Acarbose STADA® 100 mg Tabletten
Verschreibungsinformationen
Versicherungsliste
Informationen zur Abgabe
Verschreibungseinschränkungen
Die Anwendung anderer therapeutischer Maßnahmen ist zu dokumentieren.
Verordnungseinschränkung verschreibungspflichtiger Arzneimittel nach dieser Richtlinie. [4]
Wechselwirkungen mit
Nutzungsbeschränkungen
Sonstige Informationen
Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Nein
Darreichungsform
Hersteller
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Fachinfo - Acarbose 100 mg
Acarbose STADA® ist angezeigt zur Behandlung von Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus (NIDDM, Diabetes mellitus Typ 2), wenn durch Diät und körperliche Betätigung keine ausreichende Blutzuckereinstellung erreicht wurde.
Acarbose STADA® kann in Kombination mit Metformin, einem Sulfonylharnstoff oder Insulin angewendet werden.
Dosierung
Die Dosierung muss in jedem Einzelfall vom behandelnden Arzt angepasst werden, weil Wirksamkeit und Verträglichkeit individuell unterschiedlich sind.
Die Therapie kann begonnen werden mit:
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3-mal täglich 1 Tablette Acarbose STADA® 50 mg oder 3-mal täglich ½ Tablette Acarbose STADA® 100 mg (entsprechend 150 mg Acarbose/Tag).
Zur Verminderung gastrointestinaler Nebenwirkungen hat es sich bei einigen Patienten bewährt, die Behandlung mit Acarbose einschleichend zu beginnen mit:
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1- bis 2-mal täglich 1 Tablette Acarbose STADA® 50 mg oder 1- bis 2-mal täglich ½ Tablette Acarbose STADA® 100 mg (entsprechend 50 bis 100 mg Acarbose/Tag).
Je nach Blutzuckerwert kann die Dosis anschließend stufenweise und bei unzureichender therapeutischer Wirksamkeit auch im späteren Behandlungsverlauf erhöht werden bis zu:
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3-mal täglich 2 Tabletten Acarbose STADA® 50 mg oder 3-mal täglich 1 Tablette Acarbose STADA® 100 mg (entsprechend 300 mg Acarbose/Tag).
Werden höhere Dosen benötigt, sollten Tabletten mit höherer Dosisstärke eingesetzt werden.
Die durchschnittliche Dosierung beträgt abhängig von den individuellen Erfordernissen 150 bis 300 mg Acarbose pro Tag.
Eine weitere Dosissteigerung kann in Ausnahmefällen erforderlich sein bis auf:
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3-mal täglich 2 Tabletten Acarbose STADA® 100 mg (entsprechend 600 mg Acarbose/Tag).
Wenn trotz genauer Diätbefolgung störende Nebenwirkungen eintreten, sollte die Dosis nicht weiter gesteigert werden. Gegebenenfalls ist die Dosis zu verringern (siehe Abschnitt 4.8).
Ältere Patienten
Eine Dosisanpassung ist bei älteren Patienten nicht erforderlich.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Acarbose bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht belegt.
Art der Anwendung
Zum Einnehmen.
Der maximale Effekt der Acarbose Tabletten wird erreicht, wenn sie unmittelbar vor der Mahlzeit unzerkaut mit etwas Flüssigkeit bzw. mit dem ersten Bissen der Mahlzeit eingenommen werden.
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
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chronische entzündliche Darmerkrankungen, die mit deutlichen Verdauungs- und Resorptionsstörungen einhergehen,
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Colon-Ulzerationen (Dickdarmgeschwüre), teilweiser Darmverschluss oder Patienten mit prädisponiertem Darmverschluss,
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Zustände, die sich durch eine vermehrte Gasbildung im Darm verschlechtern können (z.B. Roemheldscher Symptomenkomplex, größere Hernien, Verengungen und Geschwüre des Darms),
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schwere Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance <25ml/min,
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schwere Leberfunktionsstörungen (z.B. Leberzirrhose).
Es wurden Fälle von fulminanter Hepatitis unter der Behandlung mit Acarbose berichtet. Der Mechanismus dafür ist nicht bekannt, wahrscheinlich aber trägt Acarbose zu einer multifaktoriellen Pathophysiologie einer Leberschädigung bei.
Wenn Erhöhungen der Leberenzyme beobachtet werden, kann eine Dosisverringerung oder ein Therapieabbruch erforderlich sein, insbesondere dann, wenn die Erhöhungen anhalten.
Deshalb sollten in den ersten 6-12 Behandlungsmonaten regelmäßige Leberwertkontrollen erwogen werden (siehe Abschnitt 4.8).
Weitere Vorsichtsmaßnahmen
Die genaue Einhaltung einer Diabetikerdiät ist natürlich auch unter Acarbose STADA® unerlässlich.
Die regelmäßige Einnahme von Acarbose STADA® soll nicht ohne Wissen des Arztes unterbrochen werden, weil es zu einem Anstieg des Blutzuckers kommen kann.
Acarbose STADA® hat einen blutzuckersenkenden Effekt, verursacht aber bei Patienten, die nur mit Diät behandelt werden, keine Hypoglykämie.
Wenn Acarbose STADA® zusätzlich zu anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln (z.B. Sulfonylharnstoffe, Metformin oder Insulin) verschrieben wird,
muss bei Absinken der Blutzuckerwerte in den hypoglykämischen Bereich eine Dosisanpassung der Begleitmedikation erfolgen.
Wenn es während der Behandlung mit Acarbose STADA® infolge des geringeren Insulinbedarfs bei Insulin- oder Sulfonylharnstoff- bzw. Metformin-behandelten Patienten zu hypoglykämischen Erscheinungen kommen sollte, muss Traubenzucker (nicht Haushaltszucker [Rohrzucker]) eingenommen werden (siehe auch Abschnitt 4.5).
In den Diabetikerausweis soll die Behandlung mit Acarbose STADA® eingetragen werden.
Haushaltszucker (Rohrzucker) und haushaltszuckerhaltige Nahrungsmittel Haushaltszucker (Rohrzucker) und haushaltszuckerhaltige Nahrungsmittel können infolge gesteigerter Kohlenhydratfermentation im Kolon während der Acarbose- Behandlung leicht zu Darmbeschwerden und auch zu Durchfall (siehe Abschnitt 4.8) führen.
Sulfonylharnstoff- bzw. Metformin-Präparate oder Insulin
Acarbose wirkt antihyperglykämisch und verursacht selbst keine Hypoglykämie. Wenn Acarbose STADA® zusätzlich zu Sulfonylharnstoff- bzw. Metformin- Präparaten oder Insulin verschrieben wird, muss bei Absinken der Blutzuckerwerte in den hypoglykämischen Bereich die Sulfonylharnstoff- bzw. Metformin- bzw.
Insulindosis entsprechend herabgesetzt werden. In Einzelfällen kann es zum hypoglykämischen Schock kommen. Bei Auftreten von akuten Hypoglykämien ist daran zu denken, dass Haushaltszucker (Rohrzucker) während einer Acarbose- Behandlung langsamer in Fructose und Glucose gespalten wird; er ist darum zur schnellen Behebung einer Hypoglykämie ungeeignet. Anstelle von Haushaltszucker (Rohrzucker) ist dementsprechend Traubenzucker zu verwenden.
Digoxin
Im Einzelfall kann Acarbose die Bioverfügbarkeit von Digoxin beeinflussen, so dass eine Dosisanpassung von Digoxin erforderlich sein kann.
Colestyramin, Darmadsorbenzien und Verdauungsenzympräparate
Wegen möglicher Abschwächung der Acarbose-Wirkung sollte die gleichzeitige Anwendung von Colestyramin, Darmadsorbenzien und Verdauungsenzymen mit Acarbose vermieden werden.
Neomycin
Die gleichzeitige orale Gabe von Neomycin und Acarbose kann zu einer verstärkten Senkung des postprandialen Blutzuckers und zu einem Anstieg der
Häufigkeit und Schwere von gastrointestinalen Nebenwirkungen führen. Wenn die Symptome sehr stark sind, kann eine vorübergehende Reduktion der Dosis von Acarbose in Betracht gezogen werden.
Schwangerschaft
Es liegen keine Daten über die Anwendung von Acarbose während der Schwangerschaft vor. Deshalb sollte Acarbose STADA® während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Geringe Mengen Acarbose werden in die Milch laktierender Ratten ausgeschieden. Für den Menschen liegen keine Daten vor. Weil eine medikamentenbedingte Wirkung von Acarbose in der Muttermilch beim Säugling nicht ausgeschlossen werden kann, wird die Anwendung von Acarbose während der Stillzeit nicht empfohlen.
Fertilität
Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Effekte in Bezug auf Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Beim Tier wurden keine Fertilitätsstörungen beobachtet.
Eine Monotherapie mit Acarbose führt nicht zu einer Hypoglykämie und hat daher keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Patienten sollten jedoch darüber informiert werden, dass bei Kombination von Acarbose und Antidiabetika (Metformin, Sulfonylharnstoffe, Insulin) das Risiko einer Hypoglykämie besteht.
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1.000, <1/100), selten (≥1/10.000, <1/1.000), sehr selten (<1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad aufgeführt.
In der folgenden Tabelle sind die Nebenwirkungen aus placebokontrollierten klinischen Studien mit Acarbose aufgeführt. Die Nebenwirkungen sind entsprechend den CIOMS III-Häufigkeitsklassen sortiert (Patientenzahlen der placebokontrollierten Studien in der klinischen Studiendatenbank: Acarbose: n = 8.595, Placebo: n = 7.228; Stand: 10. Februar 2006).
Die Nebenwirkungen aus Berichten nach Markteinführung (Stand: 31. Dezember 2005), für die keine Frequenz abgeschätzt werden konnte, sind unter „Nicht bekannt“ gelistet.
| Systemorgankl asse | Sehr häufig (≥1/10) | Häufig (≥1/100,<1/10) | Gelegentlich (≥1/1.000,<1/100) | Selten (≥1/10.000,<1/1.000) | Nicht bekannt |
| Erkrankung desBlutes und des Lymphsystems | Thrombozyto penie. | ||||
| Erkrankungen des Immun- systems | Überempfind- Iichkeits- reaktionen, (Erythem, Rash,Exanthem, Urtikaria). | ||||
| Gefäß- erkrankungen | Ödeme. | ||||
| Erkrankungen des Gastrointestinalt rakts | Flatulenz. | Diarrhö, gastro- intestinale und abdominelleSchmerzen. | Übelkeit, Erbrechen, Verdauungss törung. | Subileus/Ileu s, Pneumatosis cystoidis intestinalis. | |
| Leber- undGallen- erkrankungen | Leberenzyma nstiege. | Gelbsucht. | Hepatitis. | ||
| Erkrankungen der Haut des Unterhautzellgewebes | Akutes generalisierte s pustulosesExanthem. |
Nach Markteinführung wurde von Lebererkrankung, abnormer Leberfunktion und Leberschäden berichtet.
Speziell in Japan wurden einzelne Fälle von fulminanter Hepatitis mit tödlichem Ausgang beobachtet.
Insbesondere bei Nichteinhaltung der vorgeschriebenen Diabetesdiät können intestinale Nebenwirkungen verstärkt auftreten. Entwickelt sich eine schmerzhafte Symptomatik, obwohl die verordnete Diät streng eingehalten wurde, muss der Arzt konsultiert und die Dosis vorübergehend oder dauerhaft herabgesetzt werden.
Die gastrointestinalen Symptome können schwerwiegend und ausgeprägt sein. In diesen Fällen ist über eine Fortsetzung der Therapie mit Acarbose STADA® zu entscheiden.
Bei Patienten, welche die empfohlene Dosis von 150 bis 300 mg Acarbose täglich erhielten, wurden in seltenen Fällen abnormale klinisch relevante Leberfunktionstest (3-fach oberhalb der Grenze des Normalwertes) beobachtet.
Die abnormalen Werte können auch bei andauernder Acarbose-Therapie vorübergehender Natur sein (siehe Abschnitt 4.4).
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen- Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn
Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.
Als Folge einer Überdosierung können für den Fall, dass Acarbose zusammen mit kohlenhydrathaltigen (Poly-, Oligo-, Disacchariden) Getränken und/oder Mahlzeiten eingenommen wird, Meteorismus, Flatulenz und Diarrhö auftreten. Für den Fall, dass Acarbose in Überdosis ohne jegliche Nahrungszufuhr eingenommen wird, sind übermäßige intestinale Symptome nicht zu erwarten.
Im Falle einer Überdosierung ist die Zufuhr von kohlenhydrathaltigen (Poly-, Oligo-, Disacchariden) Getränken und Mahlzeiten für die nächsten 4-6 Stunden zu vermeiden.
Pharmakologische Eigenschaften - Acarbose 100 mg
Pharmakotherapeutische Gruppe: Alpha-Glucosidasehemmer ATC-Code: A10BF01
Acarbose entfaltet bei allen untersuchten Spezies ihre Wirkung im Intestinaltrakt. Die Wirkung von Acarbose beruht auf der Hemmung solcher intestinaler Enzyme
(α-Glucosidasen), die am Abbau von Di-, Oligo- und Polysacchariden beteiligt sind. Dies führt dosisabhängig zu einer Verzögerung der Verdauung der erwähnten Kohlenhydrate. Dadurch wird insbesondere die aus Kohlenhydraten stammende Glucose langsamer frei und langsamer ins Blut aufgenommen. Auf diese Weise vermindert Acarbose den Blutzuckerspiegel nach den Mahlzeiten. Dies entlastet die Betazellen, eine kompensatorische postprandiale Hyperinsulinämie wird vermieden.
Der Einnahmezeitpunkt entscheidet bei Acarbose über das Ausmaß der Wirksamkeit: der maximale Effekt wird bei Einnahme mit dem ersten Bissen der Hauptmahlzeit erreicht; eine Einnahme ca. 30 Minuten vor Beginn der Mahlzeit reduziert die Wirkung der Acarbose bereits deutlich. Die Einnahme 15 Minuten nach Beginn der Mahlzeit beeinträchtigt dagegen die Wirkung der Acarbose kaum.
Auch bei Langzeitanwendung lässt die Wirkung von Acarbose nicht nach: die Enzyme im Dünndarm verlieren nicht an Aktivität, ihre Hemmbarkeit durch Acarbose bleibt bestehen.
Die Acarbose-Behandlung führt nicht zu einer Steigerung des Körpergewichts. Bei Patienten mit manifestem Diabetes wurde eine verbesserte Insulinsensitivität beobachtet. Unter der Behandlung mit Acarbose nehmen die Werte der Nüchternblutglucose und des glykosylierten Hämoglobins (HbA1c) deutlich ab.
In einer Metaanalyse von 7 doppelblinden Placebo-kontrollierten Studien mit 2.180 Typ 2-Diabetikern und einer Studiendauer von mindestens 52 Wochen, nahm unter Acarbose das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse, insbesondere des Myokardinfarktes, signifikant ab.
Die Pharmakokinetik von Acarbose wurde nach oraler Gabe von markierter Substanz (200 mg) an gesunden Probanden untersucht.
Resorption
Da innerhalb von 96 Stunden im Mittel 35% der Gesamtradioaktivität (Summe aus inhibitorisch wirksamer Substanz und möglichen Abbauprodukten) renal ausgeschieden wurde, kann eine mindestens in diesem Bereich liegende Aktivitätsresorptionsquote angenommen werden. Der Konzentrationsverlauf der Gesamtradioaktivität im Plasma war zweigipflig. Das erste Maximum mit einer Acarbose-Äquivalenz-Konzentration von durchschnittlich 52,2±15,7 µg/l nach 1,1±0,3 h stimmt mit den entsprechenden Daten für den Konzentrationsverlauf der inhibitorisch wirksamen Substanz überein (49,5±26,9 µg/l nach 2,1±1‚6 h). Das zweite Maximum beträgt im Mittel 586,3±282,7 µg/l und wird nach 20,7±5,2 h erreicht. Im Gegensatz zur Gesamtradioaktivität liegen die maximalen
Plasmakonzentrationen der inhibitorisch wirksamen Substanz um den Faktor 10-20 niedriger. Das zweite, höhere Maximum nach etwa 14 bis 24 h dürfte auf der Resorption bakterieller Abbauprodukte aus tieferen Darmabschnitten beruhen.
Verteilung
Aus dem Konzentrationsverlauf im Plasma ließ sich bei gesunden Probanden ein relatives Verteilungsvolumen von 0,32 l/kg KG berechnen (intravenöse Gabe, 0,4 mg/kg KG).
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeiten der inhibitorisch wirksamen Substanz aus dem Plasma betragen für die Verteilungsphase 3,7±2,7 h und für die Eliminationsphase 9,6±4,4 h. Der mit dem Urin ausgeschiedene Anteil an inhibitorisch wirksamer Substanz betrug 1‚7% der verabfolgten Dosis. 51% der Aktivität wurden innerhalb von 96 Stunden mit den Faeces eliminiert.
Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit beträgt 1-2%. Dieser äußerst geringe systemisch verfügbare Anteil an inhibitorisch wirksamer Substanz ist erwünscht und für den therapeutischen Effekt ohne Relevanz.