Mydocalm® 50 mg, Filmtabletten

Symptomatische Behandlung der Spastizität nach einem Schlaganfall bei Erwachsenen.

Dosierung

Nach ärztlicher Anweisung.

Soweit nicht anders verordnet, nehmen Erwachsene 3-mal täglich 1 bis 3 Filmtabletten.

Einzeldosis: 1 bis 3 Filmtabletten

(entsprechend 50 bis 150 mg Tolperisonhydrochlorid)

Tagesgesamtdosis: 3 bis 9 Filmtabletten

(entsprechend 150 bis 450 mg Tolperisonhydrochlorid)

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tolperison bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Es liegen nur begrenzte Erfahrungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz vor. Bei der Anwendung in dieser Patientengruppe wurde eine höhere Zahl unerwünschter Ereignisse beobachtet. Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion wird deshalb eine individuelle Dosistitration unter engmaschiger Überwachung des Zustands des Patienten und der Nierenfunktion empfohlen. Die Anwendung von Tolperison bei Patienten mit starker Einschränkung der Nierenfunktion wird nicht empfohlen.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Es liegen nur begrenzte Erfahrungen bei Patienten mit Leberinsuffizienz vor. Bei der Anwendung in dieser Patientengruppe wurde eine höhere Zahl unerwünschter Ereignisse beobachtet. Bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion wird deshalb eine individuelle Dosistitration unter engmaschiger Überwachung des Zustands des Patienten und der Leberfunktion empfohlen. Die Anwendung von Tolperison bei Patienten mit starker Einschränkung der Leberfunktion wird nicht empfohlen.

Art der Anwendung

Es wird empfohlen, das Arzneimittel direkt nach den Mahlzeiten mit einem Glas Wasser einzunehmen.

Eine unzureichende Nahrungsaufnahme kann die Bioverfügbarkeit von Tolperison mindern.

Mydocalm ist für eine Langzeitanwendung geeignet.

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Tolperison oder das chemisch verwandte Eperison oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

• Myasthenia gravis

• Stillzeit

Überempfindlichkeitsreaktionen

Die nach Markteinführung am häufigsten unter Behandlung mit Tolperison berichteten unerwünschten Arzneimittelreaktionen waren Überempfindlichkeitsreaktionen. Diese reichten von leichten Hautreaktionen bis hin zu schweren systemischen Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock. Die Symptome einer solchen Reaktion können Erythem, Exanthem, Urtikaria, Pruritus, Angioödem, Tachykardie, Hypotonie oder Dyspnoe umfassen.

Bei Frauen und bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen andere Arzneimittel oder mit bekannten Allergien kann das Risiko für Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht sein.

Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lidocain ist bei Anwendung von Tolperison aufgrund möglicher Kreuzreaktionen erhöhte Vorsicht geboten.

Patienten sind anzuweisen, auf mögliche Symptome einer Überempfindlichkeit zu achten und bei Auftreten solcher Symptome die Einnahme von Tolperison zu beenden und unverzüglich einen Arzt aufzusuchen.

Tolperison darf nach einer Überempfindlichkeitsreaktion auf diesen Wirkstoff nicht erneut angewendet werden.

Lactose

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Mydocalm nicht einnehmen.

Kinder

Obgleich umfangreiche klinische Erfahrungen mit dem Einsatz von Mydocalm bei Kindern vorliegen, insbesondere bei der Behandlung der infantilen Cerebralparese, gibt es keine systematischen klinischen Studien zur Dosisfindung bei Kindern. Kindern und Jugendlichen sollte Mydocalm daher nur in Ausnahmefällen und nach strenger Indikationsstellung verabreicht werden.

Arzneimittel-Interaktionen sind bisher nicht beobachtet worden.

Da jedoch Tolperison über das Cytochrom P450 Enzymsystem, insbesondere über CYP2D6 metabolisiert wird, ist eine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die ebenfalls über dieses System metabolisiert werden, nicht auszuschließen. Studien zu pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit dem CYP2D6-Substrat Dextromethorphan zeigten, dass die gleichzeitige Gabe von Tolperison die Blutspiegel von Arzneimitteln erhöhen kann, die hauptsächlich über CYP2D6 metabolisiert werden. Hierzu zählen Thioridazin, Tolterodin, Venlafaxin, Atomoxetin, Desipramin, Dextromethorphan, Metoprolol, Nebivolol, Perphenazin.

In-vitro-Studien mit humanen Lebermikrosomen und Hepatozyten weisen nicht auf eine signifikante Inhibition oder Induktion anderer CYP-Isoenzyme (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) hin.

Nach der gleichzeitigen Anwendung von CYP2D6-Substraten und/oder anderen Arzneimitteln ist aufgrund der vielfältigen Abbauwege von Tolperison nicht mit einer erhöhten Verfügbarkeit von Tolperison zu rechnen.

Die Bioverfügbarkeit von Tolperison ist verringert, wenn die Einnahme nicht in Verbindung mit einer Mahlzeit erfolgt. Es wird daher die regelmäßige Einnahme in Verbindung mit einer Mahlzeit empfohlen (siehe auch Abschnitte 4.2 und 5.2).

Obwohl Tolperison zentral wirksam ist, besitzt es nur geringes Sedierungspotential. Bei gleichzeitiger Anwendung anderer zentral wirksamer Muskelrelaxantien ist eine Dosisreduktion von Tolperison in Erwägung zu ziehen.

Tolperison verstärkt die Wirkung von Nifluminsäure. Deshalb sollte bei gleichzeitiger Anwendung eine Dosisreduktion von Nifluminsäure oder anderen NSAR in Erwägung gezogen werden.

Basierend auf klinischen Studien kann der Schluss gezogen werden, dass Tolperison die Wirkung von nicht-steroidalen anti-inflammatorischen Substanzen (NSAR) verstärkt.

Mydocalm verursacht weder eine somatische noch eine psychische Abhängigkeit.

Laut bisherigen Erfahrungen hat Mydocalm keinen Einfluss auf die Ergebnisse von Laboruntersuchungen.

Für Tolperison liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. In tierexperimentellen Studien zeigte Mydocalm keine teratogenen Effekte. Ansonsten ist Mydocalm nur ungenügend auf reproduktionstoxikologische Eigenschaften überprüft worden (siehe Abschnitt 5.3).

Mydocalm darf nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Es ist nicht bekannt, ob Tolperison in die Muttermilch übertritt. Da jedoch, insbesondere unter einer Dauertherapie mit Mydocalm, unerwünschte Wirkungen auf das gestillte Kind nicht auszuschließen sind, ist die Einnahme von Mydocalm während der Stillzeit kontraindiziert. Wenn eine Behandlung stillender Mütter mit Mydocalm erforderlich ist, muss abgestillt werden.

Basierend auf dem pharmakodynamischen Profil von Mydocalm und einer doppelblinden, randomisierten klinischen Prüfung mit Tolperison unter Anwendung von Tagesdosen von 150 und 450 mg, in der die Fahrtüchtigkeit von gesunden Probanden evaluiert wurde, kann der Schluss gezogen werden, dass Tolperison weder sedierende Eigenschaften aufweist noch die sensomotorische Reaktionszeit, noch die psychomotorische Leistung beeinflusst. Daher hat Tolperison keinen negativen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Patienten, bei denen es unter Behandlung mit Tolperison zu Schwindel, Schläfrigkeit, Aufmerksamkeitsstörungen, Krampfanfällen, Verschwommensehen oder Muskelschwäche kommt, sollten ihren Arzt aufsuchen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden üblicherweise folgende Häufigkeitsangaben zu Grunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10) Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100) Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000) Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Das Sicherheitsprofil tolperisonhaltiger Tabletten stützt sich auf Daten von mehr als

12.000 Patienten. Diesen Daten entsprechend sind die am häufigsten von Nebenwirkungen betroffenen Systemorganklassen Haut und Unterhautzellgewebe, allgemeine Erkrankungen sowie neurologische und gastrointestinale Erkrankungen.

Bei den Nebenwirkungen nach Markteinführung machen Überempfindlichkeitsreaktionen etwa 50-60 % der gemeldeten Fälle aus. Bei der Mehrzahl der Fälle handelt es sich um nicht-schwerwiegende und selbstlimitierende Beschwerden. Lebensbedrohliche Überempfindlichkeitsreaktionen wurden nur sehr selten gemeldet.

Überempfindlichkeitserscheinungen

Gelegentlich treten Überempfindlichkeitsreaktionen an der Haut (z. B. Rötung,

Juckreiz, Exanthem) oder leichte allergische Allgemeinreaktionen (z. B. Urticaria, Flush, angioneurotisches Ödem) auf.

Selten kommt es zu ausgeprägten allergischen Allgemeinreaktionen (z. B. Dyspnoe, Bronchospasmus, Übelkeit, Stuhldrang, Blutdruckabfall).

Sehr selten kann eine schwere allergische Allgemeinreaktion bis hin zum anaphylaktischen Schock vorkommen.

Psychische Reaktionen

Sehr selten wurden Verwirrtheit u. a. psychische Veränderungen in einem möglichen Zusammenhang mit Mydocalm beschrieben. Einzelfallmeldungen, wie z. B. Schlafstörung, Depression, Konzentrationsstörung, liegen vor.

Nervensystem

Gelegentlich tritt Schwindelgefühl auf. Gelegentlich werden Kopfschmerzen beobachtet.

Herz

Selten kann es zu einer Tachykardie kommen.

Magen-Darm-Trakt

Gelegentlich kommen Mundtrockenheit, Oberbauchschmerzen, Übelkeit oder Durchfall vor.

Muskel- und Skelettsystem

Selten wurde Muskelschwäche berichtet.

Sonstige

Selten tritt vermehrtes Schwitzen oder Blutdruckabfall auf.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

Symptome einer Überdosierung können Somnolenz, gastrointestinale Symptome (Übelkeit, Erbrechen, epigastrischer Schmerz), Tachykardie, Bluthochdruck, Bradykinesie und Schwindel beinhalten. In schweren Fällen wurde über Krampfanfälle, Atemdepression, Apnoe und Koma berichtet.

Es gibt kein spezielles Antidot für Tolperison, eine symptomatische Behandlung wird empfohlen.