Tamsulosin esparma 0,4 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Verschreibungsinformationen
Versicherungsliste
Informationen zur Abgabe
Verschreibungseinschränkungen
Verordnungseinschränkung verschreibungspflichtiger Arzneimittel nach dieser Richtlinie. [4]
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Tamsulosin 0,4 mg
Behandlung von Symptomen des unteren Harntraktes (LUTS) bei der benignen Prostatahyperplasie (BPH).
Dosierung
Eine Hartkapsel täglich.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei Patienten mit gering- bis mittelgradig eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 4.3).
Kinder und Jugendliche
Tamsulosin esparma ist für Kinder und Jugendliche nicht geeignet.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tamsulosin bei Kindern und Jugendlichen im Alter von
< 18 Jahren ist bisher nicht erwiesen. Zurzeit vorliegende Daten werden in Abschnitt 5.1 beschrieben.
Art der Anwendung Zum Einnehmen.
Tamsulosin esparma sollte nach dem Frühstück bzw. nach der ersten Mahlzeit des Tages eingenommen werden. Die Kapsel wird als Ganzes ungeöffnet und unzerkaut geschluckt, um die verzögerte Freisetzung des Wirkstoffs nicht zu beeinträchtigen.
Überempfindlichkeit gegen Tamsulosin, zum Beispiel in Form eines arzneimittelinduzierten Angioödems, oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
Anamnestisch bekannte orthostatische Hypotonie Schwere Leberinsuffizienz
Wie bei anderen Alpha-Adrenozeptorantagonisten auch, kann es während der Behandlung mit Tamsulosin esparma 0,4 mg Hartkapseln in einzelnen Fällen zu einem Blutdruckabfall kommen, der in seltenen Fällen Synkopen hervorruft. Bei den ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindel, Schwäche) sollte der Patient sich hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome abgeklungen sind.
Vor Einleitung der Behandlung mit Tamsulosin esparma 0,4 mg Hartkapseln ist eine ärztliche Untersuchung erforderlich, um das Vorliegen anderer Erkrankungen auszuschließen, die die gleichen Symptome hervorrufen können wie eine benigne Prostatahyperplasie. Eine digital-rektale Untersuchung und, falls nötig, eine Bestimmung des prostataspezifischen Antigens (PSA) sind sowohl vor der Therapie als auch in regelmäßigen Abständen nach Therapiebeginn durchzuführen.
Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <10 ml/min) geboten, da die Anwendung bei dieser Patientengruppe bisher nicht in Studien untersucht worden ist.
Nach Einnahme von Tamsulosin sind in seltenen Fällen Angioödeme beobachtet worden. In einem solchen Fall ist die Behandlung sofort abzusetzen, der Patient bis zum Abklingen des Angioödems zu überwachen und kein weiteres Tamsulosin mehr zu verabreichen.
Bei einigen Patienten, die gleichzeitig oder vorher mit Tamsulosinhydrochlorid behandelt wurden, trat das sog. „intra-operative Floppy Iris Syndrome“ (IFIS, eine Variante des Syndroms der engen Pupille) während Katarakt- und Glaukom-Operationen auf. IFIS kann das Risiko von Augenkomplikationen während und nach der Operation erhöhen.
In einzelnen Berichten wurde es als nützlich angesehen, Tamsulosin 1–2 Wochen vor einer Katarakt-Operation abzusetzen. Der Vorteil einer Therapieunterbrechung ist aber nicht geklärt. IFIS wurde auch bei Patienten berichtet, die Tamsulosinhydrochlorid eine längere Zeit vor der Katarakt-Operation abgesetzt hatten.
Eine Tamsulosinhydrochlorid-Behandlung sollte bei Patienten, bei denen eine Katarakt- oder Glaukom-Operation geplant ist, nicht begonnen werden.
Bei den Untersuchungen vor der Operation sollten Chirurgen und Augenärzte abklären, ob die für die Katarakt- oder Glaukomoperation vorgesehenen Patienten unter Tamsulosin-Medikation stehen oder diese früher erhielten. Damit soll gewährleistet werden, dass geeignete Maßnahmen ergriffen werden können, um das IFIS während der Operation behandeln zu können.
Bei Patienten vom CYP2D6 Poor-Metabolizer-Phänotyp sollte Tamsulosinhydrochlorid nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden.
Tamsulosinhydrochlorid sollte mit Vorsicht in Kombination mit starken und moderaten CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden (siehe Abschnitt 4.5).
Tamsulosin esparma enthält Natrium
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Hartkapsel, d. h., es ist nahezu „natriumfrei“.
Kinder und Jugendliche
Interaktionsstudien wurden bisher nur bei Erwachsenen durchgeführt.
Es wurden keine Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Gabe von Tamsulosinhydrochlorid und Atenolol, Enalapril oder Theophyllin beschrieben.
Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin führt zu einem Anstieg des Plasmaspiegels von Tamsulosin, während Furosemid zu einem Abfall des Spiegels führt. Da die Spiegel jedoch im Normalbereich bleiben, ist keine Dosisanpassung erforderlich.
In vitro verändern weder Diazepam noch Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinon, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid, Simvastatin oder Warfarin die freie Fraktion von Tamsulosin im menschlichen Plasma. Ebenso wenig verändert Tamsulosin die freien Fraktionen von Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid oder Chlormadinon.
Die gleichzeitige Anwendung von Tamsulosinhydrochlorid mit starken CYP3A4-Inhibitoren kann zu einer erhöhten Exposition mit Tamsulosinhydrochlorid führen. Die gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol (einem bekannten starken CYP3A4-Inhibitor) führte zu einer Erhöhung der AUC und Cmax von Tamsulosinhydrochlorid um den Faktor 2,8 bzw. 2,2. Bei Patienten vom CYP2D6 Poor-Metabolizer-Phänotyp sollte Tamsulosinhydrochlorid nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden.
Tamsulosinhydrochlorid sollte mit Vorsicht in Kombination mit starken und moderaten CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Tamsulosinhydrochlorid mit Paroxetin (einem starken CYP2D6-Inhibitor) führte zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Tamsulosin um den Faktor 1,3 bzw. 1,6. Dieser Anstieg wird jedoch nicht als klinisch relevant angesehen.
Die gleichzeitige Gabe von anderen α1-Adrenozeptorenblockern könnte hypotone Effekte hervorrufen.
Für die Behandlung von Frauen ist Tamsulosin nicht indiziert.
Ejakulationsstörungen wurde in klinischen Kurz- und Langzeitstudien mit Tamsulosin beobachtet. Fälle von Ejakulationsstörungen, retrograder Ejakulation und Ejakulationsversagen wurden nach Markteinführung berichtet.
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Die Patienten müssen jedoch beachten, dass Schwindel auftreten kann.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10); häufig (≥ 1/100 bis < 1/10); gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100); selten
(≥ 1/10.000 bis < 1/1.000); sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
| Organklasse nach dem MedDRA-System | Häufig(≥ 1/100 bis< 1/10) | Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis< 1/100) | Selten (≥ 1/10.000 bis< 1/1.00 0) | Sehr selten(< 1/10.0 00) | Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) |
| Erkrankungen des Nervensystems | Schwindel (1,3 %) | Kopfschmerzen | Synkope | ||
| Augenerkrankung en | Verschwommenes Sehen*,Sehstörung* | ||||
| Herzerkrankungen | Palpitationen | ||||
| Gefäßerkrankungen | OrthostatischeHypotonie | ||||
| Erkrankungen der Atemwege,des Brustraums und Mediastinums | Rhinitis | Epistaxis* | |||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltra kts | Obstipation, Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen | Mundtrockenheit* | |||
| Erkrankungen der Hautund desUnterhautzellgewe bes | Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria | Angioöd em | Stevens-Johnson-Syndrom | Erythema multiforme*, exfoliative Dermatitis | |
| Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse | Ejakulations-störungen einschl. retrograde Ejakulation und Ejakulationsversagen | Priapism us | |||
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden amVerabreichungsort | Asthenie |
*beobachtet nach Markteinführung
In Verbindung mit einer Tamsulosin-Therapie wurde in der Anwendungsbeobachtung über das Auftreten eines sog. „intraoperativen Floppy Iris Syndroms“ während Katarakt- und Glaukom-Operationen (IFIS) berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Erfahrungen nach der Markteinführung
Zusätzlich zu den oben aufgeführten unerwünschten Ereignissen sind im Zusammenhang mit der Anwendung von Tamsulosin noch folgende unerwünschten Ereignisse gemeldet worden:
Herzerkrankungen
Nicht bekannt: Vorhofflimmern, Arrhythmie, Tachykardie
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Nicht bekannt: Dyspnoe
Da diese spontan gemeldeten Ereignisse aus der weltweiten Anwendungsbeobachtung stammen, können keine verlässlichen Aussagen über die Häufigkeit ihres Auftretens und die Bedeutung von Tamsulosin für ihre Entstehung getroffen werden.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Symptome
Bei Überdosierung mit Tamsulosinhydrochlorid besteht die Möglichkeit schwerwiegender blutdrucksenkender Wirkungen. Schwerwiegende blutdrucksenkende Wirkungen wurden bei verschiedenen Überdosierungsmengen beobachtet.
Behandlung
Im Falle einer akuten Hypotonie aufgrund einer Überdosierung ist eine kardiovaskuläre Unterstützung angezeigt. Der Blutdruck und die Herzfrequenz können durch Hinlegen des Patienten wieder normalisiert werden. Falls dies nicht ausreicht, können Volumenexpander und, falls nötig, Vasopressoren eingesetzt werden. Die Nierenfunktion ist zu überwachen und allgemeine unterstützende Maßnahmen sind einzuleiten. Eine Dialyse ist wahrscheinlich ohne Nutzen, da Tamsulosin zu einem sehr hohen Anteil an Plasmaproteine gebunden ist.
Zur Reduzierung der Resorption können Maßnahmen wie das Herbeiführen von Erbrechen ergriffen werden. Sind größere Mengen geschluckt worden, so kann eine Magenspülung durchgeführt werden sowie Aktivkohle und ein osmotisch wirkendes Laxans wie z. B. Natriumsulfat verabreicht werden.
Pharmakologische Eigenschaften - Tamsulosin 0,4 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel bei Benigner Prostatahyperplasie, Alpha-Adrenozeptorantagonisten, ATC-Code: G04CA02
Wirkmechanismus
Tamsulosin bindet selektiv und kompetitiv an postsynaptische α1-Adrenozeptoren, insbesondere an die Subtypen α1A und α1D. Dies führt zu einer Relaxation der glatten Muskulatur der Prostata und der Urethra.
Pharmakodynamische Wirkungen
Tamsulosin erhöht die maximale Harnflussrate. Es reduziert die Obstruktion, indem es eine Relaxation der glatten Muskulatur in der Prostata und der Urethra bewirkt und dadurch die obstruktiven Symptome lindert.
Außerdem lindert Tamsulosin die irritativen Symptome, die bei einer Blaseninstabilität von großer Bedeutung sind.
Diese Wirkungen auf die irritativen und die obstruktiven Symptome werden unter der Langzeittherapie aufrechterhalten. Die Notwendigkeit für eine operative Behandlung oder Katheterisierung wird signifikant verzögert.
Alphablocker können durch Herabsetzen des peripheren Widerstands den Blutdruck senken. Im Rahmen von Studien zu Tamsulosin wurde keine klinisch relevante Blutdrucksenkung beobachtet.
Kinder und Jugendliche
In einer doppelblinden, randomisierten, placebokontrollierten Dosisfindungsstudie wurden Kinder mit neurogenen Blasenentleerungsstörungen untersucht. Insgesamt wurden 161 Kinder (im Alter von 2 bis 16 Jahren) randomisiert und mit einer von 3 Dosisstärken von Tamsulosin (niedrig [0,001 bis 0,002 mg/kg], mittel [0,002 bis 0,004 mg/kg], hoch [0,004 bis 0,008 mg/kg]) oder mit Placebo behandelt. Der primäre Endpunkt war das Ansprechen auf die Therapie definiert als Abnahme des Detrusor-LPP (Leak Point Pressure) bei zwei Messungen am selben Tag auf <40 cm H2O. Sekundäre Endpunkte waren: Absolute und prozentuale Veränderung des Detrusor-LPP im Vergleich zu Baseline, Verbesserung oder Stabilisierung der Hydronephrose und des Hydroureter und Veränderung des per Katheter entnommenen Urinvolumens sowie Häufigkeit des Einnässens zum Zeitpunkt der Katheterisierung anhand der Aufzeichnungen im Kathetertagebuch. Weder beim primären noch bei einem der sekundären Endpunkte wurde ein statistisch signifikanter Unterschied zwischen der Placebo-Gruppe und einer der 3 Tamsulosin-Dosisgruppen festgestellt. Bei keiner Dosisstärke wurde eine Dosis-Wirkungs-Beziehung beobachtet.
Resorption
Tamsulosin wird rasch aus dem Darm resorbiert und ist fast vollständig bioverfügbar.
Die Resorption wird durch eine zuvor eingenommene Mahlzeit verlangsamt. Eine gleichmäßige Resorption kann sichergestellt werden, wenn Tamsulosin stets nach dem Frühstück eingenommen wird. Tamsulosin zeigt eine lineare Kinetik.
Nach der Einnahme einer Einzeldosis Tamsulosin auf nüchternen Magen werden Plasmaspitzenkonzentrationen von Tamsulosin nach einer medianen Zeit von 6 Stunden erreicht. Im Steady State, das bis Tag 4 nach Beginn der Mehrfachdosisgabe erreicht wird, werden die Plasmaspitzenkonzentrationen sowohl nüchtern als auch postprandial nach 4 bis 6 Stunden erreicht. Die Plasmaspitzenkonzentrationen steigen von ca. 6 ng/ml nach der ersten Dosis auf 11 ng/ml im Steady State an. Obwohl dies nur bei älteren Patienten nachgewiesen wurde, sind die gleichen Ergebnisse wohl auch bei jüngeren Patienten zu erwarten. Es treten beträchtliche interindividuelle Schwankungen der Tamsulosin-Plasmaspiegel sowohl nach Einfach- als auch Mehrfachdosierung auf.
Verteilung
Beim Menschen ist Tamsulosin zu mehr als 99 % an Plasmaproteine gebunden, das Verteilungsvolumen ist gering (ca. 0,2 l/kg).
Biotransformation
Tamsulosin weist nur einen geringen First-Pass-Effekt auf und wird langsam metabolisiert. Der größte Tamsulosin-Anteil liegt im Plasma in Form des unveränderten Wirkstoffes vor. Tamsulosin
wird über die Leber metabolisiert. Bei Ratten führt die Gabe von Tamsulosin nur zu einer geringen Induktion von mikrosomalen Leberenzymen.
In-vitro Ergebnisse deuten darauf hin, dass CYP3A4 und auch CPY2D6 an der Metabolisierung von Tamsulosinhydrochlorid beteiligt sind, mit möglicher geringerer Beteiligung von weiteren CYP-Isoenzymen. Eine Hemmung der CYP3A4 und CYP2D6 Arzneimittel-metabolisierenden Enzyme kann zu einer erhöhten Exposition von Tamsulosinhydrochlorid führen (siehe Abschnitte 4.4 und 4.5).
Keiner der Metaboliten ist aktiver als der Ausgangswirkstoff. Elimination
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden. Der Anteil von Tamsulosin, der als unveränderter Wirkstoff ausgeschieden wird, wird auf ca. 4– 6 % der Dosis geschätzt.
Nach einer Einzeldosis beträgt die Eliminations-Halbwertzeit von Tamsulosin ca. 19 Stunden und 15 Stunden im Steady State.
Pharmazeutische Angaben - Tamsulosin 0,4 mg
Inhalt der Kapsel Mikrokristalline Cellulose
Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer Polysorbat 80
Natriumdodecylsulfat Triethylcitrat
Talkum
Kapselhülle Gelatine
Indigocarmin (E 132)
Titandioxid (E 171)
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E 172) Eisen(III)-oxid (E 172)
Eisen(II,III)-oxid (E 172)
Für Blisterpackungen: In der Originalverpackung aufbewahren. Für Tablettenbehälter: Behälter fest verschlossen halten.
PVC/PE/PVDC/Aluminium-Blisterpackungen in der Faltschachtel und HDPE-Flasche mit kindersicherem PP-Verschluss mit 20, 50, 100 Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung. Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.