Salofalk® 1g magensaftresistente Tabletten
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Verschreibungseinschränkungen
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Salofalk® 1g
Dosierung
Erwachsene
Die empfohlene Tagesdosis zur Behandlung akuter Schübe milder bis mittelschwerer Colitis ulcerosa ist eine Salofalk 1g Tablette 3-mal täglich (morgens, mittags und abends, entsprechend 3 g Mesalazin am Tag).
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit bei Kindern (6–18 Jahre) ist nur in begrenztem Umfang belegt. Kinder 6 Jahre und älter und mit einem Körpergewicht > 40 kg
Nach einer Anfangsdosis von 30–50 mg/kg Körpergewicht/Tag, verabreicht in geteilten Dosen, soll
die Dosis individuell angepasst werden. Maximale Dosis: 75 mg/kg Körpergewicht/Tag. Die Gesamtdosis sollte die maximale Erwachsenendosis nicht überschreiten.
Kindern ab einem Körpergewicht von mehr als 40 kg kann die normale Erwachsenendosis verabreicht werden.
Kinder 6 Jahre und älter und mit einem Körpergewicht ≤ 40 kg
Bei Kindern bis zu 40 kg Köpergewicht sollten vorzugsweise Mesalazin-Präparate mit niedrigerer Stärke verwendet werden (z. B. Produkte, die 500 mg Mesalazin enthalten).
Art der Anwendung
Salofalk 1g Tabletten sollten jeweils 1 Stunde vor den Mahlzeiten unzerkaut, um die Unversehrtheit der magensaft-resistenten Beschichtung zu gewährleisten, und mit reichlich Flüssigkeit eingenommen werden.
Bestehen Schwierigkeiten beim Schlucken der Tablette, sollte eine andere Mesalazin-Darreichungsform (z. B. Granulat) verabreicht werden.
Die Behandlung mit Salofalk 1g Tabletten sollte regelmäßig und konsequent durchgeführt werden, da nur so der gewünschte Heilungserfolg eintritt.
Dauer der Anwendung
Die Akutbehandlung der Colitis ulcerosa dauert üblicherweise 8 Wochen. Die Dauer der Anwendung bestimmt der Arzt.
Hinweis
Die Standardtherapie zur Remissionserhaltung ist 500 mg Mesalazin 3-mal am Tag. Für diese Indikation stehen Produkte mit 500 mg Mesalazin zur Verfügung.
Salofalk 1g Tabletten dürfen nicht angewendet werden bei Patienten mit:
-
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Salicylate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
-
schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
Blutuntersuchungen (Differenzialblutbild; Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST; Serum-Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrolluntersuchungen 14 Tage nach Beginn der Behandlung und dann 2- bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.
Bei normalem Befund sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen geboten.
Mesalazin sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, sollte an eine Mesalazin-bedingte Nephrotoxizität gedacht werden. Wenn dies der Fall ist, müssen die Salofalk 1g Tabletten sofort abgesetzt werden.
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschließlich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100 % Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Mesalazin kann nach Kontakt mit Natriumhypochlorit-Bleichmitteln zu einer rotbraunen Verfärbung des Urins führen (z.B. in Toiletten, die mit dem in bestimmten Bleichmitteln enthaltenen Natriumhypochlorit gereinigt wurden).
In sehr seltenen Fällen wurde unter Mesalazin über schwerwiegende Blutdyskrasien berichtet. Es sollten hämatologische Untersuchungen durchgeführt werden, wenn Patienten unter unerklärlichen Blutungen, blauen Flecken, Purpura, Anämie, Fieber oder
Pharyngolaryngealschmerzen leiden. Bei vermuteten oder bestätigten Blutdyskrasien müssen Salofalk 1g Tabletten abgesetzt werden.
Durch Mesalazin ausgelöste kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myokarditis und Perikarditis) wurden selten gemeldet. Salofalk 1g Tabletten müssen dann sofort abgesetzt werden.
Patienten mit einer Lungenfunktionsstörung, vor allem Asthma, sollten während der Therapie mit Mesalazin besonders sorgfältig überwacht werden.
Schwere Nebenwirkungen der Haut
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous
adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer
epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet.
Mesalazin sollte beim ersten Auftreten von Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen wie z. B. Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.
Idiopathische intrakranielle Hypertonie
Bei Patienten, die Mesalazin erhalten, wurde über idiopathische intrakranielle Hypertonie (Pseudotumor cerebri) berichtet. Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome einer idiopathischen intrakraniellen Hypertonie, einschließlich schwerer oder wiederkehrender Kopfschmerzen, Sehstörungen oder Tinnitus, hingewiesen werden. Wenn eine idiopathische intrakranielle Hypertonie auftritt, sollte ein Absetzen von Mesalazin in Betracht gezogen werden.
Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Mesalazin unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten Salofalk 1g Tabletten akute Unverträglichkeitsreaktionen wie z. B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Hinweis:
Bei Patienten mit einer Darmresektion/Darmoperation im Ileocoecalbereich mit Entfernung der Ileocoecalklappe kann es sein, dass Salofalk 1g Tabletten unaufgelöst mit dem Stuhl ausgeschieden werden, was auf eine zu rasche Darmpassage zurückzuführen ist.
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d. h. es ist nahezu
„natriumfrei“.
Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin gerechnet werden.
Es gibt einen schwachen Hinweis darauf, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verringern kann.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Mesalazin bei schwangeren Frauen vor. Informationen zu einer begrenzten Anzahl von Schwangerschaften lassen aber keine negativen Auswirkungen von Mesalazin auf die Schwangerschaft oder auf die Gesundheit des Foetus oder des Neugeborenen erkennen. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2–4 g/Tag, oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.
Salofalk 1g Tabletten sollten während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt.
Stillzeit
N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch ausgeschieden. Derzeit liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillzeit bei Frauen vor. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden. Daher sollten Salofalk 1g Tabletten während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.
Mesalazin hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Folgende Nebenwirkungen wurden nach Anwendung von Mesalazin beobachtet:
| Systemorgankl | Häufigkeit nach MedDRA-Konvention | ||||
| asse | Häufig | Gelegentlich | Selten | Sehr selten | Nicht bekannt |
| (≥ 1/100, | (≥ 1/1.000, | (≥ 1/10.000, | (< 1/10.000) | (Häufigkeit auf | |
| < 1/10) | < 1/100) | < 1/1.000) | Grundlage derverfügbaren | ||
| Daten nicht | |||||
| abschätzbar) | |||||
| Erkrankungen | Blutbildverände | ||||
| des Blutes und | rungen | ||||
| des | (aplastische | ||||
| Lymphsystems | Anämie, | ||||
| Agranulozytose | |||||
| , Panzytopenie, | |||||
| Neutropenie, | |||||
| Leukopenie, | |||||
| Thrombozytope | |||||
| nie) | |||||
| Erkrankungen des Immunsystems | Überempfindlic hkeitsreaktione n wieallergisches Exanthem, | ||||
| Medikamentenf ieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis | |||||
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen | Schwindel | Periphere Neuropathie | Idiopathische intrakranielle Hypertonie (sieheAbschnitt 4.4) | |
| Herzerkrankun gen | Myokarditis, Perikarditis | ||||
| Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums | Allergische und fibrotische Lungenreaktion en (einschließlich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmu s, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie,Lungeninfiltrat, Pneumonitis) | ||||
| Erkrankungen des Gastrointestinal traktes | Abdominalsch merzen, Diarrhö, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen,akute Pankreatitis | ||||
| Leber- und Gallenerkrankungen | Cholestatische Hepatitis | Hepatitis | |||
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellge webes | Ausschlag, Pruritus | Lichtempfindlic hkeit | Alopezie | Arzneimittelrea ktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermaleNekrolyse (TEN) | |
| Skelettmuskulat ur-, Bindegewebs- | Arthralgie | Myalgie |
| und Knochenerkran kungen | |||||
| Erkrankungen der Nieren und Harnwege | Nierenfunktion sstörungen einschließlich akuter und chronischer interstitieller Nephritis undNiereninsuffizi enz | Nephrolithiasis* | |||
| Erkrankungen der Geschlechtsorg ane und derBrustdrüse | Oligospermie (reversibel) | ||||
| Allgemeine Erkrankungen | Kraftlosigkeit, Müdigkeit | ||||
| Untersuchunge n | Veränderte Leberfunktions parameter, (Transaminasen und Cholestasepara meter erhöht), veränderte Pankreasenzym e (Lipase und Amylase erhöht),Eosinophilenza hl erhöht |
* Nähere Informationen sind Abschnitt 4.4 zu entnehmen.
Es wurde über schwere arzneimittelinduzierte Hautreaktionen (Severe cutaneous adverse reactions, SCARs), einschließlich Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN), im Zusammenhang mit Mesalazin-Behandlungen berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Lichtempfindlichkeit
Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
53175 Bonn
www.bfarm.de anzuzeigen.
Pharmakologische Eigenschaften - Salofalk® 1g
Pharmakotherapeutische Gruppe: Intestinale Antiphlogistika; Aminosalicylsäure und ähnliche Mittel
ATC-Code: A07EC02
Wirkmechanismus
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. Ergebnisse von in-vitro-Studien zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
Pharmakodynamische Wirkung
Oral verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe. Es ist daher von Bedeutung, dass Mesalazin in den entzündlichen Darmregionen verfügbar ist. Die systemische/n Bioverfügbarkeit/ Plasmakonzentrationen von Mesalazin haben folglich keine Relevanz für die therapeutische Wirksamkeit, sondern stellen eher Faktoren zur Beurteilung der Sicherheit dar. Um diese Kriterien zu erfüllen, werden Salofalk 1g Tabletten mit Eudragit L befilmt, wodurch sie magensaftresistent werden und Mesalazin pH-abhängig freisetzen.
Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin
Resorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
Biotransformation
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarmbakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43 %, die der N-Ac-5-ASA 78 %.
Elimination
Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge variiert zwischen 20 und 50 %, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen Darreichungsform und deren Mesalazin-Freisetzungsverhalten) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des N-Ac-5-ASA. Ca. 1 % der oral
verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch über.
Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk 1g Tabletten
Die Mesalazin-Freisetzung aus Salofalk 1g Tabletten beginnt nach einer Verzögerungszeit (Lag-Phase) von ca. 4 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ca. 8 Stunden erreicht und betragen 2,5±3,4 µg/ml für Mesalazin und 2,5±2,4 µg/ml für den Metaboliten N-Ac-5-ASA nach Einmalgabe.
Pharmazeutische Angaben - Salofalk® 1g
Mikrokristalline Cellulose Povidon K25 Croscarmellose-Natrium
Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.)
Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:2) (Ph.Eur.) Calciumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]
Talkum Macrogol 6000 Hypromellose
Hochdisperses Siliciumdioxid Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
PVC/PVDC / Aluminium Blisterpackung (orange-transparent) Packungsgrößen:
Originalpackungen mit 50 (N1), 100 (N2) und 150 (N3) Salofalk 1g Tabletten. Unverkäufliches Muster mit 20 Salofalk 1g Tabletten.
Klinikpackung mit 150 Salofalk 1g Tabletten.