Loperamid 2 Heumann, Tabletten
Verschreibungsinformationen
Versicherungsliste
Informationen zur Abgabe
Verschreibungseinschränkungen
a) ausgenommen Elektrolytpräparate zur Rehydratation bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern bis zum vollendeten 12. Lebensjahr
b) ausgenommen Escherichia coli Stamm Nissle 1917 (mind. 100.000.000 vermehrungsfähige Zellen/Dosiseinheit) bei Säuglingen und Kleinkindern zusätzlich zu Rehydratationsmaßnahmen c) ausgenommen Saccharomyzes boulardii bei Säuglingen ab dem 7. Lebensmonat, Kleinkindern und Kindern bis zum vollendeten 12. Lebensjahr zusätzlich zu Rehydratationsmaßnahmen d) ausgenommen Racecadotril bei Säuglingen ab dem 4. Lebensmonat und Kleinkindern zusätzlich zu Rehydratationsmaßnahmen e) ausgenommen Motilitätshemmer
aa) nach kolorektalen Resektionen in der po…
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Loperamid 2 Heumann
Symptomatische Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.
Dosierung
Erwachsene
Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen 2 Tabletten (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid), danach nach jedem ungeformten Stuhl 1 Tablette (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Zu Beginn der Behandlung von chronischen Durchfällen 2 Tabletten (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid) täglich. Diese Initialdosis sollte so lange angepasst werden, bis 1 – 2 geformte Stuhlgänge am Tag ausgeschieden werden. Dies wird normalerweise mit einer Erhaltungsdosis von 1 – 6 Tabletten (entsprechend 2 – 12 mg Loperamidhydrochlorid) täglich erreicht.
Die maximale Tagesdosis bei akutem und chronischem Durchfall sind 8 Tabletten (entsprechend 16 mg Loperamidhydrochlorid).
Kinder ab 6 Jahren und Jugendliche
Zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren liegen nur begrenzte Erfahrungen vor (siehe Abschnitt 4.8).
Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen 1 Tablette (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid), danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 1 Tablette (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Zu Beginn der Behandlung von chronischen Durchfällen 1 Tablette (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid) täglich. Diese Initialdosis sollte so lange angepasst werden, bis 1 – 2 geformte Stuhlgänge am Tag ausgeschieden werden. Dies wird normalerweise mit einer Erhaltungsdosis von 1 – 6 Tabletten (entsprechend 2 – 12 mg Loperamidhydrochlorid) täglich erreicht.
Die maximale Tagesdosis bei akutem und chronischem Durchfall ist abhängig vom Körpergewicht (3 Tabletten pro 20 kg), darf aber 8 Tabletten (entsprechend 16 mg Loperamidhydrochlorid) nicht überschreiten.
Loperamid 2 Heumann ist für Kinder ab 6 Jahre, Jugendliche und Erwachsene zugelassen. Kinder zwischen 2 und 5 Jahren
Bei Kindern zwischen 2 und 5 Jahren stehen andere Loperamid-haltige Arzneimittel zur Verfügung. Die
empfohlene Dosierung beträgt in diesen Fällen 0,1 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht 2 – 3x täglich.
Kinder unter 2 Jahren
Loperamidhydrochlorid ist kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren (siehe Abschnitt 4.3).
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.
Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion
Da der Hauptanteil des Wirkstoffs metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.
Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion
Da keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Loperamidhydrochlorid wegen des verminderten First-pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4).
Art und Dauer der Anwendung
Die Tabletten werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen.
Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Loperamid 2 Heumann abgesetzt werden. Loperamid 2 Heumann sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen eingenommen werden.
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
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Loperamidhydrochlorid darf nicht angewendet werden, wenn aufgrund des möglichen Risikos von Folgeerscheinungen (einschließlich Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon) eine Hemmung der Peristaltik vermieden werden muss. Loperamidhydrochlorid muss bei Auftreten von Obstipation, aufgetriebenem Leib oder Ileus sofort abgesetzt werden.
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Kinder unter 6 Jahren. (Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamidhydrochlorid behandelt werden. Bei Kindern zwischen 2 und 5 Jahren wird die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet [siehe Abschnitt 4.2]. Hierfür stehen andere Loperamid-haltige Arzneimittel zur Verfügung.)
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Loperamidhydrochlorid sollte primär nicht angewendet werden bei:
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Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen (z. B. bei akuter Dysenterie)
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einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa
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einer bakteriellen Enterocolitis, die durch invasive Mikroorganismen (z. B. Salmonellen, Shigellen und Campylobacter) hervorgerufen wird
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Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse [Antibiotika-assoziierte] Colitis)
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Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamidhydrochlorid ist nur symptomatisch. Kann eine zugrunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden, sollte - wenn möglich - eine spezifische Behandlung der Ursache vorgenommen werden.
Kinder und Jugendliche
Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren liegen nur begrenzte Erfahrungen vor (siehe Abschnitt 4.8).
Loperamidhydrochlorid sollte Kindern von 2 bis 12 Jahren nicht ohne ärztliche Aufsicht und Verschreibung gegeben werden.
Bei Patienten mit Durchfall, insbesondere bei Kindern, kann es zu großen Flüssigkeits- und Elektrolytverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden.
Den Patienten sollte geraten werden, Loperamidhydrochlorid abzusetzen und ihren Arzt zu informieren, wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine Besserung auftritt.
Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamidhydrochlorid erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte zu Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Colitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.
Da keine pharmakokinetischen Daten zu Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamidhydrochlorid wegen des verminderten First-pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
Bei Personen mit Opioid-Abhängigkeit sind Missbrauch und Fehlanwendung von Loperamid als Opioid-Ersatz beschrieben worden (siehe Abschnitt 4.9).
In Verbindung mit Überdosierung wurde über kardiale Ereignisse, einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls und des QRS-Komplexes und Torsade de pointes, berichtet. Einige Fälle verliefen tödlich (siehe Abschnitt 4.9). Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren. Patienten dürfen die empfohlene Dosis und/oder die empfohlene Behandlungsdauer nicht überschreiten.
Loperamid 2 Heumann enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Tablette, d. h., es ist nahezu
„natriumfrei“.
Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg als Einzeldosis) und Chinidin oder Ritonavir, die beide P-Glykoprotein-Inhibitoren sind, resultierte in einem 2- bis 3-fachen Anstieg der Plasmakonzentration von Loperamid. Die klinische Bedeutung dieser pharmakokinetischen Interaktion von Loperamid mit P-Glykoprotein-Inhibitoren bei den empfohlenen Dosierungen ist nicht bekannt.
Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg als Einzeldosis) und Itraconazol, einem Inhibitor von CYP3A4- und P-Glykoprotein, resultierte in einem 3- bis 4-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentrationen. In der gleichen Studie erhöhte der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil die Loperamid-Konzentrationen um annähernd das 2-Fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil resultierte in einem 4-fachen Anstieg der Spitzenplasmakonzentrationen von Loperamid und einem 13-fachen Anstieg der Gesamtverfügbarkeit im Plasma. Wie durch psychomotorische Tests (z. B. subjektive Schläfrigkeit und Digit Symbol Substitution Test) ermittelt wurde, hatten die erhöhten Plasmakonzentrationen keine Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS).
Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg als Einzeldosis) und Ketoconazol, einem Inhibitor von CYP3A4- und P-Glykoprotein, resultierte in einem 5-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentrationen. Wie durch Pupillometrie ermittelt, war dieser Anstieg nicht mit erhöhten pharmakodynamischen Effekten assoziiert.
Die gleichzeitige Behandlung mit oralem Desmopressin resultierte in einem 3-fachen Anstieg der Desmopressin-Plasmakonzentrationen, vermutlich aufgrund der langsameren gastrointestinalen Motilität.
Bei Arzneimitteln mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften ist zu erwarten, dass sie die Wirkung von Loperamid potenzieren und bei Arzneimitteln, die die gastrointestinale Passage beschleunigen, dass sie die Wirkung vermindern.
Schwangerschaft
Erfahrungen an ca. 800 schwangeren Frauen ergaben bisher keine eindeutigen Hinweise auf ein
teratogenes Potential von Loperamid. Ein schwaches Signal für Hypospadien aus dem schwedischen Geburtsregister konnte von anderer Seite bisher nicht bestätigt werden.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Loperamid 2 Heumann sollte daher in der Schwangerschaft, insbesondere während des ersten Trimenons, nicht eingenommen werden.
Stillzeit
Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht eingenommen werden.
Fertilität
Tierexperimentelle Studien zur Fertilität mit maternal nicht toxischen Dosen ergaben keine Hinweise auf toxikologisch relevante Effekte (siehe Abschnitt 5.3).
Bei Durchfällen und/oder als Nebenwirkung von Loperamidhydrochlorid kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr und bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
| Sehr häufig | ≥ 1/10 |
| Häufig | ≥ 1/100, < 1/10 |
| Gelegentlich | ≥ 1/1 000, < 1/100 |
| Selten | ≥ 1/10 000, < 1/1 000 |
| Sehr selten | < 1/10 000 |
| Nicht bekannt | Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar |
Jugendliche ≥ 12 Jahre und Erwachsene
Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde an 3 076 Jugendlichen im Alter von ≥ 12 Jahren und Erwachsenen, die an 31 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid zur Behandlung von Diarrhö teilnahmen, evaluiert. In 26 dieser Studien wurde akute Diarrhö (n = 2 755) und in 5 Studien chronische Diarrhö (n = 321) behandelt.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (d. h. Inzidenz ≥ 1 %) in den klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid bei akutem Durchfall waren Obstipation (2,7 %), Flatulenz (1,7 %), Kopfschmerzen (1,2 %) und Übelkeit (1,1 %). In den klinischen Studien zu chronischer Diarrhö waren die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (d. h. Inzidenz ≥ 1 %) Flatulenz (2,8 %), Obstipation (2,2 %), Übelkeit (1,2 %) und Schwindel (1,2 %).
In Tabelle 1 sind die Nebenwirkungen aus diesen klinischen Studien und auch die Erfahrungen nach Markteinführung aufgeführt.
Tabelle 1: Nebenwirkungen
| Systemorganklasse | Nebenwirkungen | ||
| Akute Diarrhö (n = 2 755) | Chronische Diarrhö (n = | Akute und chronische | |
| 321) | Diarrhö sowie Erfahrungen nachMarkteinführung | ||
| Erkrankungen des Immunsystems | |||
| Überempfindlichkeitsreaktiona, anaphylaktische Reaktion (einschl. anaphylaktischer Schock)a,anaphylaktoide Reaktiona | Selten | ||
| Erkrankungen des Nervensystems | |||
| Kopfschmerzen | Häufig | Gelegentlich | Häufig |
| Schwindel | Gelegentlich | Häufig | Häufig |
| Somnolenza | Gelegentlich | ||
| Bewusstseinsverlusta, Stupora, vermindertes Bewusstseina, erhöhterMuskeltonusa, anormale Koordinationa | Selten | ||
| Augenerkrankungen | |||
| Miosisa | Selten | ||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | |||
| Obstipation, Übelkeit, Flatulenz | Häufig | Häufig | Häufig |
| Bauchschmerzen (einschl. Krämpfe), Bauchbeschwerden, Mundtrockenheit | Gelegentlich | Gelegentlich | Gelegentlich |
| Schmerzen im Oberbauch, Erbrechen | Gelegentlich | Gelegentlich | |
| Dyspepsie | Gelegentlich | Gelegentlich | |
| Ileusa (einschl. paralytischer Ileus),Megacolona (einschl. toxisches Megacolonb), Glossodyniea,c | Selten | ||
| aufgetriebener Leib | Selten | Selten | |
| Akute Pankreatitis | Nicht bekannt | ||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes | |||
| Hautausschlag | Gelegentlich | Gelegentlich | |
| Bullöse Eruptiona (einschl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme),Angioödema, Urtikariaa, Pruritusa | Selten | ||
| Erkrankungen der Niere und Harnwege | |||
| Harnretentiona | Selten | ||
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | |||
| Müdigkeita | Selten |
a Die Aufnahme dieser Termini beruht auf Nebenwirkungsberichten zu Loperamidhydrochlorid nach Markteinführung. Da im Beurteilungsprozess der nach Markteinführung berichteten Nebenwirkungen nicht zwischen chronischer und akuter Indikation oder Erwachsenen und Kindern differenziert wurde, wurde die Häufigkeit aus allen klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid, einschließlich der Studien mit Kindern
≤ 12 Jahre (n = 3 683), geschätzt.
b Siehe Abschnitt 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“.
c Wurde nur bei der Darreichungsform Lyophilisat zum Einnehmen berichtet.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde an 607 Patienten im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren in 13 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien zur Behandlung der akuten Diarrhö mit Loperamidhydrochlorid untersucht. Generell gesehen war das Nebenwirkungsprofil dieser Patientenpopulation jenem von Jugendlichen über 12 Jahren und Erwachsenen in klinischen Studien ähnlich.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, 53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.
Symptome
Im Fall einer Überdosierung von Loperamidhydrochlorid (einschließlich einer relativen Überdosierung
aufgrund einer hepatischen Dysfunktion) können Beeinträchtigungen des ZNS (Stupor, anormale Koordination [Choreoathetose, Ataxie], Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Miosis, erhöhter Muskeltonus und Atemdepression), Verstopfung, Ileus und Harnretention auftreten. Das ZNS von Kindern reagiert eventuell empfindlicher als das von Erwachsenen.
Bei Personen mit Überdosierung von Loperamidhydrochlorid (berichtet in Dosierungen von 40 mg bis zu 792 mg pro Tag) wurden kardiale Ereignisse, wie Verlängerung des QT-Intervalls und des QRS-Komplexes, Torsade de pointes, sonstige schwere ventrikuläre Arrhythmien, Herzstillstand und Synkopen, beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Auch über Todesfälle wurde berichtet. Missbrauch, Fehlanwendung und/oder exzessive Überdosierung von Loperamidhydrochlorid können das Brugada-Syndrom demaskieren. Nach Beendigung der Überdosierung wurden Opioid-ähnliche Entzugssymptome beobachtet.
Behandlung
Im Falle einer Überdosierung sollte eine EKG-Überwachung hinsichtlich einer Verlängerung des QT-Intervalls erfolgen.
Bei ZNS-Symptomen nach einer Überdosierung kann der Opioid-Antagonist Naloxon als Antidot eingesetzt werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon hat (1 – 3 Stunden), kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Um ein mögliches (Wieder-)Auftreten von Überdosierungserscheinungen erkennen zu können, sollte der Patient über mindestens 48 Stunden engmaschig überwacht werden.
Pharmakologische Eigenschaften - Loperamid 2 Heumann
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoika, Motilitätshemmer, ATC-Code: A07DA03 Wirkmechanismus
Loperamid bindet an die Opioidrezeptoren in der Darmwand. Infolgedessen hemmt es die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen, was wiederum die propulsive Peristaltik vermindert, und die
intestinale Passagezeit verlängert. Loperamid erhöht den Tonus des Analsphinkters, wobei Inkontinenz und Stuhldrang vermindert werden.
Resorption
Die größte Menge des eingenommenen Loperamids wird aus dem Darm resorbiert. Aufgrund der erheblichen First-pass-Metabolisierung beträgt die systemische Bioverfügbarkeit jedoch nur 0,3 %. Die verfügbaren Darreichungsformen mit Loperamidhydrochlorid sind in Bezug auf das Ausmaß und die Rate der Loperamid-Resorption bioäquivalent.
Verteilung
Studien zur Verteilung von Loperamid in Ratten zeigen eine hohe Affinität zur Darmwand mit Präferenz der Bindungsrezeptoren in der Längsmuskelschicht. Die Plasmaproteinbindung von Loperamid beträgt 95 %. Es wird hauptsächlich an Albumin gebunden. Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat von P-Glycoprotein ist.
Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in sehr geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke.
Biotransformation
Loperamid wird fast vollständig durch die Leber extrahiert, wo es vorwiegend metabolisiert, konjugiert und mit der Galle ausgeschieden wird. Der Hauptstoffwechselweg ist die N-Demethylierung durch CYP3A4 und CYP2C8. Durch den sehr hohen First-pass-Effekt bleiben die Plasmakonzentrationen von Loperamid extrem niedrig.
Elimination
Die Halbwertzeit von Loperamid beim Menschen beträgt etwa 11 Stunden mit einem Schwankungsbereich von 9 – 14 Stunden. Die Ausscheidung von unverändertem Loperamid und seinen Metaboliten erfolgt überwiegend über die Fäzes.
Kinder und Jugendliche
Mit Kindern und Jugendlichen wurden keine Pharmakokinetik-Studien durchgeführt. Es wird erwartet, dass die Pharmakokinetik von Loperamid und die Arzneimittelwechselwirkungen mit Loperamid denen bei Erwachsenen ähnlich sind.
Pharmazeutische Angaben - Loperamid 2 Heumann
Mikrokristalline Cellulose Croscarmellose-Natrium hochdisperses Siliciumdioxid
Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
PVC/PVdC//Al-Blister
Packungen mit 10, 20 und 50 Tabletten
Klinikpackung (gebündelt) mit 250 (5 x 50) Tabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.