Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung, 2 ml
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Laktose: Nein
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Fachinfo - Paricalcitol 5 Mikrogramm/ml
Paricalcitol ist indiziert bei Erwachsenen zur Prävention und Therapie eines sekundären Hyperparathyreoidismus bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung Stadium 5, die hämodialysepflichtig sind.
Erwachsene
-
Die Initialdosis sollte anhand des Parathormon (PTH)-Spiegels vor Therapiebeginn berechnet werden
Die Initialdosis von Paricalcitol basiert auf folgender Formel:
Initialdosis (in Mikrogramm) = Ausgangsspiegel des intakten PTH in pmol/l
8
ODER
= Ausgangsspiegel des intakten PTH in pg/ml
80
Paricalcitol wird intravenös (i.v.) als Bolus-Injektion nicht häufiger als jeden zweiten Tag zu einem beliebigen Zeit-punkt während der Dialyse angewendet.
Die maximale Dosis, die bei klinischen Studien sicher angewendet wurde, betrug 40 Mikrogramm.
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Paricalcitol SUN 2 Mikrogramm/ml Injektionslösung Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung
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Titrationsdosis
Der derzeit akzeptierte Zielbereich des PTH-Spiegels bei Dialysepatienten mit Nierenversagen im Endstadium ist nicht höher als der 1,5- bis 3-fache nicht-urämische obere Grenzwert des Normalwerts, 15,9 bis 31,8 pmol/l (150-300 pg/ml), für intaktes PTH (iPTH). Engmaschiges Monitoring und individuelle Dosistitration sind notwendig, um entsprechende physiologische Endpunkte zu erreichen. Wenn Hypercalcämie oder ein dauerhaft erhöhtes kor-rigiertes Calcium-Phosphat-Produkt größer als 5,2 mmol2/l2 (65 mg2/dl2) festgestellt wird, sollte die Dosierung von Paricalcitol reduziert oder die Behandlung unterbrochen werden, bis die Parameter sich wieder normalisiert haben. Dann erst sollte die Paricalcitol-Therapie in einer niedrigeren Dosierung wieder aufgenommen werden. Wenn die PTH-Spiegel infolge der Therapie sinken, kann es notwendig werden, die Dosierung zu reduzieren.
Die folgende Tabelle zeigt eine Empfehlung zur Dosistitration:
| Empfohlene Dosierungsrichtlinien(Dosisanpassungen in Abständen von 2 bis 4 Wochen) | |
| iPTH-Spiegel im Vergleich zum Ausgangsbefund | Dosisanpassung von Paricalcitol |
| gleichbleibend oder ansteigend | erhöhen um 2-4 Mikrogramm |
| Abnahme um < 30 % | |
| Abnahme um ≥ 30 %, ≤ 60 % | beibehalten |
| Abnahme um > 60 % | reduzieren um 2-4 Mikrogramm |
| iPTH < 15,9 pmol/l (150 pg/ml) | |
Nach Dosisfindung sollten die Serum-Calcium- und Serum-Phosphat-Werte mindestens einmal monatlich kontrol-liert werden. Es wird empfohlen, das intakte PTH im Serum alle 3 Monate zu bestimmen. Während der Dosisfindung von Paricalcitol kann es notwendig sein, die Labortests häufiger durchzuführen.
Beeinträchtigte Leberfunktion
Die Konzentration von ungebundenem Paricalcitol entspricht bei Patienten mit geringgradig bis mittelgradig beein-trächtigter Leberfunktion der Paricalcitol-Konzentration gesunder Personen. Eine Dosisanpassung ist für diese Pa-tienten nicht notwendig. Für Patienten mit hochgradiger Leberfunktionsstörung liegen keine Erfahrungen vor.
Kinder und Jugendliche (0-18 Jahre)
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Paricalcitol bei Kindern ist bisher noch nicht erwiesen. Daten für Kinder unter 5 Jahren liegen nicht vor. Die zurzeit vorliegenden Daten werden im Abschnitt 5.1 beschrieben, eine Dosierungs-empfehlung kann jedoch nicht gegeben werden.
Ältere Patienten (> 65 Jahre)
Bei 65-jährigen oder älteren Patienten gibt es begrenzte Erfahrungen mit Paricalcitol aus Phase-III-Studien. In die-sen Studien konnte kein Unterschied in der Sicherheit und Wirksamkeit bei 65-jährigen oder älteren Patienten im Vergleich zu jüngeren Patienten festgestellt werden.
Art der Anwendung
Paricalcitol Injektionslösung wird über den Hämodialyse-Zugang verabreicht.
-
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
-
Vitamin-D-Intoxikation
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Hypercalcämie
Eine Übersuppression des Parathormons kann zu einer Erhöhung des Serum-Calcium-Spiegels und zu einer me-tabolischen Knochenerkrankung führen. Patientenüberwachung und individuelle Dosistitration sind notwendig, um entsprechende physiologische Endpunkte zu erreichen.
Wenn eine klinisch signifikante Hypercalcämie auftritt, und der Patient einen calciumhaltigen Phosphatbinder erhält, sollte die Dosierung dieses calciumhaltigen Phosphatbinders reduziert oder die Behandlung unterbrochen werden.
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Paricalcitol SUN 2 Mikrogramm/ml Injektionslösung Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung
Chronische Hypercalcämie kann mit allgemeiner vaskulärer Verkalkung und anderen Weichteil-Kalkeinlagerungen in Verbindung stehen.
Phosphate oder Vitamin-D-Arzneimittel sollten nicht gemeinsam mit Paricalcitol eingesetzt werden, da dadurch das Risiko einer Hypercalcämie und Erhöhung des Calcium-Phosphat-Produkts zunimmt (siehe Abschnitt 4.5).
Die Toxizität von Digitalis wird durch Hypercalcämie jeglicher Ursache potenziert. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Digitalis gleichzeitig mit Paricalcitol verordnet wird (siehe Abschnitt 4.5).
Besondere Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe von Paricalcitol und Ketoconazol (siehe Abschnitt 4.5).
Dieses Arzneimittel enthält 20 Vol.-% Ethanol (Alkohol). Eine Dosis kann jeweils bis zu 1,3 g Ethanol enthalten. Dies ist gesundheitsschädlich für Alkoholkranke und zu berücksichtigen bei schwangeren oder stillenden Frauen, bei Kindern und bei besonders gefährdeten Gruppen wie Patienten mit Lebererkrankungen oder Epilepsie.
Mit Paricalcitol Injektionslösung wurden keine spezifischen Interaktionsstudien durchgeführt. Jedoch wurde mit der Kapselformulierung eine Interaktionsstudie mit Ketoconazol und Paricalcitol durchgeführt.
Ketoconazol ist ein bekannter unspezifischer Hemmstoff mehrerer Cytochrom-P450-Enzyme. Nach den vorliegen-den in vivo und in vitro erhobenen Daten kann Ketoconazol mit Enzymen in Wechselwirkung treten, die für die Metabolisierung von Paricalcitol und anderen Vitamin-D-Analoga verantwortlich sind. Bei gleichzeitiger Anwendung von Paricalcitol mit Ketoconazol ist Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 4.4). Die Wirkung einer Mehrfachgabe von Ketoconazol auf die Pharmakokinetik von Paricalcitol-Kapseln wurde bei gesunden Probanden untersucht, wobei Ketoconazol in Dosen von 200 mg, zweimal täglich über 5 Tage verabreicht wurde. Die Cmaxfür Paricalcitol zeigte nur minimale Veränderungen, allerdings erhöhte sich die AUC0-∞ bei gleichzeitiger Anwendung von Ketoconazol um fast das Doppelte. Die mittlere Halbwertszeit von Paricalcitol lag bei gleichzeitiger Anwendung von Ketoconazol bei 17,0 Stunden. Im Vergleich dazu lag dieser Wert bei alleiniger Einnahme von Paricalcitol bei 9,8 Stunden. Die Ergebnisse dieser Studie zeigen, dass nach einer oralen Verabreichung von Paricalcitol eine maximale Erhöhung der AUC0-∞ für Paricalcitol, hervorgerufen durch eine Wechselwirkung mit Ketoconazol, um mehr als das Zweifache nicht wahrscheinlich ist.
Spezifische Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt. Die Toxizität von Digitalis wird durch eine Hypercalcä-mie jeglicher Ursache potenziert. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Digitalis gleichzeitig mit Paricalcitol verordnet wird (siehe Abschnitt 4.4).
Phosphate oder Vitamin-D-Arzneimittel sollten nicht gemeinsam mit Paricalcitol eingesetzt werden, da dadurch das Risiko einer Hypercalcämie und Erhöhung des Calcium-Phosphat-Produkts zunimmt (siehe Abschnitt 4.4).
Hohe Dosen von calciumhaltigen Arzneimitteln oder Thiazid-Diuretika können das Risiko einer Hypercalcämie er-höhen.
Magnesiumhaltige Arzneimittel (z.B. Antazida) sollten nicht gemeinsam mit Vitamin-D-Präparaten eingenommen werden, da Hypermagnesiämie auftreten kann.
Aluminiumhaltige Arzneimittel (z.B. Antazida, Phosphatbinder) sollten nicht dauerhaft mit Vitamin-D-Arzneimitteln angewendet werden, da erhöhte Aluminium-Blutspiegel und Knochentoxizität durch Aluminium auftreten können.
Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Paricalcitol bei Schwangeren vor. Reproduktionsto-xikologische Tierstudien zeigten toxische Wirkungen (siehe Abschnitt 5.3). Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Daher darf Paricalcitol nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Es wird nicht empfohlen Paricalcitol während der Schwangerschaft oder bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Verhütungsmittel nehmen, anzuwenden.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Paricalcitol/Metabolite in die Muttermilch übergehen. In tierexperimentellen Studien zeigte sich, dass nur geringe Mengen an Paricalcitol oder seiner Metaboliten über die Muttermilch ausgeschieden werden. Ein Risiko für Neugeborene/Kleinkinder kann nicht ausgeschlossen werden. Bei der Entscheidung darüber, ob die
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Paricalcitol SUN 2 Mikrogramm/ml Injektionslösung Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung
Patientin das Stillen fortsetzt/unterbricht oder ob die Behandlung mit Paricalcitol fortgesetzt/unterbrochen wird, soll-ten die Vorteile des Stillens für das Kind und die Vorteile der Behandlung mit Paricalcitol für die Patientin berück-sichtigt werden.
Fertilität
Studien an Tieren haben keinen Effekt von Paricalcitol auf die Fertilität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).
Nach Verabreichung von Paricalcitol kann Schwindel auftreten, was einen geringen Einfluss auf die Verkehrstüch-tigkeit oder Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, haben kann (siehe Abschnitt 4.8).
Ungefähr 600 Patienten wurden in klinischen Studien der Phase II/III/IV mit Paricalcitol behandelt. Insgesamt be-richteten 6 % der mit Paricalcitol behandelten Patienten über Nebenwirkungen.
Die häufigste Nebenwirkung der Therapie mit Paricalcitol war Hypercalcämie, die bei 4,7 % der Patienten auftrat. Hypercalcämie tritt vor allem im Zusammenhang mit Übersuppression des PTH-Spiegels auf und kann durch rich-tige Dosistitrierung minimiert werden.
Möglicherweise mit Paricalcitol in Zusammenhang stehende unerwünschte Ereignisse, und zwar sowohl klinische Ereignisse als auch auffällige Laborwerte, sind in der nachstehenden Tabelle gemäß MedDRA nach Systemor-ganklasse, Art und Häufigkeit aufgelistet: Folgende Häufigkeitsangaben werden verwendet: Sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100); selten (≥1/10.000 bis <1/1.000); sehr selten (<1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
| Systemorganklasse | Unerwünschte Ereignisse | Häufigkeit |
| Infektionen und parasitäre Erkrankungen | Sepsis, Pneumonie, Infektionen, Pharyngitis, vaginale Infektionen, Influenza | Gelegentlich |
| Gutartige, bösartige und unspezifi-sche Neoplasmen (einschl. Zysten und Polypen) | Mamma-Karzinom | Gelegentlich |
| Erkrankungen des Blutes und desLymphsystems | Anämie, Leukopenie, Lymphadenopathie | Gelegentlich |
| Erkrankungen des Immunsystems | Hypersensitivität | Gelegentlich |
| Kehlkopfödeme, Angioödem, Urtikaria | Nicht bekannt | |
| Endokrine Erkrankungen | Hypoparathyroidismus | Häufig |
| Hyperparathyroidismus | Gelegentlich | |
| Stoffwechsel- undErnährungsstörungen | Hypercalcämie, Hyperphosphatämie | Häufig |
| Hyperkaliämie, Hypocalcämie, Anorexie | Gelegentlich | |
| Psychiatrische Erkrankungen | Verwirrtheitszustände, Delirium, Depersonali-sation, Agitation, Schlaflosigkeit, Nervosität | Gelegentlich |
| Erkrankungen des Nervensystems | Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen | Häufig |
| Koma, cerebraler Insult, transienteischämische Attacke, Synkope, Myoklonie, Hypoästhesie, Parästhesien, Schwindel | Gelegentlich | |
| Augenerkrankungen | Glaukom, Konjunktivitis | Gelegentlich |
| Erkrankungen des Ohrs und desLabyrinths | Ohrenbeschwerden | Gelegentlich |
| Herzerkrankungen | Herzstillstand, Arrhythmie, Vorhoffflimmern | Gelegentlich |
| Gefäßerkrankungen | Hypertonie, Hypotonie | Gelegentlich |
| Erkrankungen der Atemwege, desBrustraums und des Mediastinums | Lungenödem, Asthma, Dyspnoe, Epistaxis,Husten | Gelegentlich |
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Paricalcitol SUN 2 Mikrogramm/ml Injektionslösung Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung
| Systemorganklasse | Unerwünschte Ereignisse | Häufigkeit |
| Erkrankungen desGastrointestinaltrakts | rektale Hämorrhagie, Colitis, Durchfall, Gastri-tis, Dyspepsie, Schluckstörung, Bauchschmer-zen, Obstipation, Übelkeit, Erbrechen, Mund-trockenheit, Magenbeschwerden | Gelegentlich |
| gastrointestinale Hämorrhagie | Nicht bekannt | |
| Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes | Pruritus | Häufig |
| Bläschenbildung, Alopezie, Hirsutismus, Haut-ausschlag, Nachtschweiß | Gelegentlich | |
| Skelettmuskulatur-, Bindegewebs-und Knochenerkrankungen | Arthralgie, Gelenksteifigkeit, Rückenschmer-zen, Muskelzuckungen, Myalgie | Gelegentlich |
| Erkrankungen der Geschlechtsor-gane und der Brustdrüse | Brustschmerzen, erektile Dysfunktion | Gelegentlich |
| Allgemeine Erkrankungen und Be-schwerden am Verabreichungsort | Gangstörung, Ödeme, periphere Ödeme, allge-meine Schmerzen, Schmerzen an der Injekti-onsstelle, Fieber, Brustschmerzen, Verschlim-merung von Beschwerden, Asthenie, Unwohl-sein, Durst | Gelegentlich |
| Untersuchungen | verlängerte Blutungszeit, Erhöhung der Aspar-tat-Aminotransferase, auffällige Laborwerte, Gewichtsverlust | Gelegentlich |
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die nach Markteinführung berichtet wurden, ist nicht abschätzbar und wurde mit „Nicht bekannt“ angegeben.
Meldung des Verdachts auf NebenwirkungenDie Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn
Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.
Es ist kein Fall von Überdosierung berichtet worden.
Überdosierung von Paricalcitol kann zu Hypercalcämie, Hypercalcurie, Hyperphosphatämie und Übersuppression des PTH (siehe Abschnitt 4.4) führen.
Im Falle einer Überdosierung sollten Hinweise und Symptome einer Hypercalcämie (Calciumgehalt im Serum) überwacht und an einen Arzt berichtet werden. Die erforderliche Behandlung sollte eingeleitet werden.
Es kommt durch die Dialyse zu keiner signifikanten Entfernung von Paricalcitol. Die Behandlung von Patienten mit klinisch signifikanter Hypercalcämie besteht aus einer sofortigen Dosisreduktion oder einem Abbruch der Therapie mit Paricalcitol und beinhaltet eine calciumarme Diät, das Absetzen von Calcium-Ergänzungen, die Mobilisierung des Patienten, die Beachtung der Flüssigkeitshaushalt- und Elektrolytungleichgewichte, eine Bewertung von elekt-rokardiographischen Anomalien (kritisch bei Patienten, die Digitalis einnehmen) und gegebenenfalls Hämo- oder Peritoneal-Dialyse mit einem Calcium-freien Dialysat.
Wenn sich der Serum-Calcium-Spiegel wieder normalisiert hat, kann gegebenenfalls eine Paricalcitol-Behandlung mit niedriger Dosierung eingeleitet werden. Falls anhaltend und deutlich erhöhte Calciumspiegel im Serum auftre-ten, gibt es verschiedene therapeutische Alternativen, die in Betracht gezogen werden können. Diese schließen
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Paricalcitol SUN 2 Mikrogramm/ml Injektionslösung Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung
den Gebrauch von Arzneimitteln wie Phosphate und Kortikosteroide ein, genauso wie Maßnahmen zur Induzierung einer Diurese.
Paricalcitol Injektionslösung enthält 15 Vol.-% Propylenglycol als sonstigen Bestandteil. In Einzelfällen sind ZNS-Depression, Hämolyse und Laktazidose als toxische Nebenwirkungen bei Anwendung von hohen Dosen Propy-lenglycol aufgetreten. Auch wenn diese Nebenwirkungen bei Patienten, die mit Paricalcitol therapiert werden, nicht zu erwarten sind, da Propylenglycol durch den Dialyseprozess ausgeschieden wird, muss das Risiko des Auftretens dieser toxischen Nebenwirkungen bei Überdosierung in Betracht gezogen werden.
Pharmakologische Eigenschaften - Paricalcitol 5 Mikrogramm/ml
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Nebenschilddrüsen-Antagonisten, ATC-Code: H05BX02 Wirkmechanismus
Paricalcitol ist ein synthetisches, biologisch aktives Vitamin-D-Analogon von Calcitriol mit Modifikationen der Sei-tenkette (D2) und des A (19-nor) Rings. Im Gegensatzzu Calcitriol ist Paricalcitol ein selektiver Vitamin D-Rezep-tor(VDR)-Aktivator. Paricalcitol kann selektiv die VDR in der Nebenschilddrüse hochregulieren, ohne die VDR im Darm zu erhöhen, und ist weniger aktivbezüglich der Knochenresorption. Paricalcitol kann außerdem den Calcium-empfindlichen Rezeptor (CaSR) in der Nebenschilddrüse hochregulieren. Als Ergebnis reduziert Paricalcitol den Parathormon(PTH)-Spiegel durch Hemmung der Nebenschilddrüsenproliferation und Erniedrigung der PTH-Syn-these und -Sekretion, bei minimalen Auswirkungen auf die Calcium- und Phosphat-Spiegel, und kann daher unmit-telbar auf die Knochenzellen einwirken, um die Knochendichte aufrechtzuerhalten und die Mineralisierung der Oberfläche zu verbessern. Die Korrektur von abnormen PTH-Spiegeln, mit einer Normalisierung der Calcium- und der Phosphat-Homöostase, kann die metabolische Knochenerkrankung, die mit einem chronischen Nierenversa-gen verbunden ist, verhindern oder behandeln.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Paricalcitol wurde in einer 12-wöchigen randomisierten, doppelblinden, place-bokontrollierten Studie an 29 pädiatrischen Hämodialyse-Patienten mit terminaler Niereninsuffizienzim Alter von 5 bis 19 Jahren untersucht. Die sechs jüngsten mit Paricalcitol behandelten Patienten der Studie waren zwischen 5-12 Jahre alt.
Die Initialdosis war 0,04 μg/kg 3-mal pro Woche, basierend auf einem iPTH-Spiegel von weniger als 500 pg/ml vor Therapiebeginn oder entsprechend 0,08 μg/kg 3-mal pro Woche, basierend auf einem iPTH-Spiegel von
≥ 500 pg/ml vor Therapiebeginn. Die Dosierung von Paricalcitol wurde in 0,04 μg/kg-Schritten angepasst, basierend auf den Serum-Spiegeln von iPTH, Calcium und Calcium-Phosphat-Produkt.
67 % der mit Paricalcitol behandelten Patienten und 14 % der mit Placebo behandelten Patienten haben die Studie vollständig abgeschlossen. 60 % der Patienten der Paricalcitol-Gruppe, im Vergleich zu 21 % der Patienten der Placebo-Gruppe, hatten 2 aufeinanderfolgende 30%ige Absenkungen des iPTH-Ausgangsspiegels. 71 % der Pla-cebo-Patienten wurden aufgrund eines übermäßigen Anstiegs des iPTH-Spiegels nicht weiterbehandelt. Keiner der Patienten der Paricalcitol-Gruppe oder der Placebo-Gruppe entwickelte eine Hypercalcämie.
Es liegen keine Daten für Kinder unter 5 Jahren vor.
Verteilung
Die Pharmakokinetik von Paricalcitol wurde bei hämodialysepflichtigen Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz untersucht. Paricalcitol wird als intravenöse Bolus-Injektion angewendet. Innerhalb von 2 Stunden nach Anwendung von Dosen zwischen 0,04 bis 0,24 Mikrogramm/kg sinkt die Paricalcitol-Konzentration rasch ab. Anschließend sinkt die Paricalcitol-Konzentration logarithmisch mit einer mittleren Halbwertszeit von etwa 15 Stunden ab. Nach Mehr-fachgabe konnte keine Akkumulation von Paricalcitol festgestellt werden. In vitro war die Plasmaproteinbindung von Paricalcitol sehr hoch (> 99,9 %) und über einen Konzentrationsbereich von 1 bis zu 100 ng/ml nicht zu sättigen.
Biotransformation
Es wurden mehrere unbekannte Metaboliten sowohl im Urin als auch in den Fäzes gefunden. Im Urin waren keine Spuren von Paricalcitol nachweisbar. Die Metaboliten wurden nicht charakterisiert oder identifiziert. Insgesamt machten diese Metaboliten 51 % der Radioaktivität im Urin und 59 % der Radioaktivität in den Fäzes aus.
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Paricalcitol SUN 2 Mikrogramm/ml Injektionslösung Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung
| Pharmakokinetische Eigenschaften von Paricalcitol bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz(0,24 Mikrogramm/kg Dosis) | ||
| Parameter | n | Werte (Mittelwert ± Standardabweichung) |
| Cmax (5 min nach Bolus) | 6 | 1850 ± 664 (pg/ml) |
| AUCo-∞ | 5 | 27382 ± 8230 (pg•h/ml) |
| CL | 5 | 0,72 ± 0,24 (l/h) |
| Vss | 5 | 6 ± 2 (l) |
Elimination
Gesunden Probanden wurde in einer Studie ein i.v. Bolus von 0,16 Mikrogramm/kg 3H-Paricalcitol (n=4) verabreicht. Die Plasmaradioaktivität wurde auf die Muttersubstanz zurückgeführt. Paricalcitol wird vor allem hepatobiliär elimi-niert, da 74 % der radioaktiven Dosis in den Fäzes und nur 16 % im Urin zu finden war.
Spezielle Bevölkerungsgruppen
Geschlecht, Rasse und Alter
Es wurden keine alters- oder geschlechtsspezifischen pharmakokinetischen Unterschiede bei den untersuchten erwachsenen Patienten beobachtet. Pharmakokinetische Unterschiede aufgrund der Rasse wurden nicht identifi-ziert.
Leberfunktionsstörung
Die Konzentration von ungebundenem Paricalcitol ist bei Patienten mit geringgradiger bis mittelgradiger Leberfunk-tionsstörung gleich hoch wie bei gesunden Personen. Eine Dosisanpassung ist bei diesen Patienten nicht nötig. Für Patienten mit hochgradiger Leberfunktionsstörung liegen keine Erfahrungen vor.
Pharmazeutische Angaben - Paricalcitol 5 Mikrogramm/ml
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Paricalcitol SUN 2 Mikrogramm/ml Injektionslösung Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung
Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln ge-mischt werden.
Propylenglycol interagiert mit Heparin und neutralisiert dessen Wirkung. Paricalcitol Injektionslösung enthält als sonstigen Bestandteil Propylenglycol und sollte über eine andere Zuspritzstelle als Heparin appliziert werden.
Die Durchstechflaschen im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Für dieses Arzneimittel sind bezüglich der Temperatur keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Paricalcitol SUN 2 Mikrogramm/ml Injektionslösung ist in farblosen röhrenförmigen Durchstechflaschen aus Glas (Typ 1) mit einem grauen Bromobutylstopfen abgefüllt, die mit einem dunkelgrünen Flip-Off-Schnappdeckel aus Aluminium verschlossen sind und jeweils 1 ml Injektionslösung enthalten.
Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung ist in farblosen röhrenförmigen Durchstechflaschen aus Glas (Typ 1) mit einem grauen Bromobutylstopfen abgefüllt, die mit einem stahlblauen Flip-Off-Schnappdeckel aus Alu-minium verschlossen sind und jeweils 1 ml Injektionslösung enthalten.
Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung ist in farblosen röhrenförmigen Durchstechflaschen aus Glas (Typ 1) mit einem grauen Bromobutylstopfen abgefüllt, die mit einem rosafarbenen Flip-Off-Schnappdeckel aus Aluminium verschlossen sind und jeweils 2 ml Injektionslösung enthalten.
Packungsgröße:
Die Durchstechflaschen werden in Umkartons mit 5 Durchstechflaschen verpackt.
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Paricalcitol SUN 2 Mikrogramm/ml Injektionslösung Paricalcitol SUN 5 Mikrogramm/ml Injektionslösung
und sonstige Hinweise zur Handhabung
Parenteralia sollen vor der Anwendung immer auf Partikel und Verfärbung kontrolliert werden. Die Lösung ist klar und farblos.
Nur zur Einmalanwendung. Nicht verwendeter Inhalt ist zu verwerfen.
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.