Pantoprazol - 1 A Pharma® 20 mg bei Sodbrennen, magensaftresistente Tablette
Verschreibungsinformationen
Versicherungsliste
Informationen zur Abgabe
Verschreibungseinschränkungen
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
Letzte Aktualisierung der Fachinformation
Mediately App verwenden
Schnellerer Zugriff auf Medikamenteninformationen.
Über 36k bewertungen
Fachinfo - Pantoprazol 1 A
Pantoprazol - 1 A Pharma 20 mg bei Sodbrennen wird zur kurzzeitigen Behandlung von Refluxsymptomen (z. B. Sodbrennen, saures Aufstoßen) bei Erwachsenen angewendet.
Dosierung
Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg Pantoprazol (1 Tablette) pro Tag.
Zur Besserung der Symptome kann die Einnahme der Tabletten an 2 – 3 aufeinanderfolgenden Tagen erforderlich sein. Sobald eine vollständige Linderung der Symptome eingetreten ist, sollte die Behandlung beendet werden.
Die Behandlung sollte ohne ärztlichen Rat nicht länger als 4 Wochen andauern.
Wenn nach 2 Wochen kontinuierlicher Behandlung keine Linderung der Symptome erreicht worden ist, sollte der Patient angehalten werden, einen Arzt zu konsultieren.
Besondere Patientengruppen
Bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung von Pantoprazol - 1 A Pharma 20 mg bei Sodbrennen wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen, da keine ausreichenden Daten hinsichtlich Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.
Art der Anwendung
Pantoprazol - 1 A Pharma 20 mg bei Sodbrennen sollen nicht gekaut oder zerkleinert, sondern im Ganzen mit Flüssigkeit 1 Stunde vor einer Mahlzeit eingenommen werden.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Die gleichzeitige Anwendung von Pantoprazol mit HIV-Proteasehemmern wie Atazanavir oder Nelfinavir, bei denen die Resorption von einem sauren pH-Wert im Magen abhängt, wird aufgrund der erheblichen Herabsetzung der Bioverfügbarkeit letzterer nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).
Patienten sollten angehalten werden, einen Arzt zu konsultieren, wenn sie
-
unter unbeabsichtigtem Gewichtsverlust, Anämie, gastrointestinalen Blutungen, Schluckbeschwerden, anhaltendem Erbrechen oder Erbrechen von Blut leiden, da die Symptome einer ernsthaften Erkrankung vermindert und deren Diagnose verzögert werden können. In diesen Fällen sollte eine Malignität ausgeschlossen werden.
-
in der Vergangenheit ein Magengeschwür oder eine gastrointestinale Operation hatten.
-
sich über 4 Wochen oder länger in dauerhafter symptomatischer Behandlung von Verdauungsstörungen oder Sodbrennen befinden.
-
an Gelbsucht, eingeschränkter Leberfunktion oder einer Lebererkrankung leiden.
-
an einer anderen ernsthaften Erkrankung leiden, die ihr allgemeines Wohlbefinden beeinträchtigt.
-
über 55 Jahre alt sind und an neuen oder kürzlich veränderten Symptomen leiden.
Patienten, die wiederholt über einen längeren Zeitraum an Verdauungsstörungen oder Sodbrennen leiden, sollten ihren Arzt regelmäßig aufsuchen. Insbesondere Patienten, die über 55 Jahre alt sind und täglich nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel gegen Verdauungsstörungen oder Sodbrennen einnehmen, sollten ihren Arzt oder Apotheker darüber informieren.
Patienten sollten keinen anderen Protonenpumpenhemmer oder H2-Antagonisten gleichzeitig einnehmen.
Patienten, bei denen eine Endoskopie oder ein 13C-Harnstoff-Atemtest durchgeführt werden soll, sollten ihren Arzt vor Einnahme dieses Arzneimittels befragen.
Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Tabletten für eine sofortige Linderung nicht vorgesehen sind.
Die Patienten können nach ca. eintägiger Behandlung mit Pantoprazol eine erste Linderung der Symptome verspüren, jedoch kann zur Erzielung einer vollständigen Kontrolle des Sodbrennens eine Einnahme über 7 Tage erforderlich sein. Patienten sollten Pantoprazol nicht als vorbeugendes Arzneimittel einnehmen.
Bakterielle gastrointestinale Infektionen
Eine durch verschiedene Faktoren ausgelöste Verringerung der Magensäurebildung - einschließlich aufgrund der Einnahme von Protonenpumpenhemmern - führt zu einer erhöhten Anzahl der unter normalen Umständen vorhandenen Bakterienzahl im Gastrointestinaltrakt. Die Behandlung mit säurereduzierenden Arzneimitteln führt zu einem leicht erhöhten Risiko für gastrointestinale Infektionen, z. B. durch Salmonellen, Campylobacter oder Clostridium difficile.
Schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (SCARs)
Schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (SCARs: severe cutaneous adverse reactions), einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN) und Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), die lebensbedrohlich oder tödlich sein können, wurden im Zusammenhang mit Pantoprazol mit unbekannter Häufigkeit berichtet (siehe Abschnitt 4.8).
Die Patienten sollten auf die Anzeichen und Symptome hingewiesen und engmaschig auf Hautreaktionen überwacht werden. Wenn Anzeichen und Symptome auftreten, die auf diese Reaktionen hindeuten, muss Pantoprazol sofort abgesetzt und eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.
Subakut kutaner Lupus erythematodes (SCLE)
Protonenpumpenhemmer sind mit sehr seltenen Fällen von SCLE assoziiert. Falls Läsionen, insbesondere in den der Sonne ausgesetzten Hautbereichen, auftreten und falls dies von einer Arthralgie begleitet ist, sollte der Patient umgehend ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen, und das medizinische Fachpersonal sollte erwägen, Pantoprazol -
1 A Pharma 20 mg bei Sodbrennen abzusetzen. SCLE nach vorheriger Behandlung mit einem Protonenpumpenhemmer kann das Risiko eines SCLE unter der Einnahme anderer Protonenpumpeninhibitoren erhöhen.
Auswirkung auf Laboruntersuchungen
Erhöhte Chromogranin-A (CgA)-Spiegel können Untersuchungen auf neuroendokrine Tumoren beeinflussen. Um diese Auswirkung zu vermeiden, sollte die Behandlung mit Pantoprazol - 1 A Pharma 20 mg bei Sodbrennen mindestens 5 Tage vor den CgA-Messungen vorübergehend abgesetzt werden (siehe Abschnitt 5.1). Liegen die CgA-und Gastrinspiegel nach der ersten Messung nicht im Referenzbereich, sind die Messungen 14 Tage nach dem Absetzen des Protonenpumpenhemmers zu wiederholen.
Bei Langzeitanwendung gelten die folgenden zusätzlichen Risiken als relevant:
Dieses Arzneimittel ist nur für die kurzzeitige Anwendung (bis zu 4 Wochen) bestimmt (siehe Abschnitt 4.2). Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass bei Langzeitanwendung des Arzneimittels zusätzliche Risiken bestehen. Die Notwendigkeit einer ärztlichen Verschreibung und regelmäßigen Überwachung sollte betont werden.
Einfluss auf die Resorption von Vitamin B12
Wie alle Säureblocker kann Pantoprazol die Resorption von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) aufgrund von Hypo- oder Achlorhydrie verringern. Dies sollte bei Langzeitbehandlung von Patienten mit reduzierten Körperspeichern oder Risikofaktoren für eine reduzierte Vitamin-B12-Resorption berücksichtigt werden, oder wenn entsprechende klinische Symptome beobachtet werden.
Knochenfrakturen
Protonenpumpenhemmer, besonders wenn sie in hohen Dosen und über lange Zeit (> 1 Jahr) eingenommen werden, können das Risiko von Hüft-, Handgelenks- und Wirbelsäulenfrakturen leicht erhöhen, insbesondere bei älteren Menschen oder bei Vorliegen von anderen bekannten Risikofaktoren. Aus Beobachtungsstudien geht hervor, dass Protonenpumpenhemmer das Gesamtrisiko einer Fraktur um 10 – 40 % erhöhen können. Möglicherweise ist diese Zunahme zum Teil auch auf andere Risikofaktoren zurückzuführen. Patienten mit einem Risiko für Osteoporose sind nach den aktuellen klinischen Leitlinien zu behandeln und mit ausreichend Vitamin D und Calcium zu versorgen.
Hypomagnesiämie
Schwere Hypomagnesiämie wurde selten bei Patienten berichtet, die für mindestens 3 Monate, jedoch in den meisten Fällen für ein Jahr mit Protonenpumpeninhibitoren (PPI) wie Pantoprazol behandelt wurden. Schwerwiegende Manifestationen von Hypomagnesiämie mit Erschöpfungszuständen, Tetanie, Delir, Krämpfen, Schwindelgefühl und ventrikulären Arrhythmien können auftreten, aber sie können sich schleichend entwickeln und dann übersehen werden. Hypomagnesiämie kann zu Hypokalzämie bzw. Hypokaliämie führen (siehe Abschnitt 4.8). Bei den meisten betroffenen Patienten verbesserte sich die Hypomagnesiämie (sowie die mit der Hypomagnesiämie einhergehende Hypokalzämie bzw. Hypokaliämie) nach Gabe von Magnesium und Absetzen des PPIs.
Bei Patienten, für die eine längere Behandlungsdauer vorgesehen ist oder die PPIs mit Digoxin oder anderen Arzneimitteln einnehmen, welche eine Hypomagnesiämie hervorrufen können (wie z. B. Diuretika), sollte der Arzt vor und periodisch während der Behandlung mit PPIs eine Überwachung der Magnesiumwerte in Betracht ziehen.
Pantoprazol - 1 A Pharma 20 mg bei Sodbrennen enthält Ponceau-4R-Aluminiumsalz und Natrium
Ponceau-4R-Aluminiumsalz kann allergische Reaktionen hervorrufen.
Pantoprazol - 1 A Pharma 20 mg bei Sodbrennen enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro magensaftresistente Tablette, d. h. es ist nahezu „natriumfrei".
Arzneimittel mit pH-abhängiger Resorption
Es ist möglich, dass Pantoprazol - 1 A Pharma 20 mg bei Sodbrennen die Resorption von Wirkstoffen, deren Bioverfügbarkeit pH-abhängig ist (z. B. Ketoconazol), herabsetzt.
HIV-Proteasehemmer
Die gleichzeitige Anwendung von Pantoprazol mit HIV-Proteasehemmern wie Atazanavir oder Nelfinavir, deren Resorption von einem sauren pH-Wert im Magen abhängt, ist aufgrund der erheblichen Herabsetzung der Bioverfügbarkeit letzterer kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Cumarin-Antikoagulanzien (Phenprocoumon oder Warfarin)
Obwohl in klinischen Pharmakokinetikstudien keine Wechselwirkungen bei der gleichzeitigen Gabe von Phenprocoumon oder Warfarin beobachtet wurden, sind seit der Markteinführung in wenigen Einzelfällen bei gleichzeitiger Behandlung Veränderungen der INR (International Normalized Ratio) berichtet worden. Daher wird bei Patienten, die mit Cumarin-Antikoagulanzien (z. B. Phenprocoumon oder Warfarin) behandelt werden, die Überwachung der Prothrombinzeit/INR nach Beginn und Ende der Pantoprazol-Behandlung oder während unregelmäßiger Anwendung von Pantoprazol empfohlen.
Methotrexat
Bei gleichzeitiger Anwendung von hohen Dosen Methotrexat (z. B. 300 mg) und Protonenpumpenhemmern wurde bei manchen Patienten ein Anstieg der Methotrexatspiegel berichtet. Deshalb sollte bei Anwendung von Methotrexat in
hohen Dosen (wie z. B. bei Krebserkrankungen und Psoriasis) ein vorübergehendes Absetzen von Pantoprazol in Erwägung gezogen werden.
Andere Interaktionsstudien
Pantoprazol wird über das Cytochrom-P450-Enzymsystem in der Leber metabolisiert. Wechselwirkungsstudien mit Carbamazepin, Coffein, Diazepam, Diclofenac, Digoxin, Ethanol, Glibenclamid, Metoprolol, Naproxen, Nifedipin, Pheny-toin, Piroxicam, Theophyllin und einem oralen Kontrazeptivum mit Levonorgestrel und Ethinylestradiol zeigten keine kli-nisch bedeutsamen Wechselwirkungen. Jedoch kann eine Wechselwirkung mit anderen Substanzen, die über dasselbe En-
zymsystem verstoffwechselt werden, nicht ausgeschlossen werden.
Es besteht keine Wechselwirkung mit gleichzeitig verabreichten Antacida.
Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Laboruntersuchungen
Es gibt Berichte über falsch-positive Ergebnisse bei einigen Urin-Screening-Tests für Tetrahydrocannabinol (THC) bei Patienten, die Pantoprazol erhalten. Eine alternative Bestätigungsmethode sollte in Betracht gezogen werden, um positive Ergebnisse zu verifizieren.
Schwangerschaft
Die klinischen Erfahrungen bei schwangeren Frauen sind begrenzt. In tierexperimentellen Studien wurde eine Reproduktionstoxizität beobachtet. Präklinische Studien erbrachten keinen Hinweis auf eingeschränkte Fertilität oder teratogene Effekte (siehe Abschnitt 5.3). Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Pantoprazol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Pantoprazol bzw. Pantoprazol-Stoffwechselprodukte sind in der Muttermilch nachgewiesen worden. Die Auswirkungen von Pantoprazol auf Neugeborene/Säuglinge sind unbekannt. Dieses Arzneimittel sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Fertilität
In tierexperimentellen Studien gab es keinen Hinweis auf eingeschränkte Fertilität nach der Verabreichung von Pantoprazol (siehe Abschnitt 5.3).
Pantoprazol - 1 A Pharma 20 mg bei Sodbrennen hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Es können jedoch Nebenwirkungen wie Schwindel und Sehstörungen auftreten (siehe Abschnitt 4.8). Hiervon betroffene Patienten sollten kein Kraftfahrzeug führen oder Maschinen bedienen.
Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
Bei etwa 5 % der Patienten kann mit dem Auftreten von Nebenwirkungen gerechnet werden. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Diarrhö und Kopfschmerzen, beide treten bei ca. 1 % der Patienten auf.
Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen in Tabelle 1 wurden für Pantoprazol berichtet. Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben gemäß MedDRA zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10) Gelegentlich (≥ 1/1.000 < 1/100) Selten (≥ 1/10.000 < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppierung sind die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angeordnet.
Tabelle 1: Nebenwirkungen, die bei Pantoprazol während klinischer Studien und nach Markteinführung beobachtet wurden
| HäufigkeitSystem-organklasse | Häufig | Gelegentlich | Selten | Sehr selten | Nicht bekannt |
| Erkrankungen des | Agranulozytose | Thrombozyto- | |||
| Blutes und des | penie, Leuko- | ||||
| Lymphsystems | penie, Panzytope- | ||||
| nie | |||||
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlichkeit (inkl. anaphylakti-scher Reaktion und anaphylaktischenSchocks) | ||||
| Stoffwechsel- und | Hyperlipidämie und | Hyponatriämie, | |||
| Ernährungsstörungen | erhöhte Lipidwerte | Hypomagnesiämie, | |||
| (Triglyceride, Choles- | Hypokalzämie1, | ||||
| terin), Gewichtsver-änderungen | Hypokaliämie1 | ||||
| Psychiatrische | Schlafstörungen | Depression (und | Desorientiert- | Halluzinationen, Verwirrt- | |
| Erkrankungen | Verschlimmerung | heit (und Ver- | heit (insbesondere bei prä- | ||
| bestehender Symp- | schlimmerun- | disponierten Patienten so- | |||
| tome) | gen bestehender | wie die Verschlimmerung | |||
| Symptome) | dieser Symptome, sofern | ||||
| sie vorher bestanden haben) | |||||
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen, Schwindel | Geschmacksstö-rungen | Parästhesie | ||
| Augenerkrankungen | Sehstörungen, ver-schwommenes Sehen | ||||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Drüsenpolypen des Fundus (gutartig) | Diarrhö, Übelkeit, Erb-rechen, Trommelbauch und Völlegefühl, Ver-stopfung, Mundtro-ckenheit, Bauchschmer-zen und Unwohlsein | mikroskopische Kolitis | ||
| Leber- und Gallener-krankungen | erhöhte Leberenzyme (Transaminasen, γ-GT) | erhöhtes Bilirubin | Schädigung der Leberzel-len, Gelbsucht, Leberversa-gen | ||
| Erkrankungen der Haut und des Unter-hautgewebes | Ausschlag, Exanthem, Eruption, Pruritus | Urtikaria, An-gioödeme | Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom (TEN), Arzneimittelexanthem mit Eosinophilie und systemi-schen Symptomen (DRESS), Erythema multi-forme, Lichtempfindlich-keit, subakut kutaner Lupuserythematodes (siehe Ab-schnitt 4.4) | ||
| Skelettmuskulatur-,Bindegewebs- und Knochenerkrankungen | Hüft-, Handgelenks-und Wirbelsäulen-fraktur | Gelenkschmerz, Muskelschmerz | |||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Tubulointerstitielle Nephri-tis (mit möglichem Fort-schreiten bis zum Nieren-versagen | ||||
| Erkrankungen derGeschlechtsorgane und der Brustdrüse | Gynäkomastie | ||||
| Allgemeine Erkrankun-gen und Beschwerden am Verabreichungsort | Asthenie, Müdigkeit und Unwohlsein | erhöhte Körpertem-peratur, periphere Ödeme |
1 Hypokalzämie und/oder Hypokaliämie kann mit dem Auftreten von Hypomagnesiämie verbunden sein (siehe Abschnitt 4.4)
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn
Website: https://www.bfarm.de
anzuzeigen.
Es wurden Dosen bis zu 240 mg intravenös über 2 Minuten gegeben und gut vertragen. Da Pantoprazol weitgehend proteingebunden ist, ist es nicht ohne Weiteres dialysierbar.
Sollte es zu einer Überdosierung mit klinischen Zeichen einer Vergiftung kommen, können abgesehen von symptomatischer und unterstützender Behandlung keine spezifischen therapeutischen Empfehlungen gegeben werden.
Pharmakologische Eigenschaften - Pantoprazol 1 A
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel bei säurebedingten Erkrankungen, Protonenpumpenhemmer ATC-Code: A02BC02
Wirkmechanismus
Pantoprazol ist ein substituiertes Benzimidazol, das durch spezifische Reaktion mit den Protonenpumpen der Belegzellen die Magensäuresekretion hemmt.
Pantoprazol wird im sauren Kompartiment der Belegzelle in die aktive Form, ein zyklisches Sulfenamid, umgelagert und hemmt das H+/K+-ATPase-Enzym, das die Endstufe der Salzsäureproduktion im Magen ist. Die Hemmung ist dosisabhängig und wirkt sowohl auf die basale als auch auf die stimulierte Magensäuresekretion. Bei den meisten Patienten wird eine Befreiung von Sodbrennen und Magensäurerückfluss innerhalb von 2 Wochen erreicht. Pantoprazol reduziert die Magensäure, wodurch es zu einem Gastrinanstieg proportional zur Säurereduktion kommt. Der Gastrinanstieg ist reversibel. Da Pantoprazol an das Enzym distal zur Rezeptorebene bindet, kann es die Säuresekretion unabhängig von einer Stimulation durch andere Substanzen (Acetylcholin, Histamin, Gastrin) hemmen. Pantoprazol hat nach oraler und intravenöser Gabe den gleichen Effekt.
Pharmakodynamische Wirkungen
Im nüchternen Zustand steigen die Gastrinwerte unter Pantoprazol an. Bei kurzzeitiger Anwendung übersteigen sie in den meisten Fällen nicht die obere Grenze der normalen Werte. Während einer langfristigen Behandlung verdoppeln sich die Gastrinwerte in den meisten Fällen. Ein exzessiver Anstieg tritt jedoch nur in Einzelfällen auf. Demzufolge wird während einer Langzeitbehandlung in einer Minderheit von Fällen ein leichter bis mäßiger Anstieg von spezifischen endokrinen Zellen (ECL) im Magen beobachtet (einfache bis adenomatöse Hyperplasie). Allerdings ist in bisher durchgeführten Studien die Bildung von karzinoiden Vorstufen (atypische Hyperplasie) oder Magenkrebs beim Menschen nicht beobachtet worden, wie es in Tierversuchen vorgekommen ist (siehe Abschnitt 5.3).
Klinische Wirksamkeit
In einer retrospektiven Analyse von 17 Studien mit 5.960 Patienten mit einer ösophagealen Refluxerkrankung (GORD), die mit 20 mg Pantoprazol in Form einer Monotherapie behandelt wurden, wurden die einen Säurereflux begleitenden Symptome wie Sodbrennen und Säurerückfluss nach einer standardisierten Methode ausgewertet. In den ausgewählten Studien musste jeweils mindestens 1 Säurerückfluss-Symptom innerhalb von 1 Woche verzeichnet werden. Die Diagnose von GORD basierte in diesen Studien auf endoskopischer Beurteilung, mit Ausnahme einer Studie, in der die Einbeziehung der Patienten ausschließlich auf der Symptomatik basierte.
In diesen Studien lag der Prozentsatz der Patienten, die nach 7 Tagen eine vollständige Linderung des Sodbrennens erfuhren, zwischen 54,0 % und 80,6 % in der Pantoprazol-Gruppe. Nach 14 bzw. 28 Tagen wurde eine vollständige Linderung des Sodbrennens bei 62,9 % bis 88,6 % bzw. 68,1 % bis 92,3 % der Patienten erreicht.
Bei der vollständigen Linderung des Säurerückflusses wurden ähnliche Ergebnisse wie beim Sodbrennen erzielt. Nach
7 Tagen lag der Prozentsatz der Patienten, die eine vollständige Linderung des Säurerückflusses erfuhren, zwischen 61,5 % und 84,4 %, nach 14 Tagen zwischen 67,7 % und 90,4 % und nach 28 Tagen zwischen 75,2 % und 94,5 %.
Pantoprazol erwies sich durchgehend überlegen gegenüber Placebo und H2-Rezeptor-Antagonisten und nicht schlechter im Vergleich zu anderen PPIs. Der Grad der Linderung der Säurerefluxsymptome war größtenteils unabhängig vom ursprünglichen GORD-Stadium.
Während der Behandlung mit sekretionshemmenden Arzneimitteln steigt das Serumgastrin als Reaktion auf die verminderte Säuresekretion an. CgA steigt aufgrund der erniedrigten gastrischen Azidität ebenfalls an. Die erhöhten CgA-Spiegel können Untersuchungen auf neuroendokrine Tumoren beeinflussen.
Vorliegende veröffentlichte Daten legen den Schluss nahe, dass Protonenpumpenhemmer 5 Tage bis 2 Wochen vor einer CgA-Messung abgesetzt werden sollten. Hierdurch soll erreicht werden, dass die durch eine PPI-Behandlung möglicherweise erhöhten CgA-Spiegel wieder in den Referenzbereich absinken.
Die Pharmakokinetik unterscheidet sich nicht bei einmaliger oder wiederholter Anwendung. Im Dosierungsbereich zwischen 10 und 80 mg ist die Plasmakinetik von Pantoprazol sowohl nach oraler als auch intravenöser Anwendung linear.
Resorption
Pantoprazol wird nach oraler Anwendung schnell und vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit der Tablette liegt bei ca. 77 %.
Die maximale Serumkonzentration (Cmax) von ca. 1 – 1,5 µg/ml wird im Durchschnitt 2 – 2,5 h nach Anwendung (tmax) einer oralen Einzeldosis von 20 mg erreicht. Diese Werte bleiben bei einer Mehrfachdosis unverändert. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit (AUC oder Cmax) nicht, setzt aber die Variabilität der Lag-Time (tlag) herauf.
Verteilung
Das Verteilungsvolumen liegt bei ca. 0,15 l/kg und die Serumproteinbindung bei etwa 98 %.
Biotransformation
Pantoprazol wird fast ausschließlich durch die Leber abgebaut.
Elimination
Die Clearance liegt bei ca. 0,1 l/h/kg. Für die terminale Eliminationshalbwertszeit (t1/2) wurde ca. 1 h berechnet. In wenigen Fällen wurden Probanden mit verlangsamter Elimination beobachtet. Aufgrund der spezifischen Bindung von Pantoprazol an die Protonenpumpen in der Belegzelle korreliert die Eliminationshalbwertszeit nicht mit der viel längeren Wirkdauer (Säuresekretionshemmung).
Der größte Teil der Metaboliten (ca. 80 %) wird renal ausgeschieden, der Rest über die Faeces. Sowohl im Serum als auch im Urin ist der Hauptmetabolit das mit Sulfat konjugierte Desmethylpantoprazol. Die Halbwertszeit des Hauptmetaboliten (ca. 1,5 h) ist nur unwesentlich länger als die von Pantoprazol.
Spezielle Patientengruppen
Eingeschränkte Nierenfunktion
Die Anwendung von Pantoprazol bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (inkl. Dialyse-Patienten, da Pantoprazol nur in sehr geringem Ausmaß dialysiert wird) erfordert keine Dosisreduktion. Die Halbwertszeit von Pantoprazol ist wie bei gesunden Probanden kurz. Obwohl der Hauptmetabolit eine verlängerte Halbwertszeit (2 – 3 h) aufweist, tritt bei dieser dennoch raschen Ausscheidung keine Kumulation auf.
Eingeschränkte Leberfunktion
Bei Patienten mit Leberschädigung (Stadium A, B und C nach Child-Pugh) verlängert sich die Halbwertszeit auf Werte zwischen 3 h und 7 h, und die AUC-Werte sind um den Faktor 3 – 6 erhöht; die maximale Serumkonzentration nimmt gegenüber Gesunden nur geringfügig um den Faktor 1,3 zu.
Ältere Patienten
Eine geringfügige Erhöhung von AUC und Cmax bei älteren im Vergleich zu jüngeren Probanden hat keine klinische Relevanz.
Pharmazeutische Angaben - Pantoprazol 1 A
Tablettenkern
-
Calciumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]
-
mikrokristalline Cellulose
-
Crospovidon (Typ A) (Ph.Eur.)
-
Hyprolose
-
Natriumcarbonat
-
hochdisperses Siliciumdioxid
Überzug
-
Hypromellose
-
Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O
-
Macrogol 400
-
Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.)
-
Polysorbat 80
-
Ponceau-4R-Aluminiumsalz
-
Chinolingelb-Aluminiumsalz
-
Natriumdodecylsulfat
-
Titandioxid
-
Triethylcitrat
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Alu/OPA/Alu/PVC-Blisterpackungen mit 7 und 14 magensaftresistenten Tabletten und
HDPE-Behältnisse mit PP-Schraubverschluss mit integriertem Trockenmittel (Silikagel) mit 7 und 14 magensaftresistenten Tabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.