Salofalk® 500mg magensaftresistente Tabletten
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
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Fachinfo - Salofalk® 500mg
̶ Colitis ulcerosa: sowohl zur Behandlung des akuten Schubs als auch zur Vermeidung eines Rezidivs
̶ Morbus Crohn: zur Behandlung des akuten Schubs
Dosierung
Erwachsene und ältere Menschen
Je nach den klinischen Erfordernissen des Einzelfalles sind folgende Tagesdosierungen zu empfehlen:
| Morbus Crohn | Colitis ulcerosa | ||
| akuter Schub | akuter Schub | Rezidivprophylaxe/ Dauerbehandlung | |
| Mesalazin (Wirkstoff) | 1,5 g-4,5 g | 1,5 g-3,0 g | 1,5 g |
| Salofalk 500mg Tabletten | 1 Tablette 3-mal täglichbis3 Tabletten 3-mal täglich | 1 Tablette 3-mal täglich bis2 Tabletten 3-mal täglich | 1 Tablette 3-mal täglich |
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit bei Kindern (6-18 Jahre) ist nur in begrenztem Umfang belegt. Kinder 6 Jahre und älter
Akuter Schub
Nach einer Anfangsdosis von 30-50 mg/kg Körpergewicht/Tag, verabreicht in getrennten Dosierungen, soll die Dosis individuell angepasst werden. Maximale Dosis: 75 mg/kg Körpergewicht/Tag. Die Gesamtdosis sollte die maximale Erwachsenendosis nicht überschreiten.
Rezidivprophylaxe (Colitis ulcerosa)
Nach einer Anfangsdosis von 15-30 mg/kg Körpergewicht/Tag, verabreicht in getrennten Dosierungen, soll die Dosis individuell angepasst werden. Die Gesamtdosis sollte die empfohlene Erwachsenendosis nicht überschreiten.
Generell wird empfohlen, bis zu einem Körpergewicht von 40 kg die halbe Erwachsenendosis und ab einem Körpergewicht von 40 kg die normale Erwachsenendosis zu verabreichen.
Dauer der Anwendung
Die Akutbehandlung der Colitis ulcerosa dauert üblicherweise 8 Wochen. Die Dauer der Anwendung bestimmt der Arzt.
Bei der Colitis ulcerosa kann dann die Dosierung meistens auf 1,5 g Mesalazin/Tag (Erwachsene und Jugendliche ab einem Körpergewicht von 40 kg) bzw. 0,75 g Mesalazin/Tag (Kinder/Jugendliche) zur Rezidivprophylaxe reduziert werden.
Art der Anwendung
Salofalk 500mg Tabletten jeweils morgens, mittags und abends 1 Stunde vor den Mahlzeiten unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit einnehmen.
Die Behandlung mit Salofalk 500mg Tabletten sollte sowohl während des akut entzündlichen Stadiums als auch in der Langzeittherapie regelmäßig und konsequent durchgeführt werden, da nur so der gewünschte Heilungserfolg eintritt.
Salofalk 500mg Tabletten dürfen nicht angewendet werden bei Patienten mit
̶ Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Salicylate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
̶ schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
Blutuntersuchungen (Differenzialblutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrolluntersuchungen 14 Tage nach Beginn der Behandlung und dann 2- bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.
Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen geboten.
Mesalazin sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, sollte an eine Mesalazin-bedingte Nephrotoxizität gedacht werden. Wenn dies der Fall ist, müssen die Salofalk 500mg Tabletten sofort abgesetzt werden.
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschließlich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Mesalazin kann nach Kontakt mit Natriumhypochlorit-Bleichmitteln zu einer rotbraunen Verfärbung des Urins führen (z.B. in Toiletten, die mit dem in bestimmten Bleichmitteln enthaltenen Natriumhypochlorit gereinigt wurden).
In sehr seltenen Fällen wurde unter Mesalazin über schwerwiegende Blutdyskrasien berichtet. Es sollten hämatologische Untersuchungen durchgeführt werden, wenn Patienten unter unerklärlichen Blutungen, blauen Flecken, Purpura, Anämie, Fieber oder Pharyngolaryngealschmerzen leiden. Bei vermuteten oder bestätigten Blutdyskrasien müssen Salofalk 500mg Tabletten abgesetzt werden.
Durch Mesalazin ausgelöste kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myokarditis und Perikarditis) wurden selten gemeldet. Salofalk 500mg Tabletten müssen dann sofort abgesetzt werden.
Patienten mit einer Lungenfunktionsstörung, vor allem Asthma, sollten während der Therapie mit Mesalazin besonders sorgfältig überwacht werden.
Schwere Nebenwirkungen der Haut
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet. Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.
Idiopathische intrakranielle Hypertonie
Bei Patienten, die Mesalazin erhalten, wurde über idiopathische intrakranielle Hypertonie (Pseudotumor cerebri) berichtet. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer idiopathischen intrakraniellen Hypertonie, einschließlich schwerer oder wiederkehrender Kopfschmerzen, Sehstörungen oder Tinnitus, hingewiesen werden. Wenn eine idiopathische intrakranielle Hypertonie auftritt, sollte ein Absetzen von Mesalazin in Betracht gezogen werden.
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Mesalazin unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten Salofalk 500mg Tabletten akute Unverträglichkeitsreaktionen wie z. B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
In seltenen Fällen wurde bei Patienten mit einer Darmresektion/Darmoperation im Ileocoecalbereich mit Entfernung der Ileocoecalklappe beobachtet, dass Salofalk 500mg Tabletten unaufgelöst mit dem Stuhl ausgeschieden werden, was auf eine zu rasche Darmpassage zurückzuführen ist.
Eine Tablette Salofalk 500mg enthält 49 mg Natrium, entsprechend 2,5 % der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme. Die maximale Tagesdosis dieses Arzneimittels entspricht 22 % der von der WHO empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme.
Salofalk 500mg Tabletten haben einen hohen Natriumgehalt. Dies ist bei Patienten unter natriumarmer/kochsalzarmer Diät zu berücksichtigen.
Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin gerechnet werden.
Es gibt einen schwachen Hinweis darauf, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verringern kann.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Mesalazin bei schwangeren Frauen vor. Informationen zu einer begrenzten Anzahl von Schwangerschaften lassen aber keine negativen Auswirkungen von Mesalazin auf die Schwangerschaft oder auf die Gesundheit des Foetus oder des Neugeborenen erkennen. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis
(2-4 g/Tag, oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.
Salofalk 500mg Tabletten sollten während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt.
Stillzeit
N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch ausgeschieden. Derzeit liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillzeit bei Frauen vor. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden. Daher sollten Salofalk 500mg Tabletten während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.
Mesalazin hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Folgende Nebenwirkungen wurden nach Anwendung von Mesalazin beobachtet
| Systemorganklas se | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | ||||
| Häufig (≥ 1/100,< 1/10) | Gelegentlich (≥ 1/1.000,< 1/100) | Selten(≥ 1/10.000,< 1/1.000) | Sehr selten (< 1/10.000) | Nicht bekannt (Häufigkeit aufGrundlage der | |
| verfügbaren | |||||
| Daten nicht | |||||
| abschätzbar) | |||||
| Erkrankungen | Blutbildveränder | ||||
| des Blutes und | ungen | ||||
| des | (aplastische | ||||
| Lymphsystems | Anämie, | ||||
| Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie,Thrombozytopen ie) | |||||
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlich keitsreaktionen wie allergisches Exanthem, Medikamentenfi eber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis | ||||
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen | Schwindel | Periphere Neuropathie | Idiopathische intrakranielle Hypertonie(siehe Abschnitt 4.4) | |
| Herzerkrankungen | Myokarditis,Perikarditis | ||||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Allergische und fibrotische Lungenreaktione n (einschließlich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie,Lungeninfiltrat, Pneumonitis) | ||||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltr aktes | Abdominal-schmerzen, Diarrhö, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen, akutePankreatitis | ||||
| Leber- und Gallenerkrankun gen | Cholestatische Hepatitis | Hepatitis | |||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge webes | Ausschlag, Pruritus | Lichtempfindlich keit | Alopezie | Arzneimittelreak tion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische |
| epidermaleNekrolyse (TEN) | |||||
| Skelettmuskulatu r-, Bindegewebs-und Knochenerkrankungen | Arthralgie | Myalgie | |||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Nierenfunktionss törungen einschließlich akuter und chronischer interstitieller Nephritis undNiereninsuffizie nz | Nephrolithiasis* | |||
| Erkrankungen der Geschlechtsorga ne und derBrustdrüse | Oligospermie (reversibel) | ||||
| Allgemeine Erkrankungen | Kraftlosigkeit, Müdigkeit | ||||
| Untersuchungen | Veränderte Leberfunktions parameter (Transaminasen und Cholestase-parameter erhöht), veränderte Pankreasenzyme (Lipase und Amylase erhöht),Eosinophilen-zahl erhöht |
* Nähere Informationen sind Abschnitt 4.4 zu entnehmen.
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Lichtempfindlichkeit
Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
53175 Bonn www.bfarm.de
anzuzeigen.
Pharmakologische Eigenschaften - Salofalk® 500mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Intestinale Antiphlogistika; Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel
ATC-Code: A07EC02
Wirkmechanismus
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. Ergebnisse von in-vitro-Studien zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
Pharmakodynamische Wirkungen
Oral verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe. Es ist daher von Bedeutung, dass Mesalazin in den entzündlichen Darmregionen verfügbar ist. Die systemische/n Bioverfügbarkeit/ Plasmakonzentrationen von Mesalazin haben folglich keine Relevanz für die therapeutische Wirksamkeit, sondern stellen eher Faktoren zur Beurteilung der Sicherheit dar. Um diese Kriterien zu erfüllen, werden Salofalk Tabletten mit Eudragit L befilmt, wodurch sie magensaftresistent werden und Mesalazin pH-abhängig freisetzen.
Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin
Resorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
Biotransformation
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarmbakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43 %, die der N-Ac-5-ASA 78 %.
Elimination
Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge variiert zwischen 20 % und 50 %, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen Darreichungsform und deren Mesalazin-Freisetzungsverhalten) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des N-Ac-5-ASA. Ca. 1 % der oral
verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch über.
Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk 500mg Tabletten
Verteilung
Eine kombinierte pharmakoszintigraphische/pharmakokinetische Studie hat gezeigt, dass Salofalk 500mg Tabletten die Ileocoecalregion bei nüchternen Probanden in ca. 3-4 Stunden und das Colon ascendens innerhalb von ca. 4-5 Stunden erreichen. Die gesamte Transitzeit im Colon beträgt ca. 17 Stunden.
Resorption
Die Mesalazin-Freisetzung aus Salofalk 500mg Tabletten beginnt nach einer Verzögerungszeit (Lag-Phase) von ca. 3-4 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 5 Stunden (Ileocoecalregion) erreicht und betragen bei 3-mal 500 mg Mesalazin/Tag unter Steady-state-Bedingungen für Mesalazin 3,0±1,6 µg/ml und für den Metaboliten N-Ac-5-ASA 3,4±1,6 µg/ml.
Elimination
Die renale Gesamtausscheidungsrate an Mesalazin und N-Ac-5-ASA während 24 Stunden betrug unter Mehrfacheinnahme (3-mal 1 Salofalk 500mgTabletten für 2 Tage; 1 magensaftresistente Tablette am dritten Tag = Untersuchungstag) ca. 60 %. Der unmetabolisierte Mesalazin-Anteil bei oraler Applikation betrug ca. 10 %.
Pharmazeutische Angaben - Salofalk® 500mg
-
Basisches Butylmethacrylat-Copolymer (Ph.Eur.) (rel. Molmasse: ca. 150000) (= Eudragit E)
-
Calciumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]
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Croscarmellose-Natrium
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Eisen(III)-hydroxid-oxid (E 172)
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Glycin
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Hochdisperses Siliciumdioxid
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Hypromellose
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Macrogol 6000
-
Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.) (rel. Molmasse: ca. 135000) (= Eudragit L)
-
Mikrokristalline Cellulose
-
Natriumcarbonat
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Povidon K25
-
Talkum
Blisterpackung: Nicht über 25 ºC lagern.
Bei Verwendung der Vorratsdose: in der Originalverpackung aufbewahren. Dose fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen. Nach Anbruch der Dose innerhalb von
9 Monaten aufbrauchen.
Behältnis
Blisterpackung: PVC/PVDC (orange-transparent)/Aluminium-Blisterfolie Vorratsdose: weiße Dose aus Polypropylen
Packungsgrößen
Blisterpackungen mit 50 (N1) und 100 (N2) magensaftresistenten Tabletten. Bündelpackung mit 300 (3 x 100) (N3) magensaftresistenten Tabletten.
Dose mit 300 (N3) magensaftresistenten Tabletten. Klinikpackung mit 300 (6 x 50) magensaftresistenten Tabletten.