Präparate

Xylocain® 2 %, Injektionslösung, 5 ml Amp.

Verschreibungsinformationen
Arzneimittel ist nicht auf der Liste.
Rezeptpflichtig
Keine Verschreibungseinschränkungen
Sonstige Informationen
Xylocain® 2 %, Injektionslösung, 5 ml Amp.
Gluten: Nein
Laktose: Nein
Injektionslsg.
Aspen Germany GmbH
SmPC
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Anwendungsgebiete

Schwerwiegend symptomatische ventriku- läre tachykarde Herzrhythmusstörungen, wenn diese nach Beurteilung des Arztes lebensbedrohend sind.

Dosierung

Die Therapie sollte immer mit einer intrave- nösen Injektion eingeleitet und mit einer anschließenden Infusionstherapie fortge- setzt werden, die unter EKG-Überwachung erfolgen soll.

Wird die Therapie nur durch eine Infusion eingeleitet, kann es bis zu zwei Stunden dauern, bevor ein wirksamer Blutspiegel erreicht ist.

Die Dosierung ist individuell, dem Einzelfall angepasst, zu wählen.

Es gelten nachfolgende Dosierungsempfeh- lungen:

Die therapeutische Plasmakonzentration be- trägt 1,5 – 6 Mikrogramm/ml, dies entspricht 6,5 – 26 Mikromol/l.

Erwachsene

Initial 50 – 100 mg Lidocainhydrochlorid i. v.

= ½ – 1 Ampulle Xylocain 2 % zu 5 ml; dies entspricht einer normalen Dosis von 1 mg Lidocainhydrochlorid/kg Körperge- wicht. Die Injektionsrate soll 25 – 50 mg pro Minute (1,25 – 2,5 ml pro Minute) betragen.

  • Die Injektion hat langsam innerhalb von 2 Minuten zu erfolgen.

  • Die Wirkung tritt nach 1 – 2 Minuten ein.

  • Die Wirkungsdauer beträgt 15 – 20 Minu- ten.

  • Bei ausbleibender Wirkung kann diese initiale Injektion noch ein- oder zweimal in Abständen von 5 – 10 Minuten wiederholt werden.

  • Pro Stunde sollten nicht mehr als 200 – 300 mg Lidocainhydrochlorid ver- abreicht werden.

Kinder

November 2017

Es gibt keine hinreichenden Daten zur Si- cherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Lidocainhydrochlorid 1 H2O bei Kindern. Für Dosierungsempfehlungen fehlen ausrei- chende Untersuchungen.

Die American Heart Association empfiehlt in ihren Richtlinien für Kinder eine Initialdosis von 1 mg pro kg Körpergewicht und an- schließend, falls erforderlich, eine Dauerinfu- sion von 20 – 50 Mikrogramm pro kg Körper- gewicht und Minute. Um ausreichende Plas-

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maspiegel sicherzustellen, kann eine zweite Injektion mit 1 mg pro kg Körpergewicht zu Beginn der Infusion gegeben werden.

Falls die Clearance von Lidocain vermindert ist, wie bei Patienten mit Schock, manifester Herzinsuffizienz oder Herzstillstand, sollte die Infusionsrate 20 Mikrogramm pro kg Körpergewicht und Minute nicht überschrei- ten.

Hinweise

Bei Patienten mit Schock, manifester Herz- insuffizienz, Leberinsuffizienz und/oder aus- geprägter Niereninsuffizienz sollte die Dosis auf ca. 50 % der obigen Richtdosis reduziert werden.

Bei hohen Dosierungen und Patienten mit vorgeschädigtem Myokard muss die Be- handlung mit Medikamenten, die die Erreg- barkeit des Herzmuskels verringern, vorsich- tig erfolgen.

Nierenfunktionsstörungen

Bei eingeschränkter Nierenfunktion besteht das Risiko der Kumulation von Stoffwech- selprodukten. Die wiederholte Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nieren- funktion mit Lidocain sollte mit Vorsicht erfol- gen.

Leberfunktionsstörungen

Bei Leberfunktionsstörungen besteht das Risiko einer Lidocainkumulation. Die wieder- holte Behandlung von Patienten mit einge- schränkter Leberfunktion sollte mit Vorsicht erfolgen.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten kann eine Dosisredu- zierung notwendig sein, insbesondere wenn sie unter eingeschränkter Herz-Kreislauf- und/oder Leberfunktion leiden und/oder un- ter einer Langzeitinfusion von Lidocain ste- hen. Entsprechend ihrem Alter und ihrem Gesundheitszustand sollten älteren Patien- ten geringere Dosen verabreicht werden.

Bei der Anwendung ist zu berücksichtigen, dass bisher für kein Antiarrhythmikum der Klasse I nachgewiesen werden konnte, dass eine Behandlung der Herzrhythmusstörun- gen eine Lebensverlängerung bewirkt.

Öffnen der One-point-cut-Ampulle (O.P.C.): Unterhalb des Punktes ist die Sollbruch- stelle. Ampullenhals vom Punkt wegbrechen.

Gegenanzeigen

Xylocain 2 % darf nicht angewendet werden

  • bei Überempfindlichkeit gegen den Wirk- stoff (sehr selten) und andere Lokalan- ästhetika vom Amidtyp, wie Prilocain, Mepivacain und Bupivacain, oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,

  • innerhalb der ersten drei Monate nach Myokardinfarkt oder bei eingeschränkter Herzleistung (linksventrikuläres Auswurf- volumen geringer als 35 %), außer bei Patienten mit lebensbedrohenden ventri- kulären Herzrhythmusstörungen,

  • bei Patienten mit erheblichen Störungen des Reizleitungssystems zwischen Herz- vorhöfen und Herzkammern (AV-Block

    II. und III. Grades) ohne verfügbaren Herz- schrittmacher.

Warnhinweise

Die Einstellung auf das Antiarrhythmikum bei ventrikulären Herzrhythmusstörungen bedarf einer sorgfältigen kardiologischen Überwachung und darf nur bei Vorhanden- sein einer kardiologischen Notfallausrüstung sowie der Möglichkeit einer Monitorkontrolle erfolgen. Während der Behandlung sollten in regelmäßigen Abständen Kontrolluntersu- chungen vorgenommen werden (z. B. in Ab- ständen von einem Monat mit Standard- EKG bzw. drei Monaten mit Langzeit-EKG und gegebenenfalls Belastungs-EKG). Bei Verschlechterung einzelner Parameter, z. B. Verlängerung der QRS-Zeit bzw. QT-Zeit um mehr als 25 % oder der PQ-Zeit um mehr als 50 % bzw. einer QT-Verlängerung auf mehr als 500 ms oder einer Zunahme der Anzahl oder des Schweregrades der Herz- rhythmusstörungen, sollte eine Therapie- überprüfung erfolgen.

Lidocain kann Arrhythmien verstärken.

Eine sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:

  • deutlich erniedrigtem Blutdruck,

  • Bradykardie. Bei Patienten mit Bradykar- die, die einhergeht mit ventrikulärer Ta- chyarrhythmie, kann eine kombinierte Behandlung von Lidocain mit Atropin oder atropinähnlichen Medikamenten, eine andere vorbereitende Therapie oder ein Herzschrittmacher notwendig sein.

  • nicht behandeltem AV-Block I. Grades mit assoziiertem Schenkelblock,

  • Hypokaliämie. Der Kaliumspiegel sollte vor der Behandlung mit Xylocain 2 % normalisiert werden.

Xylocain 2 % sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz oder hinterem Septuminfarkt mit Disposition zum AV-Block.

Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunk- tion kann Lidocain kumulieren und das Ri- siko von toxischen Wirkungen erhöht sein, da Lidocain hauptsächlich in der Leber me- tabolisiert und über die Nieren ausgeschie- den wird. Die wiederholte Behandlung von Patienten mit eingeschränkten Organfunk- tionen sollte daher vorsichtig erfolgen (siehe 4.2).

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Lidocainhydrochlorid wurde über das Auf- treten einer malignen Hyperthermie berich- tet. Eine Anwendung von Lidocainhydro- chlorid bei bekannter genetischer Disposi- tion zur malignen Hyperthermie ist zu ver- meiden.

Aufgrund der geringen Enzymaktivität be- steht bei Neugeborenen die Gefahr einer Methämoglobinämie, die klinisch manifest werden (Zyanose) und eine Behandlung mit Methylenblau erforderlich machen kann. Es gibt Hinweise, dass Lidocain möglicher- weise Porphyrie begünstigende Eigenschaf- ten besitzt. Die klinische Signifikanz ist je- doch nicht bekannt. Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Xylocain 2 % nur mit be- sonderer Vorsicht angewendet werden.

Xylocain 2 % enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 5 ml Am- pulle.

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Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SmPC)

Xylocain® 2 %

Wechselwirkungen

Einfluss anderer Arzneimittel auf die Plas- makonzentration des Wirkstoffs Lidocain Eine gleichzeitige Behandlung mit Arznei- mitteln, die Substrate, Inhibitoren oder In- duktoren von Cytochrom-P-450 1A2 (CYP- 1A2) oder Cytochrom-P-450 3A4 (CYP3A4) sind, kann die Metabolisierung und damit die Plasmakonzentration von Lidocain und dessen Wirkung beeinflussen.

Die gleichzeitige Behandlung von Patienten mit Xylocain 2 % und Propranolol kann zu einem Anstieg des Lidocainplasmaspiegels um ca. 30 % führen. Metoprolol und Nadolol erhöhen ebenfalls die Plasmakonzentration von Lidocain und damit dessen toxische Wirkung.

Die gleichzeitige Verabreichung von CYP- 1A2-Inhibitoren, wie z. B. Fluvoxamin, redu- zierte die Elimination von Lidocain bei ge- sunden Personen drastisch.

Eine gleichzeitige Behandlung mit Cimeti- din (unspezifischer Inhibitor von CYP) oder Amiodaron (Substrat von CYP3A4) kann einen Anstieg des Lidocainplasmaspiegels bis in den toxischen Bereich bewirken. Die- se Kombinationen sollten daher vermieden werden. Zeitgleiche Verabreichung der CYP3A4-Induktoren Carbamazepin, Pheno- barbital, Phenytoin und Primidon führt zu reduzierten Lidocainplasmaspiegeln.

Einfluss des Wirkstoffs Lidocain auf die Plasmakonzentrationen anderer Arznei- mittel

Lidocain wird vollständig durch CYP1A2 und CYP3A4 metabolisiert und kann dadurch möglicherweise die Metabolisierung ande- rer Arzneimittel, die ebenfalls durch diese Isoenzyme metabolisiert werden, vermin- dern. Die Folge sind erhöhte Plasmaspiegel dieser Arzneimittel. Dies wurde jedoch bis- her bei Xylocain 2 % in Verbindung mit anderen CYP1A2- und CYP3A4-Substraten noch nicht beobachtet.

Eine gleichzeitige Verabreichung anderer Antiarrhythmika der Klasse I sollte wegen der Gefahr des Auftretens schwerwiegender Nebenwirkungen vermieden werden.

Schwangerschaft

Schwangerschaft

Eine Anwendung von Lidocain während der Schwangerschaft soll nur erfolgen, wenn es unbedingt erforderlich ist.

Kontrollierte Untersuchungen an Schwange- ren liegen nicht vor. Daten über eine be- grenzte Anzahl von exponierten Schwange- ren geben keinen Hinweis auf kongenitale Effekte durch Lidocain. Tierexperimentelle Studien haben Reproduktionstoxizität ge- zeigt (siehe 5.3).

Lidocain passiert die Plazenta rasch. Bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentra- tionen kann Lidocain eine Dämpfung des ZNS und damit eine Senkung des Apgar- Score bewirken. Die Behandlung ventriku- lärer tachykarder Herzrhythmusstörungen sollte daher mit der niedrigst wirksamen Dosis erfolgen und so bald wie möglich beendet werden.

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Stillzeit

Lidocain geht in die Muttermilch über. Eine Gefahr für den Säugling erscheint bei thera- peutischen Dosen unwahrscheinlich.

Fahrtüchtigkeit

Nach einer Notfallsituation und Anwendung von Xylocain 2 % muss vom Arzt im Einzel- fall entschieden werden, wann der Patient wieder aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwir- kungen werden folgende Kategorien zu- grunde gelegt: sehr häufig (≥ 1/10), häu- fig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1000), sehr selten (< 1/10 000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der ver- fügbaren Daten nicht abschätzbar).

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Schwindelgefühl, Parästhe-

sien oder Benommenheit können als leichte und vo- rübergehende Nebenwirkun- gen auftreten, die in aller Re- gel keiner therapeutischen Maßnahmen bedürfen.

Selten: anhaltendes Schwindelge-

fühl, Kribbeln, Tinnitus, Des- orientierung, Sehstörungen, Tremor, Krämpfe, Bewusstlo- sigkeit und Atemdepression.

Herzerkrankungen

Selten: Blutdruckabfall und proar-

rhythmische Wirkungen in Form von Veränderungen oder Verstärkung der Herz- rhythmusstörungen, die zu starker Beeinträchtigung der Herztätigkeit mit der mögli- chen Folge eines Herzstill- standes führen können.

Erkrankungen des Blutes und des Lymph- systems

Sehr selten: neonatale Methämoglobin-

ämie.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Überempfindlichkeit (inklusive

anaphylaktischer Schock)

Die beobachteten Nebenwirkungen sind meist dosisabhängig. Bei den empfohlenen Dosierungen sind schwere zentralnervöse und kardiovaskuläre Nebenwirkungen sel- ten beobachtet worden.

Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle Störungen im Ab- bau (Leber) oder in der Ausscheidung (Niere) von Lidocain in Betracht gezogen werden.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen Die Meldung des Verdachts auf Nebenwir- kungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuier- liche Überwachung des Nutzen-Risiko-Ver- hältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, je- den Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medi- zinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-

Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

Überdosierung
  1. Symptome der Intoxikation

    Von der Lidocainwirkung besonders betrof- fen sind das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System, so dass es bei einer Überdosierung zu folgenden Sympto- men kommen kann:

    • schwere Hypotension,

    • Asystolie,

    • Apnoe,

    • Krampfanfälle,

    • Koma.

      Hierbei ist ein tödlicher Verlauf nicht auszu- schließen.

  2. Therapie von Intoxikationen

  • Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Xylocain 2 %.

  • Sicherstellung einer ausreichenden Ven- tilation: Freihaltung der Atemwege, O2-Zufuhr, evtl. künstliche Beatmung (In- tubation).

  • Der Behandlung einer Hypoxie und Azi- dose kommt besondere Bedeutung zu, da beide die systemischen Nebenwir- kungen von Lidocain verstärken können.

  • Krämpfe werden mit Diazepam (5 – 10 mg i. v.) oder mit kleinen Dosen eines kurz wirkenden Barbiturates (z. B. Trapanal® 25 – 50 mg i. v.) behandelt, bei Intubationsmöglichkeit werden kurz wir- kende Muskelrelaxanzien gegeben.

  • Ein Blutdruckabfall kann durch Gabe eines Sympathomimetikums (z. B. Adre- nalin) abgefangen werden. Adrenergika sowohl vom alpharezeptorenstimulieren- den (z. B. Dopamin) als auch betarezep- torenstimulierenden Typ (z. B. Isoprena- lin) sind in der Regel wirksam.

  • Bradykardie kann mit einem Parasympa- tholytikum (z. B. Atropin) behandelt werden.

  • Bei Herzstillstand sind die bekannten notfallmedizinischen Maßnahmen durch- zuführen.

  • Bei schweren Zwischenfällen ist es im- mer ratsam, zur Behandlung des Patien- ten einen Facharzt für Anästhesie und Wiederbelebung hinzuzuziehen.

  • Zentral wirkende Analeptika sind kontra- indiziert bei Intoxikation durch Lokalanäs- thetika!

Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiar- rhythmikum Klasse I b

ATC-Code: C01 BB 01

Lidocain gehört zur Gruppe I b antiarrhyth- mischer Substanzen nach Vaughan-Williams,

d. h. Lidocain hemmt den Natriumeinstrom in die Zellen bei gleichzeitiger Verkürzung des Aktionspotenzials. Lidocain scheint seine Wirkung selektiv auf die ischämisch geschä- digten Zellen des Ventrikelmyokards aus- zuüben. Die supraventrikuläre und ventriku- läre Reizleitung wird normalerweise nicht beeinflusst. In therapeutischen Dosierungen hat Lidocain normalerweise keine negativen hämodynamischen Auswirkungen. Weder kommt es zu einer signifikanten blutdruck- senkenden Wirkung noch ist eine negative Inotropie von Bedeutung festzustellen.

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Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SmPC)

Xylocain® 2 %

Die elektrophysiologische Wirkung von Li- docainhydrochlorid ist abhängig von der extrazellulären Kaliumkonzentration (die Ausdruck eines veränderten Ruhepotentials der Zellen ist) und kann demzufolge auch durch hypokaliämische Zustände vollstän- dig verhindert werden. Die Wirkung ist da- rüber hinaus von der Herzfrequenz abhängig: Bei niedriger und normaler Herzfrequenz ist sie praktisch zu vernachlässigen, bei hohen Frequenzen dagegen ausgeprägt. Ein er- höhter extrazellulärer Kaliumspiegel, z. B. bei Myokardinfarkt, verstärkt demnach die Lidocainwirkung bei Tachyarrhythmie.

Pharmakokinetik

Nach einer i. v.-Injektion fällt der Lidocainblut- spiegel schnell infolge rascher Gewebeauf- sättigung ab. Die Wirkungsdauer beträgt ca. 15 – 20 Minuten. Dies bedeutet eine gute Steuerbarkeit. Für die Halbwertszeit von Li- docain zeigt sich nach i. v.-Injektion bei Pa- tienten mit normaler Leber- und Nierenfunk- tion, dass drei Phasen unterschieden wer- den können:

  • Am Anfang fällt die Blutkonzentration sehr rasch ab mit einer Halbwertszeit von 5 Minuten; diese Phase spiegelt die Lidocainverteilung aus dem Blut in den extrazellulären Raum und an Organe mit großer Blutversorgung wie Herz und Ge- hirn wider.

  • Die zweite Phase mit einer Halbwertszeit von 42 Minuten reflektiert wahrscheinlich die Verteilung an weniger gut perfundier- te Organe wie Muskel- und Fettgewebe.

  • Die dritte Phase stellt wahrscheinlich den eigentlichen Metabolismus von Lidocain in der Leber dar und zu einem gewissen Grad die Ausscheidung unveränderter Substanz über die Nieren.

    Die rasche Aufnahme von Lidocain durch das Myokard und durch das andere Ge- webe erklärt die prompte antiarrhythmische Wirkung der Substanz.

    Aus diesen pharmakokinetischen Eigen- schaften von Lidocain erklärt sich auch, dass es nach alleiniger intravenöser Infusion von Lidocain sehr lange dauert, bis ein Sätti- gungsstadium erreicht wird. Daraus ergibt sich die Notwendigkeit, um schnell einen wirksamen antiarrhythmischen Blutspiegel von Lidocain zu erreichen, vor Beginn einer Xylocain 20%-Infusion (2%ige Lidocainlö- sung nach Herstellung der Standardinfu- sionslösung) eine i. v.-Injektion mit Xylocain 2 % zu verabreichen. Im Mittel genügen hier 50 – 100 mg Lidocain (½ – 1 Ampulle Xylo- cain 2 %). Die Injektion kann in Abständen von 5 – 10 Minuten 1- bis 2-mal wiederholt werden. Anschließend sollte die Behand- lung durch Infusion von 2 – 4 mg Lidocain/ Minute fortgeführt werden.

    70 – 90 % einer verabreichten Lidocaindosis

    mitverantwortlich für das Auftreten von Ne- benwirkungen bei Überdosierung.

    Bei der Anwendung von Lidocain in klinisch relevanten Konzentrationen wird Lidocain vorwiegend durch das Isoenzym CYP1A2 metabolisiert. Patienten mit stark dekompen- sierter Zirrhose (Child Class C) zeigen keine signifikante Veränderung der Pharmakoki- netik von Monoethylglycinxylidin oder Gly- cinxylidin. Es wurde gezeigt, dass das Iso- enzym CYP1A2 bei Patienten mit Zirrhose durchweg vermindert ist und daher zur Me- tabolisierung von Lidocain weniger beiträgt als bei Patienten mit normaler Leberfunktion.

    Bei Herzinsuffizienz oder Leberinsuffizienz ist die Metabolisierung bzw. Elimination von Lidocain vermindert. Infolgedessen sollte die Dosis bei der Infusionstherapie entspre- chend reduziert werden.

    Der therapeutische Plasmaspiegel für Lido- cain beträgt 1,5 – 6 Mikrogramm/ml. Im Ein- zelfall können höhere Plasmaspiegel not- wendig sein.

    Die Verfügbarkeit beträgt 100 %.

    Lidocain passiert die Plazenta mittels ein- facher Diffusion und erreicht wenige Minu- ten nach Applikation den Fetus. Das Ver- hältnis der fetalen zur maternalen Serum- konzentration liegt nach epiduraler Applika- tion bei 0,5 – 0,7. Nach Infiltration des Peri- neums und parazervikaler Blockade wurden deutlich höhere Konzentrationen im Nabel- schnurblut gemessen. Die Eliminationshalb- wertszeit von Lidocain beim Neugeborenen nach Epiduralanästhesie der Mutter beträgt ungefähr drei Stunden, nach Infiltration des Perineums und parazervikaler Blockade war Lidocain noch über 48 Stunden im Urin der Neugeborenen nachweisbar.

Weblinks
Packungen
Xylocain® 2% 5 x 5ml Amp. N1
Preis
16,08 €
Zuzahlung
5,00 €
Verpackung ist nicht auf der Liste.
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