Urapidil Carinopharm 25 mg Injektionslösung

Urapidil Carinopharm wird verwendet zur Behandlung von:

• hypertensiven Notfällen (z. B. krisenhafter Blutdruckanstieg)

• schweren bzw. schwersten Formen der Bluthochdruckkrankheit

• therapieresistentem Bluthochdruck

• zur kontrollierten Blutdrucksenkung bei Patienten mit Bluthochdruck während und/oder nach Operationen.

Urapidil Carinopharm wird intravenös als Injektion oder Infusion am liegenden Patienten verabreicht. Sowohl ein- oder mehrmalige Injektion als auch intravenöse Langzeitinfusionen sind möglich.

Injektionen lassen sich mit anschließender Langzeitinfusion kombinieren. Überlappend mit der parenteralen Akuttherapie ist der Übergang auf eine Dauertherapie mit einem oral zu verabreichenden Blutdrucksenker möglich.

Toxikologisch abgesichert ist eine Behandlungsdauer von 7 Tagen, die im Allgemeinen bei parenteraler antihypertensiver Therapie auch nicht überschritten wird. Eine parenterale Wiederholungsbehandlung bei erneut auftretendem Blutdruckanstieg ist möglich.

Hypertensiver Notfall, schwere und schwerste Formen der Hypertonie und therapieresistente Hypertonie

Intravenöse Injektion

Als Injektion werden 10 – 50 mg Urapidil langsam - unter laufender Blutdruckkontrolle - intravenös verabreicht.

Innerhalb von 5 min nach der Injektion ist eine blutdrucksenkende Wirkung zu erwarten.

Abhängig vom Blutdruckverhalten kann die Injektion von Urapidil Carinopharm wiederholt werden.

Intravenöse Dauertropfinfusion oder kontinuierliche Infusion per Perfusor

Die Dauertropfinfusionslösung zur Aufrechterhaltung des durch die Injektion erreichten Blutdruckniveaus wird folgendermaßen hergestellt:

Zu 500 ml einer kompatiblen Infusionslösung, z. B. physiologischer Kochsalzlösung, 5- oder 10%iger Glucoselösung, gibt man im Allgemeinen 250 mg Urapidil.

Bei Verwendung eines Perfusors zur Gabe der Erhaltungsdosis werden 20 ml Injektionslösung

(= 100 mg Urapidil) in einer Perfusor-Spritze aufgezogen und bis zu einem Volumen von 50 ml mit einer kompatiblen Infusionslösung (siehe oben) verdünnt.

Die kompatible Höchstmenge beträgt 4 mg Urapidil pro ml Infusionslösung.

Applikationsgeschwindigkeit:

Die Tropfgeschwindigkeit richtet sich nach dem individuellen Blutdruckverhalten.

Initiale Richtgeschwindigkeit:

2 mg/min

Erhaltungsdosis:

Im Mittel 9 mg/h, bezogen auf 250 mg Urapidil zusätzlich zu 500 ml Infusionslösung entspricht 1 mg

= 44 Tropfen = 2,2 ml.

Dosierungsschema:

bei Blutdrucksenkung nach 2 min

nach 2 min

nach 2 min

keine Reaktion des Blutdrucks

keine Reaktion des Blutdrucks

bei Blutdrucksenkung nach 2 min

bei Blutdrucksenkung nach 2 min

Kontrollierte Blutdrucksenkung bei Blutdruckanstiegen während und/oder nach Operationen

Zur Aufrechterhaltung des durch die Injektion erreichten Blutdruckniveaus kommen kontinuierliche Infusion per Perfusor oder Dauertropfinfusion zur Anwendung.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten müssen blutdrucksenkende Mittel mit entsprechender Vorsicht und zu Beginn in kleineren Dosen verabreicht werden, da bei diesen Patienten die Empfindlichkeit gegenüber derartigen Präparaten oftmals verändert ist.

Patienten mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit Nieren- und/oder Leberfunktionsstörungen kann eine Dosisverringerung erforderlich sein.

Kinder

Es gibt keine Erfahrungen bei Kindern (siehe Abschnitt 4.4).

Urapidil Carinopharm darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Urapidil oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels

• Aortenisthmusstenose und arteriovenösem Shunt (hämodynamisch nicht wirksamer Dialyse-Shunt ausgenommen).

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Urapidil Carinopharm ist erforderlich bei:

• Herzinsuffizienz, deren Ursache in einer mechanischen Funktionsbehinderung liegt, wie z. B. Aortenklappen- oder Mitralklappenstenose, bei Lungenembolie oder bei durch Perikarderkrankungen bedingter Einschränkung der Herzaktion

• Kindern, da keine Untersuchungen hierzu vorliegen

• Patienten mit Leberfunktionsstörungen

• Patienten mit mäßiger bis schwerer Nierenfunktionsstörung

• älteren Patienten

• Patienten, die gleichzeitig Cimetidin erhalten (siehe Abschnitt 4.5).

  Vorsicht ist geboten, falls Urapidil Carinopharm nicht als erstes blutdrucksenkendes Medikament gegeben wird. In diesem Fall ist ausreichend lange auf den Wirkungseintritt des/der zuvor gegebenen blutdrucksenkenden Mittel(s) zu warten. Die Dosierung von Urapidil Carinopharm ist entsprechend niedriger zu wählen. Zu rascher Blutdruckabfall kann zu Bradykardie oder Herzstillstand führen.

  Die gleichzeitige Anwendung mit einem Substrat der Alkoholdehydrogenase - wie Ethanol – kann schwerwiegende Nebenwirkungen bei Kindern unter 5 Jahren hervorrufen. Für Propylenglycol wurde bei Tieren oder Menschen keine Reproduktions- oder Entwicklungstoxizität gezeigt, es kann aber den Fötus erreichen und wurde in der Milch nachgewiesen. Die Anwendung von Propylenglycol bei schwangeren und stillenden Patientinnen sollte im Einzelfall abgewogen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist eine medizinische Überwachung erforderlich, da verschiedene unerwünschte Wirkungen, die Propylenglycol zugeschrieben werden, berichtet

  wurden, z. B. Nierenfunktionsstörung (akute Tubulusnekrose), akutes Nierenversagen und Leberfunktionsstörung.

  Urapidil Carinopharm enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle.

Blutdrucksenkende Arzneimittel

Die blutdrucksenkende Wirkung von Urapidil Carinopharm kann durch gleichzeitig verabreichte Alpha-Rezeptorenblocker, wie u. a. jene, die für urologische Erkrankungen gegeben werden, und durch andere blutdrucksenkende Arzneimittel sowie bei Zuständen mit Volumenmangel (Durchfall, Erbrechen) und durch Alkohol verstärkt werden.

Baclofen

Die Kombination von Urapidil mit Baclofen ist nur mit Vorsicht in Erwägung zu ziehen, da Baclofen die blutdrucksenkende Wirkung steigern kann.

Cimetidin

Bei gleichzeitiger Gabe von Cimetidin ist mit einer Erhöhung der Urapidil-Serumspiegelmaxima um 15 % zu rechnen. Daher sollte eine Dosisreduktion erwogen werden.

Die folgende gleichzeitige Verabreichung bedarf besonderer Vorsicht:

• Imipramin und Neuroleptika: blutdrucksenkende Wirkung und Risiko von orthostatischer Hypotonie

• Kortikoide: Reduktion der blutdrucksenkenden Wirkung durch Wasser-Natrium-Retention

ACE-Hemmer

Da noch keine ausreichenden Erfahrungen in der Kombinationsbehandlung mit ACE-Hemmern vorliegen, wird diese derzeit nicht empfohlen.

Schwangerschaft

Urapidil Carinopharm soll während der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation verabreicht werden, da bisher keine Erfahrungen über die Sicherheit einer Anwendung im ersten und zweiten Trimester und nur unzureichende Erfahrungen mit dem Einsatz im dritten Trimester vorliegen.

Tierexperimentelle Studien haben keine Anhaltspunkte für eine Keimschädigung ergeben.

Stillzeit

Urapidil Carinopharm darf in der Stillzeit nicht verabreicht werden.

Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenhang mit Alkohol.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: Sehr häufig: (> 1/10)

Häufig: (> 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich: (> 1/1.000 bis < 1/100) Selten: (> 1/10.000 bis < 1/1.000) Sehr selten: (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden nach Gabe von Urapidil berichtet: Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Sehr selten:

• Thrombozytopenie

  Psychiatrische Erkrankungen

  Sehr selten:

• Unruhe

  Erkrankungen des Nervensystems

  Häufig:

• Schwindel, Kopfschmerzen

  Herzerkrankungen

  Gelegentlich:

• Herzklopfen

• Tachykardie oder Bradykardie

• Druckgefühl hinter dem Brustbein

• Atemnot

• Herzrhythmusstörungen

  Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

  Selten:

• verstopfte Nase

  Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

  Häufig:

• Übelkeit

  Gelegentlich:

• Erbrechen

  Erkrankungen der Haut und des Unterzellgewebes

  Gelegentlich:

• Schweißausbruch

  Selten:

• allergische Erscheinungen (Juckreiz, Hautrötung, Exantheme)

  Erkrankungen der Geschlechtsorgane und Brustdrüse

  Selten:

• Priapismus

  Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

  Gelegentlich:

• Müdigkeit

  Sehr selten:

• Asthenie

  Untersuchungen

  Gelegentlich:

• unregelmäßige Herzschlagfolge

  Sehr selten:

• Verminderung der Thrombozytenzahl

In der Mehrzahl der Fälle sind die oben aufgeführten Nebenwirkungen auf eine zu rasche Blutdrucksenkung zurückzuführen; erfahrungsgemäß verschwinden sie jedoch innerhalb von Minuten, auch während der Langzeitinfusion, so dass in Abhängigkeit vom Schweregrad der Nebenwirkung über die Unterbrechung der Behandlung entschieden werden muss.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de, anzuzeigen.

Als Folge einer Überdosierung können verstärkt Nebenwirkungen auftreten wie z. B.

• seitens des Kreislaufs: Schwindel, Orthostasesyndrom und Kollaps

• seitens des Zentralnervensystems: Müdigkeit und verminderte Reaktionsfähigkeit (siehe Abschnitt 4.8).

  Therapie bei Überdosierung

  Eine übermäßige Blutdrucksenkung kann durch Hochlagern der Beine und Volumensubstitution gebessert werden. Falls diese Maßnahmen nicht ausreichen, können gefäßverengende Präparate langsam und unter Blutdruckkontrolle i. v. injiziert werden. In ganz seltenen Fällen ist die Gabe von Katecholaminen (z. B. Adrenalin, 0,5 – 1,0 mg auf 10 ml mit isotonischer Natriumchloridlösung verdünnt) notwendig.