Ebastel 20 mg Filmtablette
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Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Ja
Darreichungsform
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Fachinfo - Ebastel 20 mg
Zur symptomatischen Behandlung schwerer saisonaler und perennialer allergischer Rhinitis bzw. Rhinokonjunktivitis.
Dosierung
Für Erwachsene gelten folgende Dosierungsempfehlungen:
1 Filmtablette (20 mg Ebastin) einmal täglich bei starker Symptomatik allergischer Rhinitis.
Für Patienten mit leichteren Symptomen wird 1 Filmtablette mit 10 mg Ebastin einmal täglich empfohlen. Hierfür stehen Ebastel 10 mg Filmtabletten zur Verfügung.
Kinder und Jugendliche
Für Kinder ab 12 Jahren gelten dieselben Dosierungsempfehlungen wie für Erwachsene.
Ältere Patienten
Es ist keine Dosisanpassung notwendig.
Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion
Bei Patienten mit leichter, mäßiger oder schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz liegen keine Erfahrungen mit Dosierungen über 10 mg vor; daher sollte bei diesen Patienten eine Dosierung von 10 mg nicht überschritten werden.
Art der Anwendung
Zum Einnehmen.
Die Filmtabletten sind unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einzunehmen.
Ebastel kann zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon eingenommen werden.
Dauer der Anwendung
Über die Dauer der Anwendung entscheidet der Arzt.
Bei allergischer Rhinitis liegen klinische Anwendungserfahrungen bis zur Dauer von einem Jahr vor.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ebastin mit Antimykotika vom Imidazoltyp wie Ketoconazol und Itraconazol oder Makrolidantibiotika wie Erythromycin oder Antituberkulotika wie Rifampicin können pharmakokinetische Wechselwirkungen auftreten (siehe Abschnitt 4.5). Deshalb sollte Ebastel in Kombination mit Arzneimitteln, die diese Wirkstoffe enthalten, nur mit Vorsicht verschrieben werden.
Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten (siehe Abschnitte 4.2 und 5.2).
Ebastel Filmtabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Interaktionsstudien von Ebastin mit Ketoconazol, Itraconazol oder Erythromycin (Arzneistoffe, für die eine Verlängerung des QTc-Intervalls bekannt ist) zeigten Wechselwirkungen in Form höherer Ebastin-Plasmaspiegel und, in einem geringeren Ausmaß, höherer Carebastin-Spiegel. Letztere waren jedoch nicht mit klinisch signifikanten pharmakodynamischen Auswirkungen assoziiert. Verglichen mit der alleinigen Gabe von Ketoconazol oder Erythromycin wurde ein nur etwa 10 msec längerer Anstieg des QTc-Intervalls beobachtet. Allerdings sollte als Vorsichtsmaßnahme besonders auf die Verschreibung von Ebastin bei Patienten, die gleichzeitig mit Antimykotika vom Imidazoltyp, wie Ketoconazol und Itraconazol, oder Makrolidantibiotika wie Erythromycin geachtet werden.
Pharmakokinetische Interaktionen traten bei der Gabe von Ebastin zusammen mit Rifampicin auf. Diese Interaktionen könnten zu geringeren Plasmaspiegeln und einer Reduktion der antihistaminischen Wirkung führen.
Wechselwirkungen von Ebastin mit Theophyllin, Warfarin, Cimetidin, Diazepam oder Alkohol wurden nicht beobachtet.
Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme kommt es zu einem Anstieg des Plasmaspiegels von Carebastin, dem aktiven Hauptmetaboliten von Ebastin, um das 1,5- bis 2,0-fache sowie der AUC, während Tmax unverändert bleibt. Die klinische Wirksamkeit wird jedoch dadurch nicht beeinflusst.
Schwangerschaft
Für Ebastel liegen begrenzte Daten bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen die Reproduktionstoxizität betreffend schließen. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Einnahme von Ebastin während der Schwangerschaft vermieden werden.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Ebastin in die Muttermilch übergeht. Die hohe Proteinbindung (< 97 %) von Ebastin und dem Hauptmetaboliten Carebastin lassen nicht auf einen Übergang des Arzneimittels in die Muttermilch schließen. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Einnahme von Ebastin während der Stillzeit vermieden werden.
Fertilität
Fertilitätsdaten zu Ebastin liegen bei Menschen nicht vor.
Die psychomotorischen Funktionen beim Menschen wurden intensiv untersucht, wobei keine Auswirkungen festgestellt werden konnten. In den empfohlenen therapeutischen Dosierungen hat Ebastel keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Um jedoch empfindliche Personen zu identifizieren, die ungewöhnlich auf Ebastin reagieren, ist es ratsam, die individuellen Reaktionen zu kennen, bevor ein Patient Auto fährt oder komplizierte Tätigkeiten ausübt: Schläfrigkeit und Schwindel können auftreten (siehe Abschnitt 4.8).
Eine gesammelte Analyse placebokontrollierter klinischer Studien mit Ebastin an 5708 Patienten zeigte als am häufigsten berichtete Nebenwirkungen Mundtrockenheit und Schläfrigkeit.
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien bei Kindern (n = 460) auftraten, ähnelten denen bei Erwachsenen.
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien und im Rahmen von Erhebungen nach der Markteinführung im Zusammenhang mit Ebastin berichtet wurden, sind gemäß MedDRA Systemorganklassen und mit absteigenden Häufigkeiten im Folgenden angeführt. Die Häufigkeiten sind folgendermaßen definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis
< 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
| Systemorganklasse | Häufigkeit | Nebenwirkung |
| Erkrankungen des Immunsystems | Selten | Überempfindlichkeitsreaktionen (wiezum Beispiel Anaphylaxie und Angioödem) |
| Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen | Nicht bekannt | Appetitsteigerung |
| Psychiatrische Erkrankungen | Selten | Nervosität, Schlaflosigkeit |
| Erkrankungen des Nervensystems | Sehr häufig | Kopfschmerz |
| Häufig | Schläfrigkeit | |
| Selten | Schwindel, Hypoästhesie, Geschmacksstörung | |
| Herzerkrankungen | Selten | Palpitationen, Tachykardie |
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Häufig | Mundtrockenheit |
| Selten | Abdominaler Schmerz, Erbrechen, Übelkeit, Dyspepsie | |
| Leber- und Gallenerkrankungen | Selten | Hepatitis, Cholestase, abnormer Leberfunktionstest (Transaminasen, gamma-GT, alkalische Phosphataseund Bilirubin erhöht) |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Selten | Urtikaria, Hautausschlag, Dermatitis |
| Erkrankungen derGeschlechtsorgane und der Brustdrüse | Selten | Menstruationsbeschwerden |
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | Selten | Ödeme, Asthenie |
| Untersuchungen | Nicht bekannt | Gewichtszunahme |
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
In Studien mit hoher Dosierung bis zu 100 mg einmal täglich zeigten sich keine klinisch bedeutsamen Symptome oder Anzeichen einer Überdosierung.
Ein spezielles Antidot für Ebastin ist nicht bekannt. Bei Überdosierung sind eine Überwachung der Vitalfunktionen einschließlich EKG-Monitoring mit QT-Intervall-Beurteilung für mindestens 24 Stunden sowie eine symptomatische Behandlung und Magenspülung angezeigt.
Pharmakologische Eigenschaften - Ebastel 20 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung,
ATC-Code: R06A X22
Präklinik
Ebastin weist in in-vitro- und in-vivo-Studien eine hohe Affinität zu H1-Rezeptoren auf, die schnell und über einen längeren Zeitraum selektiv inhibiert werden.
Es findet nur eine geringe Beeinträchtigung zentraler Funktionen statt; das Risiko des Auftretens von anticholinergen Effekten ist gering, jedoch durch die vorliegenden Untersuchungen nicht vollständig auszuschließen.
Nach oraler Gabe überschreiten weder Ebastin noch der aktive Metabolit die Blut-Hirn-Schranke. Dieser Befund steht im Einklang mit der nur geringfügigen sedierenden Wirkung, die in Untersuchungen zu möglichen Effekten von Ebastin auf das ZNS festgestellt wurde.
In-vitro- und in-vivo-Daten zeigen, dass Ebastin ein stark und lang wirkender hoch selektiver Histamin H1-Antagonist ohne das ZNS beeinflussende Effekte und ohne anticholinerge Wirkungen ist.
Klinische Eigenschaften
Quaddel-Tests zeigten eine nach 1 Stunde einsetzende und für mehr als 48 Stunden andauernde statistisch und klinisch signifikante Antihistamin-Wirkung. Nach Absetzen einer 5-tägigen Ebastin-Medikation blieb die Antihistamin-Wirkung noch für mehr als 72 Stunden nachweisbar. Diese Wirkung fand ihre Entsprechung in den Plasmaspiegeln des aktiven Hauptmetaboliten Carebastin.
Nach wiederholter Verabreichung blieb die Hemmung der peripheren Rezeptoren auf einem konstanten Niveau, ohne Tachyphylaxie. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass Ebastin bei einer Dosierung von wenigstens 10 mg eine schnelle, intensive und langanhaltende Hemmung der peripheren H1-Histamin-Rezeptoren bewirkt, was eine Einmalgabe pro Tag ermöglicht.
Die sedierende Wirkung wurde mittels Pharmako-EEG, Wahrnehmungstests, visuell-motorische Koordinationstests und anhand subjektiver Einschätzung untersucht. Bei der therapeutisch empfohlenen Dosierung fand sich keine signifikant verstärkte Sedierung. Diese Befunde stehen im Einklang mit den Ergebnissen aus klinischen Doppelblind-Studien: Die Häufigkeit sedativer Effekte von Ebastin ist mit der von Placebo vergleichbar.
Die kardialen Wirkungen von Ebastin wurden in klinischen Studien untersucht. Bei vorgeschriebener Dosierung wurden keine kardialen Nebenwirkungen, einschließlich QT-Intervallverlängerungen beobachtet.
Wiederholte Verabreichung bis zu 100 mg täglich oder 500 mg als Einzeldosis, führten zu einer geringen Erhöhung der Herzfrequenz von wenigen Schlägen pro
Minute. Dies führte zu einer Verkürzung des QT-Intervalls ohne signifikante Wirkung auf das entsprechend korrigierte QTc-Intervall.
Ebastin wird schnell resorbiert und unterliegt einem ausgeprägten first pass-Metabolismus nach oraler Applikation. Es wird nahezu vollständig in den aktiven Metaboliten Carebastin überführt. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten beträgt 15 – 19 Stunden, 66 % davon werden als konjugierte Metaboliten im Urin ausgeschieden.
Nach einmaliger oraler Gabe einer Einzeldosis von 20 mg Ebastin traten die höchsten Plasmaspiegel von Ebastin nach 1 bis 3 Stunden mit einem Mittelwert von 2,8 ng/ml auf. Die höchsten Plasmaspiegel des Metaboliten Carebastin erreichten im Mittel 157 ng/ml.
Im Vergleich zu 2 x 10 mg Ebastin resultieren bei der Einnahme einer 20 mg-Tablette höhere Plasmaspiegel. Insbesondere der Wert für Cmax (90 % Konfidenzintervall: 107,3 – 132,5) überstieg die üblicherweise für eine Bioäquivalenz definierten Grenzen.
Die Proteinbindung sowohl von Ebastin als auch von Carebastin beträgt mehr als 97 %.
In-vitro Untersuchungen an humanen Lebermikrosomen zeigen, dass die Metabolisierung von Ebastin zu Carebastin vorwiegend über das CYP450-3A4-Enzymsystem erfolgt. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ketoconazol oder Erythromycin (beide CYP450-3A4-Inhibitoren) wurden signifikante Erhöhungen der Plasmaspiegel von Ebastin und Carebastin festgestellt (siehe Abschnitt 4.5).
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist die Pharmakokinetik im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen nicht verändert.
Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion
Bei Patienten mit leichter, mäßig ausgeprägter oder schwerer Niereninsuffizienz wie auch bei Patienten mit leichter bis mäßig ausgeprägter Leberinsuffizienz, die mit 20 mg Ebastin täglich behandelt wurden, waren die Plasmakonzentrationen von Ebastin und Carebastin am ersten und am fünften Tag der Behandlung denen ähnlich, die bei gesunden Freiwilligen erhalten wurden.
Bei Patienten mit leichter, mäßiger oder schwerer Niereninsuffizienz, die mit einer täglichen Dosis von 20 mg Ebastin behandelt werden sowie bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz, die mit einer täglichen Dosis von 20 mg Ebastin behandelt werden, oder bei Patienten, die eine schwere Leberinsuffizienz aufweisen und mit 10 mg Ebastin behandelt werden, waren die Plasmaspiegel von Ebastin und von Carebastin am ersten und am fünften Tag der Behandlung mit denen von gesunden Probanden vergleichbar. Es kann geschlussfolgert werden, dass sich das pharmakokinetische Profil von Ebastin und seinen Metaboliten bei Patienten mit unterschiedlichen Schweregraden von Nieren- oder Leberinsuffizienz nicht signifikant ändert.
Pharmazeutische Angaben - Ebastel 20 mg
Mikrokristalline Cellulose vorverkleisterte Maisstärke Lactose-Monohydrat Croscarmellose-Natrium Magnesiumstearat (Ph.Eur.) Hypromellose
Macrogol 6000 Titandioxid
Nicht über 30 °C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren.
PVC/Aluminium-Blister
Originalpackung mit 20 Filmtabletten Originalpackung mit 50 Filmtabletten Originalpackung mit 100 Filmtabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.