Tafluprost Santen® 15 Mikrogramm/ml Augentropfen, Lösung im Einzeldosisbehältnis
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Gluten/Laktose
Laktose: Nein
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Fachinfo - Tafluprost 15 Mikrogramm/ml
Zur Senkung des erhöhten Augeninnendrucks bei Offenwinkelglaukom und okulärer Hypertension. Als Monotherapie bei Patienten:
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für die Augentropfen ohne Konservierungsmittel besser geeignet sind
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die nur unzureichend auf die Therapie erster Wahl ansprechen
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die die Therapie erster Wahl nicht vertragen oder Kontraindikationen dafür aufweisen.
Als Zusatzmedikation zu Betablockern.
Tafluprost Santen wird angewendet bei Erwachsenen ≥ 18 Jahren.
Dosierung
Die empfohlene Dosierung ist einmal täglich abends einen Tropfen Tafluprost Santen in den Bindehautsack des/der betroffenen Auges/Augen.
Die Anwendung darf nicht häufiger als einmal täglich erfolgen, da eine häufigere Anwendung die Augeninnendruck-senkende Wirkung vermindern kann.
Nur zur einmaligen Anwendung, ein Behältnis reicht für die Behandlung beider Augen. Nicht verwendete Lösung ist unmittelbar nach der Anwendung zu entsorgen.
Anwendung bei älteren Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tafluprost bei Kindern unter 18 Jahren ist bisher noch nicht
erwiesen. Es liegen keine Daten vor.
Anwendung bei eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion
Tafluprost wurde bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-/Leberfunktion nicht untersucht, daher ist das Arzneimittel bei diesen Patienten mit Vorsicht anzuwenden.
Art der Anwendung Anwendung am Auge.
Um das Risiko einer Dunklerfärbung der Haut des Augenlids zu verringern, müssen die Patienten überschüssige Lösung von der Haut abwischen. Ein nasolakrimaler Verschluss oder sanftes Schließen des Augenlids nach der Anwendung wird empfohlen. Dadurch kann die systemische Resorption eines topisch am Auge angewendeten Arzneimittels verringert werden.
Wird mehr als ein topisches Augenarzneimittel angewendet, müssen jeweils mindestens 5 Minuten zwischen den einzelnen Anwendungen liegen.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Tafluprost oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Patienten müssen vor Behandlungsbeginn über die Möglichkeit eines verstärkten Wachstums der Augenwimpern, einer Dunkelfärbung der Haut des Augenlids und einer verstärkten Irispigmentierung informiert werden. Einige dieser Veränderungen können dauerhaft sein und ein unterschiedliches Aussehen der Augen zur Folge haben, wenn nur ein Auge behandelt wird.
Die Veränderung der Irispigmentierung erfolgt langsam und wird möglicherweise erst nach Monaten wahrnehmbar. Die Veränderung der Augenfarbe wurde vorwiegend bei Patienten mit gemischt-farbiger Iris beobachtet, z.B. blau-braun, grau-braun, gelb-braun und grün-braun. Das Risiko einer lebenslangen Heterochromie bei einseitiger Erkrankung ist offensichtlich.
An Stellen, an denen Tafluprost Santen Lösung wiederholt mit der Hautoberfläche in Kontakt kommt, kann es möglicherweise zu Haarwuchs kommen.
Es gibt keine Erfahrungen zur Anwendung von Tafluprost bei Neovaskularisations-, Winkelblock-, Engwinkel- oder kongenitalem Glaukom. Bei aphaken Patienten, bei Pigmentglaukom oder bei Pseudoexfoliationsglaukom liegen nur begrenzte Erfahrungen zur Anwendung von Tafluprost vor.
Bei Patienten mit Aphakie, Pseudophakie mit Hinterkapselriss oder Vorderkammerlinsen oder bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für ein zystoides Makulaödem oder einer Iritis/Uveitis ist Tafluprost mit Vorsicht anzuwenden.
Es gibt keine Erfahrung bei Patienten mit schwerem Asthma. Diese Patienten sind daher mit Vorsicht zu behandeln.
Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen durchgeführt.
Beim Menschen sind keine Wechselwirkungen zu erwarten, da die systemischen Konzentrationen von Tafluprost nach einer Anwendung am Auge extrem gering sind. Daher wurden mit Tafluprost keine spezifischen Wechselwirkungsstudien mit anderen Arzneimitteln durchgeführt.
In klinischen Studien wurde Tafluprost in Kombination mit Timolol ohne Hinweise auf Wechselwirkungen angewendet.
Gebärfähige Frauen / Empfängnisverhütung
Tafluprost darf bei Frauen im gebärfähigen Alter / bei Frauen, die schwanger werden können, nicht angewendet werden, wenn keine geeigneten empfängnisverhütenden Maßnahmen getroffen wurden (siehe Abschnitt 5.3).
Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Anwendung von Tafluprost bei Schwangeren vor. Tafluprost kann schädliche pharmakologische Wirkungen auf die Schwangerschaft und/oder auf den Fötus/das neugeborene Kind haben. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Tafluprost sollte deshalb während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig (falls es keine anderen Behandlungsmöglichkeiten gibt).
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Tafluprost oder seine Metaboliten beim Menschen in die Muttermilch übergehen. Eine Studie bei Ratten hat gezeigt, dass Tafluprost und/oder seine Metaboliten nach lokaler Anwendung in die Muttermilch sezerniert werden (siehe Abschnitt 5.3). Daher soll Tafluprost nicht während der Stillzeit verwendet werden.
Fertilität
Das Paarungsverhalten und die Fertilität von weiblichen und männlichen Ratten wurden durch die intravenöse Gabe von Tafluprost-Dosen bis zu 100 Mikrogramm/kg/Tag nicht beeinflusst.
Tafluprost hat keinen oder nur geringfügigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Falls es nach dem Eintropfen vorübergehend zu verschwommenem Sehen kommt, muss der Patient warten, bis er wieder klar sieht, bevor er am Straßenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient.
In klinischen Studien wurden mehr als 1.400 Patienten mit konservierungsmittelhaltigem Tafluprost behandelt, entweder als Monotherapie oder als Zusatzbehandlung zu Timolol 0,5%. Die am häufigsten berichtete behandlungsbedingte Nebenwirkung war okuläre Hyperämie. Sie trat bei etwa 13% der Patienten auf, die an klinischen Studien mit konservierungsmittelhaltigem Tafluprost in Europa und den USA teilnahmen. Sie war meist leicht und führte bei durchschnittlich 0,4% der Patienten, die an Pivotalstudien teilnahmen, zu einem Studienabbruch. In einer 3-monatigen Phase-III-Studie in den USA, in der die konservierungsmittelfreie Formulierung von Tafluprost mit der konservierungsmittelfreien Formulierung von Timolol verglichen wurde, trat bei 4,1% (13/320) der mit Tafluprost behandelten Patienten eine okuläre Hyperämie auf.
Folgende behandlungsbedingte Nebenwirkungen wurden während der klinischen Prüfungen mit Tafluprost in Europa und den USA nach einer maximalen Nachbeobachtungszeit von bis zu
24 Monaten berichtet:
Häufigkeiten wurden folgendermaßen definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmender Häufigkeit angegeben.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig (≥1/100 bis <1/10): Kopfschmerzen.
Augenerkrankungen
Häufig (≥1/100 bis <1/10): Augenjucken, Augenreizung, Augenschmerzen, konjunktivale/okuläre Hyperämie, Veränderungen der Wimpern (Zunahme von Länge, Dicke und Anzahl der Wimpern), trockenes Auge, Fremdkörpergefühl im Auge, Verfärbung der Augenwimpern, Augenliderythem, Keratitits punctata superficialis (KPS), Photophobie, verstärkter Tränenfluss, verschwommenes Sehen, Verminderung der Sehschärfe und verstärkte Irispigmentierung.
Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100): Lidpigmentierung, Augenlidödem, Asthenopie, konjunktivales Ödem, Ausfluss aus dem Auge, Blepharitis, Zellen in der Vorderkammer, okuläre Beschwerden, Tyndall in der Vorderkammer, konjunktivale Pigmentierung, konjunktivale Follikel, allergische Konjunktivitis und Missempfindungen im Auge.
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Iritis/Uveitis, Vertiefung des Oberlidsulkus, Makulaödem/cystoides Makulaödem.
Sehr selten wurden bei Patienten mit signifikant beschädigter Hornhaut Fälle von Hornhautverkalkung in Vebindung mit der Anwendung von Phosphat-haltigen Augentropfen berichtet.
Erkrankungen der Atemwege
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Verschlimmerung von Asthma, Dyspnoe
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100): Hypertrichose des Augenlids
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Pharmakologische Eigenschaften - Tafluprost 15 Mikrogramm/ml
Pharmakotherapeutische Gruppe: Glaukommittel und Miotika, Prostaglandin-Analoga ATC-Code: S01EE05
Wirkmechanismus
Tafluprost ist ein fluoriertes Analogon von Prostaglandin F2α. Tafluprostsäure, der biologisch aktive Metabolit von Tafluprost, ist ein hochpotenter und selektiver Agonist des menschlichen Prostanoid FP-Rezeptors. Tafluprostsäure hat eine 12-mal höhere Affinität für den FP-Rezeptor als Latanoprost. Studien zur Pharmakodynamik bei Affen zeigen, dass Tafluprost den Augeninnendruck senkt, indem es den uveoskleralen Abfluss von Kammerwasserflüssigkeit verstärkt.
Pharmakodynamische Wirkungen
Die Untersuchungen an Affen mit normalem oder erhöhten Augeninnendruck zeigten, dass Tafluprost eine wirksame Augeninnendruck-senkende Substanz ist. In der Studie zur Untersuchung der Augeninnendruck-senkenden Wirkung der Tafluprost-Metaboliten senkte nur Tafluprostsäure den Augeninnendruck signifikant.
Bei der vierwöchigen Behandlung von Kaninchen mit einmal täglich Tafluprost 0,0015% Augentropfen war die Durchblutung des Sehnervkopfs im Vergleich zum Ausgangswert signifikant (15%) verstärkt, als diese am 14. und 28. Tag mit Laser-Speckle-Flussregulierung ermittelt wurde.
Klinische Wirksamkeit
Die Senkung des Augeninnendrucks beginnt zwischen 2 und 4 Stunden nach der ersten Anwendung, die maximale Wirkung wird etwa 12 Stunden nach der Anwendung erreicht. Die Wirkung bleibt über mindestens 24 Stunden erhalten. Pivotalstudien mit einer Tafluprost-Formulierung, die das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid enthält, haben gezeigt, dass Tafluprost als Monotherapeutikum wirksam ist und eine additive Wirkung hat, wenn es als Zusatzbehandlung zu Timolol angewendet wurde: In einer Studie über 6 Monate zeigte Tafluprost eine signifikante Augeninnendruck-senkende Wirkung von 6 bis 8 mmHg zu verschiedenen Tageszeitpunkten im Vergleich zu 7 bis 9 mmHg bei Latanoprost. In einer zweiten 6-monatigen klinischen Studie reduzierte Tafluprost den Augeninnendruck um 5 bis 7 mmHg, verglichen mit 4 bis 6 mmHg bei Timolol. Die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost blieb bei der Verlängerung dieser Studien auf bis zu 12 Monate erhalten. In einer Studie über 6 Wochen wurde die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost im Vergleich zu seinem Vehikel als Begleittherapie zu Timolol untersucht. Die zusätzliche Augeninnendruck-senkende Wirkung betrug in der Timolol-Tafluprost Gruppe 5 bis 6 mmHg und in der Timolol-Vehikel-Gruppe 3 bis 4 mmHg im Vergleich zu den Ausgangswerten (gemessen nach einer 4-wöchigen Eingangsbehandlung mit Timolol). In einer kleinen cross-over Studie mit einer 4-wöchigen Behandlungsphase zeigten die konservierte und die unkonservierte Tafluprost-Formulierung eine ähnliche Augeninnendruck-senkende Wirkung von über 5 mmHg. In einer 3-monatigen Studie in den USA zum Vergleich der konservierungsmittelfreien Formulierung von Tafluprost und der konservierungsmittelfreien Formulierung von Timolol lag die Augeninnendruck-senkende Wirkung von Tafluprost zu verschiedenen Zeitpunkten zwischen 6,2 und 7,4 mmHg, während die von Timolol zwischen 5,3 und 7,5 mmHg variierte.
Resorption
Nach einer einmal täglichen okulären Anwendung von einem Tropfen Tafluprost 0,0015% Augentropfen ohne Konservierungsmittel in einem Einzeldosisbehältnis in beiden Augen über einen Zeitraum von acht Tagen waren die Tafluprostsäure-Plasmakonzentrationen niedrig und hatten an den Tagen 1 und 8 ähnliche Profile. Die Plasmakonzentrationen erreichten 10 Minuten nach der Anwendung ein Maximum und sanken weniger als eine Stunde nach der Anwendung auf einen Wert unterhalb der unteren Nachweisgrenze (10 pg/ml). Die mittleren Werte für Cmax (26,2 und 26,6 pg/ml) und AUC0-last (394,3 und 431,9 pg*min/ml) waren an den Tagen 1 und 8 ähnlich, was darauf hinweist, dass innerhalb der ersten Woche der okulären Anwendung eine konstante Arzneimittelkonzentration erreicht wurde. Es wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Bioverfügbarkeit zwischen den Formulierungen mit und ohne Konservierungsmittel nachgewiesen.
In einer Studie an Kaninchen war die Absorption von Tafluprost in die Kammerflüssigkeit nach einer einmaligen okulären Anwendung von Tafluprost 0,0015% Augentropfen mit oder ohne Konservierungsmittel vergleichbar.
Verteilung
Bei Affen gab es keine spezifische Verteilung des radioaktiv markierten Tafluprost in Iris, Ziliarkörper oder Choroidea einschließlich des Pigmentepithels der Retina, was auf eine geringe Affinität für Melaninpigment hinweist. In einer Ganzkörper-Autoradiographie-Studie bei Ratten wurde die höchste Konzentration der Radioaktivität in der Hornhaut gefunden, gefolgt von der in den Augenlidern, der Sklera und der Iris. Außerhalb des Auges war die Radioaktivität auf den Tränenapparat, Gaumen, Oesophagus und Gastrointestinaltrakt, Niere, Leber, Gallenblase und Harnblase verteilt.
Die Bindung von Tafluprostsäure an Humanalbumin betrug in vitro 99% bei 500 ng/ml Tafluprost-säure.
Biotransformation
Die Metabolisierung von Tafluprost, die in vitro untersucht wurde, erfolgt beim Menschen hauptsächlich über Hydrolyse zum pharmakologisch wirksamen Metaboliten Tafluprostsäure, die durch Glucuronidierung oder Betaoxidation weiter metabolisiert wird. Die Produkte der Betaoxidation, die pharmakologisch inaktiven 1,2-Dinor- und 1,2,3,4-Tetranor-Tafluprostsäuren, können glucuronidiert oder hydroxyliert werden. Das Cytochrom P450- (CYP-)Enzymsystem ist an der Metabolisierung von Tafluprostsäure nicht beteiligt. Basierend auf der Studie mit Hornhautgewebe von Kaninchen und gereinigten Enzymen ist die Carboxylesterase die Esterase, die hauptsächlich für die Esterhydrolyse zur Tafluprostsäure verantwortlich ist. Butylcholinesterase kann ebenfalls zur Hydrolyse beitragen, nicht aber Acetylcholinesterase.
Elimination
Nach einer einmal täglichen Gabe von 3H-Tafluprost (0,005% Augentropfen;
5 Mikrogramm/Auge) über einen Zeitraum von 21 Tagen in beide Augen bei Ratten wurden ungefähr 87% der gesamten radioaktiven Dosis in den Ausscheidungen gefunden. Von der gesamten ausgeschiedenen Dosis wurden ungefähr 27-38% über den Urin und etwa 44-58% über den Stuhl ausgeschieden.
Pharmazeutische Angaben - Tafluprost 15 Mikrogramm/ml
Glycerol
Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat Natriumedetat (Ph.Eur.)
Polysorbat 80
Salzsäure und/oder Natriumhydroxid zur pH-Einstellung Wasser für Injektionszwecke.
Im Kühlschrank lagern (2°C - 8°C).
Nach dem Öffnen des Folienbeutels:
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Bewahren Sie die Einzeldosisbehältnisse im Folienbeutel auf
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Nicht über 25°C lagern
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Verwerfen Sie sofort nach der Anwendung das geöffnete Einzeldosisbehältnis mit der verbliebenen Restmenge.
Einzeldosisbehältnisse aus Polyethylen niedriger Dichte (LDPE), verpackt in einem Folienbeutel. Jedes Einzeldosisbehältnis hat ein Füllvolumen von 0,3 ml. In jedem Folienbeutel sind 10 Einzeldosisbehältnisse.
Es sind folgende Packungsgrößen erhältlich: 30 x 0,3 ml Einzeldosisbehältnisse und 90 x 0,3 ml Einzeldosisbehältnisse.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.