Levonorgestrel Heaton 1,5 mg Tablette
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Name des Präparats
Gluten/Laktose
Laktose: Ja
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Fachinfo - Levonorgestrel 1,5 mg
Notfallkontrazeption innerhalb von 72 Stunden nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr oder bei Versagen einer Verhütungsmethode.
Dosierung
Eine Tablette ist so bald wie möglich, vorzugsweise innerhalb von 12 Stunden und in jedem Fall innerhalb von 72 Stunden nach einem ungeschützten Geschlechtsverkehr einzunehmen (siehe Abschnitt 5.1).
Bei Erbrechen innerhalb von 3 Stunden nach der Tabletteneinnahme, sollte sofort eine weitere Tablette eingenommen werden.
Frauen, die enzyminduzierende Arzneimittel innerhalb der letzten 4 Wochen eingenommen haben und eine Notfallkontrazeption benötigen, wird empfohlen, eine nicht-hormonale Notfallkontrazeption zu verwenden, d. h. eine Kupferspirale, oder eine doppelte Dosis Levonorgestrel (d. h. 2 Tabletten zusammen eingenommen) einzunehmen, wenn diese Frauen keine Kupferspirale verwenden können oder möchten (siehe Abschnitt 4.5).
Levonorgestrel Heaton kann zu jedem beliebigen Zeitpunkt während des Zyklus angewendet werden, es sei denn, die Regelblutung ist zum erwarteten Termin ausgeblieben.
Nach Anwendung des Notfallkontrazeptivums empfiehlt es sich, bis zum Einsetzen der nächsten Regelblutung eine lokale Barrieremethode (z. B. Kondom, Diaphragma, Spermizid oder Portiokappe) zu verwenden. Die Einnahme von Levenorgestrel stellt keine Gegenanzeige für die fortgesetzte Anwendung einer regelmäßigen hormonalen Kontrazeption dar.
Kinder und Jugendliche:
Es gibt keinen relevanten Gebrauch von Levonorgestrel Heaton bei Kindern im präpubertären Alter für die Indikation der Notfallkontrazeption.
Art der Anwendung Zum Einnehmen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Die Notfallkontrazeption ist eine Methode zur seltenen Anwendung. Sie ersetzt keinesfalls eine regelmäßige Verhütungsmethode.
Eine Notfallkontrazeption verhindert nicht in jedem Fall eine Schwangerschaft. Wenn Unsicherheit über den Zeitpunkt des ungeschützten Geschlechtsverkehrs besteht oder wenn der ungeschützte Geschlechtsverkehr vor mehr als 72 Stunden im selben Menstruationszyklus stattfand, kann eine Konzeption eingetreten sein. Die Anwendung von Levenorgestrel nach einem zweiten
ungeschützten Geschlechtsverkehr kann deshalb unwirksam sein. Wenn die Regelblutung mehr als 5 Tage ausgeblieben ist oder es zum Zeitpunkt der erwarteten Regel zu atypischen Blutungen
kommt oder eine Schwangerschaft aus anderen Gründen vermutet wird, muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.
Wenn nach der Anwendung von Levonorgestrel Heaton eine Schwangerschaft eintritt, muss die Möglichkeit einer ektopischen Schwangerschaft in Erwägung gezogen werden. Das absolute Risiko einer ektopischen Schwangerschaft ist aller Wahrscheinlichkeit nach gering, da Levonorgestrel den Eisprung und die Befruchtung verhindert. Eine ektopische Schwangerschaft kann fortbestehen, auch wenn uterine Blutungen auftreten.
Bei Frauen mit einem Risiko für eine ektopische Schwangerschaft (Salpingitis oder ektopische Schwangerschaft in der Anamnese) wird Levonorgestrel Heaton deshalb nicht empfohlen.
Levonorgestrel Heaton wird nicht für Patientinnen mit schwerer Leberfunktionsstörung empfohlen.
Schwere Malabsorptionssyndrome, wie z.B. Morbus Crohn, können die Wirksamkeit von Levenorgestrel beeinträchtigen.
Nach der Einnahme von Levonorgestrel Heaton kommt es im Allgemeinen zum üblichen Zeitpunkt zu einer Regelblutung von normaler Stärke. In manchen Fällen kann sie früher oder später als
gewöhnlich einsetzen. Frauen sollte empfohlen werden, im Rahmen eines ärztlichen
Beratungsgespräches eine geeignete Methode zur regelmäßigen Empfängnisverhütung festzulegen oder die bereits angewendete Verhütungsmethode zu optimieren. Falls bei Frauen, die regelmäßig ein orales hormonales Kontrazeptivum anwenden, nach Anwendung von Levonorgestrel im
nächsten „pillenfreien Intervall“ keine Entzugsblutung eintritt, muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.
Von einer wiederholten Anwendung innerhalb eines Menstruationszyklus ist in Anbetracht möglicher Zyklusstörungen abzuraten.
Begrenzte und nicht eindeutige Daten legen nahe, dass bei einem höheren Körpergewicht oder Body-Mass-Index (BMI) die Wirksamkeit von Levonorgestrel verringert sein kann (siehe
Abschnitt 5.1). Bei allen Frauen sollte, unabhängig vom Körpergewicht der Frau oder ihrem Body-Mass-Index (BMI), das Notfallkontrazeptivum schnellstmöglich nach einem ungeschützten Geschlechtsverkehr eingenommen werden.
Levonorgestrel besitzt nicht die gleiche Wirksamkeit wie herkömmliche, regelmäßig
anzuwendende kontrazeptive Methoden und ist nur als Notfallmaßnahme geeignet. Frauen, die wiederholt die Verordnung eines Notfallkontrazeptivums fordern, soll zur Anwendung von Langzeitkontrazeptiva geraten werden.
Die Anwendung eines Notfallkontrazeptivums ersetzt nicht die notwendigen Schutzmaßnahmen gegen sexuell übertragbare Erkrankungen.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose-Monohydrat. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Levonorgestrel Heaton nicht einnehmen.
Der Metabolismus von Levonorgestrel ist bei gleichzeitiger Anwendung von
Leberenzyminduktoren beschleunigt, hauptsächlich durch CYP3A4-Enzyminduktoren. Es wurde festgestellt, dass die gleichzeitige Anwendung von Efavirenz die Plasmaspiegel von Levonorgestrel (AUC) um ungefähr 50% verringert.
Zu den Arzneimitteln, von denen vermutet wird, dass sie eine ähnliche Fähigkeit haben, die
Plasmaspiegel von Levonorgestrel zu verringern, gehören Barbiturate (einschließlich Primidon), Phenytoin, Carbamazepin, pflanzliche Arzneimittel, die Hypericum perforatum (Johanniskraut) enthalten, Rifampicin, Ritonavir, Rifabutin und Griseofulvin.
Für Frauen, die innerhalb der letzten 4 Wochen enzyminduzierende Arzneimittel eingenommen
haben und die eine Notfallkontrazeption benötigen, sollte die Anwendung einer nicht-hormonalen Notfallkontrazeption (d. h. eine Kupferspirale) in Erwägung gezogen werden. Für Frauen, die keine Kupferspirale verwenden können oder möchten, ist die Einnahme einer doppelten Dosis Levonorgestrel (z. B. 3000 Mikrogramm innerhalb von 72 Stunden nach dem ungeschützten Verkehr) eine Alternative, obwohl diese spezielle Kombination (eine doppelte Dosis
Levonorgestrel während der gleichzeitigen Einnahme eines Enzyminduktors) nicht untersucht worden ist.
Levonorgestrel-haltige Arzneimittel können das Risiko der Ciclosporintoxizität aufgrund der möglichen Hemmung des Ciclosporin-Metabolismus erhöhen.
Schwangerschaft
Levonorgestrel Heaton darf nicht an Schwangere verabreicht werden; es führt nicht zum Abbruch einer Schwangerschaft. Begrenzte epidemiologische Daten geben keinen Hinweis auf schädliche Effekte auf den Fetus bei bestehender Schwangerschaft. Es liegen aber keine klinischen Daten zu möglichen Folgen der Einnahme von höheren Dosen als 1,5 mg Levonorgestrel vor (siehe Abschnitt 5.3).
Stillzeit
Levonorgestrel wird in die Muttermilch ausgeschieden. Eine mögliche Levonorgestrel-Exposition des Säuglings kann reduziert werden, indem die Tablette unmittelbar nach dem Stillen
eingenommen und mindestens 8 Stunden nach der Einnahme von Levonorgestrel Heaton nicht gestillt wird.
Fertilität
Levonorgestrel erhöht die Wahrscheinlichkeit von Zyklusstörungen, die manchmal zu einer früheren oder späteren Ovulation und somit zu einer veränderten Fruchtbarkeitsperiode führen können. Langzeitdaten zur Fertilität liegen allerdings nicht vor.
Es liegen keine Studien zum Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen vor.
Die am häufigsten berichtete Nebenwirkung war Übelkeit.
| Systemorganklasse MedDRA 17.0 | Häufigkeit der Nebenwirkungen | |
| Sehr häufig (≥1/10) | Häufig (≥1/100, <1/10) | |
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen | Schwindel |
| Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts | Übelkeit Unterbauchschmerz | Diarrhoe Erbrechen |
| Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse | nicht menstruationsbedingte Blutung* | Regelblutung mehr als 7 Tage verzögert**unregelmäßige Menstruation Brustspannen |
| Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort | Müdigkeit | |
* Vorübergehend können Blutungsanomalien auftreten; bei den meisten Frauen setzt jedoch die nächste Regelblutung innerhalb von 7 Tagen zum erwarteten Termin ein.
** Ist die nächste Regelblutung mehr als 5 Tage überfällig, muss eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.
Aus Post-Marketing-Überwachungen wurden weitere folgende Nebenwirkungen berichtet: Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr selten (< 1/10.000): Bauchschmerzen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr selten (< 1/10.000): Ausschlag, Urtikaria, Pruritus
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Sehr selten (< 1/10.000): Beckenschmerzen, Dysmenorrhö
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Sehr selten (< 1/10.000): Gesichtsödem
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.
Schwerwiegende unerwünschte Wirkungen sind nach der akuten Einnahme hoher Dosen oraler
Kontrazeptiva bisher nicht berichtet worden. Eine Überdosierung kann Übelkeit verursachen und es kann eine Entzugsblutung auftreten. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, eine Behandlung sollte symptomatisch erfolgen.
Pharmakologische Eigenschaften - Levonorgestrel 1,5 mg
Wirkmechanismus
Es wird angenommen, dass Levonorgestrel bei dem empfohlenen Dosierungsschema hauptsächlich durch Hemmung der Ovulation und Fertilisation wirkt, wenn der Geschlechtsverkehr in der präovulatorischen Phase, in der die Wahrscheinlichkeit der Fertilisation am größten ist, stattgefunden hat. Falls die Implantation begonnen hat, ist Levonorgestrel unwirksam.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Die Ergebnisse einer randomisierten klinischen Doppelblindstudie aus dem Jahre 2001 (Lancet 2002; 360: 1803-1810) ergaben, dass die Einnahme einer Einzeldosis von 1.500 Mikrogramm Levonorgestrel (innerhalb von 72 Stunden nach erfolgtem ungeschütztem Geschlechtsverkehr) 84
% der zu erwartenden Schwangerschaften verhindert (verglichen mit 79 % bei Einnahme von zwei 750-Mikrogramm-Tabletten im Abstand von 12 Stunden).
Es liegen nur begrenzte und nicht eindeutige Daten zur kontrazeptiven Wirksamkeit bei einem hohen Körpergewicht/hohen BMI vor. Bei drei WHO-Studien wurde kein Trend hinsichtlich einer verringerten Wirksamkeit bei einem höheren Körpergewicht/BMI beobachtet (Tabelle 1), wohingegen in zwei anderen Studien (Creinin et al., 2006 und Glasier et al., 2010) bei einem höheren Körpergewicht oder BMI eine verringerte kontrazeptive Wirksamkeit beobachtet wurde (Tabelle 2). Bei beiden Metaanalysen blieb eine Einnahme zu einem Zeitpunkt von mehr als 72
Stunden nach dem ungeschützten Geschlechtsverkehr (d.h. eine Off-Label-Anwendung von Levonorgestrel) unberücksichtigt. Dies galt auch für Frauen, die weiterhin ungeschützten Geschlechtsverkehr hatten (Zu pharmakokinetischen Studien bei übergewichtigen Frauen siehe Abschnitt 5.2.).
Tabelle 1: Metaanalyse von drei WHO-Studien (Von Hertzen et al., 1998 und 2002; Dada et al., 2010)
| BMI (kg/m2) | Untergewichtig 0-18,5 | Normal 18,5-25 | Übergewichtig 25-30 | Adipös≥ 30 |
| N gesamt | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| N Schwangerschaften | 11 | 39 | 6 | 3 |
| Schwangerschaftsrate | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
| Konfidenzintervall | 0,92 – 3,26 | 0,70 – 1,35 | 0,21 – 1,24 | 0,24 – 3,39 |
Tabelle 2: Metaanalyse der Studien Creinin et al., 2006 und Glasier et al., 2010
| BMI (kg/m2) | Untergewichtig | Normal | Übergewichtig | Adipös |
| 0-18,5 | 18,5-25 | 25-30 | ≥ 30 | |
| N gesamt | 64 | 933 | 339 | 212 |
| N Schwangerschaften | 1 | 9 | 8 | 11 |
| Schwangerschaftsrate | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| Konfidenzintervall | 0,04 – 8,40 | 0,44 – 1,82 | 1,02 – 4,60 | 2,62 – 9,09 |
Bei der empfohlenen Dosierung wird nicht erwartet, dass Levonorgestrel eine signifikante Veränderung der Blutgerinnungsfaktoren sowie Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel verursacht.
Kinder und Jugendliche
Eine prospektive Beobachtungsstudie zeigte, dass von 305 Behandlungen mit Levonorgestrel zur Notfallkontrazeption sieben Frauen schwanger wurden, was einer Gesamtversagensrate von 2,3 % entspricht. Die Versagensrate bei Frauen unter 18 Jahren (2,6 % oder 4/153) war vergleichbar mit der Versagensrate bei Frauen ab 18 Jahren und älter (2,0% oder 3/152).
Resorption
Oral verabreichtes Levonorgestrel wird schnell und fast vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Levonorgestrel beträgt annähernd 100 % der verabreichten Dosis.
Eine pharmakokinetische Studie, die mit 16 gesunden Frauen durchgeführt wurde, zeigte, dass nach Einnahme einer Tablette Levonorgestrel 1,5 mg der maximale Arzneimittelserumspiegel von 18,5 ng/ml nach 2 Stunden erreicht wurde.
Verteilung
Levonorgestrel wird sowohl an Serumalbumin und an Sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG) gebunden. Lediglich ca. 1,5 % der Gesamtserumspiegel liegen als freies Steroid vor, 65 % sind spezifisch an SHBG gebunden.
Etwa 0,1 % der von der Mutter aufgenommenen Dosis kann über die Muttermilch auf den Säugling weitergegeben werden.
Biotransformation
Die Biotransformation unterliegt den bekannten Abbauwegen des Steroidmetabolismus. Levonorgestrel wird in der Leber hydroxyliert, und die Metaboliten werden als Glucuronidkonjugate ausgeschieden. Es sind keine pharmakologisch aktiven Metaboliten bekannt.
Elimination
Nach Erreichen der maximalen Serumspiegel fällt die Konzentration von Levonorgestrel mit einer mittleren Halbwertszeit von ca. 26 Stunden ab. Levonorgestrel wird nicht unverändert, sondern in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die Exkretion der Metaboliten von Levonorgestrel erfolgt zu etwa gleichen Teilen mit dem Urin und Stuhl.
Pharmakokinetik bei übergewichtigen Frauen
Eine pharmakokinetische Studie zeigte, dass die Levonorgestrel-Konzentrationen bei adipösen Frauen verringert sind (BMI ≥ 30 kg/m²) (ca. 50 % Abnahme von Cmax und AUC0-24), im
Vergleich zu Frauen mit normalem BMI (< 25 kg/m²) (Praditpan et al., 2017). Eine andere Studie berichtete ebenfalls von einem Rückgang von Levonorgestrel Cmax um etwa 50 % zwischen
adipösen und Frauen mit normalem BMI, während bei einer Verdoppelung der Dosis (3 mg) bei adipösen Frauen ähnliche Plasmakonzentrationen im Vergleich zu normalen Frauen, die 1,5 mg
Levonorgestrel erhielten, beobachtet wurden (Edelman et al., 2016). Die klinische Relevanz dieser Daten ist unklar.
Pharmazeutische Angaben - Levonorgestrel 1,5 mg
Maisstärke Kartoffelstärke Talkum
Hochdisperses Siliciumdioxid Magnesiumstearat [pflanzlich] (Ph.Eur.) Lactose-Monohydrat
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Klare und transparente PVC/Aluminium-Blisterpackung mit einer Tablette. Die Blisterpackung ist in einer Faltschachtel verpackt.