Urapidil Kalceks 25 mg Injektions-/Infusionslösung
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Urapidil 25 mg
Hypertensive Notfalle (z. B. krisenhafter Blutdruckanstieg), schwere und schwerste Formen der Hypertonie oder therapieresistenter Bluthochdruck.
Zur kontrollierten Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit Bluthochdruck wahrend und/oder nach Operationen.
Urapidil Kalceks ist bei Erwachsenen angezeigt.
Dosierung
Нуpertensive Notfalle, schwere und schwerste Formen der Нуpertonie und therapieresistenter Bluthochdruck
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Jntravenдse Jnjektion
Als Injektion werden 10-50 mg Urapidil langsam – unter laufender Blutdruckkontrolle – intravenos verabreicht.
Innerhalb von 5 Minuten nach der Injektion ist eine blutdrucksenkende Wirkung zu erwarten. Abhangig vom Blutdruckverhalten kann die Injektion von Urapidil wiederholt werden.
-
Jntravenдse Dauertropfinfusion oder kontinuierliche Jnfusion per Perfusor
Die Dauertropfinfusionslosung zur Aufrechterhaltung des durch die Injektion erreichten Blutdruckniveaus wird folgendermaBen hergestellt: Zu 500 ml einer kompatiblen Infusionslosung gibt man im Allgemeinen 250 mg Urapidil (siehe Abschnitt 6.6).
Bei Verwendung eines Perfusors zur Gabe der Erhaltungsdosis werden 20 ml
Injektions-/Infusionslosung (= 100 mg Urapidil) in einer Perfusor-Spritze aufgezogen und bis zu einem Volumen von 50 ml mit einer kompatiblen Infusionslosung (siehe Abschnitt 6.6) verdilnnt.
Die kompatible Hochstmenge betragt 4 mg Urapidil pro ml Infusionslosung.
Аpplikationsgeschwindigkeit
Die Infusionsgeschwindigkeit richtet sich nach dem individuellen Blutdruckverhaltten. Initiale Richtgeschwindigkeit: 2 mg/Min.
Das AusmaB der Blutdrucksenkung wird durch die in den ersten 15 Minuten infundierte Dosis bestimmt. In der Folge kann der eingestellte Blutdruck mit deutlich niedrigeren Dosen aufrechterhalten werden.
Erhaltungsdosis: Durchschnittlich 9 mg/Stunde, bezogen auf 250 mg Urapidil zusatzlich zu 500 ml Infusionslosung, entspricht 1 mg = 44 Tropfen = 2,2 ml.
Кontrollierte Blutdrucksenkung bei Blutdruckanstiegen wahrend und/oder nach Operationen
Zur Aufrechterhaltung des durch die Injektion erreichten Blutdruckniveaus kommen kontinuierliche Infusion per Perfusor oder Dauertropfinfusion zur Anwendung.
Dosierungsschema
Intravenose Injektion von 25 mg Urapidil
(= 5 ml Injektions-/Infusionslosung)
Langsame intravenose Injektion von 50 mg Urapidil
(= 10 ml Injektions-/Infusionslosung)
Intravenose Injektion von 25 mg Urapidil
(= 5 ml Injektions-/Infusionslosung)
Stabilisierung des Blutdrucks
durch Infusion
Anfangs bis 6 mg
in 1-2 Min.,
dann Reduzierung
Bei Blutdrucksenkung
nach 2 Min.
nach 2 Min. keine Reaktion des
Blutdrucks
keine Reaktion des
Bei Blutdrucksenkung nach 2 Min.
nach 2 Min.
Blutdrucks
Bei Blutdrucksenkung
nach 2 Min.
Besondere Patientengruppen
Dosierung bei eingeschrankter Leberfunktion
Bei Leberfunktionsstorungen kann eine Dosisverringerung von Urapidil erforderlich sein.
Dosierung bei eingeschrankter Nierenfunktion
Bei Nierenfunktionsstorungen kann eine Dosisverringerung von Urapidil erforderlich sein.
.ltere Patienten
Bei alteren Menschen milssen blutdrucksenkende Mittel mit entsprechender Vorsicht und zu Beginn in kleineren Dosen verabreicht werden, da bei diesen Patienten die Empfindlichkeit gegenilber derartigen Praparaten oftmals verandert ist.
Кinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Urapidil bei Kindern und Jugendlichen ist bisher noch nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.
Art der Anwendung
Zur intravenosen Anwendung.
Urapidil Kalceks wird am liegenden Patienten intravenos als Injektion oder Infusion verabreicht. Sowohl ein- oder mehrmalige Injektion als auch intravenose Langzeitinfusionen sind moglich.
Injektionen lassen sich mit anschlieBenden Langzeitinfusionen kombinieren.
-Oberlappend mit der parenteralen Akuttherapie ist der -Obergang auf eine Dauertherapie mit anderen oral zu verabreichenden Blutdrucksenkern moglich.
Zum Schutz vor toxikologischen Effekten darf eine Behandlungsdauer von 7 Tagen, wie sie auch bei der parenteralen antihypertensiven Therapie in der Regel erfolgt, nicht ilberschritten werden. Eine parenterale Wiederholungsbehandlung bei erneut auftretendem Blutdruckanstieg ist moglich.
Urapidil Kalceks darf nicht angewendet werden bei:
≥ -Oberempfindlichkeit (Allergie) gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile;
≥ Patienten mit Aortenisthmusstenose und arteriovenosem Shunt (ausgenommen hamodynamisch nicht wirksamer Dialyse-Shunt);
≥ Stillzeit.
Warnhinweise
Zu rascher Blutdruckabfall kann zu Bradykardie oder Herzstillstand filhren.
Das „Jntraoperative Floppу Jris Sуndrom“ (JFJS, eine Variante des Syndroms der engen Pupille) wurde wahrend einer Kataraktoperation bei einigen Patienten beobachtet, die Tamsulosin einnahmen oder zuvor damit behandelt wurden. Vereinzelte Berichte sind auch mit anderen Alpha1-Blockern vorgelegt worden. Die Moglichkeit eines Klasseneffekts kann daher nicht ausgeschlossen werden. Da ein JFJS zu erhohten prozeduralen Komplikationen wahrend der Kataraktoperation filhren kann, sollte die aktuelle oder frilhere Einnahme von Alpha1-Blockern dem Augenchirurgen vor der Operation bekannt gemacht werden.
VorsichtsmajЗnahmen
Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Urapidil ist erforderlich bei:
≥ Herzinsuffizienz, deren Ursache in einer mechanischen Funktionsbehinderung liegt, wie
z. B. Aortenklappen- oder Mitralklappenstenose, bei Lungenembolie oder bei durch Perikarderkrankungen bedingter Einschrankung der Herzaktion;
≥ Patienten mit Leberfunktionsstorungen;
≥ Patienten mit maBiger bis schwerer Nierenfunktionsstorung;
≥ alteren Patienten;
≥ Patienten, die gleichzeitig Cimetidin erhalten (siehe Abschnitt 4.5).
Falls zu einem frilheren Zeitpunkt andere blutdrucksenkende Arzneimittel verabreicht wurden, ist ausreichend lange auf den Wirkungseintritt des/der zuvor gegebenen blutdrucksenkenden Mittel(s) zu warten. Die Dosierung von Urapidil ist entsprechend niedriger zu wahlen.
Sonstige Bestandteile
Urapidil Kalceks enthalt Propylenglycol (E1520)
Dieses Arzneimittel enthalt Propylenglycol (siehe Abschnitt 2), das die gleiche Wirkung wie Alkoholkonsum haben und die Wahrscheinlichkeit von unerwilnschten Reaktionen erhohen kann.
Bei Schwangeren und Patienten mit eingeschrankter Leber- und/oder Nierenfunktion darf dieses Arzneimittel nur auf arztliche Anweisung hin verabreicht werden. Wahrend der Verabreichung dieses Arzneimittels kann auf Anweisung eines Arztes eine zusatzliche -Oberwachung durchgefilhrt werden.
Urapidil Kalceks enthalt Natrium
Dieses Arzneimittel enthalt weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro ml Losung, d. h. es ist nahezu
„natriumfrei“.
Die blutdrucksenkende Wirkung von Urapidil kann durch gleichzeitig verabreichte
Alpha-Rezeptorenblocker, Vasodilatatoren und andere blutdrucksenkende Arzneimittel sowie bei Zustanden mit Volumenmangel (Durchfall, Erbrechen) und Alkohol verstarkt werden.
Bei gleichzeitiger Gabe von Cimetidin ist mit einer Erhohung der Urapidil-Serumspiegel um 15% zu rechnen.
Da noch keine ausreichenden Erfahrungen hinsichtlich der Kombinationsbehandlung mit ACE-Hemmern vorliegen, wird diese derzeit nicht empfohlen.
Urapidil in hohen Dosen kann die Wirkungsdauer von Barbituraten verlangern.
Frauen im gebarfahigen Alter
Dieses Arzneimittel wird filr Frauen im gebarfahigen Alter, die keine Empfangnisverhiltung anwenden, nicht empfohlen.
Schwangerschaft
Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte Daten ilber die Anwendung von Urapidil bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizitat gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Urapidil passiert die Plazenta.
Dieses Arzneimittel darf wahrend der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, eine Behandlung mit Urapidil ist aufgrund des klinischen Zustands der Frau erforderlich.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Urapidil in die Muttermilch ilbergeht. Ein Risiko filr Neugeborene bzw. Sauglinge kann nicht ausgeschlossen werden. Dieses Arzneimittel darf wahrend der Stillzeit nicht angewendet werden.
Fertilitat
Es wurden keine klinischen Studien zur mannlichen und weiblichen Fertilitat durchgefilhrt. Tierexperimentelle Studien haben gezeigt, dass Urapidil die Fertilitat beeinflusst (siehe Abschnitt 5.3).
Durch individuell unterschiedliche Reaktionen kann Urapidil, auch bei bestimmungsgemaBem Gebrauch, die Fahigkeit zur aktiven Teilnahme am StraBenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeintrachtigen. Dies gilt in verstarktem MaBe bei Behandlungsbeginn, Dosiserhohung und Praparatewechsel sowie im Zusammenhang mit Alkohol.
In der Mehrzahl der Falle sind die folgenden Nebenwirkungen auf eine zu rasche Blutdrucksenkung zurilckzufilhren. Die klinische Erfahrung hat jedoch gezeigt, dass diese innerhalb von Minuten wieder abklingen, auch bei Langzeit-Infusionen. Daher muss in Abhangigkeit vom Schweregrad der Nebenwirkung ilber die Unterbrechung der Behandlung entschieden werden.
Bei den Haufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Häufig (≥1/100, <1/10) Gelegentlich (≥1/1.000, <1/100) Selten (≥1/10.000, <1/1.000) Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (Haufigkeit auf Grundlage der verfilgbaren Daten nicht abschatzbar)
| HaufigkeitSystem-organklasse | haufig | gelegentlich | selten | sehr selten | nicht bekannt |
| Psychiatrische Erkrankungen | Schlafstorungen | Unruhe | |||
| Erkrankungen des Nervensystems | Schwindel, Kopfschmerzen | ||||
| Herzerkrankungen | Palpitationen, Tachykardie, Bradykardie, Druckgefilhl oder Schmerzen in der Brust (Angina pectoris-ahnlich),Atemnot | ||||
| GefaBerkrankungen | Blutdruckabfall ausgelost durch Positions-anderung (orthostatischeDysregulation) | ||||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums undMediastinums | verstopfte Nase | ||||
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | -Obelkeit | Erbrechen, Durchfall, Mundtrocken-heit | |||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Hyperhidrosis-Episode | -Oberempfind-lichkeit wieJuckreiz, Hautrotung, | Angioodem, Urtikaria |
| Exanthem | |||||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Verstarkter Harndrang, Verstarkung einer Harn-inkontinenz | ||||
| Erkrankungen der Geschlechtsorganeund der Brustdrilse | Priapismus | ||||
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden amVerabreichungsort | Erschopfung | ||||
| Untersuchungen | unregelmaBige Herzschlagfolge | verminderteThrombozyten-zahl* |
* In sehr seltenen Einzelfallen wurde in zeitlichem Zusammenhang mit der oralen Gabe von Urapidil eine Verminderung der Thrombozytenzahl beobachtet. Es wurde jedoch kein kausaler Zusammenhang mit der Behandlung mit Urapidil nachgewiesen (beispielsweise durch immunhamatologische Untersuchungen).
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von groBer Wichtigkeit. Sie ermoglicht eine kontinuierliche -Oberwachung des Nutzen-Risiko-Verhaltnisses des Arzneimittels. Angehorige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut filr Arzneimittel und Medizinprodukte,Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Sуmptome einer Oberdosierung
Kreislauf: Schwindel, orthostatisches Syndrom, Kollaps.
Zentrales Nervensystem: Mildigkeit und reduziertes Reaktionsvermogen.
Therapie bei Oberdosierung
Ein ilbermaBiger Abfall des Blutdrucks kann durch Hochlagern der Beine und Volumensubstitution gebessert werden. Wenn diese MaBnahmen nicht ausreichen, konnen blutgefaBverengende Praparate langsam intravenos injiziert werden, wahrend der Blutdruck ilberwacht wird. In sehr seltenen Fallen ist die Verabreichung von Katecholaminen (z. B. Adrenalin 0,5-1,0 mg auf 10 ml mit isotoner Natriumchloridlosung verdilnnt) erforderlich.
Pharmakologische Eigenschaften - Urapidil 25 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihypertensiva, Antiadrenerge Mittel, peripher wirkend, Alpha-Adrenorezeptorantagonisten, ATC-Code: C02CA06
Wirkmechanismus
Urapidil filhrt zu einer Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks durch Verminderung des peripheren Widerstandes.
Die Herzfrequenz bleibt weitgehend konstant.
Das Herzzeitvolumen wird nicht verandert; ein infolge erhohter Nachlast vermindertes Herzzeitvolumen kann ansteigen.
Urapidil ist ein Vasodilatator, der zentrale und periphere Wirkorte hat.
Peripher blockiert Urapidil vor allem postsynaptische Alpha1-Rezeptoren und hemmt somit die vasokonstriktive Wirkung von Katecholaminen.
Zentral moduliert Urapidil die Aktivitat der Kreislaufregulationszentren; dadurch wird eine reflektorische Zunahme des Sympathikotonus verhindert oder der Sympathikotonus gesenkt.
Urapidil reguliert den Blutdruck und den Sympathikotonus durch eine Hemmung der
α1-Adrenorezeptoraktivitat und eine Stimulation serotonerger 5-HT1A-Rezeptoren.
Resorption
Nach intravenoser Applikation von 25 mg Urapidil wird ein biphasischer Verlauf (initiale Verteilungsphase, terminale Eliminationsphase) der Konzentration im Blut gemessen.
Die Verteilungsphase hat eine Halbwertszeit von ca. 35 Min. Das Verteilungsvolumen betragt 0,8 (0,6-1,2) l/kg.
Filr die Halbwertszeit der Elimination aus dem Serum wurden 2,7 (1,8-3,9) Stunden nach intravenoser Bolusinjektion gemessen.
Die Plasmaproteinbindung von Urapidil (Humanserum) betragt in vitro 80%. Diese relativ geringe Plasmaproteinbindung von Urapidil konnte erklaren, dass bisher keine Interaktionen zwischen Urapidil und stark an Plasmaprotein gebundenen Medikamenten bekannt sind.
Verteilung
Das Verteilungsvolumen betragt 0,77 l/kg Korpergewicht. Die Substanz penetriert die Blut-Hirn-Schranke und ist plazentagangig.
Biotransformation
Die Metabolisierung von Urapidil erfolgt vorwiegend in der Leber. Der Hauptmetabolit ist ein am Phenylkern in 4-Stellung hydroxyliertes Urapidil, welches keine nennenswerte antihypertensive Wirkung hat. Der Metabolit O-demethyliertes Urapidil verfilgt etwa ilber die gleiche biologische Aktivitat wie Urapidil, entsteht aber nur in geringem Umfang.
Elimination
Die Elimination von Urapidil sowie seiner Metaboliten erfolgt beim Menschen zu 50-70% renal, davon ca. 15% der applizierten Dosis als pharmakologisch aktives Urapidil; der Rest wird als Metaboliten, primar als nicht blutdrucksenkendes para-hydroxyliertes Urapidil fakal ausgeschieden.
Spezielle Patientengruppen
Bei fortgeschrittener Leber- und/oder Niereninsuffizienz sowie bei alteren Patienten sind das Verteilungsvolumen und die Clearance von Urapidil reduziert, die Eliminationshalbwertszeit ist verlangert.
Pharmazeutische Angaben - Urapidil 25 mg
Salzsaure, konzentriert Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat Natriummonohydrogenphosphat-Dihydrat (Ph.Eur.) Propylenglycol (E1520)
Natriumhydroxid (zur pH-Wert-Einstellung) Wasser filr Injektionszwecke
InkompatiЬilitaten
Urapidil Kalceks darf nicht mit alkalischen Injektions- oder Infusionslosungen gemischt werden, da es aufgrund der sauren Eigenschaften der Losung zu Trilbung oder Ausflockung kommen kann.
Dieses Arzneimittel darf, auBer mit den unter Abschnitt 6.6 aufgefilhrten, nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Dauer der HaltЬarkeit
3 Jahre
Haltbarkeit nach Verdilnnung
Die chemische und physikalische gebrauchsfertige Stabilitat wurde filr 50 Stunden bei 25 °C und 2-8 °C nach Verdilnnung in 9 mg/ml (0,9%) Natriumchlorid- oder 50 mg/ml (5%) Glucose- oder
100 mg/ml (10%) Glucose-Infusionslosung nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht soll die gebrauchsfertige Losung sofort verwendet werden. Wenn die gebrauchsfertige Losung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender filr die Dauer der Lagerung und die Bedingungen vor der Anwendung verantwortlich. Sofern die Verdilnnung der gebrauchsfertigen Losung nicht unter kontrollierten und validierten aseptischen Bedingungen erfolgt, ist diese nicht langer als 24 Stunden bei 2° bis 8 °C aufzubewahren.
Besondere Vorsichtsma6nahmen fiir die AufЬewahrung
Filr dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich. Aufbewahrungsbedingungen nach Verdilnnung des Arzneimittels, siehe Abschnitt 6.3.
5 ml oder 10 ml farblosen Glasampullen (Typ I) mit einer Sollbruchstelle [One-Point-Cut (OPC)]. 5 Ampullen sind in einer Schale verpackt. Die Schalen sind in einem Umkarton verpackt.
Es werden moglicherweise nicht alle PackungsgroBen in den Verkehr gebracht.
Besondere Vorsichtsma6nahmen fiir die Beseitigung und sonstige Hinweise zur HandhaЬung
Nur zum einmaligen Gebrauch.
Nach Anbruch der Ampulle ist das Arzneimittel sofort zu verwenden. Nicht verbrauchte Losung entsorgen.
Vor der Verwendung ist das Arzneimittel visuell zu ilberprilfen. Nur klare Losungen ohne Partikel dilrfen verwendet werden.
Kann verdilnnt werden mit:
‒ 9 mg/ml (0,9%) Natriumchlorid Infusionslosung;
‒ 50 mg/ml (5%) Glucose Infusionslosung;
‒ 100 mg/ml (10%) Glucose Infusionslosung.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.