomimetisch wirkende Augentropfen nur unter sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abschätzung anzuwenden.
Bei chronischen Reizzuständen des Auges sollte stets ein Augenarzt konsultiert werden; eine unkontrollierte Daueranwendung sollte vermieden werden.
Kinder und Jugendliche
Neosynephrin-POS® 10 % darf bei Kindern im Alter von unter 12 Jahren nicht ange- wendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Es gibt keine Daten für Kinder im Alter von
12 bis 18 Jahren. Die Anwendung von Neosynephrin-POS® 10 % wird bei diesen Patienten nicht empfohlen.
November 2020Art der Anwendung
Zur Anwendung am Auge.
Augentropfen sollen grundsätzlich so ange- wendet werden, dass ein Kontakt des Trop- fers mit Auge oder Gesichtshaut vermieden wird.
011630-61287
geringere Konzentration ausreichend ist.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwir- kungen werden folgende Kategorien zugrun- de gelegt:
Sehr Häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10) Gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100) Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000) Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der
verfügbaren Daten nicht ab- schätzbar)
Reaktive Hyperämie; brennende Schmer- zen.
Gelegentlich kann eine mehrere Stunden anhaltende Beeinträchtigung der Sehfähig- keit durch Zykloplegie auftreten (in einzelnen Fällen resultiert eine Veränderung der Ak- kommodationsbreite von bis zu 3 Dioptrien).
Ebenfalls gelegentlich kommt es zu einem meist geringen Anstieg des Blutdrucks. In Einzelfällen sind jedoch starke Blutdruck- steigerungen beschrieben worden, die von Herzklopfen, Tachykardie und starken Kopf- schmerzen begleitet wurden. Zentralnervöse Symptome wie Erbrechen, Tremor, Müdig- keit, Schlaflosigkeit und Schwäche können auftreten. Diese systemischen Effekte traten hauptsächlich bei Patienten mit Bindehaut- hyperämie, Bindehautblutungen und Epi- thelschäden am Auge auf.
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FachinformationNeosynephrin-POS® 10 %
Bei chronischem Gebrauch kann es zu einer reaktiven kongestiven Rötung und ödema- tösen Verdickung des Auges kommen. Bei Daueranwendung durch ältere Patienten kann eine Pupillenverengung auftreten (Re- boundeffekt).
Sehr selten wurde nach langfristiger Anwen- dung über eine epitheliale Keratinisierung (Xerose) der Bindehaut mit Verschluß der Tränenpünktchen und Epiphora (Tränenträu- feln) berichtet.
Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen.
Es liegen Untersuchungen zu einer hohen lokalen Dosierung von Phenylephrinhydro- chlorid vor (2,5%ige Lösung), die belegen, dass beim Menschen als Folge der vasokon- striktorischen Wirkung der konjunktivalen Sauerstoffpartialdruck vorübergehend meß- bar erniedrigt sein kann, wobei jedoch die Maculadurchblutung bei bestimmungs- gemäßem Gebrauch von 10%iger Phenyl- ephrinhydrochlorid-Lösung nicht signifikant verändert wird.
Hinweis:
Neosynephrin-POS® 10 % kann den Kam- merwinkel weiter verengen und so einen Glaukomanfall auslösen. Bei vorbestehen- dem Glaukom sind daher zusätzlich Augen- drucksenkende Medikamente zu verwenden (z. B. Pilocarpin).
Kinder und Jugendliche
Erkrankungen der Atemwege, des Brust- raums und Mediastinums
Lungenödem – nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkun- gen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwir- kungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuier- liche Überwachung des Nutzen-Risiko-Ver- hältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, je- den Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medi- zinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt- Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Webseite: www.bfarm.de anzuzeigen
Als Symptome einer Überdosierung sind zu erwarten: Hypertonie mit Herzklopfen, Kopf- schmerzen, Erbrechen, Angst, Tremor; an- fangs Tachykardie, später durch Glomus- caroticum-Stimulation eventuell reflektori- sche Bradykardie. In Einzelfällen kann es auch bei topischer Applikation, z. B. von größeren Mengen einer 10%igen Phenyl- ephrinlösung, zu einem gefährlichen Blut- druckanstieg kommen.
Die toxische Dosis per os beträgt für Kinder 3 mg und für Erwachsene 300 mg Phenyl- ephrinhydrochlorid pro Kilogramm Körper- gewicht.
Notfallmaßnahmen bei Überdosierung
Bei Ingestion Kohlegabe und eventuell Ma- genspülung, bei lokaler Überdosierung am Auge sofortiges Abspülen mit Wasser.
Bei Reflexbradykardie Gabe von Atropin (bei Kindern 0,01 bis 0,02 mg/kg Körpergewicht),
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bei gefährlicher Hypertension Phentolamin als peripherer alpha-Rezeptorenblocker.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mydriatika
ATC-Code: S01FB01
Phenylephrinhydrochlorid wird lokal am Auge im Konzentrationsbereich von 0,06 – 10 % eingesetzt, als Vasokonstriktor bei Binde- hautreizungen im Konzentrationsbereich von 0,1 – 0,25 %.
Phenylephrinhydrochlorid gehört zu der Gruppe der α-Sympathikomimetika (α1-Re- zeptoragonist) mit ausgeprägt dekongesti- ven Eigenschaften. Die Selektivität für α1-Re- zeptoren kann anhand verschiedener tier- experimenteller Modelle belegt werden. So
antagonisiert z. B. Bunazosin als ausgepräg- ter α1-Rezeptorblocker die Vasokonstriktion durch Phenylephrinhydrochlorid an Arterien des Kaninchenauges. Die Anwesenheit von α1-Rezeptoren an den inneren Augenmus- keln ist die Grundlage der mydriatischen und teilweise auch augeninnendrucksen- kenden Wirkung von Phenylephrinhydro- chlorid bei hoher Dosierung (2,5 – 10 %).
Die allein vasokonstriktorische Wirkung wird dagegen im niedrigen Dosisbereich als De- kongestivum bei hyperämischen Reizzu- ständen des Auges und der Nasenschleim- haut genutzt.
Bei Anwendung 10%iger Phenylephrinhy- drochlorid-Lösung kann ein zur mydriati- schen Wirkung zeitlich parallel auftretender zykloplegischer Effekt beobachtet werden. Der mydriatische Effekt hält ca. 5 Stunden an.
Untersuchungen zur Dosis-Wirkungs-Bezie- hung des akkommodationshemmenden bzw. mydriatischen Effektes von Phenyl- ephrinhydrochlorid zeigen einen dosisab- hängigen Wirkungsanstieg im Bereich von 0,1 – 10 %.
Topische Pharmakokinetik am Auge
Es wurden verschiedene experimentelle In- vivo- und In-vitro-Untersuchungen am Ka- ninchenauge durchgeführt. Danach stellt das Hornhautepithel nicht nur die wichtigste Barriere für die Penetration und den Efflux von Phenylephrinhydrochlorid dar, sondern ist ebenfalls für die Metabolisierung der Substanz entscheidend.
Die Entfernung des Epithels führt zu einem 10fachen Anstieg der Penetrationsrate von Phenylephrin und seiner Metaboliten. Diese Beobachtung stimmt mit der Tatsache über- ein, daß Phenylephrin nur eine geringe Lipidlöslichkeit aufweist und bei physiolo- gischen pH-Werten eine schwache Base darstellt.
Nach Applikation einer 0,1%igen Phenyl- ephrinlösung erscheinen nach 3maliger Ap- plikation 56 % der Wirksubstanz im Kam- merwasser. Die Kammerwasserkonzentra- tionen steigen um ein Vielfaches (10 bis 13fach) im Tierexperiment an, sofern das Epithel entfernt worden ist. Die Wirkstoffkon- zentrationen in der Hornhaut liegen um das
3,5 fache höher. Bei intaktem Epithel ist die Kammerwasserkonzentration mit 25 μM be- stimmt worden, bei defektem Epithel lag der Wert bei 340 μM.
Phenylephrin wird bereits im Hornhautepi- thel teilweise metabolisiert.
Werden Wirkstoffkonzentrationen unter 0,1 % in das Auge instilliert, reduziert der Metabolismus deutlich die intraokulare Phe- nylephrinkonzentration.
Pharmakokinetische Berechnungen anhand von Messungen der mydriatischen Wirkung am Menschen ergeben, dass Phenylephrin- hydrochlorid die vordere Augenkammer rasch wieder verlässt. Die Autoren ermittelten eine Eliminationsrate von 1.3 ± 0.2 hr –1 bei Gabe von 1 – 5%iger Phenylephrinhydro- chloridlösung.
Phenylephrin ist ein Substrat für die Mono- aminoxidase, ein im Hornhautepithel befind- liches Enzym. Es ist jedoch noch nicht ab- geklärt, ob die MAO für die Biotransforma- tion von Phenylephrin verantwortlich ist.
Systemische Pharmakokinetik
Beim Erwachsenen wird ein messbarer Blut- druckanstieg bei intravenöser Injektion von 0,75 mg Phenylephrinhydrochlorid mit ei- nem Maximum nach einer Minute beobach- tet. Systolischer und diastolischer Blutdruck gehen nach etwa 5 Minuten auf das Aus- gangsniveau zurück.
Bei lokaler Applikation von 2 Tropfen à 0,66 mg Phenylephrinhydrochlorid am Auge liegen die Plasmaspiegel und kardiovasku- lären Effekte zeitlich verzögert in gleicher Größenordnung. Es findet also eine signifi- kante Resorption bei lokaler Applikation mit hoher Dosierung statt.