Cetirizin axicur® 10 mg Filmtabletten
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Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Ja
Darreichungsform
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Fachinfo - Cetirizin 10 mg
Cetirizin ist bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren indiziert:
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zur Linderung von nasalen und okularen Symptomen bei saisonaler und ganzjähriger allergischen Rhinitis.
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zur Linderung von Symptomen bei chronischer idiopathischer Urtikaria.
Die Tabletten müssen mit einem Glas Flüssigkeit eingenommen werden.
DosierungErwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren:
10 mg einmal täglich (1 Tablette).
Ältere Personen:
Die Daten deuten nicht daraufhin, dass die Dosis bei älteren Menschen reduziert werden muss, wenn die Nierenfunktion unauffällig ist.
Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz:
Es liegen keine Daten zum Verhältnis zwischen Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion vor. Da Cetirizin hauptsächlich über die Niere ausgeschieden wird (siehe Abschnitt 5.2), muss in Fällen, in denen keine alternative Behandlung angewendet werden kann, das Dosisintervall individuell an die Nierenfunktion angepasst werden. Die Dosisanpassung sollte gemäß der folgenden Tabelle vorgenommen werden. Bei der Anwendung dieser Tabelle zur Dosisanpassung muss der Wert der Kreatinin-Clearance (CLcr) des Patienten in ml/min geschätzt werden. Die CLcr (ml/min) kann nach folgender Formel aus dem Serum-Kreatinin (mg/dl) geschätzt werden:
CL = [140 – Alter (Jahre)] x Gewicht (kg) (x 0,85 bei Frauen)
cr 72 x Serum - Kreatinin (mg/dl)
Dosisanpassungen bei erwachsenen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
| Gruppe | Kreatinin-Clearance (ml/min) | Dosis und Einnahmehäufigkeit |
| Normal | ≥ 80 | 10 mg einmal täglich |
| Leicht | 50 - 79 | 10 mg einmal täglich |
| Mäßig | 30 - 49 | 5 mg einmal täglich |
| Schwer | < 30 | 5 mg einmal alle zwei Tage |
| TerminaleNiereninsuffizienz - dialysepflichtige Patienten | < 10 | Kontraindiziert |
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion:
Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit ausschließlich eingeschränkter Leberfunktion nicht erforderlich.
Patienten mit gleichzeitig eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion:
Eine Dosisanpassung wird empfohlen (siehe Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz oben).
Kinder und Jugendliche:
Die Anwendung der Tabletten ist bei Kindern unter 6 Jahren nicht empfohlen, da diese Darreichungsform keine geeignete Dosisanpassung ermöglicht.
Kinder von 6 bis 12 Jahren:
5 mg zweimal täglich (eine halbe Tablette zweimal täglich).
Bei pädiatrischen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis auf indi-vidueller Basis unter Berücksichtigung der renalen Clearance, dem Alter und dem Körper-gewicht des Patienten angepasst werden.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sons-tigen Bestandteile oder Hydroxyzin oder andere Piperazin-Derivate.
Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min.
Bei therapeutischen Dosierungen wurden im Zusammenhang mit Alkohol (bei einem Alko-holblutspiegel von 0,5 g/l) keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen festgestellt. Den-noch ist bei gleichzeitigem Konsum von Alkohol Vorsicht geboten.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit einer Prädisposition für Harnverhalt (z. B. Läsion des Rückenmarks, Prostatahyperplasie), da Cetirizin das Risiko eines Harnverhaltes erhöhen kann.
Vorsicht ist bei Patienten mit Epilepsie und bei Patienten mit Krampfneigung angezeigt.
Antihistaminika wirken hemmend auf Allergietests der Haut. Daher ist vor Durchführung eines Allergietests eine dreitägige Auswaschphase erforderlich.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Cetirizin axicur 10 mg Filmtabletten nicht einnehmen.
Pruritus und Urtikaria können bei Beendigung der Behandlung mit Cetirizin auftreten, selbst wenn diese Symptome vor Behandlungsbeginn nicht vorhanden waren. In manchen Fällen können die Symptome so stark sein, dass die Behandlung wieder aufgenommen werden muss. Die Symptome sollten abklingen sobald die Behandlung wieder aufgenommen wurde.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung der Filmtabletten ist bei Kindern unter 6 Jahren nicht empfohlen, da diese Formulierung keine geeignete Dosisanpassung ermöglicht. Es wird die Anwendung einer für Kinder geeigneten Darreichungsform von Cetirizin empfohlen.
Das Ausmaß der Resorption von Cetirizin wird durch Nahrungsaufnahme nicht vermin-dert, obwohl die Resorptionsgeschwindigkeit herabgesetzt ist.
Bei empfindlichen Patienten kann die gleichzeitige Einnahme mit Alkohol oder zentral dämpfenden Mitteln zu einer zusätzlichen Reduktion der Aufmerksamkeit und einer Leistungseinschränkung führen, obwohl Cetirizin nicht die Wirkung von Alkohol verstärkt (Blutspiegel 0,5 g/l).
Bisher liegen nur sehr begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Cetirizin bei Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte gesund-heitsschädliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Aus Vorsichtsgründen soll eine Anwendung von Cetirizin axicur 10 mg Filmtabletten während der Schwangerschaft vermieden werden.
StillzeitCetirizin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Ein Risiko für Nebenwirkungen bei gestillten Säuglingen kann nicht ausgeschlossen werden. In Abhängigkeit vom Zeitpunkt der Probennahme bzw. vom Zeitpunkt nach der Verabreichung entspricht die Konzentration in der Muttermilch zu 25 bis 90 % der im Plasma gemessenen Konzentration.
Cetirizin axicur 10 mg Filmtabletten sollten während der Stillzeit vermieden werden.
FertilitätEs liegen begrenzte Daten zur Fertilität beim Menschen vor, die aber keine Bedenken zur Sicherheit ergeben haben.
Tierexperimentelle Daten zeigen keine Sicherheitsbedenken für die menschliche Reproduktion.
Cetirizin axicur 10 mg Filmtabletten haben geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Objektive Messungen der Fahrtüchtigkeit, Schlaflatenz und Leistung am Fließband haben bei der empfohlenen Dosis von 10 mg Cetirizin keine klinisch relevanten Wirkungen gezeigt. Daher sollten Patienten, die Autofahren wollen, ohne sicheren Halt arbeiten oder Maschinen bedienen, die empfohlene Dosis nicht überschreiten und die individuelle Reaktion auf das Arzneimittel abwarten. Bei diesen empfindlichen Patienten kann die gleichzeitige Einnahme mit Alkohol oder zentral dämpfenden Mitteln zu einer zusätzlichen Reduktion der Aufmerksamkeit und einer Leistungseinschränkung führen.
Klinische Studien
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Übersicht
In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Cetirizin in der empfohlenen Dosis nur geringe Nebenwirkungen auf das zentrale Nervensystem hat, einschließlich Schläfrigkeit, Müdig-keit, Schwindel und Kopfschmerzen. In einigen Fällen wurde eine paradoxe Stimulierung des zentralen Nervensystems beobachtet.
Obwohl Cetirizin ein selektiver peripherer H1-Rezeptorantagonist und relativ frei von anti-cholinergen Wirkungen ist, wurden Einzelfälle von Miktionsbeschwerden, Akkommoda-tionsstörungen der Augen und Mundtrockenheit berichtet.
Es wurden Fälle von abnormer Leberfunktion mit erhöhten Leberenzymen sowie erhöhten Bilirubinwerten berichtet. In den meisten Fällen kam es nach Beendigung der Cetirizindihy-drochlorid-Behandlung zu einem spontanen Rückgang dieser Erscheinungen.
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Nebenwirkungen
Sicherheitsdaten liegen für mehr als 3200 Probanden vor, bei denen Cetirizin angewendet wurde und die an doppelblinden kontrollierten klinischen oder klinisch-pharmakologischen Studien zum Vergleich von Cetirizin mit Placebo oder anderen Antihistaminika in der empfohlenen Dosis (10 mg Cetirizin täglich) teilnahmen.
Bei der Zusammenfassung dieser Daten wurden in den placebokontrollierten Studien die folgende Inzidenz von Nebenwirkungen für Cetirizin 10 mg mit einer Häufigkeit von 1,0 % oder mehr berichtet:
Nebenwirkung(WHO-ART) Cetirizin 10 mg(n = 3260) Placebo(n = 3061) Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Müdigkeit 1,63 % 0,95 % Erkrankungen des Nervensystems SchwindelKopfschmerzen 1,10 %7,42 % 0,98 %8,07 % Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes AbdominalschmerzenMundtrockenheitÜbelkeit 0,98 %2,09 %1,07 % 1,08 %0,82 %1,14 % Psychiatrische ErkrankungenSchläfrigkeit 9,63 % 5,00 % Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und MediastinumsPharyngitis 1,29 % 1,34 % Obwohl statistisch mit größerer Häufigkeit als unter Placebo aufgetreten, war Schläfrigkeit in den meisten Fällen leicht bis mittelschwer ausgeprägt. Wie auch in anderen Studien wurde in objektiven Untersuchungen nachgewiesen, dass mit der empfohlenen Ta-gesdosis bei gesunden jungen Probanden die normalen Alltagstätigkeiten unbeeinträch-tigt bleiben.
Kinder und Jugendliche
Unerwünschte Arzneimittelreaktionen mit Häufigkeiten von 1 % oder mehr bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 12 Jahren in placebokontrollierten klinischen oder klinisch-phar-makologischen Studien waren:
Nebenwirkung (WHO-ART) Cetirizin 10 mg(n = 1656) Placebo (n = 1294)) Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes Diarrhöe 1,0 % 0,6 % Psychiatrische Erkrankungen Schläfrigkeit 1,8 % 1,4 % Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und MediastinumsRhinitis 1,4 % 1,1 % Allgemeine Erkrankungen undBeschwerden am Verabreichungsort Müdigkeit 1,0 % 0,3 % Erfahrungen seit der Markteinführung
Neben den Nebenwirkungen, die im Rahmen klinischer Studien berichtet wurden und oben aufgeführt sind, wurde über folgende Einzelfälle unerwünschter Arzneimittelreaktionen seit Markteinführung berichtet.
Die Nebenwirkungen, die seit Markteinführung berichtet wurden, sind nach Organklassen (MedDRA-System) und Häufigkeiten geordnet aufgeführt.
Die Häufigkeitsangaben werden wie folgt definiert::
Sehr häufig(≥1/10)
Häufig (≥1/100 bis <1/10) Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100) Selten (≥1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:
Sehr selten: Thrombozytopenie
Erkrankungen des Immunsystems:
Selten: Überempfindlichkeit
Sehr selten: anaphylaktischer Schock
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:
Nicht bekannt: gesteigerter Appetit
Psychiatrische Erkrankungen:
Gelegentlich: Agitiertheit
Selten: Aggression, Verwirrtheit, Depression, Halluzinationen, Schlaflosigkeit Sehr selten: Tic
Nicht bekannt: Suizidgedanken, Alpträume
Erkrankungen des Nervensystems:
Gelegentlich: Parästhesien
Selten: Konvulsionen, Bewegungsstörungen
Sehr selten: Dysgeusie, Synkope, Tremor, Dystonie, Dyskinesie Nicht bekannt: Amnesie, Gedächtnisstörungen
Augenerkrankungen:
Sehr selten: Akkommodationsstörungen, verschwommenes Sehen, Okulogyration
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths Nicht bekannt: Vertigo
Herzerkrankungen:
Selten: Tachykardie
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
Gelegentlich: Diarrhöe
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: Leberfunktionsstörungen (erhöhte Werte für Transaminasen, alkalische Phospha-tase, γ-GT und Bilirubin)
Nicht bekannt: Hepatitis
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Gelegentlich: Juckreiz, Hautausschlag
Selten: Urtikaria
Sehr selten: Quincke-Ödem, fixes Arzneimittelexanthem Nicht bekannt: akut generalisiertes, pustulöses Exanthem
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen:
Nicht bekannt: Arthralgie
Erkrankungen der Nieren und der Harnwege:
Sehr selten: Dysurie, Enuresis Nicht bekannt: Harnverhalt
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Gelegentlich: Asthenie, Unwohlsein
Selten: Ödeme
Untersuchungen
Selten: Gewichtszunahme
Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen
Nach Absetzen von Cetirizin wurde von Pruritus (intensiver Juckreiz) und/oder Urtikaria berichtet.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Symptome
Die Symptome, die nach einer Cetirizin-Überdosierung beobachtet wurden, stehen meist in Zusammenhang mit ZNS-Wirkungen oder Wirkungen, die auf einen anticholinergen Effekt deuten könnten.
Nach Einnahme von mindestens dem Fünffachen der empfohlenen Tagesdosis wurden als Nebenwirkungen gemeldet: Verwirrtheit, Diarrhöe, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Mydriasis, Pruritus, Ruhelosigkeit, Sedierung, Schläfrigkeit, Stupor, Tachykardie, Tremor und Harnretention.
Behandlung
Bei einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung emp-fohlen. Liegt die Einnahme des Arzneimittels erst kurze Zeit zurück, kann eine Magenspülung erwogen werden.
Ein spezifisches Gegenmittel gegen Cetirizin ist nicht bekannt. Cetirizin wird durch Hämodialyse nicht effektiv entfernt.
Pharmakologische Eigenschaften - Cetirizin 10 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung, Piperazin-Derivate
ATC-Code: R06AE07
Wirkmechanismus
Cetirizin, beim Menschen ein Metabolit von Hydroxyzin, ist ein potenter und selektiver An-tagonist der peripheren H1-Rezeptoren. In-vitro-Rezeptorbindungsstudien haben keine messbare Affinität zu anderen als den H1-Rezeptoren ergeben.
Pharmakodynamische Wirkung
Zusätzlich zu seiner Anti-H1-Wirkung wurden für Cetirizin antiallergische Aktivitäten beob-achtet: Eine Dosis von 10 mg ein- oder zweimal täglich hemmt die späte Rekrutierungs-phase von Eosinophilen in der Haut und Bindehaut von atopischen Personen nach Aller-genexposition.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
In Studien an gesunden Probanden wurde gezeigt, dass Cetirizin in Dosierungen von 5 und 10 mg die Quaddel- und Erythembildung stark hemmt, die durch sehr hohe in die Haut eingebrachte Konzentrationen von Histamin provoziert wurde. Ein Zusammenhang mit der Wirksamkeit konnte jedoch nicht hergestellt werden.
In einer sechswöchigen, placebokontrollierten Studie an 186 Patienten mit allergischer Rhinitis und gleichzeitig leichtem bis mittelschwerem Asthma führten 10 mg Cetirizin ein-mal täglich zu einer Verbesserung der Rhinitissymptome ohne eine Veränderung der Lun-genfunktion. Diese Studie unterstützt die Sicherheit der Anwendung von Cetirizin bei aller-gischen Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Asthma.
In einer placebokontrollierten Studie wurde Cetirizin in der hohen Tagesdosis von 60 mg über sieben Tage verabreicht und löste keine statistisch signifikante Verlängerung des QT-Intervalls aus.
In der empfohlenen Dosis verbessert Cetirizin nachweislich die Lebensqualität von Pa-tienten mit ganzjähriger und saisonaler allergischer Rhinitis.
Kinder und Jugendliche
In einer 35-tägigen Studie an Kindern im Alter von 5 bis 12 Jahren wurde keine Gewöh-nung an die antihistamine Wirkung (Unterdrückung der Quaddel- und Erythembildung) von Cetirizin festgestellt. Wenn eine Behandlung mit Cetirizin nach wiederholter Gabe abgesetzt wird, erlangt die Haut die normale Reaktivität gegenüber Histamin innerhalb von 3 Tagen zurück.
Resorption
Die maximalen Plasmakonzentrationen im Steady-State betragen etwa 300 ng/ml und werden innerhalb von 1,0 ± 0,5 Stunden erreicht. Die Verteilung der pharmakokinetischen Parameter wie die maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die Fläche unter der Kurve (AUC) ist bei menschlichen Probanden unimodal.
Das Ausmaß der Resorption von Cetirizin wird durch Nahrungsaufnahme nicht vermin-dert, obwohl die Resorptionsgeschwindigkeit herabgesetzt ist. Die Bioverfügbarkeit von Cetirizin als Lösung, Kapseln oder Tabletten ist vergleichbar.
Verteilung
Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 0,50 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von Ce-tirizin beträgt 93 ± 0,3 %. Cetirizin verändert die Proteinbindung von Warfarin nicht.
Biotransformation
Cetirizin unterliegt keinem ausgeprägten First-Pass-Effekt. Elimination
Etwa zwei Drittel der Dosis werden unverändert mit dem Harn ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 10 Stunden. Bei Dosen von 10 mg täglich über 10 Tage wurde keine Anreicherung von Cetirizin beobachtet.
Linearität/Nicht-Linearität
Cetirizin weist über den Bereich von 5 bis 60 mg eine lineare Kinetik auf.
Ältere Menschen
Nach einer oralen Einzelgabe von 10 mg Cetirizin an 16 ältere Patienten nahm die Halb-wertszeit im Vergleich zu gesunden Probanden um etwa 50 % zu und die Clearance nahm um 40 % ab. Der Rückgang der Cetirizin-Clearance bei diesen älteren Probanden schien mit ihrer verminderten Nierenfunktion zu korrelieren.
Kinder und Jugendliche
Die Halbwertszeit von Cetirizin betrug bei Kindern von 6-12 Jahren etwa 6 Stunden und bei Kindern von 2-6 Jahren 5 Stunden. Bei Säuglingen und Kleinkindern zwischen 6 und 24 Monaten ist sie auf 3,1 Stunden reduziert.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Pharmakokinetik der Substanz war bei Patienten mit leichter Beeinträchtigung (Krea-tinin-Clearance größer als 40 ml/min) und gesunden Probanden vergleichbar. Bei Patien-ten mit mittelschwer eingeschränkter Nierenfunktion war im Vergleich zu gesunden Pro-banden die Halbwertszeit um das Dreifache erhöht und die Clearance um 70 % reduziert.
Bei Hämodialyse-Patienten (Kreatinin-Clearance unter 7 ml/min) wurde nach einer oralen Einzelgabe von 10 mg Cetirizin im Vergleich zu gesunden Probanden eine dreifache Erhö-hung der Halbwertszeit und eine 70 %ige Reduzierung der Clearance beobachtet.
Cetirizin war nur in geringem Ausmaß hämodialysierbar. Bei Patienten mit mittelschwer bis schwer eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 4.2).
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Patienten mit chronischen Leberkrankheiten (hepatozellulärer, cholestatischer und bi-liärer Zirrhose) war nach einer Einzeldosis von 10 oder 20 mg Cetirizin im Vergleich zu gesunden Probanden die Halbwertszeit um 50 % verlängert, und die Clearance um 40 % verringert.
Eine Dosisanpassung ist bei eingeschränkter Leberfunktion nur bei gleichzeitiger Ein-schränkung der Nierenfunktion erforderlich.
Pharmazeutische Angaben - Cetirizin 10 mg
Tablettenkern: Lactose-Monohydrat Maisstärke
Vorverkleisterte Stärke (Mais) Talkum
Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich] Filmüberzug:
Hypromellose Macrogol 6000 Titandioxid (E171) Talkum
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
PVC/Aluminium-Blisterpackungen in Packungsgrößen mit 7, 20, 50 oder 100 Filmtabletten in einer Faltschachtel.