Lophakomp®-B12 (3000 µg)

Pharmakotherapeutische Gruppe: Vitamin B12 (Cyanocobalamin und Analoga) ATC-Code: B03BA

Vitamin B¹² ist als Bestandteil der prosthetischen Gruppen der

Methylmalonyl-CoA-Isomerase für die Umwandlung der Propionsäure in Bernsteinsäure notwendig. Weiterhin ist Vitamin B¹² neben Folsäure an der Neubildung labiler Methylgruppen beteiligt, die durch Transmethylierungsprozesse auf andere Methylakzeptoren übertragen werden. Das Vitamin nimmt dabei auf die Nukleinsäuresynthese Einfluß, insbesondere bei der Hämatopoese und anderen Zellreifungsvorgängen im Körper.

Vorkommen und Bedarfsdeckung

Zu therapeutischen Zwecken wird Vitamin B¹² in Form von Cyanocobalamin, Hydroxocobalamin und Hydroxocobalaminacetat angewendet. Diese beiden Formen stellen ”Prodrugs” dar, die im Organismus in die wirksamen Formen Methyl- und

5-Adenosylcobalamin überführt werden.

Der Mensch ist nicht in der Lage, Vitamin B¹² selbst zu synthetisieren, und muss sich das Vitamin mit der Nahrung zuführen. Als Vitamin-B¹²-haltige Produkte sind Leber, Niere, Herz, Fisch, Austern, Milch, Eigelb und Muskelfleisch bekannt.

Die Resorption von Vitamin B¹² erfolgt überwiegend im Dünndarm, jedoch nur, wenn das Vitamin zuvor mit dem im Magen gebildeten Intrinsic factor, einem Glykoprotein, eine Verbindung eingegangen ist. Nur die Vitamin-B¹²-Menge wird im Körper retiniert, die zur täglichen Bedarfsdeckung notwendig ist und etwa 1 Mikrogramm beträgt.

Mangelerscheinungen

Eine jahrelang dauernde verminderte oder fehlende Vitamin-B¹²-Resorption führt zu Mangelerscheinungen, wenn der Plasmaspiegel unterhalb 200 pg/ml fällt. Hämatologisch finden sich Blutbildveränderungen in Form einer megaloblastären Anämie. Neurologisch manifestieren sich Ausfälle am peripheren und zentralen Nervensystem. Zeichen der Polyneuropathie können mit Läsionen der langen Rückenmarksbahnen und psychischen Störungen kombiniert sein. Bei Mangelerscheinungen treten meist uncharakteristische Symptome auf, z. B. Müdigkeit und Blässe, Kribbeln in Händen und Füßen, Gangunsicherheit und verminderte körperliche Belastbarkeit.

Die Vitamin-B¹²-Resorption erfolgt über zwei Wege:

1. Vitamin B¹² wird im Dünndarm aktiv in der an den Intrinsic factor gebunden Form resorbiert. Der Transport des Vitamin B¹² zum Gewebe erfolgt durch Anlagerung an Transcobalamine, Substanzen aus der Reihe der Plasma-Beta-Globuline.

2. Unabhängig vom Intrinsic factor kann das Vitamin auch durch passive Diffusion über den Magen-Darm-Trakt oder Schleimhäute in den Blutstrom gelangen. Von oral angebotenen Mengen gelangen jedoch nicht mehr als 1 bis 3 % ins Blut.

Untersuchungen an Gesunden ergaben, dass von oralen Dosen (mehr als 5 Mikrogramm) über den Intrinsic factor im Durchschnitt maximal 1,5 Mikrogramm Vitamin B¹² resorbiert werden. Bei Patienten mit perniziöser Anämie wurden nach oralen Dosen von 100 Mikrogramm Vitamin B¹² und mehr Resorptionsraten von maximal 1 % gefunden.

Das im Körper enthaltene Vitamin B¹² ist in Depots gespeichert, von denen die Leber das wichtigste ist. Der durch den täglichen Bedarf verbrauchte Vitamin-B¹²-Anteil ist sehr gering und liegt bei etwa 1 Mikrogramm, die Turnover-Rate bei 2,5 Mikrogramm. Die biologische Halbwertszeit beträgt ca. 1 Jahr. Dabei werden 2,55 Mikrogramm Vitamin B¹² pro Tag oder 0,051 % der Gesamtbestände des Körpers umgesetzt.

Vitamin B¹² wird überwiegend über die Galle ausgeschieden und bis auf 1 Mikrogramm wieder über den enterohepatischen Kreislauf rückresorbiert. Wird die Speicherkapazität

des Körpers durch hochdosierte, insbesondere parenterale Gabe überschritten, so wird der nicht retinierte Anteil im Urin ausgeschieden.

Die Blutplasma-Spiegel geben über die Höhe des Vitamin-B¹²-Depots im Körper Auskunft. Wird einem gesunden Organismus jegliche Vitamin-B¹²-Zufuhr entzogen, braucht es einen Zeitraum von 3 bis 5 Jahren, bis kritische Werte erreicht werden, die einen Vitaminmangelzustand anzeigen.

50 bis 90 % einer intramuskulär oder intravenös verabreichten Gabe von 0,1 - 1 mg Cyanocobalamin werden innerhalb von 48 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, wobei nach intravenöser Gabe die Elimination über den Urin sogar noch schneller verläuft. Nach Applikation von Hydroxocobalamin werden dagegen länger anhaltende Serumspiegel beobachtet, wobei innerhalb von 72 Stunden lediglich 16 bis 66 % der Dosis im Urin erscheinen, mit einem Maximum nach 24 Stunden.

Dieser Effekt soll jedoch bei einer Langzeitbehandlung spätestens nach einem Monat verlorengehen, so dass zwischen Hydroxocobalamin und Cyanocobalamin keine wesentlichen Unterschiede im Resorptions- und Retentionsverhalten bestehen.

Natriumchlorid, Natriumacetat-Trihydrat, Essigsäure 99% und Wasser für Injektionszwecke.

Aufgrund der Instabilität von Vitamin B¹² kann durch Zumischung anderer Arzneistoffe ein Wirkverlust des Vitamins auftreten.

2 Jahre

Nicht über 25°C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Nach Anbruch Rest verwerfen!

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!

Klare, rote Flüssigkeit in einer Ampulle aus braun eingefärbtem Glas. Packungsgrößen:

Packung mit 5 Ampullen mit 2 ml Injektionslösung Packung mit 10 Ampullen mit 2 ml Injektionslösung Packung mit 20 Ampullen mit 2 ml Injektionslösung (als Bündelpackung mit 2 x 10 Ampullen)

Klinikpackung:

Bündelpackung mit 5 x 10 Ampullen mit 2 ml Injektionslösung Bündelpackung mit 10 x 10 Ampullen mit 2 ml Injektionslösung Bündelpackung mit 20 x 10 Ampullen mit 2 ml Injektionslösung

Musterpackung:

Packung mit 5 Ampullen mit 2 ml Injektionslösung

und dem Aufdruck "unverkäufliches Muster" auf der Faltschachtel.