Amoxicillin-Micro Labs 250 mg-5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
Verschreibungsinformationen
Versicherungsliste
Informationen zur Abgabe
Verschreibungseinschränkungen
- ausgenommen von in der Person des Patienten begründeten Ausnahmen.
Der Einsatz von Saftzubereitungen für Erwachsene ist besonders zu begründen.
Verordnungseinschränkung verschreibungspflichtiger Arzneimittel nach dieser Richtlinie. [4]
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
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Fachinfo - Amoxicillin-Micro 250 mg
Amoxicillin-Micro Labs Suspension wird angewendet für die Behandlung der folgenden Infektionen, bei Erwachsenen und Kindern (siehe Abschnitte 4.2, 4.4 und 5.1).
Akute bakterielle Sinusitis
Akute Streptokokken-Tonsillitis und -Pharyngitis Akute Otitis media
Akute Exazerbationen der chronischen Bronchitis Ambulant erworbene Pneumonie
Akute Zystitis
Typhus und Paratyphus
Zahnabszess bis zu Zellulitis erstreckend Prothesenbedingte Gelenkinfektionen Helicobacter pylori-Eradikation
Lyme-Borreliose
Amoxicillin-Micro Labs Suspension ist auch für die Endokarditis-Prophylaxe indiziert.
Die Leitlinien zur fachgerechten Anwendung von antibakteriellen Wirkstoffen sind zu berücksichtigen.
Dosierung
Die Höhe der Dosis von Amoxicillin Micro Labs zur Behandlung einer bestimmten Infektion ist abhängig von:
-
vermuteten Krankheitserregern und ihre wahrscheinliche Empfindlichkeit gegenüber antibakteriellen Wirkstoffen (siehe Abschnitt 4.4);
-
Der Schwere und Lokalisation der Infektion;
-
Alter, Gewicht und Nierenfunktion des Patienten; wie unten gezeigt.
Die Dauer der Therapie sollte je nach Art der Infektion und der Antwort des Patienten festgelegt werden. Sie sollte im Allgemeinen so kurz wie möglich sein. Einige Infektionen bedürfen einer längeren Behandlungsdauer (siehe Abschnitt 4.4 bzgl. Langzeittherapie).
Indikation* Dosis* Akute bakterielle Sinusitis Asymptomatische Bakteriurie in der SchwangerschaftAkute Pyelonephritis Zahnabszess bis zu Zellulitis erstreckend Akute Zystitis 250 mg bis 500 mg alle 8 Stunden oder 750 mg bis 1 g alle 12 StundenBei schweren Infektionen 750 mg bis 1 g alle 8 StundenAkute Zystitis kann mit 3 gzweimal täglich für einen Tag behandelt werden Akute Otitis media 500 mg alle 8 Stunden,750 mg bis 1 g alle 12 StundenBei schweren Infektionen750 mg bis 1 g alle 8 Stunden für 10 Tage Akute Streptokokken-Tonsillitis und -Pharyngitis Akute Exazerbation einer chronischen Bronchitis Ambulant erworbene Pneumonie 500 mg bis 1 g alle 8 Stunden Prothesenbedingte Gelenkinfektionen Typhus und Paratyphus 500 mg bis 2 g alle 8Stunden Endokarditisprophylaxis 2 g oral, Einzeldosis 30 bis60 Minuten vor dem Eingriff Helicobacter pyloriEradikation 750 mg bis 1 g täglich in Kombination mit einem Protonenpumpenhemmer (z. B. Omeprazol, Lansoprazol) und einem weiteren Antibiotikum (z.B. Clarithromycin, Metronidazol) für eineDauer von 7 Tagen Erwachsene und Kinder ≥40 kg
Indikation* Dosis* Lyme-Borreliose (siehe Frühstadium: 500 mg bis Abschnitt 4.4) 1 g alle 8 Stunden bis maximal 4 g über den Tag verteilt für eine Dauer von 14 Tagen (10 bis 21 Tage) Spätstadium (systemische Beteiligung): 500 mg bis 2 g alle 8 Stunden bis maximal 6 g über den Tag verteilt für eine Dauer von 10 bis 30 Tagen * Die allgemeinen Behandlungsrichtlinien sachgerechten Anwendung sind zu beachten. zur Kinder unter 40 kg Körpergewicht
Die Tagesdosis für Kinder beträgt 40 - 90 mg/kg/Tag in zwei bis drei Einzeldosen* (nicht mehr als 3 g/Tag) je nach Indikation, Schweregrad der Erkrankung und der Empfindlichkeit des Erregers (siehe untenstehend spezielle Dosierungsempfehlungen sowie die Abschnitte 4.4, 5.1 und 5.2).
*PK/PD-Daten deuten darauf hin, dass eine 3-mal tägliche Gabe besser wirksam ist. Deshalb wird eine 2-mal tägliche Gabe nur im höheren Dosierungsbereich empfohlen. Kinder mit einem Körpergewicht über 40 kg sollten die übliche Erwachsenendosis erhalten.
Spezielle Dosieremfehlung:
Indikation+ Dosis+ Akute Otitis media In Regionen mit hoher Prävalenz von Pneumokokken mit reduzierter Penicillin-Empfindlichkeit sollte die Dosierung gemäßnationaler/lokaler Empfehlungen erfolgen. Tonsillitis 50 mg/kg/Tag verteilt auf2 Einzelgaben Endokarditisprophylaxis 1 Stunde vor dem Eingriff oral 50mg/kgKörpergewicht. Frühe Formen der Lyme-Borreliose (isoliertes Erythema migrans) 50 mg/kg/Tag verteilt auf 3 Einzelgaben für eine Erythema migrans) Dauervon 14-21 Tagen. + Die allgemeinen Behandlungsrichtlinien zur sachgerechten Anwendung sind zu beachten.* Ein Dosierungsschema mit zweimal täglich sollte nurdann berücksichtigt werden, wenn sich die Dosis bereits oberen Bereich befindet. Ältere Patienten
Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis reduziert werden. Im Falle einer Creatinin-Clearance
< 30 ml/min sollte das Dosierungsintervall verlängert und die Gesamttagesdosis verringert werden (siehe Abschnitte 4.4 und 5.2).
Creatinin-Clearance ml/min Erwachsene und Kinder≥ 40 kg Kinder < 40 kg# > 30 übliche Dosierung keine Anpassung notwendig 10 – 30 übliche Dosierung 12 Std. (entspricht 2/3 der Dosis) < 10 übliche Dosierung 24 Std. (entspricht 1/3 der Dosis)) Hämodialyse Patienten
Hämodialyse Erwachsene und Kinder ≥ 40 kg 500 mg alle 24 StundenVor der Hämodialyse sollte eine zusätzliche Dosis von 500 mg verabreicht werden. Nach der Hämodialyse sollte eine weitere Dosis von 500 mg verabreicht werden, um den Blutspiegel desWirkstoffs wiederherzustellen. Kinder < 40 kg 15 mg/kg/Tag als tägliche Einmaldosis (maximal 500 mg)Vor der Hämodialyse sollte eine zusätzliche Dosis von 15 mg/kg verabreicht werden. Nach der Hämodialyse sollte eine weitere Dosis von 15 mg/kg verabreichtwerden, um den Blutspiegel des Wirkstoffs wiederherzustellen. Amoxicillin kann durch Hämodialyse aus dem Kreislauf entfernt werden.
Peritonealdialyse Patienten
maximal 500 mg Amoxicillin pro Tag. Leberinsuffizienz
Gehen Sie bei der Dosierung mit Vorsicht vor und überwachen Sie die Leberfunktion regelmäßig (siehe Abschnitt 4.4 und 4.8).
Art der Anwendung
Zum Einnehmen.
Die Resorption von Amoxicillin wird durch Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt.
Die Therapie kann parenteral gemäß den Dosierungsempfehlungen für die intravenöse Formulierung begonnen werden, und sie kann mit einem oralen Präparat fortgesetzt werden.
Hinweise zur Rekonstitution des Arzneimittels vor der Anwendung, siehe Abschnitt 6.6.
-
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, gegen Penicillin oder einem der in Abschnitt 6.1 aufgelisteten sonstigen Bestandteile.
-
Schwere unmittelbare Überempfindlichkeitsreaktionen (z.B. Anaphylaxie) gegenüber anderen Betalaktam-Antibiotika (z.B. Cephalosporin, Carbapenem oder Monobaktam).
Überempfindlichkeitsreaktionen
Vor Therapiebeginn mit Amoxicillin sollte eine sorgfältige Überprüfung bezüglich früherer Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen oder andere Betalaktam-Antibiotika vorgenommen werden (siehe Abschnitt 4.3 und 4.8).
Bei Patienten, die mit Penicillinen behandelt wurden, wurden schwerwiegende und gelegentlich tödlich verlaufende Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich anaphylaktoider und schwerer, kutaner Reaktionen) beschrieben. Überempfindlichkeitsreaktionen können auch zum Kounis-Syndrom führen, einer schweren allergischen Reaktion, die einen Myokardinfarkt zur Folge haben kann (siehe Abschnitt 4.8). Personen mit einer Überempfindlichkeitsreaktion gegen Penicilline in der Vorgeschichte und atopische Personen tragen ein erhöhtes Risiko für solche Reaktionen. Sollte es zu einer allergischen Reaktion kommen, muss die Therapie mit Amoxicillin beendet und eine geeignete Alternative begonnen werden.
Nicht-empfindliche Mikroorganismen
Amoxicillin ist nicht zur Behandlung einiger Infektionsarten geeignet, außer der Krankheitserreger ist vorher dokumentiert worden und nachweislich empfindlich gegenüber Amoxicillin oder es ist mit hoher Wahrscheinlichkeit anzunehmen, dass der Krankheitserreger für die Behandlung mit Amoxicillin geeignet ist (siehe Abschnitt 5.1). Dies gilt insbesondere dann, wenn die Behandlung von Patienten mit Harnwegsinfekten und schweren Infektionen des Halses, der Nase und der Ohren erwogen wird.
Krampfanfälle
Krampfanfälle können bei Patienten mit Niereninsuffizienz, unter Hochdosis-Therapie, oder bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren (z.B. epileptische Anfälle in der Vorgeschichte, behandelte Epilepsie oder Hirnhauterkrankungen (siehe Abschnitt 4.8) auftreten.
Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Dosis je nach Insuffizienzgrad angepasst werden (siehe Abschnitt 4.2).
Bei Früh- und Neugeborenen sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Die Nieren- und Leberfunktion als auch die hämatologischen Parameter sollten überwacht werden.
Hautreaktionen
Das Auftreten eines fieberhaften generalisierten, mit Pusteln assoziierten Erythems zu Beginn der Behandlung kann ein Symptom eines akuten generalisierten pustulösen Exanthems darstellen (siehe Abschnitt 4.8). Diese Reaktion erfordert den Abbruch der Amoxicillin-Therapie. Jegliche weitere Verabreichung ist kontraindiziert.
Amoxicillin sollte vermieden werden, wenn der Verdacht auf infektiöse Mononukleose besteht, da das Auftreten eines morbiliformen Ausschlags nach der Anwendung von Amoxicillin mit dieser Erkrankung assoziiert wurde.
Jarisch-Herxheimer-Reaktion
Die Jarisch-Herxheimer-Reaktion wurde nach der Amoxicillin-Therapie bei Borreliose beobachtet (siehe Abschnitt 4.8). Sie wird direkt durch die bakterizide Aktivität von Amoxicillin gegen den krankheitsverursachenden Erreger der Borreliose, den Spirochäten Borrelia burgdorferi, hervorgerufen. Patienten sollten darüber informiert werden, dass dies häufig vorkommt und üblicherweise eine selbstlimitierende Folge der Antibiotika-Behandlung von Borreliose ist.
Übermäßiges Wachstum von nicht-empfindlichen Mikroorganismen
Länger dauernde Anwendung kann gelegentlich zu übermäßigem Wachstum von nicht-empfindlichen Mikroorganismen führen.
Antibiotika-assoziierte Colitis wurde bei nahezu allen antibakteriellen Wirkstoffen berichtet und kann bzgl. Schweregrad zwischen mild und lebensbedrohlich variieren (siehe Abschnitt 4.8). Daher ist es wichtig, diese Diagnose bei Patienten in Betracht zu ziehen, die sich während oder nach der Verabreichung von Antibiotika mit Durchfall vorstellen. Sollte Antibiotika-assoziierte Colitis auftreten, muss Amoxicillin sofort abgesetzt werden. Es muss ein Arzt hinzugezogen und eine geeignete Therapie eingeleitet werden. Unter diesen Umständen sind Peristaltik-hemmende Arzneimittel kontraindiziert.
Langzeittherapie
Während der Langzeittherapie wird eine regelmäßige Überprüfung der Funktion der Organsysteme empfohlen, einschließlich Nieren-, Leber- und hämatopoetischer Funktion. Erhöhte Leberenzyme und Veränderungen des Blutbilds wurden gemeldet (siehe Abschnitt 4.8).
Antikoagulantien
Selten wurde bei Patienten unter Amoxicillin-Therapie eine verlängerte Prothrombinzeit gemeldet. Bei zeitgleicher Verordnung von Antikoagulanzien muss der Patient entsprechend überwacht werden. Es kann eine Anpassung der oralen Antikoagulanzien erforderlich werden, um den gewünschten Grad der Antikoagulation zu erreichen (siehe Abschnitt 4.5 und 4.8).
Kristallurie
Bei Patienten mit verminderter Harnausscheidung wurde in sehr seltenen Fällen eine Kristallurie (einschließlich akuter Nierenschädigung) beobachtet, und zwar vorwiegend unter einer parenteralen Therapie. Während der Anwendung hoher Amoxicillin-Dosen ist auf eine adäquate Flüssigkeitszufuhr und Harnausscheidung zu achten, um das Risiko für eine Amoxicillin-Kristallurie zu verringern. Bei Patienten mit Blasenkatheter ist die Durchgängigkeit des Katheters regelmäßig zu kontrollieren (siehe Abschnitt 4.8 und 4.9).
Interferenz mit diagnostischen Tests
Erhöhte Serum- und Urinspiegel von Amoxicillin beeinflussen wahrscheinlich bestimmte Labortests. Aufgrund der hohen Urinkonzentration von Amoxicillin kommen falsch-positive Befunde bei chemischen Methoden häufig vor.
Das arzneimittelbedingte Enterokolitissyndrom (DIES) wurde hauptsächlich bei Kindern berichtet, die Amoxicillin erhalten haben (siehe Abschnitt 4.8). DIES ist eine allergische Reaktion mit dem Leitsymptom anhaltenden Erbrechens (1-4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels) bei einem Fehlen von allergischen Haut- oder Atemwegssymptomen. Weitere Symptome können Bauchschmerzen, Diarrhö, Hypotonie oder Leukozytose mit Neutrophilie sein. Es sind schwere Fälle inklusive einer Progression bis hin zum Schock aufgetreten.
Es wird empfohlen, dass zur Messung der Glukose im Urin während einer Amoxicillin-Behandlung enzymatische Glukoseoxidase-Methoden eingesetzt werden.
Das Vorliegen von Amoxicillin kann Untersuchungsergebnisse für Estriol bei Schwangeren verfälschen.
Sonstige Bestandteile
Dieses Arzneimittel enthält Sorbitol (E420). Patienten hereditären Fructose-Intoleranz (HFI) dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen/erhalten.
Diese Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro ml Suspension, d.h., es ist nahezu ,,natriumfrei".
Dieses Arzneimittel enthält 12,5 mg Natriumbenzoat pro 5 ml entsprechend 2,78 mg Natrium pro 5 ml. Natriumbenzoat kann Gelbsucht (Gelbfärbung von Haut und Augen) bei Neugeborenen (im Alter bis zu 4 Wochen) verstärken.
Probenecid
Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid wird nicht empfohlen. Probenecid vermindert die renale tubuläre Sekretion von Amoxicillin. Die zeitgleiche Anwendung von Probenecid kann zu erhöhten und verlängerten Blutspiegeln von Amoxicillin führen.
Allopurinol
Die zeitgleiche Anwendung von Allopurinol während der Behandlung mit Amoxicillin kann die Wahrscheinlichkeit des Auftretens einer allergischen Hautreaktion erhöhen.
Tetrazykline
Tetrazykline und andere bakteriostatische Wirkstoffe können die bakterizide Wirkung von Amoxicillin beeinträchtigen.
Orale Antikoagulanzien
Orale Antikoagulanzien und Penicillin-Antibiotika wurden in der Praxis weit verbreitet eingesetzt, ohne dass Interaktionen berichtet wurden. In der Literatur sind jedoch Fälle von erhöhten INR-Werten bei Patienten unter Acenocoumarol oder Warfarin und einer verordneten Amoxicillin-Behandlung beschrieben. Wenn eine zeitgleiche Verabreichung von Amoxicillin erforderlich ist, muss die Prothrombinzeit bei der
Zugabe oder der Reduktion von Amoxicillin sorgfältig überwacht werden. Zudem kann eine Anpassung der oralen Antikoagulanzien erforderlich werden (siehe Abschnitt 4.4 und 4.8).
Methotrexat
Penicilline können die Ausscheidung von Methotrexat vermindern, was zu einer potenziellen Erhöhung führen kann.
Schwangerschaft
Tierstudien ergeben bisher keinen Hinweis auf direkte oder indirekte schädliche Wirkungen hinsichtlich der reproduktiven Toxizität. Begrenzte Daten zur Anwendung von Amoxicillin während der Schwangerschaft beim Menschen weisen nicht auf ein erhöhtes Risiko für angeborene Fehlbildungen hin. Amoxicillin kann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn die potentiellen Vorteile die mit der Behandlung assoziierten potenziellen Risiken überwiegen.
Stillzeit
Amoxicillin wird in kleinen Mengen in die Muttermilch sezerniert, assoziiert mit dem potentiellen Risiko einer Sensibilisierung. Folglich sind Durchfall und Pilzinfektionen der Schleimhäute beim gestillten Kind möglich, sodass möglicherweise abgestillt werden muss. Amoxicillin sollte während der Stillzeit nur nach einer Nutzen-/Risikobewertung durch den zuständigen Arzt angewendet werden.
Fertilität
Es liegen keine Daten zur Wirkung von Amoxicillin auf die Fertilität beim Menschen vor. Studien zur Reproduktion bei Tieren haben keine Auswirkungen auf die Fertilität gezeigt.
Amoxicillin Micro Labs beeinträchtigt nicht die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Es können jedoch unerwünschte Wirkungen auftreten (z.B. Allergische Reaktionen, Schwindelgefühl, Krampfanfälle), die die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können (siehe Abschnitt 4.8).
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Durchfall, Übelkeit und Hautausschlag.
Der Großteil der Nebenwirkungen stammt aus klinischen Studien und aus Beobachtungen/Berichten nach Markteinführung von Amoxicillin, und wird in einem Organklassesystem (MedDRA Terminologie) dargestellt.
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt.
Sehr häufig (>1/10) Häufig (>1/100 bis <1/10)
Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100) Selten (>1/10.000 bis <1/1.000) Sehr selten (<1/10.000)
Nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
| Infektionen und parasitäre Erkrankungen | |
| Sehr selten | Mukokutane Candidose |
| Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems | |
| Sehr selten | Reversible Leukopenie (einschließlich schwerer Neutropenie oder Agranulozytose), reversible Thrombozytopenie und hämolytische Anämie.Verlängerung der Blutungszeit und der Prothrombinzeit (siehe Abschnitt 4.4) |
| Erkrankungen des Immunsystems | |
| Sehr selten | Schwere allergische Reaktionen, einschließlich Angioödem, Anaphylaxie (siehe Abschnitt 4.4), Serumkrankheit undHypersensitivitätsvaskulitis. |
| Nicht bekannt | Jarisch-Herxheimer-Reaktion (siehe Abschnitt 4.4). |
| Erkrankungen des Nervensystems | |
| Sehr selten | Hyperkinesie, Schwindel und Krampfanfälle (siehe Abschnitt 4.4) |
| Nichtbekannt | Aseptische Meningitis |
| Herzerkrankungen | |
| Nicht bekannt | Kounis-Syndrom |
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | |
| Daten aus klinischen Studien | |
| *Häufig | Durchfall und Übelkeit. |
| *Gelegentlich | Erbrechen. |
| Post-Marketing-Daten | |
| Sehr selten | Antibiotika-assoziierte Kolitis (einschließlich pseudomembranöser Kolitis und hämorrhagischer Kolitis siehe Abschnitt 4.4).Schwarze behaarte Zunge Oberflächliche Zahnverfärbungen# |
| Nicht bekannt | Arzneimittelbedingtes Enterokolitissyndrom |
| Leber- und Gallenerkrankungen | |
| Sehr selten | Hepatitis und cholestatischer Ikterus. Mäßiger Anstieg von AST und/oderALT |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | |
| Daten aus klinischen Studien | |
| *Häufig | Hautausschlag |
| *Gelegentlich | Urtikaria und Pruritus |
| Post-Marketing-Daten | |
| Sehr selten | Hautreaktionen wie Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, bullösen und exfoliative Dermatitis, akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP) und Arzneimittelreaktion mitEosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS). |
| Nicht bekannt | Lineare IgA-Erkrankung |
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | |
| Sehr selten | Interstitielle Nephritis. |
| Nicht bekannt | Kristallurie (einschließlich akuter Nierenschädigung; siehe Abschnitt 4.4und 4.9). |
*Die Inzidenz dieser Nebenwirkungen wurde aus klinischen Studien mit insgesamt ca. 6.000 Erwachsenen und pädiatrischen Patienten, die Amoxicillin eingenommen haben, abgeleitet.
#Oberflächliche Zahnverfärbungen wurden bei Kindern berichtet. Gute Mundhygiene kann helfen, Zahnverfärbungen zu verhindern, da sie in der Regel durch Bürsten entfernt werden.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger- Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Symptome und Anzeichen einer Überdosierung
Gastrointestinale Symptome (wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall) sowie Störungen des Flüssigkeits- und Elektrolythaushalts können Anzeichen sein. Amoxicillin-Kristallurie, die in einigen Fällen zu Nierenversagen führt, wurde beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Krampfanfälle können bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Hochdosis-Therapie auftreten (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8).
Behandlung einer Intoxikation
Gastrointestinale Symptome können unter Beachtung des Flüssigkeits- und Elektrolythaushalts symptomatisch behandelt werden.
Amoxicillin kann durch Hämodialyse aus dem Kreislauf entfernt werden.
Pharmakologische Eigenschaften - Amoxicillin-Micro 250 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Penicilline mit erweitertem Spektrum.
ATC-Code: J01CA04
Wirkmechanismus
Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Penicillin (Beta-Lactam-Antibiotikum), dass ein oder mehrere Enzyme (häufig Penicillin-bindende Proteine, PBPs, genannt) im Biosyntheseweg der bakteriellen Peptidoglycan hemmt, welches ein integraler struktureller Bestandteil der Bakterienzellwand ist. Die Hemmung der Peptidoglycan-Synthese führt zur Schwächung der Zellwand, woraufhin in der Regel die Zelllyse und später der Tod eintritt.
Amoxicillin ist sensitiv gegenüber Beta-Laktamasen, welche durch resistente Bakterien produziert werden und das Aktivitätsspektrum von Amoxicillin schließt Organismen die diese Enzyme produzieren nicht mit ein.
Pharmakokinetischer/pharmakodynamischer Zusammenhang
Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (T > MIC) des Erregers liegt.
Resistenzmechanismen
Resistenz gegenüber Amoxicillin kann auf folgenden Mechanismen beruhen:
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Inaktivierung durch bakterielle Beta-Laktamasen.
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Veränderung der PBPs, welche zur Reduzierung der Affinität gegenüber dem antibakteriellen Arzneimittel führt.
Impermeabilität der Bakterien oder Efflux-Pumpmechanismen können eine bakterielle Resistenz verursachen oder dazu beitragen, insbesondere bei Gram-negativen Bakterien.
Grenzwerte
Erreger MHK-Grenzwerte (mg/l) Empfindlich ≤ Resistent ≥ Enterobacterales (Infektionen, die vom 0,001 8 Harntrakt ausgehen)1 (nur unkomplizierte 8 8 Harnwegsinfektion)1 (andere Indikationen)1 (8)2 (8)2 Staphylococcus spp Anmerkung3,4,5 Anmerkung3,4,5 Enterococcus spp.6 (oral, nur Harnwegs-infektionen) 47 87 Streptococcus GruppenA, B, C und G Anmerkung8 Anmerkung8 Streptococcus Pneumoniae 0,5 1 Viridans Gruppestreptococci 0,5 2 Haemophilus influenzae9 Amoxicillin, oral 0,001 2 Moraxella catarrhalis -10 -10 Neisseria gonorrhoeae11 Anmerkung11 Anmerkung11 Neisseria meningitidis(Andere Indikationen als Meningitis) 0,125 1 Helicobacter pylori 0,125 0,125 Pasteurella spp. 1 1 Corynebacterium diphtheriae undC. ulcerans 112 112 Aerococcus sanguinicola undA. urinae Anmerkung13 Anmerkung13 Kingella kingae 0,12514 1,12514 PK-PD (Nicht Spezies-bezogene Grenzwerte) 2 8 https://www.eucast.org/eucastguidancedocuments/. -
Informationen über die Umsetzung der neuen Aminopenicillin-Grenzwerte finden Sie unter https://www.eucast.org/eucastguidancedocuments/.
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Für Informationen über die Verwendung von Grenzwerten in Klammern, siehe
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Die meisten S. aureus sind Penicillinase-Produzenten und einige sind Methicillin-resistent. Beide Mechanismen machen sie resistent gegen Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin, Ampicillin, Amoxicillin, Piperacillin und Ticarcillin. Isolate, die sich als empfindlich gegenüber Benzylpenicillin und Cefoxitin erweisen, können als empfindlich gegenüber allen Penicillinen eingestuft werden. Isolate, die resistent gegen Benzylpenicillin, aber empfindlich gegen Cefoxitin sind, sind empfindlich gegen β-Lactam-β-Lactamasehemmer-Kombinationen, die Isoxazolylpenicilline (Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin und Flucloxacillin) und Nafcillin. Bei oral verabreichten Wirkstoffen sollte darauf geachtet werden, dass eine ausreichende Exposition am Ort der Infektion erreicht wird. Isolate, die sich als resistent gegen Cefoxitin erweisen, sind gegen alle Penicilline resistent.
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Die meisten Staphylokokken sind Penicillinaseproduzenten und einige sind Methicillin-resistent. Beide Mechanismen machen sie resistent gegen Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin, Ampicillin, Amoxicillin, Piperacillin und Ticarcillin. Es gibt derzeit keine Methode, mit der die Penicillinase-Produktion bei allen Staphylokokkenarten zuverlässig nachgewiesen werden kann, aber die Methicillin-Resistenz kann wie beschrieben mit Cefoxitin nachgewiesen werden.
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Ampicillin-empfindliche S. saprophyticus sind mecA-negativ und empfindlich gegenüber Ampicillin, Amoxicillin und Piperacillin (ohne oder mit einem Beta-Lactamase-Inhibitor).
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Die Grenzwerte für Aminopenicillin bei Enterokokken basieren auf der intravenösen Verabreichung. Bei oraler Verabreichung sind die Grenzwerte nur für Harnwegsinfektionen relevant.
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Bei E. faecalis ist die Empfindlichkeit gegenüber Ampicillin, Amoxicillin und Piperacillin (mit und ohne Beta-Lactamase-Inhibitor) der erwartete Phänotyp, während bei E. faecium eine Resistenz üblich ist. Gegen Ampicillin-resistente Isolate können als resistent gegen Ampicillin, Amoxicillin und Piperacillin (mit oder ohne Inhibitor) gemeldet werden. Bei E. faecalis, die sich im Diskusdiffusionstest als resistent gegen Ampicillin erweisen, ist dies mit einem MHK-Test zu bestätigen.
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Die Empfindlichkeit von Streptokokken der Gruppen A, B, C und G gegenüber Penicillinen wird aus der Empfindlichkeit gegenüber Benzylpenicillin abgeleitet (andere Indikationen als Meningitis), mit Ausnahme von Phenoxymethylpenicillin und Isoxazolylpenicillinen für Streptokokken der Gruppe B, bei denen eine Therapie mit einem dieser Wirkstoffe als unangemessen gilt.
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Beta-Lactamase-positive Isolate können als resistent gegen Ampicillin, Amoxicillin und Piperacillin ohne Hemmstoffe gemeldet werden. Zum Nachweis der Beta-Lactamase können Tests auf der Grundlage eines chromogenen Cephalosporins verwendet werden.
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Die meisten M. catarrhalis produzieren Beta-Lactamase, obwohl die Beta-Lactamase-Produktion langsam ist und bei In-vitro-Tests schwache Ergebnisse liefern kann. Beta-Lactamase-Produzenten sollten als resistent gegen Penicilline und Aminopenicilline ohne Hemmstoffe gemeldet werden.
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Testen Sie immer auf Beta-Lactamase (es können Tests auf der Basis eines chromogenen Cephalosporins verwendet werden). Wenn Beta-Lactamase positiv, ist eine Resistenz gegen Ampicillin und Amoxicillin zu melden. Wenn Beta-Laktamase negativ, ist die MHK von Benzylpenicillin zu bestimmen. Von der MHK von Benzylpenicillin auf die Empfindlichkeit gegenüber Ampicillin und Amoxicillin schließen (keine Benzylpenicillin-Empfindlichkeit angeben).
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Isolate, die für Benzylpenicillin "empfindlich, erhöhte Exposition" (I) sind, können als empfindlich für Amoxicillin gemeldet werden. Isolate, die gegen Benzylpenicillin resistent sind, sollten auf ihre Anfälligkeit für Amoxicillin getestet oder als resistent gemeldet werden.
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Die Anfälligkeit wird von der Ampicillin-Empfindlichkeit abgeleitet.
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Anfälligkeit kann von der Benzylpenicillin-Empfindlichkeit abgeleitet werden.
Die MHK-Grenzwerte (minimale Hemmkonzentration) für Amoxicillin des European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST).
Die Prävalenz von Resistenzen kann für einzelne Spezies geographisch und über die Zeit schwanken, und Informationen zu lokalen Resistenzen werden insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen benötigt. Im Bedarfsfall ist der Rat eines Experten einzuholen, wenn der Nutzen der Substanz zumindest bei einigen Infektionen aufgrund der lokalen Prävalenz von Resistenzen fraglich ist.
In-vitro-Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegenüber Amoxicillin Üblicherweise empfindliche Spezies Gram-positive AnaerobierEnterococcus faecalisBetahämolysierende Streptokokken (Gruppen A, B, C und G)Listeria monocytogenes Spezies, bei denen eine erworbene Resistenz ein Problem darstellen kann Gram-positive Anaerobier Koagulase-negative Staphylokokken Staphylococcus aureus £ Streptococcus-viridans-Gruppe Streptococcus pneumoniaeGram-negative Anaerobier Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Gram-positive Anaerobier Clostridium spp.Gram-negative AnaerobierFusobacterium spp.SonstigeBorrelia burgdorferi Von Natur aus resistente Organismen† Gram-negative AnaerobierAcinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp.Pseudomonas spp Gram-positive Aerobier Enterococcus faecium †Gram-negative AnaerobierBacteroides spp. (viele Stämme von Bacteroides fragilissind resistent). Sonstige Chlamydia spp. Mycoplasma spp.Legionella spp. † Natürliche intermediäre Empfindlichkeit in Abwesenheit von erworbenen Resistenzmechanismen.£ Fast alle Staphylococcus aureus sind resistent gegen Amoxicillin aufgrund der Produktion von Penicillinase. Darüber hinaus sind alle Methicillin-resistenten Stämme auch resistent gegen Amoxicillin. -
Resorption
Amoxicillin dissoziiert vollständig in wässriger Lösung bei physiologischem pH. Es wird schnell und gänzlich über den oralen Verabreichungsweg absorbiert. Nach oraler Gabe liegt die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin bei etwa 70%. Die maximale Plasmakonzentration (Tmax) wird nach etwa einer Stunde erreicht.
Die Ergebnisse aus einer pharmakokinetischen Studie, bei welcher Amoxicillin mit einer Dosis von 250 mg dreimal täglich im nüchternen Zustand an Gruppen von gesunden Freiwilligen verabreicht wurde, sind nachfolgend dargestellt.
| Cmax (μg/ml) | Tmax * (h) | AUC (0-24h)(μg.h/ml) | T ½ (h) |
| 3.3 ± 1.12 | 1.5(1.0-2.0) | 26.7 ±4.56 | 1.36 ± 0.56 |
| *Median (Bereich) | |||
Im Bereich von 250 bis 3000 mg ist die Bioverfügbarkeit linear proportional zur Dosis (gemessen als Cmax und AUC). Die Resorption wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.
Hämodialyse kann zur Eliminierung von Amoxicillin verwendet werden.
Verteilung
Etwa 18% des gesamten Amoxicillin ist im Plasma an Proteine gebunden und das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt rund 0,3 bis 0,4 l/kg.
Nach intravenöser Verabreichung wurde Amoxicillin in der Gallenblase, im Bauchgewebe, in der Haut, im Fett, in den Muskeln, im Gelenk und in der Peritonealflüssigkeit sowie in Galle und Eiter gefunden. Amoxicillin diffundiert nur geringfügig in die Zerebrospinalflüssigkeit.
Aus tierexperimentellen Studien gibt es keine Hinweise für eine signifikante Geweberetention von Arzneimittelmaterial.
Amoxicillin, wie die meisten Penicilline, kann in der Muttermilch nachgewiesen werden (siehe Abschnitt 4.6).
Für Amoxicillin konnte gezeigt werden, dass es die Plazentaschranke passiert (siehe Abschnitt 4.6).
Biotransformation
Amoxicillin wird teilweise mit dem Urin als inaktive Penicilloinsäure in Mengen von etwa 10 bis 25% der Anfangsdosis über den Urin ausgeschieden.
Elimination
Der Hauptausscheidungsweg von Amoxicillin erfolgt über die Nieren.
Amoxicillin hat eine mittlere Eliminationshalbwertszeit von etwa einer Stunde und eine mittlere Gesamt-Clearance von etwa 25 l/h bei gesunden Probanden. Etwa 60 bis 70% nach Verabreichung einer einzigen Dosis von 250 mg oder 500 mg Amoxicillin werden innerhalb von 6 Stunden in unveränderter aktiver Form mit dem Urin ausgeschieden. Verschiedene Studien haben gezeigt, dass 50 bis 85% von Amoxicillin über einen Zeitraum von 24 Stunden über den Urin ausgeschieden werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid führt zu Verzögerungen der Amoxicillin Ausscheidung (siehe Abschnitt 4.5).
Alter
Die Eliminationshalbwertszeit von Amoxicillin ähnelt sich bei Kindern zwischen 3 Monaten und 2 Jahren sowie bei älteren Kindern und Erwachsenen. Bei sehr kleinen Kindern (einschließlich Frühgeborenen) sollte vor allem in den ersten Lebenswochen das Intervall der Amoxicillin Gabe von zweimal täglich, aufgrund des noch nicht vollständig entwickelten Eliminationsweges über die Nieren, nicht überschritten werden. Da die Nierenfunktion bei älteren Patienten abnimmt, ist die Dosierung bei diesen sehr sorgsam zu wählen, und eine Überwachung der Nierenfunktion ist anzuraten.
Bei Frühgeborenen mit einem Gestationsalter von 26-33 Wochen betrug die Gesamtkörperclearance nach intravenöser Gabe von Amoxicillin am 3. Lebenstag 0,75-2 ml/min (gleiche Größenordnung wie die übliche Inulin-Clearance (GFR) in dieser Altersgruppe). Die Resorption und die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin nach oraler Gabe können sich bei kleinen Kindern von denen bei Erwachsenen unterscheiden. Aufgrund der geringeren Clearance ist eine erhöhte Exposition in dieser Altersgruppe zu erwarten, die jedoch teilweise durch eine verminderte Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe kompensiert werden kann.
Geschlecht
Nach oraler Gabe von Amoxicillin an gesunde männliche und weibliche Probanden, zeigte sich, dass das Geschlecht keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin hat.
Niereninsuffizienz
Die Gesamt-Serumclearance von Amoxicillin sinkt proportional mit abnehmender Nierenfunktion (siehe Abschnitte 4.2 und 4.4).
Leberinsuffizienz
Patienten mit Leberinsuffizienz sollten vorsichtig eingestellt werden und die Leberfunktion muss regelmäßig überwacht werden.
Pharmazeutische Angaben - Amoxicillin-Micro 250 mg
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Sorbitol (Ph. Eur.) (E420)
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Natriumbenzoat (E211)
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Saccharin-Natrium (Ph.Eur.)
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Natriumedetat (Ph.Eur.)
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Xanthangummi
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Hochdisperses Siliciumdioxid
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Himbeer-Aroma
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Orangen-Aroma
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Karamell-Aroma
Trockenes Pulver: Die Flasche fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen. Nicht über 30°C lagern.
Rekonstituierte Suspension: Bis zu 14 Tage bei 2°C - 8°C im Kühlschrank aufbewahren.
Pulver an einem trockenen Ort aufbewahren. Wenn das Pulver rekonstituiert wurde, sollte die Amoxicillin-Micro Labs Suspension innerhalb von 14 Tagen verwendet werden. Wenn eine Verdünnung des rekonstituierten Arzneimittels erforderlich ist, sollte Wasser verwendet werden.
150 ml HDPE-Flasche mit Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen mit einer Dosierspritze von 5 ml und einem PP-Schraubverschluss oder einem kindersicheren PP-Schraubverschluss.
125 ml Braunglasflasche mit Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen mit einer Dosierspritze von 5 ml und einem PP-Schraubverschluss oder einem kindersicherem PP-Schraubverschluss.
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HDPE-Flasche mit 20 g Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen zur Zubereitung einer 100 ml Suspension mit einer Dosierspritze von 5 ml.
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HDPE-Flaschen mit je 20 g Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen zur Zubereitung einer 100 ml Suspension mit einer Dosierspritze von 5 ml in einem Karton.
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Braunglasflasche mit 20 g Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen zur Zubereitung einer 100 ml Suspension mit einer Dosierspritze von 5 ml.
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Braunglasflaschen mit je 20 g Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen zur Zubereitung einer 100 ml Suspension mit einer Dosierspritze von 5 ml in einem Karton.
Graduierung der Dosierspritze: 0,25 ml bis 5 ml
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht
und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
Überprüfen Sie vor Gebrauch, ob die Verschlusskappe intakt ist.
Drehen Sie die Flasche um und schütteln Sie die Flasche, um das Pulver zu lösen.
Füllen Sie die Flasche mit Wasser bis knapp unterhalb der Markierung auf der Flasche.
Drehen Sie die Flasche um und schütteln Sie kräftig.
Füllen Sie anschließend mit Wasser bis zur Markierung auf. Drehen Sie die Flasche wieder um und schütteln Sie sie.
Das Arzneimittel ist eine blassgelbe bis gelb gefärbte Suspension mit fruchtigem aromatischem Geruch nach der Rekonstitution.