Arilin® Rapid Vag.-Zäpfch.
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Arilin®
Arilin Rapid Vaginalzäpfchen wird angewendet bei:
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Trichomoniasis
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Bakterieller Vaginose (Aminkolpitis, unspezifischer Kolpitis)
Die offiziellen Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der Anwendung von Metronidazol zu berücksichtigen.
Dosierung
Bei erstmaligen Infektionen ist im Allgemeinen die einmalige Anwendung von 1 Arilin Rapid Vaginalzäpfchen (entsprechend 1000 mg Metronidazol) ausreichend.
In schweren Fällen und bei rezidivierenden Infektionen ist die „Zweitagestherapie“ mit je 1 Vaginalzäpfchen Arilin Rapid Vaginalzäpfchen pro Tag zu bevorzugen.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Arilin Rapid Vaginalzäpfchen bei Kindern ist nicht erwiesen. Arilin Rapid Vaginalzäpfchen dürfen bei Kindern und Jugendlichen im Alter unter 18 Jahren nicht angewendet werden, da bisher keine ausreichenden Erfahrungen für eine allgemeine Empfehlung dieser Darreichungsform für diese Altersgruppe vorliegen (siehe Abschnitt 4.3).
Art der Anwendung
Arilin Rapid Vaginalzäpfchen sind Vaginalzäpfchen zur vaginalen Anwendung.
Arilin Rapid Vaginalzäpfchen werden am besten abends in Rückenlage bei leicht angezogenen Beinen tief in die Scheide eingeführt.
Die Behandlung ist nicht während der Menstruation vorzunehmen. Geschlechtsverkehr sollte während der Behandlung unterbleiben. Dauer der Anwendung
Die Dauer der Behandlung beträgt im Allgemeinen 1 – 2 Tage.
Warnhinweis:
Die Behandlung mit Arilin Rapid Vaginalzäpfchen oder einem anderen Nitroimidazol-haltigen Medikament darf in der Regel 10 Tage nicht überschreiten. Siehe dazu auch Kapitel 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“.
Arilin Rapid Vaginalzäpfchen darf nicht angewendet werden
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bei Überempfindlichkeit gegenüber Metronidazol, anderen 5-Nitroimidazolen, Soja, Erdnuss oder einem der sonstigen Bestandteile von Arilin Rapid Vaginalzäpfchen. Eine Ausnahme besteht, wenn eine lebensbedrohliche Infektion vorliegt und andere Arzneimittel wirkungslos sind.
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Kinder und Jugendliche im Alter unter 18 Jahren.
Bei Patienten mit schweren Leberschäden, Störungen der Blutbildung sowie Erkrankungen des Zentral- oder peripheren Nervensystems ist vor der Therapie mit Arilin Rapid Vaginalzäpfchen eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung nötig.
Hepatotoxizität bei Patienten mit Cockayne-Syndrom
Fälle mit schwerer Hepatoxizität/akutem Leberversagen einschließlich Fälle mit tödlichem Ausgang und einem sehr schnellen Einsetzen nach der Behandlungseinleitung bei Patienten mit Cockayne-Syndrom wurden bei Arzneimitteln beobachtet, die Metronidazol für die systemische Anwendung enthalten. Bei dieser Population sollte Metronidazol nicht verwendet werden, es sei denn, der Nutzen überwiegt das Risiko sowie wenn keine alternative Behandlungsmöglichkeit zur Verfügung steht. Vor dem Therapiebeginn sowie während und im Anschluss an die Behandlung müssen Leberfunktionstests durchgeführt werden, bis sich die Leberfunktion wieder im normalen Bereich befindet bzw. bis die Ausgangswerte wieder erreicht sind. Falls die Leberwerte während der Behandlung deutlich erhöht sind, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Patienten mit dem Cockayne-Syndrom sollten angewiesen werden, Symptome für eine potenzielle Leberschädigung unverzüglich ihrem Arzt zu melden und die Einnahme von Metronidazol zu beenden (siehe Abschnitt 4.8).
Wie bei anderen Nitroimidazol-haltigen Arzneimitteln darf die Behandlung mit Arilin Rapid Vaginalzäpfchen in der Regel 10 Tage nicht überschreiten. Diese Frist darf nur in Einzelfällen bei besonders strenger Indikationsstellung überschritten werden. Dabei ist eine angemessene Überwachung des Patienten (klinische Überwachung und
Laborkontrollen) erforderlich. Die Behandlung sollte nur in begründeten Einzelfällen wiederholt werden. Bei Trichomoniasis ist eine gleichzeitige orale Behandlung des Sexualpartners angezeigt. Geschlechtsverkehr sollte während der Therapie unterbleiben.
Hinweis
Bei gleichzeitiger Anwendung von Arilin Rapid Vaginalzäpfchen und Latexprodukten (z.B. Kondomen, Diaphragmen) kann es zur Verminderung der Funktionsfähigkeit und damit zur Beeinträchtigung der Sicherheit dieser Produkte für die Dauer der Anwendung von Arilin Rapid Vaginalzäpfchen kommen.
Bei vaginaler Anwendung von Metronidazol stehen ca. 20% der Dosis systemisch zur Verfügung.
Bei systemischer Anwendung (oral, rektal, intravenös) sind folgende Wechselwirkungen möglich:
Der Genuss von Alkohol ist zu vermeiden, da sonst Unverträglichkeitserscheinungen auftreten können, wie z. B. Hautrötungen im Bereich des Kopfes und Nackens sowie Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Schwindel (Disulfiram-ähnliche Wirkung).
Die Gabe von Disulfiram kann zu Psychosen und Verwirrtheitszuständen führen.
Patienten, die mit Antikoagulantien vom Warfarin-Typ behandelt werden, müssen gegebenenfalls neu eingestellt werden, weil durch Metronidazol die Hemmung der Blutgerinnung verstärkt wird.
Bei Gabe von Lithium ist Vorsicht geboten, weil ein Anstieg der Lithiumkonzentration im Serum beobachtet wurde.
Eine Wirkungsverminderung von Metronidazol tritt bei Gabe von Barbituraten und Phenytoin ein.
Cimetidin kann in Einzelfällen die Elimination von Metronidazol beeinträchtigen und dadurch zu erhöhten Metronidazol-Serumkonzentrationen führen.
Metronidazol kann bei einigen Analysemethoden zur Bestimmung der GOT im Serum zu verringerten Werten führen.
Bei einer gleichzeitigen Verabreichung von Tacrolimus mit Metronidazol führt dies zu einem Anstieg des Tacrolimus-Blutspiegels. Vermutet wird eine Hemmung der hepatischen Metabolisierung von Tacrolimus über CYP450 3A4. Der Tacrolimus-Blutspiegel und die Nierenfunktion sind daher häufig zu kontrollieren, insbesondere zu Beginn und am Ende einer Behandlung mit Metronidazol bei Patienten, die auf ihre Tacrolimus-Medikation stabil eingestellt sind.
Im Zusammenhang mit der gleichzeitigen Verabreichung von Metronidazol und Amiodaron wurde die Verlängerung des QT-Intervalls und Torsade de pointes beobachtet. Regelmäßige EKG-Kontrollen werden empfohlen. Ambulante Patienten sind anzuweisen, unverzüglich einen Arzt aufzusuchen, sobald sie Anzeichen für Torsade de pointes bemerken wie Benommenheit, Palpitationen oder Synkopen.
Die Sicherheit einer Anwendung von Metronidazol in der Schwangerschaft ist nicht ausreichend belegt. Insbesondere für die Frühschwangerschaft liegen widersprüchliche Berichte vor. Einige Studien haben Hinweise auf eine erhöhte Fehlbildungsrate ergeben. In tierexperimentellen Studien zeigte Metronidazol keine teratogenen Eigenschaften (siehe 5.3).
Arilin Rapid Vaginalzäpfchen darf daher während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, nur bei zwingender Indikation und wenn andere Therapiemöglichkeiten keinen Erfolg bringen, eingesetzt werden.
Metronidazol geht in die Muttermilch über und kann dort nach oraler Gabe Konzentrationen in Höhe der Plasmaspiegel erreichen. Während der Stillzeit sollte deshalb entweder das Stillen unterbrochen oder das Medikament abgesetzt werden. Bei Einmaltherapie während der Stillzeit sollte mit dem Stillen für 24 Stunden ausgesetzt und die in dieser Zeit gebildete Milch abgepumpt werden.
Arilin Rapid Vaginalzäpfchen kann das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn und im Zusammenwirken mit Alkohol.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10) Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100) Selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1000) Sehr selten (< 1/10 000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Bei vaginaler Anwendung von Metronidazol stehen ca. 20 % der Dosis systemisch zur Verfügung. Nebenwirkungen sind hierbei sehr selten.
Bei systemischer Anwendung (oral, rektal, intravenös) sind folgende Nebenwirkungen möglich:
| Systemorganklasse | Häufigkeit | Nebenwirkung |
| Infektionen und parasitäre Erkrankungen | Gelegentlich | Sprosspilzinfektionen (z. B. Candida) im Genitalbereich |
| Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems | Gelegentlich | Leukopenie, Granulozytopenie |
| Sehr selten | Agranulozytose, Thrombozytopenie | |
| Gelegentlich | Anaphylaktische Reaktionen |
| Erkrankungen des Immunsystems | Sehr selten | Anaphylaktischer Schock |
| Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen | Häufig | Appetitlosigkeit |
| Psychiatrische Erkrankungen | Gelegentlich | Psychotische Störungen, einschließlich Halluzinationen und Verwirrtheits-zuständen, Erregbarkeit, Depression |
| Erkrankungen des Nervensystems | Gelegentlich | Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Ataxie, periphere Neuropathien, Krampfanfälle |
| Nicht bekannt | Enzephalopathie, Kleinhirnsyndrom (mitz. B. Sprech- und Gangstörung, Nystagmus und Tremor), aseptische Meningitis | |
| Augenerkrankungen | Gelegentlich | Sehstörungen |
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Sehr häufig | Übelkeit, Leibschmerzen z. B. Magendrücken, metallischer Geschmack |
| Häufig | bitteres Aufstoßen, Zungenbelag, Glossitis, Stomatitis, Erbrechen, Durchfall | |
| Sehr selten | Pseudomembranöse Kolitis, Pankreatitis | |
| Leber- und Gallenerkrankungen | Gelegentlich | Leberfunktionsstörungen (z. B. Erhöhung von Transaminasen und Bilirubin im Serum) |
| Nicht bekannt | Hepatitis, Ikterus, Leberversagen (mit Erfordernis einer Lebertransplantation) bei Patienten, die gleichzeitig mit anderen Antibiotika behandelt wurden | |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Gelegentlich | Hautreaktionen (z. B. Juckreiz, urtikarielles Exanthem) |
| Nicht bekannt | Schwere Hautreaktionen (z. B. Stevens-Johnson-Syndrom, Toxische Epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme) | |
| Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen | Gelegentlich | Schwächegefühl (muskulär) |
| Sehr selten | Arthralgie | |
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Gelegentlich | Dysurie, Cystitis, Harninkontinenz |
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | Gelegentlich | Arzneimittelfieber |
Bei Patienten mit dem Cockayne-Syndrom wurde von Fällen von schwerer irreversibler Hepatotoxizität/akutem Leberversagen, einschließlich Fällen mit tödlichem Ausgang bereits sehr kurze Zeit nach Beginn der systemischen Anwendung von Metronidazol, berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Es kann zu einer Dunkelfärbung des Urins (bedingt durch ein Stoffwechselprodukt von Metronidazol) kommen. Diese Veränderung hat keinen Krankheitswert.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, 53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.
Nach oralen Einmaldosen von bis zu 15 g Metronidazol in suizidaler Absicht wurden Übelkeit, Erbrechen, Hyperreflexie, Ataxie, Tachykardie, Atemnot und Desorientierung beobachtet. Todesfälle sind nicht beschrieben.
Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Bei symptomatischer Therapie ist mit vollständiger Rückbildung der Beschwerden nach wenigen Tagen zu rechnen.
Pharmakologische Eigenschaften - Arilin®
Pharmakotherapeutische Gruppe
Metronidazol ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Nitroimidazole.
ATC-Code G01AF01
Wirkungsweise
Metronidazol selbst ist antimikrobiell unwirksam. Es stellt die stabile und penetrationsfähige Ausgangsverbindung dar, aus der unter anaeroben Bedingungen durch die mikrobielle Pyruvat-Ferredoxin-Oxidoreduktase unter Oxidation von Ferredoxin und Flavodoxin Nitroso-Radikale gebildet werden, die an der DNS angreifen. Nitroso-Radikale bilden Addukte mit Basenpaaren in der DNS, wodurch es zu DNS-Strangbrüchen und nachfolgend zum Zelltod kommt.
Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik
Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von dem Quotienten aus maximaler Serumkonzentration (Cmax) und minimaler Hemmkonzentration (MHK) des Erregers ab.
Resistenzmechanismen
Die Resistenzmechanismen gegen Metronidazol bei anaeroben Bakterien sind erst teilweise aufgeklärt:
-
Metronidazol-resistente Bacteroides-Stämme besitzen Resistenzdeterminanten, die Nitroimidazol-Reduktasen kodieren, die Nitroimidazole in Aminoimidazole umwandeln, wodurch die Bildung der für die antibakterielle Wirkung verantwortlichen Nitroso-Radikale verhindert wird.
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Die Metronidazol-Resistenz bei Helicobacter pylori beruht auf Mutationen in einem Gen, das für die NADPH-Nitroreduktase kodiert. Diese Mutationen bewirken einen Austausch von Aminosäuren und damit einen Funktionsverlust des Enzyms. Somit unterbleibt der Aktivierungsschritt vom Metronidazol zum reaktiven Nitroso-Radikal.
Es besteht zwischen Metronidazol und den anderen Nitroimidazolderivaten (Tinidazol, Ornidazol, Nimorazol) vollständige Kreuzresistenz.
Grenzwerte
Die Testung von Metronidazol erfolgt unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) Grenzwerte
| Erreger | Sensibel | Resistent |
| Clostridium difficile 1) | ≤ 2 mg/l | |
| Clostridium perfringens | ≤ 4 mg/l | |
| Helicobacter pylori | ≤ 8 mg/l | |
| Bacteroides spp. | ≤ 4 mg/l | > 4 mg/l |
| Prevotella spp. | ≤ 4 mg/l | > 4 mg/l |
| Fusobacterium necrophorum | ≤ 0,5 mg/l | > 0,5 mg/l |
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2 mg/l
-
4 mg/l
-
8 mg/l
1) Die Grenzwerte basieren auf den epidemiologischen Cut-Off-Werten (ECOFFs), die wildtypischen Isolate von solchen mit verminderter Empfindlichkeit unterscheidet. Der Grenzwert findet Anwendung, wenn eine C. difficile Infektion mit oral applizierbarem Metronidazol behandelt werden soll. Es stehen keine klinischen Daten zur Verfügung, die belegen, dass zwischen der Höhe der MHK und dem klinischen Ergebnis ein Zusammenhang besteht.
Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland
Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb sind – insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen – lokale Informationen über die Resistenzsituation erforderlich. Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation die Wirksamkeit von Metronidazol in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch Experten angestrebt werden. Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Metronidazol anzustreben.
Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzten 5 Jahre aus nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und –studien (Stand: April 2022):
| Üblicherweise empfindliche Spezies |
| Aerobe Gram-positive Mikroorganismen |
| Gardnerella vaginalis ° |
| Anaerobe Mikroorganismen |
| Bacteroides fragilis |
| Clostridium difficile |
| Clostridium perfringens° 𝚫 |
| Fusobacterium spp.° |
| Peptoniphilus spp.° |
| Peptostreptococcus spp.° |
| Porphyromonas spp.° |
| Prevotella spp.° |
| Veillonella spp.° |
| Andere Mikroorganismen |
| Entamoeba histolytica° |
| Giardia lamblia° |
| Trichomonas vaginalis° |
| Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können |
| Aerobe Gram-negative Mikroorganismen |
| Helicobacter pylori1 |
| Von Natur aus resistente Spezies |
| Alle obligat aeroben Bakterien |
| Gram-positive Mikroorganismen |
| Enterococcus spp. |
| Staphylococcus spp. |
| Streptococcus spp. |
| Gram-negative Mikroorganismen |
| Enterobacterales |
| Haemophilus spp. |
° Bei Veröffentlichung der Tabellen lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur, Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.
1 Resistenzrate bereits bei einmalig vorbehandelten Patienten ≥ 50%.
𝚫 Nur bei Penicillin-Allergie
Nach oraler Applikation wird Metronidazol rasch und nahezu vollständig resorbiert mit maximalen Serumspiegeln nach 1 - 2 Stunden. Bei rektaler Applikation stehen ca. 80 % der Substanz systemisch zur Verfügung, wobei das Maximum im Serum nach ca. 4 Stunden erreicht wird. Nach vaginaler Applikation können nur ca. 20 % im Serum gefunden werden, wobei das Maximum hier noch später, nach 8 bis 24 Stunden, erreicht
wird. Die Serumhalbwertszeit beträgt ca. 8 (6 - 10) Stunden. Im menschlichen Organismus werden verschiedene Metabolite gebildet. Hauptmetabolite sind der Hydroxymetabolit (1-(2-Hydroxyethyl)-2-hydroxymethyl-5-nitroimidazol) und der
„saure“ Metabolit (2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl-essigsäure).
Ca. 80 % der Substanz werden über die Niere ausgeschieden, wobei der nicht metabolisierte Anteil weniger als 10 % ausmacht. Geringe Mengen (ca. 6 %) werden auch über die Leber ausgeschieden. Niereninsuffizienz verlängert die Ausscheidung nur unwesentlich. Bei schwerer Leberinsuffizienz ist mit einer verzögerten Elimination zu rechnen. Die Halbwertszeit kann bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion bis auf 30 Stunden verlängert werden. Die Proteinbindung liegt unter 20 %. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 36 l.
Pharmazeutische Angaben - Arilin®
Glyceroltrialkanoat (C10-C18), (3-sn-Phosphatidyl)cholin (aus Sojabohnen).
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Dieses Arzneimittel soll nach dem auf dem Folienstreifen und dem Umkarton angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwendet werden.
Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
| Arilin Rapid - DE | Page 10 | |
| 1.3.1 Summary of Product Characteristics, Labelling and | 21/11/2022 | |
| Package Leaflet | ||
| SPC |
Folienstreifen im Umkarton.
Packungen mit 1, 2 und 4 Vaginalzäpfchen zur vaginalen Anwendung.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.