Pasconeural Injektopas® 2 % 5 ml

Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml wird ange-wendet im Rahmen neuraltherapeu-tischer Anwendungsprinzipien.

Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahren mit einer durchschnittlichen Körpergröße:

Hautquaddeln: pro Quaddel bis zu 10 mg entsprechend 0,5 ml Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml.

Die empfohlene Maximaldosis bei einzeitiger Anwendung in Geweben, aus denen eine schnelle Aufnahme von Arzneistoffen er-folgt, beträgt 500 mg Procain (entsprechend 25 ml Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml). Bei Anwendung im Kopf-, Hals- und Genitalbereich beträgt die empfohlene einzeitige Maximaldosis 200 mg Procain (innerhalb von 2 Stunden).

Bei Patienten mit bestimmten Vorer-krankungen (Gefäßverschlüssen, Arterio-sklerose oder Nervenschädigung bei Zucker-krankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern. Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können be-sonders bei wiederholter Anwendung erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich empfohlen.

Für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 15 Jahren liegen keine Anwendungserfahrungen vor, aus denen allgemeine Dosierungsempfehlungen abge-leitet werden können.

Ältere Menschen:

Bei älteren Menschen wird eine Dosisan-passung entsprechend des jeweiligen Allgemeinzustands empfohlen.

Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml wird intra-kutan injiziert.

Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml sollte nur von Personen mit entsprechenden Kennt-nissen zur erfolgreichen Durchführung der jeweiligen Anwendung injiziert werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von Procainhydrochlorid appliziert werden.

Eine wiederholte Anwendung dieses Arznei-mittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu reversiblen Wirkungsein-bußen führen.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittelbar nach Öffnung des Behältnisses erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml darf nicht angewendet werden

• bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Ester-Typ, Sulfon-amide, Benzoesäure (Parabene) (siehe auch Abschnitt 4.4) oder gegen einen der in Abschnitt 6.1. genannten sonstigen Bestandteile;

• bei bekanntem Mangel an Pseudo-cholinesterase mit der Folge erheblich herabgesetzter Enzymaktivität;

• zur intraarteriellen, periduralen oder spinalen Injektion.

Pasconeural Injektopas® 2 % 5 ml darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden

• bei Myasthenia gravis

• bei Störungen des Herz-Reizleitungs-systems

• bei Herzinsuffizienz

• zur Injektion in ein infiziertes Gebiet

  Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes zu achten. Bestehende Hypovolämien müssen behoben werden.

  Ist eine Allergie gegen Procain bekannt, so kann eine Kreuzallergie gegenüber anderen Ester-Lokalanästhetika und chemisch ver-wandten Substanzen in Form einer Para-gruppenallergie auftreten. Chemische Basis dieser Gruppenallergie ist eine an den Benzolring gebundene Amino- bzw. Hydroxylgruppe, die sich in Parastellung zu den anderen Resten befindet. Auch bei kutaner Form der Procain-Allergie kann sich eine Gruppenallergie entwickeln mit ent-sprechenden Symptomen auf Sulfonamide, orale Antidiabetika, bestimmte Farbstoffe,

  Röntgenfilmentwickler usw. Bei bekannter Allergie gegen Sulfonamide ist eine kreuz-allergische Reaktion auf Procain nicht auszuschließen.

  Bei Patienten mit Pseudocholinesterase-Mangel und erheblich herabgesetzter Enzym-aktivität muss verstärkt mit toxischen Symptomen bei Procain-Applikation ge-rechnet werden.

  Grundsätzlich ist vor der Injektion eines Lokalanästhetikums darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur Wiederbelebung (z.B. zur Freihaltung der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die Nofallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind. Alle Maßnahmen zur Beatmung, antikonvulsiven Therapie und Reanimation müssen vorhanden sein.

  Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für zentralnervöse Intoxika-tionssymptome erhöht ist.

  Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

  • bei Risikopatienten und bei Verwen-dung höherer Dosierungen (mehr als 25% der maximalen Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen (Volumensubsti-tution).

  • Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

  • In der Regel keinen Vasokonstriktor-zusatz verwenden (s. Dosierungsan-leitung).

  • Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

  • Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

  • Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorp-tion bei herabgesetzter Wirksamkeit).

  • Injektion langsam vornehmen.

  • Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

  • Allgemeine und spezielle Kontraindi-kationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln beachten.

  Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulan-tien, wie z.B. Heparin), nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche Gefäß-verletzung im Rahmen der Schmerzbe-handlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Ggf. sollten die Blutungszeit und die partielle Thromboplastinzeit (PTT), rsp. aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchge-führt und die Thrombozytenzahl überprüft werden. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behand-lung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der An-wendung von Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml durchgeführt werden. Gegebenen-falls ist

  Pasconeural Injektopas^®

  2 % 5 ml

  die Antikoagulantientherapie zeitig genug abzusetzen.

  Eine Injektion bei gleichzeitiger Vorsorge-therapie zur Vermeidung von Thrombosen (Thromboseprophylaxe) mit niedermole-kularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

  Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 5 ml.

• Verlängerung der Wirkung durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien

• Verstärkung der Wirkung durch Physostigmin

• Verminderung der Wirksamkeit der Sulfonamide.

  Procain sollte nicht gemeinsam mit Cholinesterase-Inhibitoren eingesetzt werden. Durch den Einfluss auf den Procain-Metabolismus kommt es zu einer Erhöhung der Procain-Toxizität. Andere pharmako-logische Eigenschaften der Cholinesterase-hemmer könnten die Procain-Toxizität eben-falls beeinflussen.

  Durch Zugabe kleiner Atropinmengen ist eine Verlängerung der Procain-Anästhesie möglich. Als Grundlage für den Effekt wurde die mögliche Erniedrigung der Gewebe-permeabilität diskutiert.

  Physostigmin kann in niedrigen Dosierungen einen protektiven Effekt gegen toxische Procainwirkungen haben.

1. Trimenon nicht überzufällig häufig auf. Bisher sind keine anderen relevanten epidemiologischen Studien verfügbar. In Tierstudien ist das reproduktionstoxiko-logische Potential von Procain nur unzu-reichend abgeklärt (siehe 5.3). Procain passiert die Plazenta schnell und gut. Das Risiko für den Fetus erscheint aber gering, da Procain rasch esterhydrolytisch gespalten wird. In der Schwangerschaft sollte Procain dennoch nur unter sorgfältiger Indika-tionsstellung zur Anwendung kommen, auch wenn besondere Risiken bisher nicht bekannt geworden sind.

Procain wird mit der Muttermilch ausge-schieden. Wegen der raschen Esterspaltung ist das Risiko von Auswirkungen auf das Neugeborene gering, doch ist die Plasma-halbwertszeit beim Neugeborenen verlängert. Da nachteilige Folgen für den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, wird bei kurzfristiger Anwendung eine Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erforderlich sein. Ist eine wiederholte Behandlung oder eine Behandlung mit höheren Dosen erforderlich, sollte abgestillt werden.

Untersuchungen zur Beeinflussung der Fertilität liegen nicht vor.

Bei der Anwendung von Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml muss der Arzt im Einzelfall entscheiden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen darf, Maschinen bedienen oder Arbeiten ohne sicheren Halt durchführen kann.

Wesentliche dosisabhängige Nebenwirkun-gen von Procain betreffen das Zentralnerven-und das Herz-Kreislauf-System.

Bei Plasmakonzentrationen, wie sie bei regelrechter Anwendung im Allgemeinen erreicht werden, wird der Blutdruck in der Regel nur geringgradig durch die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung von Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml beein-flusst.

Procain kann EKG-Veränderungen (T-Welle abgeflacht, ST-Strecke verkürzt) auslösen.

Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne einer kardiotoxischen Wirkung sein. Als zentralnervöse Störungen können periorale Missempfindungen, Unruhe, Delirium, tonisch-klonische Krämpfe ausgelöst werden (siehe auch 4.9 „Überdosierung“).

Allergische Reaktionen auf Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml in Form von Urtikaria, Ödem, Bronchospasmus oder eines Atemnotsyndroms sowie Kreislaufreaktionen werden selten (≤0,1% - >0,01%) beschrieben.

Lokale Allergien und pseudoallergische Reaktionen in Form einer Kontaktdermatitis mit Erythem, Pruritus bis hin zur Blasenbildung können bei Kontakt mit Ester-Lokalanästhetika auftreten.

Darüber hinaus können als lokale Reaktionen bei subkutaner und intramuskulärer Applikation Schwellungen, Ödeme, Erytheme und Hämatome vorkommen.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

1. Symptome einer Überdosierung

   Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml wirkt in niedrigen toxischen Dosierungen als zentrales Nervenstimulans, in hohen

   toxischen Bereichen kommt es zur Depression der zentralen Funktionen. Die Procainhydrochlorid-Intoxikation verläuft in 2 Phasen:

   1. Stimulation:

      • ZNS: Periorale Missempfindungen, Gefühl der tauben Zunge, Unruhe, Delirium, Krämpfe (tonischklonisch).

      • Kardiovaskulär: Herzfrequenz erhöht, Blutdruck erhöht, Rötung der Haut.

   2. Depression:

      • ZNS: Koma, Atemstillstand.

      • Kardiovaskulär: Pulse nicht tastbar, Blässe, Herzstillstand.

   Patienten mit einer beginnenden Lokal-anästhetika-Intoxikation fallen zunächst durch exzitatorische Symptome auf. Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor allem an Zunge und im Lippenbereich. Die Sprache ist ver-waschen, Schüttelfrost und Muskel-zuckungen sind Vorboten eines drohenden generalisierten Krampfanfalls. Subkon-vulsive Plasmaspiegel von Procain-hydrochlorid führen oft auch zu Schläfrigkeit und Sedierung der Patienten. Die Krampfanfälle sind zuerst von klonischtonischer Form. Bei fort-schreitender ZNS-Intoxikation kommt es zu einer zunehmenden Funktionsstörung des Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

   Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen eines toxischen Effekts auf das kardiovaskuläre System. Die Hypotension wird hauptsächlich durch eine Hemmung bzw. Blockade der kardialen Reizleitung verursacht. Die toxischen Wirkungen sind jedoch klinisch von relativ untergeordneter Bedeutung.

2. Notfallmaßnahmen und Gegenmittel

   Bei Auftreten zentraler oder kardio-vaskulärer Symptome einer Intoxikation sind folgende Gegenmaßnahmen erfor-derlich:

   • Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Pasconeural Injektopas^® 2 % 5 ml.

   • Freihalten der Atemwege.

   • Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert beatmen.

   • Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Diese Maßnahmen gelten auch für den Fall einer akzidentellen totalen Spinalanästhesie, deren erste Anzeichen Unruhe, Flüster-stimme und Schläfrigkeit sind; letztere kann in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergehen.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

- Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des Patienten mit einer

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2 % 5 ml

Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam intra-venös injiziert werden.

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z.B. mit kristalloiden Lösungen).

• Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verab-reicht.

  Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen der Reanima-tion durchzuführen.

• Konvulsionen werden mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v. behandelt.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

Zentral wirkende Analeptika sind kontra-indiziert bei Intoxikation durch Lokal-anästhetika!